Для лечения диабета используют растительный сбор «Мирфазин», в который входят корневища и корни девясила высокого.

1. Приведите русские и латинские названия сырья, производящего растения и семейства. Дайте характеристику сырьевой базы. Укажите химический состав сырья.

2. Какими качественными реакциями подтверждается подлинность сырья? Назовите фармакологическую группу, препараты и применение.

Ответ.

1. Сырьем девясила высокого являются корневища и корни – Rhizomata et radicеs Inulae, собранные осенью с начала плодоношения до заморозков, отмытые от земли и высушенные корневища и корни дикорастущего многолетнего травянистого растения девясила высокого Inula helenium L, Семейство Астровые- Asteraceae.

Девясил высокий имеет дизъюнктивный ареал. Большая его часть находится в европейской части СНГ. Основными районами заготовок сырья в промышленных масштабах являются Краснодарский и Ставропольский края. Проводят заготовки в Воронежской, Самарской, Пензенской, Ростовской областях. Объем возможных ежегодных заготовок составляет до 230 т, потребность же в сырье около 900 т в год.

Корневища и корни девясила содержат 1-3% эфирного масла, основными компонентами которого являются алантолактон и другие бициклические сесквитерпеновые лактоны; кроме того, содержится до 40% инулина, тритерпеновые соединения, -ситостерол.

2. Качественные реакции:

1) При нанесении на поперечный срез корневища 2-3 каплель раствора йода не должно наблюдаться синего окрашивания (отсутствие крахмала);

2) При нанесении на поперечный срез 2-3 капель 20% спиртового раствора а-нафтола или тимола и 1 капли концентрированной капли кислоты должно наблюдаться красно-фиолетовое или оранжево-красное окрашивание соответственно (присутствие инулина).

Корневище и корни девясила (цельные, дробленые, брикеты) применяются в качестве отхаркивающего средства при заболеваниях верхних дыхательных путей в виде отваров: входят в состав сборов; используются для получения препарата «Алантон», который обладает противовоспалительным действием. Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Девясил включен в противодиабетический сбор потому что, содержащийся в нем инулин при гидролизе в организме человека образует фруктозу, для усвоения которой организму больного не требуется инсулин.

 

Задача 32

Для оформления протокола анализа корней солодки напишите:

- русские и латинские названия сырья, производящих растений и семейства, анатомо-диагностические признаки поперечного среза корня солодки;

- определение понятий групп действующих веществ, нормируемых в корнях солодки;

- формулы основных биологически активных веществ и схемы фармакопейных методик определения содержания действующих веществ в корнях солодки;

- фармакологическую группу и применение.

 

Ответ.

Корни солодки – Radices Glycyrrhizae

Собранные в разное время года корневища и корни многолетних дикорастущих травянистых растений солодки голой Glycyrrhyza glabra L. и солодки уральской           G. uralensis Fisch., семейства Бобовые Fabaceae. Допускается заготовка подземных органов солодки Коржинского G. korshiskyi. В медицинской практике применяют неочищенные корни Radices Glycyrrhizae и корни naturalis, очищенные от пробки Radices Glycyrrhizae mundata.

Это цельные корневища и корни цилиндрической формы, различной длины и толщины от 0,5 до 5 см и более. Неочищенные корни и корневища снаружи покрыты светлой или серовато-бурой пробкой; очищенные – светло-желтые. Излом волокнистый, светло-желтого цвета, вкус приторно-сладкий, слегка раздражающий.

При микроскопическом изучении поперечного среза диагностическое значение имеют:

-присутствие во вторичной коре деформированного луба;

-группы лубяных волокон с сильно утолщенными стенками, окружены кристаллоносной обкладкой;

-сосуды древесины разного диаметра, окружены группами склеренхимных волокон с кристаллоносной обкладкой;

-широкие сердцевинные лучи, расширяющиеся во вторичной коре.

 В сырье солодки наиболее важными группами биологически активных   веществ являются:

-тритерпеновые сапонины (сапониными называют гликозиды, обладающие гемолитической и поверхностной активностью, а также токсичностью для холоднокровных; у тритерпеновых сапонинов агликоны – пентациклические или тетрациклические тритерпенноиды; сапонины солодки гемолитической активностью не обладают). Тритерпеновый сапонин – глицирризин (до 23%) - это кальциевая и калиевая соли глицирризиновой кислоты, агликоном которой является глицирретиновая кислота, а углеводная часть глицирризина представлена двумя молекулами глюкуроновой кислоты.

