Блокаторы М-холинорецепторов

Ипратропиум бромид (Атровент 00943/22.09.93; 007175/04.04.96; 007655/22.07.96)

4. Комбинированные препараты:

бета-2 адреномиметик + ипратропиума бромид

фенотерол + ипратропуим бромид (Беродуал 01104/04.05.95)

бета-2 адреномиметик + кромоглициевая кислота

фенотерол + кромоглициевая кислота (Дитек 008030/25.02.97)

сальбутамол+кромоглициевая кислота (Интал плюс 006261/11.07.95)

Бета-2 адреномиметик

Бета-2-адреномиметик короткого действия

Сальбутамол (Вентолин, Вентолин небулы, Ветодиски, Вентолин Легкое дыхание, Сальбен)

Фармакологическое действие

Сальбутамол является селективным агонистом бета-2-адренорецепторов, локализующихся в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах. В терапевтических дозах, действуя на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывает выраженное бронхолитическое действие и незначительно влияет или вообще не влияет на бета-1-адренорецепторы миокарда.

При ингаляционном пути введения, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких попадает в кровоток. Препарат метаболизируется при "первом прохождении" через печень, а затем выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.

Бронхорасширяющий эффект наступает через 4-5 минут, максимальное действие – к 40-60 мин., период полувыведения – 3-4 часа, продолжительность действия составляет 4-5 часов.

Состав и форма выпуска

Препараты сальбутамола выпускаются в различных формах и с различными устройствами для доставки в дыхательные пути:

Дозирующий аэрозольный ингалятор Вентолин содержит в одной дозе 100 мкг сальбутамола (в виде сальбутамола сульфата). Вентолин распыляется с помощью тетрафторэтана (норфлуран), который не относится к хлорфторуглеродам.

Дозирующий ингалятор Вентолин Легкое Дыхание активируется дыханием, что облегчает ингаляцию, не требует синхронизации содержит в одной дозе 100 мкг сальбутамола (сальбутамола сульфата).

Вентолин Небулы (пластиковые ампулы) по 2,5 мл, содержащие в физиологическом растворе 2,5 мг сальбутамола (в виде сальбутамола сульфата) для ингаляции через небулайзер. В состав препарата не входят консерванты и красители.

Вентодиск – порошок для ингаляций по 200 мкг сальбутамола сульфата в 1 дозе в комплекте с дисковым ингалятором "Вентолин-Дискхалер".

Сальбен - сухой порошок для ингаляций по 200 мкг, вводится с помощью индивидуального ингалятора циклохалера.

Режим дозирования

Дозированный аэрозоль Вентолина, Вентолин Легкое дыхание, порошок Вентодиск, Сальбен применяются по 100-200 мкг (1 или 2 ингаляции), 3-4 раза в день.

Вентолин Небулы необходимо применять под наблюдением специалистов с помощью специального ингалятора (небулайзера). Вентолин Небулы предназначен для применения в неразведенном виде только для ингаляций. При необходимости длительного введения раствора сальбутамола (более 10 минут), препарат можно развести стерильным физиологическим раствором (дозы Вентолина для небулайзера даны в приложении 2).

Побочные эффекты

Сальбутамол может вызывать легкий тремор скелетной мускулатуры, который обычно наиболее выражен в руках, изредка возбуждение и повышение двигательной активности. В ряде случаев у пациентов отмечается головная боль, расширение периферических сосудов и незначительное компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений. У пациентов с предрасположенностью к развитию аритмий возможны нарушения сердечного ритма. Ингаляционные препараты могут вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Применение больших доз сальбутамола, также как других бета-2-агонистов может вызывать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например увеличение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие декомпенсации и в ряде случаев – развитие кетоацидоза.