VII. Сульфонопиримидиновые производные: диуцифон

VIII. Производные имидазола: левамизол

 

 

2. Препараты гормонов поджелудочной железы. Влияние на обмен веществ. Препараты инсулина. Синтетические антидиабетические средства. Классификация и механизм гипогликемического действия. Применение. Побочные эффекты.

 

В регуляции углеводного обмена большое значение имеют гормо­ны поджелудочной железы. В Р-клетках островков Лангерганса (панкреатических островков) синтезируется инсулин, оказываю­щий выраженное гиггогликемическое⁷ действие. ос-Клетки проду­цируют глюкагон, вызывающий гипергликемию.

Вещества, используемые при сахарном диабете, представлены следующими группами.

1. Средства заместительной терапии:

Препараты инсулина.

2. Средства, стимулирующие высвобождение эндогенного ин­
сулина:

Производные сульфонилмочевины.

3. Средства, способствующие поступлению глюкозы в ткани
и повышающие гликолиз:

Бигуаниды.

4. Средства, угнетающие всасывание глюкозы в тонкой кишке:

Акарбоза.

Инсулин (Insulinum) — универсальное и наиболее эффек­тивное противодиабетическое средство. Осуществлен синтез ин­сулина человека и ряда животных. В настоящее время инсулин человека получают методом генной инженерии. В качестве ле­карственного препарата применяют также инсулин, получаемый из поджелудочных желез убойного скота (свиной и бычий инсули-ны). Их дозируют в единицах действия.

Инсулин активирует транспорт глюкозы через клеточные мемб­раны и ее утилизацию периферическими тканями (мышцами, жи­ровой тканью). Под влиянием инсулина усиливается гликогеноге-нез. В печени и скелетных мышцах инсулин снижает гликогенолиз. Угнетает превращение аминокислот в глюкозу.

Применение инсулина при сахарном диабете приводит к сни­жению уровня сахара в крови и накоплению гликогена в тканях. Уменьшение количества глюкозы в крови устраняет глюкозурию и

' Снижение содержания сахара в крови (от греч. hypo — под, ниже; glykys — слад­кий, haima —кровь).

 

Эндокринную функцию поджелудочной железы выполняют клетки панкреатических островков, которые вырабатывают гормоны инсулин и глюкагон. Глюкагон, образующийся в a-клетках, повышает уровень глюкозы в крови, а инсулин, образующийся в b-клетках, наоборот снижает уровень глюкозы.

Инсулин представляет собой 2-цепочечный белок, состоящий из 51 аминокислотного остатка. Основные его свойства следующие:

• стимуляция образования гликогена в печени из глюкозы;

• торможение превращения гликогена в глюкозу;

• подавление образования глюкозы из жиров и белков;

• стимуляция перехода глюкозы из крови в ткани в результате увеличения проницаемости мембран клеток для глюкозы.

При понижении функции b-клеток развивается сахарный диабет заболевание, характеризующееся нарушением обмена веществ, главным образом углеводного.

Имеются два основных типа сахарного диабета: инсулинзависимый (ИЗСД) и инсулиннезависимый (ИНСД). ИЗСД встречается у 15-20% больных диабетом, характеризуется острым началом, недостаточностью инсулина, склонностью к частому развитию диабетической комы.

В связи с наличием 2 основных типов диабета при решении вопроса о выборе метода лечения следует руководствоваться следующими принципиальными положениями:

1. больным ИЗСД назначают препараты инсулина и соответствующую диету; 2. больным ИНСД назначают диетотерапию и синтетические антидиабетические средства.

Препараты инсулина. Эти препараты получают главным образом из желез скота. Методом генной инженерии получен человеческий инсулин. Человеческий инсулин на 20-25% активнее инсулинов животного происхождения.

Механизм действия препаратов инсулина полностью совпадает с механизмом действия натурального гормона. Препарат инсулина обычно вводят подкожно или внутримышечно.

При передозировке инсулина содержание сахара в крови падает ниже допустимого уровня (возникает гипогликемия), появляются раздражительность, агрессивность, потливость, сильное чувство голода, может развиться гипогликемический шок (потеря сознания, судороги, нарушения сердечной деятельности). При первых признаках гипогликемии больному следует съесть кусочек белого хлеба, печенье или сахар. Инсулин может вызвать аллергические реакции: покраснение на месте введения, крапивницу и др.

