Альфа- , бета- адреномиметики.

Типичный представитель этой группы - АДРЕНАЛИН ( эпинефрин).

Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему и в первую очередь на артериальное давление, которое он повышает.

Стимулируя бета-рецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает ударный и минутный объём сердца. При этом увеличивается потребление миокардом кислорода. Систолическое артериальное давление повышается. В высоких дозах адреналин повышает общее периферическое сопротивление сосудов.

Адреналин расширяет зрачки (в результате сокращения радиальной мышцы радужки) и снижает внутриглазное давление.

Адреналин оказывает выраженное влияние на гладкие мышцы внутренних органов, расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет их спазм.      Моторика и тонус желудочно-кишечного тракта снижаются, сфинктеры тонизируются. Сфинктер мочевого пузыря сокращается, мышца, выталкивающая мочу – расслабляется.

Секрецию слюнных желёз адреналин увеличивает (выделяется густая вязкая слюна). Адреналин стимулирует гликогенолиз (возникает гипергликемия) и липолиз (увеличение в плазме крови свободных жирных кислот).

Влияние на ЦНС: небольшое возбуждение, беспокойство, тремор.

При введении внутрь адреналин разрушается в ЖКТ и печени. В связи с этим его вводят подкожно, внутримышечно, иногда – внутривенно. Действует он кратковременно: при подкожном введении – до 30 минут (ферментативно разрушается).

Адреналин применяют при анафилактическом шоке и некоторых других аллергических реакциях немедленного типа.

Адреналин эффективен при как бронхолитик для купирования приступов бронхиальной астмы, при гипогликемической коме.                                    Иногда его назначают в качестве прессорного средства, хотя чаще для этого используют норадреналин и мезатон.

Адреналин добавляют в растворы местных анестетиков, сужение сосудов в области введения адреналина усиливает анестезию и уменьшает резорбтивное и возможное токсическое действие местных анестетиков.

Адреналин можно использовать для устранения атриовентрикулярной блокады, а также в случае остановки сердца (интракардиально).

В офтальмологии – для расширения зрачков при глаукоме.

Осторожно при высоком АД – может вызвать кровоизлияние в мозг!

 

НОРАДРЕНАЛИН- ( норэпинефрин) - прямо стимулирует альфа- адренорецепторы, бета 1- и незначительно бета 2 – адренорецепторы.

Основным эффектом норадреналина является выраженное, но непродолжительное (несколько минут) повышение артериального давления и повышение периферического сосудистого сопротивления.

Сердечные сокращения при введении норадреналина урежаются. Синусная брадикардия возникает рефлекторно с механорецепторов сосудов в связи с быстро наступающей гипертензией.

Влияние на гладкие мышцы внутренних органов, обмен веществ и ЦНС менее выражено в сравнении с адреналином.

Норадреналин вводят внутривенно капельно. Применяют при состояниях, сопровождающихся острым сножением артериального давления (травмы, хирургические вмешательства).

В больших дозах может вызывать затруднение дыхания, сердечные аритмии, головную боль. Противопоказан при сердечной слабости, атеросклерозе, атриовентрикулярной блокаде.

 

      СИМПАТОМИМЕТИКИ –

Средства, которые усиливают выделение медиатора норадреналина из окончаний адренергических нервов, кроме того, они слабо стимулируют адренергические рецепторы.

Главным представителем этих препаратов является ЭФЕДРИН.

По основным эффектам эфедрин аналогичен адреналину. Он стимулирует деятельность сердца, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок, повышает тонус скелетных мышц, вызывают гипергликемию.

От адреналина эфедрин отличается постепенно развивающимся и более длительным действием. По активности эфедрин значительно уступает адреналину. Имеет стимулирующее влияние на ЦНС. Эффективен при приёме внутрь.

Применяют чаще всего в качестве бронхолитика, иногда для повышения артериального давления. Эффективен при ринитах: суживает сосуды, уменьшает секрецию слизистых.

Его можно назначать при атриовентрикулярной блокаде, иногда применяется в офтальмологии для расширения зрачков.

Применяется при аллергических реакциях, при угнетении ЦНС.

 

                АДРЕНОБЛОКАТОРЫ –

блокируют адренорецепторы, препятствуют действию на них медиатора норадреналина, а также адреномиметических средств.

Адреноблокаторы делятся на: альфа- адреноблокаторы и бета-адреноблокаторы.