 

 

                                       Глицирризиновая кислота

флавоноиды 3-4% (флавоноидами называют группу природных биологически активных соединений – производных бензо- -пирона, в основе которого лежит фенилпропановый скелет). Основными являются производные флаванона и халкона – ликвиритин, изоликвиритин и др.;

-моно-, дисахариды, полисахариды: крахмал, пектиновые вещества (4-6%);

а также смолистые вещества (2-4%), липиды, дубильные вещества, горькие вещества, следы эфирного масла.

Качество сырья регламентировано требованиями ГФ Х и ГОСТ 22839-77. Содержание экстрактивных веществ, извлекаемых 0,25%-ным раствором аммиака, не менее 25%(этот показатель определяют согласно методике ГФ Х1 том 1); Содержание глицирризиновой кислоты – не менее 6% (содержание глицирризиновой кислоты в солодковом корне определяют спектрофотометрическим методом, основанном на осаждении глицирризиновой кислоты из ацетонового извлечения 25%-ным раствором аммиака а последующим спектрофотометрическим определением).

В медицине корни солодки применяются как отхаркивающее и слабительное (порошок, экстракты сухой и густой, сироп, эликсир грудной), противовоспалительное, спазмолитическое и антисекреторное средство при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки («Ликвиритон», «Флакарбин»), антиаллергическое, противовоспалительное при бронхиальной астме, экземах, аллергических дерматитах («Глицирам», «Глидеринин»-мазь). Кроме того, солодка входит в состав грудного эликсира, сбор грудной 2, мочегонные сборы.  

 

Задача 33

Для лечения диареи используют также средства растительного происхождения, например отвар корневищ лапчатки.

1. Напишите русские и латинские названия сырья, производящего растения и семейства. Укажите сырьевую базу и особенности заготовки сырья. Какая группа веществ обуславливает фармакологическую активность сырья?

2. Напишите условия проведения качественных реакций и схему методики количественного определения действующих веществ в корневищах лапчатки. Фармакологическую группу, препараты и применение.

 

Ответ.

1. Корневища лапчатки - Rhizomata Tormentillae, собранные в фазу цветения и высушенные корневища дикорастущего многолетнего травянистого растения (лапчатка прямостоячая –Potentilla erecta L., семейства Розоцветные Rosaceae) используется в качестве лекарственного средства.

Лапчатка прямостоячая имеет европейский тип ареала. Широко распространена по всей европейской части страны, на Урале, в Западной Сибири, на Северном Кавказе в лесной зоне. Основными районами заготовки сырья в промышленных масштабах являются Псковская, Ярославская, Пермская, Ленинградская, Вологодская области. Ежегодная потребность в сырье в СССР составляла 100 т.

Заготовку сырья проводят в фазу цветения, поскольку осенью и весной лапчатка незаметна среди других растений. Корневища выкапывают, освобождают от дерна и отряхивают. Затем отрезают стебли и корни, моют в холодной воде. Повторные заготовки на одной и той же заросли возможны через 6-7 лет. Сушат корневища на открытом воздухе или в хорошо проветриваемых помещениях, рассыпав тонким слоем. В сушилках при температуре не выше 60 С.

Корневища лапчатки содержат 15-30% дубильных веществ, эллаговую кислоту;свободные фенолы(пирокатехин, флороглюцин); фенольные кислоты(галловую, кофейную, п-кумаровую); флавоноиды-катехины (катехин, галлокатехин, галлокатехингаллат);       антоцианы; терпеноиды, Много крахмала.

Содержание дубильных веществ не менее 20%.

2. Дубильные вещества в сырье подтверждаются качественными реакциями. Для их проведения из растительного сырья - готовят водное извлечение (1 г сырья заливают 100 мл воды и нагревают на водяной бане 20-30 мин - фильтруют - с извлечением проводят реакции осаждения и цветные реакции: с солями железа; с желатином 0,5% раствором; с алкалоидами: 10% раствором ацетата свинца; с формальдегидом в присутствии конц. НС1 и др.

Количественное определение дубильных веществ проводят согласно ГФ Х1 изд. том 1, стр.286 титрометрическим методом, основанном на окислительных реакция с применением перманганата калия.

