Характеристики ПВП различных марок

Характеристика полимеров фирмы ISP, получаемых на основе ПВП или его сополимера

Коммерческое название	Структура	Назначение
Plasdone K	ПВП	Модификатор вязкости, солюбилизатор, связующее средство для гранул, регулятор высвобождения действующих веществ
Polyplasdone	Поперечно сшитый ПВП	Дезинтегратор для плохо растворимых лекарственных веществ
Plasdone S630	Сополимер ПВП и винилацетата	Связующее средство для прямого прессования, сухой грануляции. Пластификатор для пленочных покрытий.

 

Свойства Plasdone

· Высокая связывающая способность даже при низких концентрациях, получаемые таблетки отличаются высокой прочностью

· Обеспечивает исключительную устойчивость при хранении

· Простота производственного процесса – может быть добавлен как в виде раствора, так в виде сухого вещества

· Высоко эффективен в отношении грануляции веществ, чувствительных к влаге, например шипучие таблетки

· Быстрая распадаемость и хорошая растворимость полученных таблеток

· Простота в технологии и контроле за производственным процессом (Низкая вязкость)

· Химическая инертность и устойчивость к изменениям рН

· Не будет взаимодействовать с лекарственным веществом в процессе гранулирования и растворения

· Карбонильные группы пирролидона являются акцепторами протонов водорода, за счет чего Plasdone является солюбилизатором ЛС

· Улучшает биодоступность ЛС

· Является синтетическим веществом

· Отсутствует возможность микробной контаминации

Plasdone

· Plasdone К-25

· Plasdone К-29/32

· Plasdone К-90

· Plasdone S-630

· С увеличением значения К возрастает связующая способность Plasdone, но увеличивается и вязкость. Plasdone применяются как в сухом виде, так и в виде растворов. Рекомендуемая концентрация 3-5 %. Plasdone обладают отличной растворимостью в воде, спиртовых растворах. Важным достоинством является высокая адгезивная способность.

· Plasdone S-630 copolyvidonum является замечательным связующим веществом как в процессе прямого прессования, так и сухого гранулирования. Plasdone S-630 выпускается в виде порошка, высушенного в распылительной сушилке, что обеспечивает превосходную сыпучесть и смешиваемость с другими составными компонентами гранул. Низкая температура стеклования способствует его хорошей деформации при прессовании и связывания соседних частиц, результатом чего является получение стабильных таблеток и гранул с большим сроком хранения.

Разрыхлители (дезинтегранты)

Разрыхляющие вещества вводятся в таблеток с целью улучшения их распадаемости в желудочно-кишечном тракте, что необходимо для высвобождения и последующего всасывания действующих веществ, а также для предотвращения цементации таблеток в процессе хранения.

Все разрыхлители обеспечивают разрушение таблетки на мелкие частички при их контакте с жидкостью, в результате чего происходит резкое увеличение суммарной поверхности частиц, способствующей высвобождению и всасыванию действующих веществ.

По характеру действия различают разрыхляющие вещества:

- набухающие

- улучшающие растворимость

- гидрофилизирующие

- газообразующие

К набухающим веществам относят пектин, целлюлозу,желатин, крахмал, альгинаты, бентониты, МКЦ.

Улучшают растворимость сахар, глюкоза.

В качестве гидрофилизирующих веществ применяются ПАВ, действие которых основано на улучшении смачиваемости благодаря снижению поверхностного натяжения на границе таблеток и жидкости и проникновении жидкости внутрь таблеток

Газообразующие вещества (обычно смесь гидрокарбоната с винной или лимонной кислотой) имеют ограниченное применение для шипучих, а также для вагинальных таблеток.

Одним из современных представителей разрыхлителей (дезинтегрантов) является Polyplasdone crospovidone - гомополимер N-винил-2-пирролидона. Сферические частицы этого разрыхлителя полностью распределяются по всему объему таблетки и имеют гораздо большую поверхность, чем другие разрыхлители. Это способствует быстрому увеличению объема частиц и увеличению внутреннего напряжения в присутствии любой физиологической жидкости и, как следствие, быстрой распадаемости

 

Механизмы распадаемости

Разрыхлители

Капиллярное затекание (жидкости) и набухание = транспортирование воды в таблетку, частицы адсорбируют H2O и увеличиваются в объемах, выталкивая внутренние части из таблетки/капсулы, приводя ее к распаду.

Эластичное восстановление = аккумулированная потенциальная энергия высвобождается из частиц разрыхлителя после контакта с жидкой средой.

Отталкивание = электростатические силы разделяют частицы.

Капиллярное затекание

Суперразрыхлители транспортируют воду (нарушает межчастичные матричные связи) в центр таблетки и заставляют набухать ее. В таблетке объем разрыхлителя увеличивается, пространство между частицами матрицы заполняется и происходит разделение силой набухающего растворителя. В процессе набухания разрыхлитель производит деформацию, что означает силу, которая действует против сжатых частиц.

 

 

 

Эластичное восстановление

Материалы, которые подвергаются пластической деформации в процессе прессования пытаются вернуться к своей начальной форме (аккумулированная потенциальная энергия).В матрице таблетки это не имеет значения, но как только вода проникает в матрицу, они способны увеличиваться в объеме.

Отталкивание

Молекулы воды проникают во внутреннюю часть таблетки/капсулы и генерируют частичные «+» и «-» заряды по всей матрице. Это приводит к разрушению электростатических сил притяжения между частицами, что способствует разрушению матрицы.