Классификация противоаритмических средств

Этиотропные –

Противовирусные средства –

НПВС –

Седативные, транквилизаторы –

Нормализующие энергетический обмен в миокарде (пантотеновая кислота, токоферол, кокарбоксилаза)

Истинные

При тахиаритмиях

1. Средства, блокирующие натриевые каналы (мембраностабилизирующие средства)

Подгруппа IА Хинидина сульфат, Новокаинамид, Дизопирамид, Аймалин

Подгруппа IВ Лидокаин, Дифенин

Подгруппа IС Этмозин, Этацизин, Пропафенон, Флекаинид

Средства, блокирующие кальциевые каналы Верапамил, Дилтиазем

Средства, блокирущие калиевые каналы Амиодарон, Орнид, Соталол, Нибентан

4. Средства, ослабляющие адренергические влияния (β-адреноблокаторы)

Неизбирательного действия

Пропранолол, Окспренолол, Пиндолол

Избирательного действия Атенолол, Метопролол, Талинолол 7

Разные средства, обладающие антиаритмической активностью Сердечные гликозиды Дигитоксин, Дигоксин, Целанид, Строфантин, Коргликон

Препараты калия и магния Калия хлорид, Магния сульфат, Калия оротат, Панангин Аденозин

При брадиаритмиях

Средства, ослабляющие холинергические влияния M-холиноблокаторы Атропина сульфат

Средства, усиливающие адренергические влияния

Адреномиметик Изадрин

Симпатомиметик Эфедрина гидрохлорид

Побочные эффекты противоаритмических средств

- артериальная гипотензия;

- снижение атрио-вентрикулярной и желудочковой проводимости, брадикардия, блокады;

- проаритмический эффект (желудочковая тахикардия типа «пируэт» - может перейти в фибрилляцию предсердий и быть причиной внезапной смерти);

- снижение сократительной способности миокарда, ухудшение течения ХСН, декомпенсация СН;

- аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Противопоказания

- артериальная гипотензия;

- брадикардия, АV-блокады (особенно 2-3 степени), СССУ;

- СН, ХСН;

- острая левожелудочковая недостаточность (отек легких, кардиогенный шок);

- индивидуальная непереносимость препарата.

2. Гормональные контрацептивные средства. Состав. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные реакции.

3. Наркотические анальгетики. Классификация. Механизм анальгезирующего действия. Показания к назначению. Побочные эффекты.

 

 

4. Выписать рецепт на препарат магния сульфат в ампулах.

 

Рецепт

международный:

Rp.: Sol. Magnesii sulfatis 25% 10,0
D. t. d. N 10 in amp.
S. По схеме.

Rp.: Pulv. Magnesii sulfatis 20,0

D. t. d. № 1

S. 1 порошок развести на полстакана воды

 

При парентеральном введении оказывает седативное, диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, в больших дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действия, подавляет дыхательный центр.

Противосудорожное действие - магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие - магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.
Гипотензивное действие обусловлено эффектом магния расширять периферические сосуды в более высоких дозах, в более низких дозах в результате вазодилятации вызывает потливость.
Токолитическое действие - магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Показания

— гипомагниемия при невозможности перорального приема препаратов магния (при хроническим алкоголизме, тяжелой диарее, синдроме мальабсорбции, парентеральном питании);
— преэклампсия и эклампсия в составе комплексной терапии;
— судорожный синдром;
— гипертонический криз (в составе комплексной терапии);
— отравление солями тяжелых металлов (ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом).

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу препарата;
— выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада;
— выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
— тяжелая артериальная гипотензия;
— угнетение дыхательного центра;
— предродоый период (за 2 ч до родов);
— период лактации, менструация.

 

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 20

1. Н-холинолитики. Локализация Н-холинорецепторов. Ганглиоблокаторы. Представители, механизм действия. Применение. Характеристика препаратов. Симптомы острого отравления, меры помощи.