Схема методики:

- взятие навески 2,0

- добавление воды горячей 250 мл;

- экстрагирование 30мин;

- фильтрование в коническую колбу на 250 мл;

- взятие 25 мл для титрования;

- добавление индигосульфокислоты 25 мл;

- добавление воды 500 мл;

- титрование раствором перманганата калия;

- титрование контроля параллельно;

- математический расчет.

Применяется корневища лапчатки как вяжущее и противовоспалительное средство внутрь при заболеваниях желудочно-кишечного тракта; наружно в виде полосканий – при стоматите, гингивите, ангине. Лекарственная форма – отвар (10,0;200,0). Выпускаются брикеты корневища лапчатки.

Задача 34

Для проведения аналитического контроля и заключения о качестве сырья листья подорожника большого свежие:

1. Напишите русские и латинские названия сырья, производящего растения и семейства; внешние признаки сырья, зарисуйте картину микроскопии с указанием анатомо-диагностических признаков листьев подорожника.

2. Укажите химический состав и запишите формулы основных действующих веществ; условия проведения качественных реакций и схему методики количественного определения действующих веществ в сырье, фармакологическую группу, пути использования сырья, препараты.

Ответ.

1. Листья подорожника большого свежие - folia Plantaginis majoris recens; Plantago major L, семейство Подорожниковые Plantaginaceae. Многолетнее травянистое растение с розеткой прикорневых листьев и одной или несколькими цветочными голыми стрелками, заканчивающимися длинным цилиндрическим колосовидным соцветием. Рудеральный сорняк. Введен в культуру.

Внешние признаки сырья – листья широкояйцевидные или широкоэллиптические, суженные в широкий черешок различной длины (в месте отрыва могут быть видны длинные остатки нитевидных жилок), цельнокрайние, длиной до 20 см, шириной от 3 до 10 см, с 3-9 продольными дугообразными жилками. Цвет зеленый или буровато-зеленый. Запах слабый. Вкус слабогорьковатый.

Анатомо-диагностическое значение при микроскопическом изучении имеют следующие признаки:

- волоски трех типов: простые, многоклеточные, тонкостенные с расширенной базальной клеткой, головчатые с одноклеточной ножкой и удлиненной двухклеточной головкой, головчатый с многоклеточной ножкой, округлой или удлиненной одноклеточной головкой; в месте прикрепления волосков клетки эпидермы образуют розетку;

- клетки нижнего эпидермиса слабоизвилистые, верхнего – многоугольные с прямыми стенками; устьица аномоцитного типа (3-4 околоустьичных клетки).

2. Листья подорожника большого содержат полисахариды (по ГФ Х1 изд. не менее 12%), в том числе слизь(до 11%), иридоидный гликозид аукубин, которого особенно много в семенах, горькие вещества, каротиноиды, аскорбиновую кислоту, витамин К, холин, флавоноиды, дубильные вещества.

 

                                                        аукубин

Содержание сухого остатка в соке не менее 5%.

Качественные реакции (ГФ Х1 изд., т.1, стр.265):

1) На присутствие полисахаридов – готовят водное извлечение из листьев подорожника большого и прибавляют 95% спирт, перемешивают; появляются хлопьевидные сгустки, выпадающие при стоянии (полисахариды).

2) На присутствие галактуроновой кислоты – раствор с осадком фильтруют через стеклянный фильтр(пор.16), осадок с фильтра переносят в колбу с раствором натра едкого         (0,1 моль/л). К 1 мл раствора прибавляют 0,25 мл 0,5% раствор карбазола и 5мл конц. серной кислоты; перемешивают и нагревают на водяной бане; в течение 10 мин появляется красно-фиолетовое окрашивание (галактуроновая кислота).

Содержание полисахаридов в сырье определяют гравиметрически по методике ФС – листья подорожника большого ГФ Х1(полисахаридов должно быть не менее 12%).

Схема методики:

-взятие навески 10 г в колбе на 250 мл;

-экстракция в 200мл воды на электрической плитке с обратным холодильником; экстракцию повторяют дважды 200 и 100 мл воды;

-объединение водных извлечений, центрифугирование и декантирование в мерную колбу на 500 мл через 5 слоев марли и стеклянную воронку диаметром 55 мм, доведение объема (раствор А);

-взятие 25 мл раствора А в центрифужную пробирку;

-осаждение полисахаридов 75 мл спирта 95% и количественное перенесение полученного осадка на фильтр и последовательное промывание 15мл раствора 95% спирта, 10мл ацетона, 10 мл этилацетата;

-высушивание фильтра с осадком на воздухе и при температуре 100-105 С до постоянной массы;

-взвешивание выделенных полисахаридов и математический расчет по формуле.

