Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизм действия. Влияние на активность циклооксигеназ, синтез простагландинов. Применение. Побочные эффекты.

Классификация: 1. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназ (ЦОГ – 1 и ЦОГ – 2): Кислота ацетилсалициловая, Диклофенак, Ибупрофен, Напроксен, Индометацин, Пироксикам, Фенилбутазон

2. Избирательные ингибиторы ЦОГ – 2: Мелоксикам, Набуметон, Целекоксиб, Нимесулид

По химическому строению являются производными органических кислот. Хорошо всасываются из ЖКТ, поэтому в основном их вводят внутрь, реже ректально и в/м.

 В крови связываются с белками, конкурируют за места связывания с другими лекарственными средствами. Хорошо проникают в очаги воспаления, в полости суставов, проходят через ГЭБ и ПБ.

Метаболизируются в печени путем гидроксилирования и соединения с глюкуроновой кислотой. Выводятся с мочой и желчью. При нарушении функций печени и почек могут накапливаться в организме, особенно при введении в больших дозах.

Применение: 1. При воспалительных заболеваниях (ревматизм, артрит, бурсит, тендовагинит, миозит  и т.д.).2. При травматических повреждениях тканей (мышц, связок, суставов и т.д.).3. Как болеутоляющие средства в послеоперационном периоде, при дисменореи. При метастазах злокачественных опухолей, при головной и зубной боли. 4. Для снижения очень высокой температуры тела (41-42°С)

Основные побочные эффекты НВПС, связанные с угнетением синтеза простагландинов:Повреждение желудка.Кровотечение.Снижение почечного кровотока, задержка в организме Na+, Cl- и H2O.Задержка родов.Бронхиальная астма и анафилактоидные реакции.

Классификация противоаллергических средств. Средства, угнетающие высвобождение медиаторов аллергии. Средства для лечения анафилактического шока.

1) стабилизирующие мембрану тучных клеток. Кромолин-натрия. МД: стабилизируют мембрану тучных клеток и препятствуют выходу медиаторов. П: профиламтика приступов бронхиальной астмы, аллергические рениты и конъюктивитов. Кетотифен. МД: как у предыдущего + слабое антигистаминное и седативное. П: как у предыдущего. 2) Цитостатики. Алкилирующие средства циклофосфан, хлорбутин, тиодипин, миелосан. МД: алкилирование ДНК карбониевым ионом. Антиметаболиты. МД: конкурентный антагонизм с фолиевой кислотой, пурином, пиримидином. Препараты золота. Кризанол. МД: неясен. Ингибирует гуморальный и стимулирует клеточный иммунитет. П: при аутоимунный заболеваниях: ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, при пересадке органов для иммунодепрессии. 3) Антигистаминные-см. следующий вопрос.

Противогистаминные средства. Классификация. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты. Противопоказания.

Э, П. 1) Этанолимины. Димедрол, тавегил. Э: выражен седативный, снотворный и ганглиоблокирующий эффект. Тавегил- сильный противогистаминный, слабый седативный. 2) Этилендиамины. Супрастин. Э: средней силы противогистаминный и седативный. 3) Фенотиазины. Дипразин. Э: наиболее выраженный бедативный, снотворный и вестибулопротекторный эффекты. 4) Тетрагидрокарболиды. Диазолин. Э: почти не обладает седативным эффектом. 5) Производные хинуклидина. Фенкарон. Э: средней силы противогистаминное и антисеротониновое при слабом седативном.6) Производные пиперидина. Перитол. Э: средней силы противогистаминное, слабое седативное и самое сильное антисеротониновое действие, повышение аппетита. Для 31 всех. Э: блокада Н1-гистаминовых рецепторов, серотониновые, м-холино а-адренорецепторы, местно анестезирующее, ганглиоблокирующее, седативное и снотворное действие. П: ангионевротический отёк, крапивница, сенная лихорадка, сыворочная болезнь, вазомоторный ринит, капилляротоксикоз, аллергия на переливание крови, для потенцирования наркоза. 1)- как снотворное, 3)- при вестибулярных нарушениях, 4)- дневное противогистаминное, 6)- анорексия, панкреатит, мигрень. Для купирования анафилактического шока- см. глюкокортикоиды.