Негормональные сахаропонижающие средства. К этой группе лекарственных средств относятся производные сульфанилмочевины (бутамид, букарбан, цикламид, хлорпропамид, глибенкламид, гликлазид (диабетон) глюренорм) и бигуаниды (глибутид).

Препараты бигуанидов назначают главным образом больным ИНСД с явлениями ожирения, а препараты сульфонилмочевины - больным с ИНСД с нормальной или слегка пониженной массой тела. Механизм сахаропонижающего действия производных сульфонилмочевины состоит в стимулировании ими b-клеток поджелудочной железы и усилении выделения инсулина. При применении этих препаратов возможны побочные эффекты: лейкопения, диспепсические расстройства, головная боль, аллергии. Препараты противопоказаны при нарушениях функции печени, почек, системы крови, прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, детский и юношеский диабет, беременность и лактация, аллергия на сульфаниламиды.

Глибутид (бигуаниды) - в качестве побочных эффектов возможны тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, металлический привкус во рту.

 

3. Антиангинальные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.

 

Антиангинальные медикаменты – группа препаратов, использующаяся в кардиологии для лечения различных форм стенокардии, ишемической патологии, профилактики инсультов и инфарктов.

Главные действия группы препаратов на организм:

· расширение и улучшение эластичности коронарных сосудов;

· выраженное сокращение преднагрузки на миокард;

· сокращение венозного притока крови к сердечной мышце;

· уменьшение периферического сопротивления, боли в грудной клетке;

· снижаются показатели давления в легочной аорте и предсердиях.

Главный представитель группы – нитроглицерин и его пролонгированные производные. Нитроглицерин – лекарство, способное быстро остановить развитие приступа стенокардии.

Основной механизм воздействия на организм – выраженное уменьшение потребности сердца в кислороде. Попадая в кровоток, нитраты воздействует на освобождение оксида азота, под его влиянием синтезируются ферменты, расслабляющие гладкую мускулатуру.

 

4. Выписать рецепт на препарат морфин.

 

Рецепт

международный:

Rp: Sol. Morphini 1% – 1ml.
D.t.d: № 1 in amp.
S: Вводить подкожно по 1 мл.

Rp: Morphini 5 mg
D.t.d: № 20 in tabl.
S: По 1 таблетке 2 раза в день

 

россия:

Rp: Sol. Morphini hydrochloridi 1% – 1ml.

D.t.d: № 1 in amp.

S: Вводить подкожно по 1 мл.

 

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное).
Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической).

Показания

- выраженный болевой синдром при тяжелых заболеваниях и травмах, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда;
- при подготовке к операции и в послеоперационном периоде;
- кашель, не купирующийся противокашлевыми препаратами;
- сильная одышка, обусловленная острой сердечно-сосудистой недостаточностью.

Противопоказания

- общее сильное истощение
- нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра
- сильные боли в животе неясной этиологии
- тяжелая печеночно-клеточная недостаточность
- травма головного мозга
- внутричерепная гипертензия
- эпилептический статус
- острая алкогольная интоксикация, делирий
- детский возраст до 2 лет
- одновременный прием ингибиторов МАО

 

 

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ №18

1. Антигипертензивные средства центрального и периферического действия. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.

 

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫХ СРЕДСТВ

1. Нейротропные антигипертензивные средства: - центрального типа действия (угнетают центры симпатической нервной системы) - периферического типа действия (блокируют симпатическую иннервацию)

 

2. Миотропные антигипертензивные средства: - донаторы окиси азота (NO) - блокаторы кальциевых каналов - активаторы калиевых каналов - препараты с невыясненным механизмом действия

3. Средства, блокирующие активность РААС: - средства, нарушающие образование ангиотензина II (средства, уменьшающие секрецию ренина, ингибиторы АПФ, ингибиторы вазопептидаз) - блокаторы ангиотензиновых-1 рецепторов

4. Мочегонные средства - тиазидные и тиазидоподобные средства - петлевые диуретики - калийсберегающие диуретики (антагонисты альдостерона)