Листья подорожника большого (свежие) используют для получения сока, который в смеси 1:1 с соком из свежей травы подорожника блошного служит для производства препарата «Сок подорожника», который применяют при анацидных гастритах и хронических колитах. Высушенные листья используют для получения препарата «Плантаглюцид», применяемого для лечения гипацидного гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Листья подорожника большого применяют в качестве противовоспалительное и отхаркивающее средство.

Задача 35.

 Для проведения аналитического контроля и заключения о качестве сырья травапастушьей сумки:

1. Напишите русские и латинские названия сырья, производящего растения и семейства; определение понятий «подлинность» и «измельченность» лекарственного растительного сырья.

2. Внешние признаки сырья и картину микроскопии с указанием анатомо-диагностических признаков; формулу основного действующего вещества; фармакологическую группу, пути использования сырья и препараты.

Ответ.

Трава пастушьей сумки - Herba Вursae pastoris.

Пастушья сумка обыкновенная — Capsella bursa – pastoris, сем. капустные — Brassicaceae.

Подлинность ЛРС - соответствие сырья внешним и анатомо-диагностическим признакам, а также результатам качественных реакций, установленных в НТД.

Измельченность - соответствие частей лекарственного растения размерам, указанным в частной статье ГФ XI на данное сырье.

Внешние признаки. Цельное сырье. Облиственные стебли длиной до 40 см, простые или ветвистые с ребристой поверхностью, голые или в нижней части слабоопушенные, с цветками и незрелыми плодами на вытянутых кис­тевидных соцветиях, часто с розетками прикорневых листьев. Прикорневые листья продолговато-ланцетные, черешковые, перистораздельные с остры­ми треугольными струговидно-выемчатыми, цельнокрайними или зубчаты­ми долями; стеблевые - очередные, сидячие, продолговато-ланцетные цельнокрайние или выемчато-зубчатые; верхние - почти линейные со стреловид­ным основанием. Цветки мелкие, правильные, раздельнолепестные. Чашеч­ка из 4 продолговато-яйцевидных, зеленых чашелистиков. Венчик из 4 об­ратно-яйцевидных лепестков. Плоды - стручочки, обратнотреугольно-серд-цевидные, на верхушке слегка выемчатые, сплюснутые, с двумя раскрываю­щимися створками.

Цвет стеблей, листьев и плодов - зеленый, цветков - беловатый. Запах сла­бый, вкус горьковатый.

Микроскопия. При рассмотрении листа с поверхности видны мелкие клетки эпидермиса с тонкими стенками, с верхней стороны слегка извилистые в очертании, с нижней - сильно извилистые. Устьица с обеих сторон, на нижней стороне их больше, мелкие, окружены тремя клетками эпидермиса, из которых одна значительно мельче двух других (анизоцитный тип). На обеих сторонах листа много одноклеточных волосков: раз­ветвленные волоски трех-, шести- и реже семиконечные с грубобородавчатой поверхностью, лучи волоска прижаты к поверхности листа; простые волоски крупные, с широким основанием и узким, заостренным концом, поверхность гладкая или слегка бородавчатая; двухконечные волоски с лу­чами, приподнимающимися над поверхностью листа, встречаются редко.

Рис. Препарат листа пастушьей сумки.

А — эпидермис верхней стороны листа; Б — эпидермис нижней стороны листа; 1 — многоконечные волоски, 2 — простой волосок, 3 — вильчатый волосок.

Химический состав. В траве обнаружены филлохинон (витамин К), аскорбиновая кислота, дубильные вещества, флавоноиды, органические кислоты.

     

                                  Витамин К₁  (филлохинон)

Фармакологическая группа и препараты, пути использования. Трава пастушьей сумки относится к витаминоносному сырью. Водный настой и жидкий экстракт используются в гинекологической практике как кровоостанавливающее средство после родов, а также для усиления сокращения матки при родах.

 

Задача 36.

 Для проведения контроля качества сырья листья крапивы (цельные):

1. Напишите: русские и латинские названия сырья, производящего растения и семейства; опишите внешние признаки сырья и зарисуйте картину микроскопии с указанием анатомо-диагностических признаков.

2. Напишите формулу основного действующего вещества, приведите схему методики качественного анализа листьев крапивы. Назовите фармакологическую группу, медицинское применение и препараты.

Ответ.

