Средства, блокирующие холинергические синапсы

      М - ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ.

Блокируют М- холинорецепторы на уровне синапсов. Блокируя М-холинорецепторы, эти вещества (М- холиноблокаторы) препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина; при этом устраняется    (блокируется) парасимпатическое влияние на внутренние органы и в большей степени проявляются эффекты симпатического отдела ВНС.

То есть, эти средства вызывают:

- расширение зрачков,

- паралич аккомодации,

- учащение и усиление сокращений сердца,

- улучшение атриовентрикулярной проводимости,

- снижение тонуса гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря,

- снижение секреции бронхиальных и пищеварительных желёз,

- снижение секреции потовых желёз.

К М- холиноблокаторам относятся: АТРОПИН, СКОПОЛАМИН, ПЛАТИФИЛЛИН и др.

АТРОПИН - алкалоид ряда растений. Получен синтетическим путём.

У атропина особенно выражены спазмолитические свойства. Блокируя    М-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние холинергических (парасимпатических) нервов на многие гладкомышечные органы. Снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря.

Атропин влияет на тонус мышц глаза – расширение зрачка (мидриаз), при этом отток жидкости из передней камеры затрудняется, внутриглазное давление может повышаться (опасно при глаукоме); расслабляется ресничная мышца – кривизна хрусталика уменьшается, наступает паралич аккомодации, глаз устанавливается на видение вдали.

Влияние атропина на сердечно-сосудистую систему: тахикардия (уменьшается холинергическое влияние блуждающего нерва на сердце).

К важнейшим свойствам атропина относится подавление секреции желёз: секреция бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных (особенно слюнных), потовых и слёзных желёз снижается. Это проявляется сухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса.

Уменьшение потоотделения может привести к повышению температуры тела.

Атропин хорошо всасывается со слизистых оболочек, в ЖКТ. Длительность его действия до 6 часов. При нанесении на слизистую оболочку глаза аккомодация нарушается на 3-4 дня, мидриаз сохраняется до 7 дней.

Атропин применяется в качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов (ЖКТ, желчных протоков), при коликах.

Атропин эффективен при бронхоспазмах.

Способность атропина снижать секрецию желёз используется при лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, остром панкреатите, для устранения гиперсаливации (при паркинсонизме, отравлении солями тяжёлых металлов).

Атропин применяется для премедикации перед оперативными вмешательствами с целью подавить секрецию слюнных, глоточных и трахеобронхиальных желёз.

Кроме того, блокируя М-холинорецепторы сердца (так называемое ваголитическое действие), атропин предупреждает отрицательные рефлекторные влияния на сердце, в том числе его рефлекторную остановку, например при ингаляционном наркозе – при раздражении верхних дыхательных путей.

В глазной практике мидриатический эффект атропина используется с диагностической целью (для исследования сетчатки, при подборе очков) и при лечении ряда глазных болезней.

Атропин используется при отравлении М-холинолитическими и антихолинэстеразными средствами.

Побочные действия: сухость полости рта, тахикардия, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, запоры, нарушение мочеотделения.

Атропин содержится в препаратах красавки (белладонны).

СКОПОЛАМИН – содержится в ряде растений, в терапевтических дозах вызывает успокоение, сонливость; применяется для премедикаций, входит в состав таблеток «Аэрон».

ПЛАТИФИЛЛИН - уступает по активности атропину, имеет папавериноподобное действие: применяется при спазмах желчного пузыря, кишечника, мочеточников, а также для снижения патологически повышенного тонуса мозговых и коронарных сосудов.

Бывают препараты, избирательно действующие на М- холинорецепторы определённых органов, например на рецепторы желудка - ПИРЕНЗЕПИН.

 

                       ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ.

Блокируют Н – холинорецепторы нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев, клеток мозгового слоя надпочечников, каротидных клубочков. Значит, на уровне ганглиев блокируется симпатическая и парасимпатическая иннервация. Современные препараты могут обладать различной активностью по отношению к различным группам ганглиев. Возникают эффекты:

1. Уменьшается выделение (образование) адреналина и норадреналина в надпочечниках

2. Снижается возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров.

3. Уменьшается поступление сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам, артерии и вены расширяются,

4. Снижается АД и венозное давление.

5. Нарушается аккомодация.

6. Расширяются бронхи, снижается моторика органов ЖКТ

7. Учащаются сердечные сокращения.

8. Угнетается секреция желёз.

9. Снижается тонус мочевого пузыря.

Применяют ганглиоблокаторы при различных заболеваниях, связанных с нарушением нервной регуляции, когда уменьшение поступления к органам нервных импульсов может дать желаемый результат, в том числе при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и др), диэнцефальном синдроме, язвенной болезни желудка, некоторых формах бронхиальной астмы, при выраженных гипертензиях, особенно при гипертонических кризах, при отёке мозга на фоне высокого АД.,  

Побочные действия: ортостатический коллапс, мидриаз, сухость во рту, снижение моторики кишечника и мочевого пузыря.

Применение ганглиоблокаторов противопоказано при инфаркте миокарда, при выраженной гипотонии, поражениях почек и печени, при тромбозах.

Осторожность при лечении лиц пожилого возраста.

Ганглиоблокатор ПЕНТАМИН применяется при гипертонических кризах, спазмах периферических сосудов, спазмах кишечника и желчных путей, почечной колике, бронхиальной астме, при эклампсии, отёке лёгких, отёке мозга.

Вводится внутримышечно, иногда в/в капельно.