К препаратам, блокирующим альфа-1 и альфа -2 –адренорецепторы относятся: и ТРОПАФЕН, ФЕНТОЛАМИН. Вызывают снижение АД и умеренную тахикардию, в основном расширяют периферические сосуды, с чем связано применение их при нарушениях периферического кровообращения. Могут назначаться при феохромоцитоме (опухоль мозгового слоя надпочечников с продукцией большого количества адреналина, что является причиной высокого АД).

К препаратам с преимущественным влиянием на постсинаптические альфа 1- адренорецепторы относятся: ПРАЗОЗИН, ТЕРАЗОЗИН, ДОКСАЗОЗИН. Основной эффект их действия – снижение артериального давления. Этот эффект обусловлен снижением тонуса кровеносных сосудов и уменьшением венозного возврата к сердцу.

ПРАЗОЗИН применяют как антигипертензивного средства, обычно внутрь. При блокаде адренергических рецепторов медиатор симпатической нервной системы норадреналин не может оказать своих эффектов симпатической системы.

К препаратам, блокирующим бета-адренорецепторы, относятся

Бета- адреноблокаторы: ПРОПРАНОЛОЛ (АНАПРИЛИН), АТЕНОЛОЛ, НАДОЛОЛ, ТИМОЛОЛ, МЕТОПРОЛОЛ, НЕБИВОЛОЛ, ТАЛИНОЛО, БИСОПРОЛОЛ.

Они блокируют бета-1 и бета-2- адреноблокаторы.

П РОПРАНОЛОЛ, блокируя бета-адренорецепторы сердца, вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается; угнетает атриовнтрикулярную проводимость, снижает автоматизм кардиомиоцитов; артериальное давление пропранолол снижает, особенно при длительном применении за счёт снижения секреции ренина в клубочках почек. Пропранолол (анаприлин) повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм.

Всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Применяют пропранолол при лечении стенокардии (блок бета-адренорецепторов сердца приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), при лечении гипертонической болезни (длительное применение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением АД).

Пропранолол показан при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий, так как угнетает бета-адренорецепторы сердца и снижает автоматизм и проведение возбуждения от предсердий к желудочкам. Пропранолол (анаприлин) используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также при аритмиях, вызванных адреномиметиками или гликозидами наперстянки.

Пропранолол применяют и при глаукоме.

Для систематического, длительного лечения рекомендуют бета-1-адреноблокаторы: АТЕНОЛОЛ, БЕТАКСОЛОЛ (действуют 24-36 часов) при лечении артериальной гипертензии, сердечных аритмиях, стенокардии.

 

Бета- и Альфа- адреноблокаторы:

Это вещества, которые блокируют альфа- и бета- адренорецептооры.

К ним относятся: ЛАБЕТАЛОЛ, КАРВЕДИЛОЛ и др. Применяют при артериальной гипертензии для быстрого снижения АД при гипертонических кризах, так и для систематического лечения, снижая периферическое сопротивление сосудов.

 

           СИМПАТОЛИТИКИ

Уменьшают выделение медиатора норадреналина адренергическими нервными окончаниями в ответ на нервные импульсы. В отличие от адреноблокаторов симпатолитики не влияют на адренорецепторы и не ослабляют действие адреномиметиков. Напротив, на фоне симпатолитиков адреномиметики действуют сильнее, чем обычно.

Блокируя адренергические нервные окончания, симпатолитики устраняют стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды. В результате происходит ослабление и урежение сокращений сердца, расширение кровеносных сосудов и артериальное давление снижается.

При блокаде симпатолитиками симпатической иннервации преобладающими становятся влияния парасимпатической иннервации. Это может проявляться ещё большей брадикардией, стимуляцией моторики ЖКТ, увеличением желёз желудка.

Выраженными симпатолитическими свойствами обладает алкалоид раувольфии – РЕЗЕРПИН. Он уменьшает содержание норадреналина в сердце, сосудах, мозговом веществе надпочечников и других органах.

Снижение уровня катехоламинов и серотонина отмечается и в ЦНС.           Наибольшее практическое значение имеет гипотензивный эффект резерпина. Артериальное давление при использовании резерпина снижается постепенно (максимальный эффект наблюдается через несколько дней).

Резерпин оказывает слабое антипсихотическое действие. Входит в состав комбинированных гипотензивных средств: РАУСЕДИЛ, АДЕЛЬФАН.