Листья крапивы - Folia urticae dioicae.

Крапива двудомная - Urtica dioica L., сем. крапивные - Urticaceae.

      Внешние признаки сырья. Цельное сырье. Листья цельные или частично измельченные, простые, черешковые, длиной до 20 см и шириной до 9 см (у основания), яйцевидно-ланцетовидные и широкояйцевидные, заостренные, при основании обычно сердцевидные, края остро- и крупнопильчатые с изогнутыми к вершине зубцами. Поверхность листа шершавоволосистая, особенно много волосков по жилкам листа.

Черешки листьев длиной 7-8 см, округлые или полуокруглые в сечении, с бороздкой на верхней стороне черешка, покрытые волосками.

Цвет листьев темно-зеленый, черешков - зеленый. Запах слабый. Вкус горьковатый.

Микроскопия. При рассмотрении листа с поверхности видны клетки верхнего эпидермиса - многоугольные или слабоизвилистые, ниж­него - сильноизвилистые. Устьица окружены 3- 5 клетками эпидермиса (аномоцитный тип), встречаются в основном на нижней стороне листа. В клет­ках эпидермиса часто встречаются цистолиты в виде продолговато-округ­лых образований с зернистой структурой и небольшим пятном в центре -ножкой. Волоски с обеих сторон листа, трех типов: ретортовидные, жгучие и головчатые. Ретортовидные волоски одноклеточные, имеют расширен­ное основание и вытянутую заостренную верхушку. Жгучие волоски состо­ят из многоклеточного основания и крупной конечной клетки, которая окан­чивается легко обламывающейся головкой. Головчатые волоски мелкие с двух-, реже трехклеточной головкой на одноклеточной ножке.

В крупных жилках расположены клетки с мелкими друзами оксалата кальция, образующими характерные цепочки.

Рис. Препарат листа крапивы.

А - эпидермис верхней стороны листа; Б - эпидермис нижней стороны листа; В - фрагмент крупной жилки; 1 - головчатый волосок; 2 - ретортовидный волосок; 3 - жгучий волосок; 4 - цистолиты; 5 - сосуды проводящего пучка жилки; 6 - друзы оксалата кальция

Схема методики качественного анализа: измельчение навески лекарственного растительного сырья→экстракция гексаном витамина К→отгон растворителя→тонкослойная хроматография (нанесение полученного извлечения на пластинку «Силуфол»)→проявление хроматограммы в УФ-свете (на пластинке должно появиться пятно с желто-зеленой флюорес­ценцией), характерное для витамина К.           

Фармакологическая группа, медицинское применение, препараты.

Измельченные листья крапивы используются для приготовления настоя, применяемого как кровоостанавливающее. Входит в состав сборов: витаминный, «Мирфазин», слабительный № 1.

На производстве из листьев крапивы получают жидкий экстракт.

Задача 37.

Для подтверждения доброкачественности сырья листья сенны:

1. Напишите: русские и латинские названия сырья, производящих растений и семейства; анатомо-диагностические признаки листьев сенны; определение понятия группы действующих веществ, нормируемых в листьях сенны.

2. Представьте химический состав и формулы основных действующих веществ. Схемы фармакопейных методик качественного и количественного определения действующих веществ. Фармакологическую группу, препараты и применение листьев сенны.

Ответ.

 Листья сенны - Folia Sennae.

Кассия остролистная - Cassia acutifolia Del., сем. бобовые - Fabaceae.

Микроскопия. При рассмотрении листа с поверхности видны клетки эпидермиса с многоугольными прямыми стенками. Клетки, находя­щиеся у основания волоска, располагаясь радиально, образуют угловатую шести-десятилучевую розетку. Волоски короткие, простые, часто согнутые, одноклеточные, с толстыми стенками и грубобородавчатой поверхностью. Волоски часто опадают и в центре розетки виден округлый валик. Устьица окружены 2-3, реже 4 клетками эпидермиса (аномоцитный тип), располо­жены с обеих сторон листа. В мезофилле имеется много друз оксалата каль­ция. Главные и более крупные боковые жилки листа окружены кристаллоносной обкладкой.

Антраценпроизводными   называют группу природных соединений, в основе которых лежит ядро антрацена различной степени окисленности по среднему кольцу (кольцо В).

