Миотропные гипотензивные средства

Представители группы:

1. апрессин (гидралазин);

2. дигидралазин (непрессол);

3. диазоксид (гиперстат).

Апрессин

Фармакодинамика:

1. ограничение поступления ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов ® прямое миолитическое действие;

2.  снижение активности фермента дофамингидроксилазы (превращает дофамин в норадреналин) ® уменьшение влияния норадреналина на α-адренорецепторы сосудов;

3. расслабление мускулатуры мелких артерий и артериол ® снижение общего периферического сопротивления;

4. уменьшение постнагрузки ® снижение АД;

5. понижение активности центров регуляции симпатического тонуса и преимущественное действие на сосуды головного мозга, сердца и почек.

Фармакокинетика:

1. при пероральном приёме:

- биодоступность – 25 - 55%;

- начало действия – через 20 – 30 минут;

- максимальный эффект – через 1 – 2 часа;

- продолжительность действия – 3 - 8 часов;

2. при в/в введении:

- начало действия – через 10 - 20 минут;

- максимальный эффект – через 30 - 60 минут;

- продолжительность действия – 3 - 8 часов;

3. связь с белками плазмы – 85%;

4. метаболизируется в печени:

5. экскреция в основном с мочой.

Показания к применению:

1. гипертоническая болезнь, лучше на ранних стадиях заболевания;

2. эклампсия;

3. почечная недостаточность.

Побочное действие:

1. тахикардия;

2. боли в организме;

3. головокружение;

4. головная боль;

5. ортостатический коллапс;

6. тошнота и рвота;

7. сыпь;

8. отёки различной локализации;

9. потливость;

10. слезотечение;

11. повышение температуры;

12. синдром, напоминающий системную красную волчанку при длительном приёме.

Противопоказания:

1. аутоиммунные заболевания;

2. аортальный и митральный стеноз;

3. тяжёлая форма ИБС;

4. феохромоцитома.

Ганглиоблокаторы

Представители группы:

1. арфонад;

2. имехин;

3. бензогексоний;

4. пентамин;

5. гигроний;

6. кватерон;

7. камфоний;

8. пирилен;

9. темехин.

Фармакодинамика:

1. взаимодействие с Н-холинорецепторами постсинаптических мембран симпатической и парасимпатической нервной системы ® препятствие действию на них ацетилхолина;

2. угнетающее влияние на хромаффинную ткань коркового слоя надпочечников ® уменьшение выработки катехоламинов (адреналина и норадреналина);

3. торможение передачи сосудосуживающих импульсов в симпатических ганглиях ® расширение мелких артерий, артериовенозных анастомозов и капилляров ® понижение давления в правом желудочке и малом круге кровообращения;

4. уменьшение венозного возврата и преднагрузки на сердце и расширение артерий ® снижение общего периферического сопротивления ® снижение постнагрузки на сердце;

5. снижение тонуса вен ® гравитационное перемещение крови в нижние части тела.

Различают ганглиоблокаторы короткого, среднего и длительного действия.

 

Ганглиоблокаторы короткого действия

Арфонад

Фармакокинетика:

1. плохо всасывается в ЖКТ, вводится только в/в;

1. при в/в капельном введении:

- начало действия – через 2 - 3 минут;

- максимальный эффект – через 5 - 20 минут;

- продолжительность действия после в/в введения – 10 - 20 минут;

2. метаболизируется в печени:

3. выводится с мочой.

Показания к применению:

1. управляемая гипотония в хирургии;

2. острая левожелудочковая недостаточность;

3. гипертонические кризы.

Побочное действие (редко):

1. тошнота и рвота;

2. ощущение жара;

3. тахикардия;

4. паралитическая непроходимость кишечника;

5. атония мочевого пузыря.

Противопоказания:

1. анемия;

2. кровопотеря;

3. шок;

4. асфиксия;

5. лёгочная недостаточность;

6. прогрессирующий атеросклероз;

7. ИБС;

8. острые заболевания почек и печени;

9. беременность;

10. роды.

 

Ганглиоблокаторы средней продолжительности действия

Пентамин

Фармакокинетика:

11. плохо всасывается в ЖКТ, вводится парентерально;

12. при в/в капельном введении:

- начало действия – через 2 - 5 минут;

- максимальный эффект – через 30 - 60 минут;

- продолжительность действия  после в/в введения – 2 – 4 часа;

13. при в/м введении:

- начало действия – через 15 - 20 минут;

- максимальный эффект – через 30 - 60 минут;

- продолжительность действия после в/в введения – 2 – 4 часа;

14. метаболизируется в печени:

15. выводится с мочой.

Показания к применению:

1. гипертоническая болезнь I – II стадии и гипертонические кризы;

2. управляемая гипотония.

Побочное действие:

1. общая слабость;

2. головокружение;

3. сердцебиение;

4. ортостатический коллапс4

5. расширение зрачков;

6. сухость во рту;

7. атония мочевого пузыря.

Противопоказания:

1. гипотония;

2. тяжёлые поражения почек и печени;

3. дегенеративные изменения ЦНС;

4. тромбофлебиты.