 

 

 

Отравление ганглиоблокаторами (бензогексоний, пентамин, арфонад, пахикарпин)

 

Ганглиолитики, содержащие в своей молекуле пятивалентный азот (бензогексоний, пентамин, диколин, камфоний, кватерон, гигроний), всасываются через слизистые обо­лочки желудка плохо и поэтому более токсичны при парентераль­ном введении. Производные трехвалентного азота (пахикарпина гидройодид, пирилен, темехин) хорошо всасываются через слизистые оболочки желудка, кишок и могут обусловить возникновение отрав­ления как при энтеральном, так и парентеральном введении. Наиболее часты отравления пахикарпином — алкалоидом, содер­жащимся в растении софора толстоплодная, применяемом в меди­цинской практике в виде пахикарпина гидройодида. Патогенез и симптомы отравления. Пахикарпина гидройодид в токсических дозах блокирует не только передачу импульсов в веге­тативных узлах, но и нервно-мышечную передачу на уровне синапсов поперечнополосатой мускулатуры. В результате нарушения проведения импульсов к дыхательной мускулатуре уменьшаются амплитуда и частота дыхательных движе­ний, нарушаются вентиляция легких и процессы газообмена. Поэтому основное внимание должно быть направлено на профилактику и тера­пию гипоксического состояния. Частым осложнением при отравлении пахикарпина гидройодидом является острая почечная недостаточность, так как данный препарат относится к нефротоксическим ядам. Этому способствует также возникающая гипоксия тканей почек, что в целом может привести к. развитию дистрофического процесса в почках, токсической энцефалопатии. Имеют место признаки поражения сердечной мышцы, нарушения коронарного кровообращения. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает непосредственное воздействие на центральную нервную систему. Это проявляется в виде психомоторного возбуждения, слу­ховых и зрительных галлюцинаций, судорожных реакций. Развитие гипоксического состояния отражается на функциях центральной нервной системы — наблюдаются потеря зрения в ре­зультате ретробульбарного неврита зрительного нерва, стойкие на­рушения памяти, полиневриты.. Первая помощь и лечение при отравлении пахикарпином. Проведение полноценного аппаратно­го дыхания с помощью интубации трахеи либо (если дыхание долго не восстанавливается) трахеостомы. Искусственную вентиляцию лег­ких проводят до восстановления мышечного тонуса и появления активного самостоятельного дыхания. С целью выведения яда из организма и его детоксикации в усло­виях строгого постельного режима повторно промывают желудок через зонд взвесью активированного угля с водой либо 0,1—2% ра­створом перманганата калия. Назначают солевое слабительное, де­лают очистительную клизму. Вводят значительное количество жидко­сти (до 2—3 л в сутки) в виде изотонического раствора хлорида на­трия под кожу. Осуществляют форсированный диурез (см. с. 37), гемодиализ, детоксикационную гемосорбцию (см. с. 44, 45). С целью быстрого устранения ганглионарной и нервно-мышечной блокады назначают прозерин внутривенно капельно (1 мл 0,05% раствора в 500 мл изотонического раствора хлорида натрия) либо под кожу повторно 1 мл 0,05% раствора. С этой же целью вводят внутримы­шечно 2—6 мл 1% раствора натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты. При выраженном нарушении и остановке дыхания производят интубацию трахеи с переводом на искусственное аппаратное дыхание до восстановления мышечного тонуса и самостоятельного дыхания. Судорожные проявления купируют внутривенным введением 8— 10 мл 10% раствора гексенала. Для борьбы с коллапсом вводят вну­тривенно капельно до 2 л изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы, назначают норадреналина гидротар-трат, мезатон, эфедрина гидрохлорид, строфантин К, дробное внутри-артериальное введение одногруппной крови или кровезаменителей. Больного согревают грелками. Проводят витаминотерапию (тиамина бромид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин). При терминаль­ных состояниях осуществляют реанимационные мероприятия.

 

2. Транквилизаторы. Классификация, механизм действия, показания к применению, побочные эффекты. Отличие от нейролептиков. Характеристика отдельных представителей.