                            

                                        Антрацен

Химический состав. Все части растения содержат антраценпроизводные, флавоноиды, смолистые вещества, слизь и др. В составе антраценпроизводных преобладают гликозиды - глюкоалоэ-эмодин, глюкореин, сеннозиды А и В и др. Содержатся также и свободные агликоны - реин, алоэ-эмодин, хризофанол. Содержание антраценпроизводных в листочках сложного листа составляет 0,85-3,8%, в створках плодов - 2,34-4,6%.

 

                                       

                                                         Сеннозиды (А и В)

Качественные реакции: навеска лекарственного растительного сырья→гидролиз антрагликозидов с образованием свободных агликонов путем нагревания со щелочью → подкисление вводно-щелочного извлечения→экстракция оксиантрахинонов эфиром (эфирный слой окрашивается в зеленовато-желтый цвет)→взбалтывание эфирного слоя с аммиаком с образованием фенолятов, растворимых в аммиачном растворе (окрашивание аммиачного слоя в вишнево-красный цвет).             

Схема количественного определения антраценпроизводных: навеска лекарственного растительного сырья→гидролиз антрагликозидов путем нагревания с кислотой→экстрагирование свободных антраценпроизводных органическим растворителем при нагревании→отделение слоя, содержащего антраценпроизводные, и промывание его водой от кислоты→экстрагирова-ние антраценпроизводных щелочно-аммиачной смесью (получение фенолятов)→измерение оптической плотности полученных растворов с помощью фотоэлектроколориметра→построение калибровочного графика и определение содержания антраценпроизводных в колориметрируемом растворе.

Фармакологическая группа и препараты, применение. Измельченные листья сенны в виде отвара используются как слабительное средство. Входят в состав сбо­ров противогеморроидальный, слабительный № 2, «Ролекрамин». Поро­шок листьев сенны входит в состав «Порошка солодкового корня сложно­го».

На производстве из листьев сенны получают препараты «Антрасеннин», «Сенадексин», «Кафиол».

Порошок солодкового корня сложный.

Состав: порошок листьев сенны, корня солодки, плодов фенхеля, сера очищенная, сахар. Фармакологическое действие: слабительное. Показания: хронические запоры. Форма выпуска: порошок.

Антрасенин (Antrasenninwn).

Состав: сухой очищенный экстракт листьев сенны. Фармакологическое действие: слабительное. Показания: хронические запоры. Форма выпуска: таблетки.

Сенадексин (Senadexinwn).

Состав: экстракт из листьев сенны. Механизм действия, показания близ­ки к Антрасеннину.

Кафиол (Cafiolum).

Состав: листья сенны, плоды сенны, мякоть плодов сливы, плоды инжи­ра, вазелиновое масло. Фармакологическое действие: слабительное. Показа­ния: хронические запоры. Форма выпуска: брикет.

Задача № 38.

Проверьте подлинность и измельченность травы горца перечного (измельченное сырье). Для оформления протокола анализа:

1. Напишите: русские и латинские названия сырья, производящего растения и семейства; фармакогностическое определение понятию «Трава»; внешние признаки сырья и картину микроскопии с указанием анатомо-диагностических признаков травы горца перечного.

2. Формулы основных действующих веществ, методики качественного и количественного анализа сырья; фармакологическую группу, пути использования сырья и препараты.

Ответ.

Трава горца перечного -Herba polygoni hydropiper.

Горец перечный (водяной перец)- Polygonum hydropiper L.

Семейство гречишные - Polygonaceae.

Травами в фармацевтической практике называют лекарственное растительное сырье, представляющее собой высушенные или свежие надземные части травянистых растений.

Внешние признаки.  Кусочки листьев, стеблей и соцветий различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет зеленый или красновато-зеленый. Запах отсутствует. Вкус слегка жгучий.

     Микроскопия. При рассмотрении листа с поверхности видны клетки эпидермиса с извилистыми стенками; устьица с обеих сторон листа, окружены 2-4 околоустьичными клетками (аномоцитный тип). На поверхности имеются мелкие бесцветные или светло-бурые железки, состоящие из 2-4 клеток. По краю пластинки и по жилке с нижней стороны листа расположены конусовидные пучковые волоски, сросшиеся из нескольких клеток. В мезофилле листа многочисленные крупные остроконечные друзы оксалата кальция и крупные округлые или овальные схизогенные вместилища с содержимым светло-бурого или золотисто-желтого цвета.

Рис. Препарат листа горца перечного.

А - эпидермис нижней стороны; Б - край листа; В - эпидермис верхней стороны; 1 - пучковый волосок; 2 - друзы

оксалата кальция; 3 - железки; 4 - вместилища.

