Применение и проблемы создания липосомальных препаратов

 Липосомы можно вводить перорально, трансдермально и парентерально, при этом в большинстве случаев отмечено повышение терапевтического эффекта лекарственных веществ и пролонгированное действие, что частично обусловлено задержкой лекарственных веществ в системе циркуляции и замедленным разрушением  ферментами плазмы.

Одной из важных проблем в создании устойчивых липосомальных лекарственых форм является стерилизация полученных препаратов. Наиболее перспективным путём стерилизации является криорадиационная стерилизация с программируемым замораживанием. Метод заключается в замораживании липосомальной дисперсии, по специальной программе, радиационное облучение замороженной системы стерилизирующей дозой и размораживанием. Это позволяет обеспечить надежную стерилизацию и стабильность физико-химических и биологических свойств как самих липосом, так и лекарственных вешеств.

Широкое использование липосомальных препаратов сопряжено с решением целого ряда проблем, среди которых основными являются:

-выбор рационального способа введения;

-выбор оптимальных условий стерилизации;

-разработка методов промышленного получения фосфолипидов;

-внедрение простых и экономичных методов получения липосом;

обеспечение стабильности липосом при их хранении.

 

                     ЛИТЕРАТУРА

 

1. Иванова А.А. Технология лекарственных форм, М.-1991.т.2,с.12-14.

2. Кобринский Г.Д. Липосомы-транспортеры лекарств. М: Знание 1989, вып. 2, серия "Медицина"

3. Антонов В.Ф. Липосомы. Применение в биологии и медицине. М.-1985.

4. Эргашева М.Ж.,Темиров Б.С., Аминов С.Н. Изучение трансдермального переноса в составе липосом\\ Киме ва фармация.- 1993.-N6.- с.22-25

6. Акрамова Г.С. и др. Вопросы стабилизации липосомальных препаратов с антидиабетическим действием // Кимё ва фармация.-1993.-N6.-с. 45-47

7.Кивман Г.Я., Гуляев А.Е. " Преимущество липосомальных форм химиотерапевтических препаратов, перед обычными в действий на бактерии локализованные внутриклеточно // Хим. Фарм. журн.- 1992.- N6.- с.4-8.

8. Чуешов В.И., Чернов М.Ю. и др. Получение липосом с различным лекарственными веществами и изучение их стабильности //Фармацевтический журн.- 1991.- N3.- с.68-71.

 

 

ЛЕКЦИЯ 4

ТЕМА: "МАГНИТОУПРАВЛЯЕМЫЕ СИСТЕМЫ. АНТИТЕЛА И         ГЛИКОПРОТЕИДЫ"

Продолжительность лекции - 2 часа

Цель обучения: Дать основные сведения о магнитоуправляемых системах (характеристика, особенности технологии) и механизме транспорта лекарств в организме с их помощью

 

ПЛАН

 

1.Понятие о магнитоуправляемых системах (МУС), необходимость их создания

2.Источники магнитного поля и магнитные материалы (наполнители) их характеристика, классификация

3.Характеристика, классификация магнитных лекарственных форм, особенности их технологии

4.Направленная доставка лекарств в организме с помощью антител и гликопротеидов

 

Доставка лекарственных веществ с помощью носителей может осуществлятся двумя путями: пассивной и активной. При пассивной доставке распределение действующего вества в организме определяется в основном физико-химическими свойствами носителя. При активной доставке этот процесс регулируется с помощью различных внешних воздействий, например магнитного поля.

Магнитные явления находят применение в решении целого ряда медицинских проблем. Большой интерес вызывает создание и применение препаратов диагностического и лечебного назначения, способных бесконтактно управляться внешним магнитным полем внутри организма. Создание магнитовосприимчивых лекарственных препаратов позволяет решать следующие лечебно-диагностические и медико-фармацевтические задачи:

- магнитоуправляемое контрастирование в рентгенологических исследованиях;

- исследование скорости кровотока и микроциркуляции;

- транспорт и локальная доставка лекарственных веществ к органу-мишени и создание в органе мишене "депо", обеспечивающего пролонгированное действие лекарств.

- в хирургии для бесшовного соединения тканей кишечника;

- удаления инородных тел;

-магнитохирургической коррекции деформации грудной клетки.

В последние годы значительно возросло число публикаций по использованию постоянных магнитных полей в экспериментальной и клинической медицине. Перспективным оказалось использование комбинированного действия магнитного поля и лекарственных веществ, особенно биотропных свойств магнитного поля (МП). Это объясняется тем, что П обладает биологическим действием. В настояшее время многочисленными исследованиями установлено противовоспалительное, противоотечное, седативное, антимикробное, болеутоляющее действие магнитного поля. Кроме того, установлено, что под воздействием магнитного поля улучшается микроциркуляция и трофика тканей, стимулируются регенеративные и репаративные процессы, повышается неспецифическая резистентность организма. Доказано, что МП повышает переносимость массивных доз при комплексной химиотерапии цитостатиками.Отмечено также гипотензивное действие МП. В силу этого МП широко используется в различных областях медицины:хирургии, травматологии, кардиологии, стоматологии.

 

 ИСТОЧНИКИ ИСКУССТВЕННЫХ МАГНИТНЫХ ПОЛЕЙ И МАГНИТНЫЕ МАТЕРИАЛЫ

МАГНИТНЫЕ МАТЕРИАЛЫ

В качестве магнитных материалов (наполнителей) чаще всего используются ферриты различных структур - соединения Fe O с оксидами других металлов, интерметаллические соединения (кобальтсамариевые сплавы). Металлическое железо используется значительно реже, т.к.легко самовозгорается на воздухе. Наиболее употребляемые магнитные наполнители - это ферриты. Среди них наиболее доступным и дешевым является магнетит - Fe O Fe O. Магнетит отличается своей безвредностью для организма, так как является эндогенным веществом (присутствует в организме человека), а также синтезируется некоторыми бактериями. Его получают с осаждением из растворов солей двух и трехвалентного железа избытком гидрооксидов натрия.

          8NaOH

FeCL + FeCL --- Fe O + 8NaCL + 4 H O

Кроме магнетита, находит применение гексаферрит бария -BaFe O.

Перспективным окзалось использование кобальтсамариевых сплавов: SmCo и SmCo

 

Источники магнитного поля

В качестве источников магнитного поля используются дисковые и пластинчатые ферритовые магниты разных марок. Рекомендованы к промышленному выпуску ферритовые магниты новых марок - МДМ-2, МДМ-1. В 1980 г. внедрены в серийное производство эластичные магниты. Они представляют собой поликомпозиционные материалы на основе натурального и силоксанового каучука, биосовместимого сополимера винилпирролидона. В качестве магнитного наполнителя в них используется гексаферрит бария или сплав Sm Co. Благодаря высокой эластичности,отсутствию токсических реакций эластичные магниты используют для наружнего и внутреннего применения. Эластичные магниты для наружного применения - аппликаторы, имеют вид пластинок, пленок, колец, бус, браслетов, клипс, поясов.