 

Основное действие транквилизаторов анксиолитическое (т.е. противотревожное).
Химическая классификация:
1. Бензодиазепиновые транквилизаторы:
механизм действия – усиливают ГАМК-ергическую передачу (гамма-аминомасляной кислоты)
диазепам (Седуксен, Реланиум, Сибазон),
феназепам,
тофизопам (Грандаксин),
лоразепам (Лорафен),
оксазепам (Нозепам, Тазепам),
алпразолам (Ксанакс),
2. Препараты других химических групп:
гидроксизин (Атаракс; центральный м-холино- и H1-гистаминоблокатор),
бенактизин (Амизил; центральный H-холоноблокатор);
Клиническая классификация:
1. С седативным эффектом:
А. Короткого действия (T½ 2-10 часов)
Лоразепам (Лорафен)
Оксазепам (Тазепам, Нозепам)
Алпразолам (Ксанакс)
Б. Длительного действия (T½ 20-60 часов)
Феназепам
Диазепам (Седуксен, Сибазон, Реланиум)
Нитразепам (Радедорм)
2. Со стимулирующим эффектом («дневные» транквилизаторы):
Тофизопам (Грандаксин)

Основные показания:
Невротические расстройства
Расстройство личности в период декомпенсации
Абстинентный синдром и метаалкогольные психозы (на фоне дезинтоксикационной терапии)
Расстройства сна (оксазепам, нитразепам)
Судорожный синдром (прямое купирующее действие на параксизмальные состояния, в т.ч. Эпилептический статус!)

Побочные эффекты:
Нарушение внимания, памяти, снижение скорости реакций, координации движений
Сонливость для препаратов с седативным эффектом. Чем больше длительность действия препарата, тем дольше она сохраняется (на следующий день после приема)
Мышечная слабость – оборотная сторона миорелаксирующего эффекта, ощущается, как слабость (в т.ч. в конечностях), разбитость, усталость. Особенно неблагоприятна для пожилых больных (возможны падения), у больных с миастениями, дыхательной недостаточностью.
Формирование зависимости – по рекомендации ВОЗ терапия транквилизаторами не должна превышать 2 недель!

 

Отличие от антидепрессантов – угнетают нс, андидепрессанты – стимулируют.

 

 

3. Противовирусные средства. Механизмы действия. Классификация. Противогерпетические препараты.

 

 

 

4. Выписать рецепт на препарат сибазон.

 

международный:

Rp.: Tab. Sibazoni 0,005 №30
D.S. по 1 таб. 2 р/д.

Rp: Sol. Sibazonii 0.5% - 2 ml

D.t.d.N. 5 in amp.

S. По схеме.

россия:

Рецептурный бланк - 148-1/у-88

Rр.: Sol. Diazepami 0,5% - 2 ml

D.t.d. N 5

S. По 1 ампуле 2 раза в день

 

Rp: Tab. Diazepami 0,005

D.t.d: №20 in tab.

S: По 1 таб. 2 раза в день внутрь.

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие.

 

Показания

- неврозы
- пограничные состояния с явлениями напряжения
- беспокойства, тревоги, страха;
- нарушения сна
- двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии
- абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
- спастические состояния
- связанные с поражением головного или спинного мозга
- миозиты
- бурситы
- артриты
- сопровождающиеся напряжением скелетных мышц
- эпилептический статус
- премедикация перед наркозом
- в качестве компонента комбинированного наркоза
- облегчение родовой деятельности
- преждевременные роды
- преждевременная отслойка плаценты
- столбняк.

Противопоказания

- тяжелая миастения
- выраженная хроническая гиперкапния
- указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции)
- повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Побочные действия

- Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

- Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.
- Со стороны эндокринной системы: редко - повышение или снижение либидо.
- Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.
- Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях - нарушения дыхания.
- Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

 

 

 

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 21

1. Противосифилитические средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Применение. Побочные эффекты.