 

 

 

 

       

 

Персикарин                                            Авикулярин

Качественные реакции. Около 1 г измельченного сырья кипятят в течении 5 мин с 20 мл воды и фильтруют. К 5 мл фильтрата прибавляют 3 мл 1% раствора алюминия хлорида в 95% спирте; появляется желто-зеленое окрашивание (флавоноиды).

Количественное определение. Аналитическую пробу сырья измельчают до размера частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 1 мм. Около 1 г (точная навеска) сырья помещают в колбу со шлифом вместимо­стью 150 мл, прибавляют 30 мл 90 % спирта, содержащего 1 % концентри­рованной хлористоводородной кислоты, колбу присоединяют к обратно­му холодильнику и нагревают на кипящей водяной бане в течение 30 мин. Затем колбу охлаждают до комнатной температуры и фильтруют через бу­мажный фильтр в мерную колбу вместимостью 100 мл. Экстракцию повто­ряют еще раз указанным выше способом, затем еще 1 раз 90 % спиртом в течение 30 мин. Извлечения фильтруют через тот же фильтр в ту же мерную колбу, промывают фильтр 90 % спиртом и доводят объем фильтрата 90 % спиртом до метки (раствор А).

В мерную колбу вместимостью 25 мл помещают 2 мл раствора А, при­бавляют 1 мл 1 % раствора алюминия хлорида в 95 % спирте и доводят объем раствора 95 % спиртом до метки. Через 20 мин измеряют оптическую плотность раствора на спектрофотометре при длине волны 430 нм в кювете с толщиной слоя 10 мм. В качестве раствора сравнения используют раствор, состоящий из 2 мл раствора А, доведенного 95 % спиртом до метки в мер­ной колбе вместимостью 25 мл.

Содержание суммы флавоноидов в пересчете на кверцетин и абсолютно сухое сырье в процентах (X) вычисляют по формуле:

где D - оптическая плотность исследуемого раствора; 764,6 - удельный по­казатель поглощения комплекса кверцетина с алюминия хлоридом при 430 нм; m - масса сырья в граммах; W- потеря в массе при высушивании сырья в процентах.

Фармакологическая группа и препараты, пути использования сырья. Измельченная трава использу­ется как кровоостанавливающее средство в виде настоя. На производстве получают жидкий экстракт.

Задача № 39.

При оформлении протокола анализа плодов облепихи напишите: русские и латинские названия сырья, производящих растений и семейства. Укажите состояние сырьевой базы, правила заготовки сырья и приведение его в стандартное состояние. Какие показатели содержания действующих веществ, нормируются в сырье? Приведите схемы фармакопейных методик количественного определения действующих веществ. Назовите условия хранения сырья; фармакологическую группу, препараты и применение.

Плоды облепихи свежие - Fructus Hippophaës rhamnoidis recentis.

Облепиха крушиновидная - Hippophaës rhamnoides L.

Семейство лоховые - Elaeagnaceae.

Облепиховое масло - Oleum Hippophaës.

Основные массивы дикорастущей облепихи находятся на Алтае, в Туве, южной части Бурятии, юго-восточном Казахстане, Средней Азии, на Северном Кавказе и в Закавказье, Произрастает от пред­горий до высоты примерно 2100м над уровнем моря, встречается по берегам и пойменным галечникам рек, ручьев, вокруг озер, на заболоченных лугах, в речных долинах. Местами образует трудно­проходимые для человека заросли из-за острых колючек, промы­словые заготовки на дикорастущих зарослях проводятся в Алтай­ском крае, Бурятии и Туве. Для расширения сырьевой базы созда­ны промышленные плантации облепихи в Сибири, на Алтае, в Краснодарском крае.

Сбор плодов проводят в период созревания, когда они приобре­тают свойственную им окраску, упруги и при сборе не раздавлива­ются. Их собирают в корзины, выстланные тканью, или эмалиро­ванные тазы, отделяя от ветвей проволочным пинцетом, реже встряхиванием замороженных плодов с растений. Не допускается обламывать или срезать ветки с плодами, так как это приводит к снижению урожайности, а в засушливые годы может привести к гибели растения. Собранное сырье очищают от примеси листьев, незрелых и изменивших окраску плодов.

Свежие плоды должны быть доставлены к месту переработки в течение 3 дней со дня сбора. Замороженные плоды могут храниться 6 месяцев.

Химический состав. Плоды облепихи содержат каротиноиды (до 10,9 мг/%) а-, (3- и β- каротины, ликопин, полицис-ликопин, зеаксантин, фитофлюин, аскорбиновую кислоты (до 270 мг%), вита­мины В₁, В₂, В₆, В₁₂, Е, К; полисахариды (сахара и пектиновые ве­щества), жирное масло (до 13,7%), органические кислоты, амино­кислоты, дубильные вещества, флавоноиды, стероиды, фенольные кислоты.

Сырье стандартизируют по показателю суммы каротиноидов в пересчете на β- каротин не менее 10 мг%.

Количественное определение. Навеска лекарственного растительного сырья→исчерпывающая экстракция каротиноидов органическим растворителем (бензин или петролейный эфир)→высушивание извлечения безводным сульфатом натрия→измерение оптической плотности полученного раствора на фотоэлектроколориметре. 

Упаковка. В деревянные бочки вместимостью не более 150л. Замороженные плоды - в льняные мешки массой не более 70кг нетто.

Срок годности. Свежие плоды не более 3 дней со дня сбора; замороженные - не более 6 месяцев.

Фармакологическая группа и применение. Из свежих плодов облепихи получают сок. Оставшийся жмых используется для полу­чения облепихового масла, которое относится к средствам, регули­рующим метаболические процессы, подгруппе поливитаминных средств.

Масло облепиховое(Oleum ex fructibus Hippophaes) Состав: масляный экстракт жома плодов облепихи содержит смесь каротиноидов, токоферолов, глицеридов олеиновой, линолевой, пальмитиновой, стеариновой кислот. Фармакологическое дей­ствие: обладает эпителизирующим, гранулирующим и болеуто­ляющим действием. Показания: наружно при лечении лучевых по­ражений кожи, слизистых оболочек; в гинекологической практике. Внутрь - при комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Форма выпуска: жидкость во флако­нах.

Облепиховое масло входит в комбинированные аэрозольные препараты «Олазоль», «Гипозоль», в пленки «Облеол».

Задача № 40.

Для сырья цветки календулы необходимо провести определение влажности и золы общей. В протокол анализа напишите: латинские и русские названия сырья, производящего растения и семейства; определение понятиям «влажность» и «зола нерастворимая в 10% растворе HCl»; методики определения этих показателей. Какие ферменты имеют коферментами производные вещества указанной формулы? Назовите микроорганизмы, которые могут быть продуцентами его в промышленных масштабах. Представьте химический состав и формулы основных компонентов; фармакологическую группу, препараты и применение.

Цветки ноготков - Flores Calendulae.

Ноготки лекарственные (календула лекарственная) - Calendula officinalis.

Семейство астровые - Asteraceae.

 

Под влажностью сырья понимают потерю в массе за счет гигроскопи­ческой влаги и летучих веществ, которую определяют в сырье при высуши­вании до постоянной массы.

Аналитическую пробу сырья измельчают до размера частиц около 10 мм, перемешивают и берут две навески массой 3 — 5 г, взвешенные с погреш­ностью ±0,01 г. Каждую навеску помещают в предварительно высушенную и взвешенную вместе с крышкой бюксу и ставят в нагретый до 100 — 105°С сушильный шкаф. Время высушивания отсчитывают с того момента, когда температура в сушильном шкафу вновь достигнет 100 — 105°С. Пер­вое взвешивание листьев, трав и цветков проводят через 2 ч, корней, корне­вищ, коры, плодов, семян и других видов сырья — через 3 ч.

Высушивание проводят до постоянной массы. Постоянная масса счита­ется достигнутой, если разница между двумя последующими взвешивания­ми после 30 мин высушивания и 30 мин охлаждения в эксикаторе не превы­шает 0,01 г.

Определение потери в массе при высушивании для пересчета количества действующих веществ и золы на абсолютно сухое сырье проводят в навес­ках 1 — 2 г (точная навеска), взятых из аналитической пробы, предназна­ченной для определения содержания золы и действующих веществ выше­описанным методом, но при разнице между взвешиваниями, не превышаю­щей 0,0005 г.

Влажность сырья (X) в процентах вычисляют по формуле:

где m — масса сырья до высушивания в граммах;

m₁— масса сырья после высушивания в граммах.

За окончательный результат определения принимают среднее арифме­тическое двух параллельных определений, вычисленных до десятых долей процента. Допускаемое расх