Лекарственные средства, влияющие на функции центральной нервной системы

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Учебно-методическое пособие для студентов

Владикавказ 2013

Болиева Л.З. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ. Учебно-методическое пособие / Владикавказ, СОГМА.- 2008.- 34 с.

 

Настоящее пособие предназначено для самостоятельной аудиторной и внеаудиторной работы студентов 3 курса лечебного, педиатрического, медико-профилактического факультетов медицинских ВУЗов. Пособие содержит обучающие и контролирующие элементы по разделу «Средства, влияющие на центральную нервную систему».

Рецензенты:

 

В.Б. Брин – д.м.н., профессор, зав. кафедрой нормальной физиологии ГОУ ВПО СОГМА Росздрава

 

М.А. Уметов – д.м.н., зав. курсом клинической фармакологии каф. факультетской терапии КБГУ

 

СОГМА 2013

СОДЕРЖАНИЕ

 

Практическое занятие №1…………………………………………………………..4

 

Практическое занятие №2…………………………………………………………12

 

Практическое занятие №3…………………………………………………………25

 

Практическое занятие №4…………………………………………………………33

 

Практическое занятие №5…………………………………………………………43

 

Практическое занятие №6…………………………………………………………52

 

Список литературы…………………………………………………………………62

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНИЯТИЕ № 1

 

Тема занятия. СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА. СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ. Снотворные СРЕДСТВА.

Цели занятия

Студент должен знать:

- характеристику общей анестезии, стадии наркоза;

- теории механизма действия общих анестетиков;

- классификацию средств для наркоза; сравнительную характеристику средств для ингаляционного и неингаляционного наркоза;

- симптомы передозировки средств для наркоза, меры помощи;

- механизм действия алкоголя на ЦНС;

- биохимические превращения этилового спирта в организме;

- применение спирта этилового в медицинской практике;

- острое отравление алкоголем, меры помощи; лечение хронического алкоголизма;

- физиологию сна, виды бессонницы;

- классификацию и механизмы действия снотворных средств; показания к назначению снотворных, возможные области применения в клинической практике;

- меры помощи при отравлении снотворными средствами;

Студент должен уметь:

- обосновать выбор препарата с учетом абсолютных и относительных противопоказаний;

- выбрать препарат в соответствующей лекарственной форме и режим дозирования с учетом возраста, соответствующей патологии и других особенностей;

- выписывать рецепты на препараты изучаемых групп.

Контрольные вопросы:

1. Классификация общих анестетиков.

2. Сравнительная характеристика средств для ингаляционного наркоза: эфира для наркоза, фторотана, закиси азота, циклопропана.

3. Сравнительная характеристика средств для неингаляционного наркоза: пропанидида, кетамина, тиопентал-натрия, гексенала, натрия оксибутирата.

4. Механизм действия спирта этилового на организм человека, фармакологические эффекты, фармакокинетика, применение.

5. Острое отравление этиловым спиртом. Меры помощи.

6. Хронический алкоголизм, его лечение.

7. Классификация снотворных средств.

8. Барбитураты: механизм действия, показания к применению, побочные эффекты. Отравление барбитуратами: симптомы и меры помощи.

9. Производные бензодиазепина: механизм действия, влияние на фазность сна, показания к применению, побочные эффекты.

 

Наркоз – это вызванное воздействием лекарственного средства обратимое состояние утраты сознания, чувствительности, рефлексов при сохранении физиологической стабильности больного.

Основные требования, предъявляемые к средствам для наркоза: быстрое наступления наркоза без выраженного периода возбуждения, достаточная глубина и хорошая управляемость наркозом, быстрый и без последствий выход из наркоза. Кроме того, важным является уменьшение прямых и опосредованных побочных эффектов анестетиков, в том числе нарушений сердечного ритма и сократительной активности миокарда, колебаний сосудистого тонуса, подавления защитных рефлексов, изменений терморегуляции и метаболизма. Глубина и длительность общей анестезии должны соответствовать этапам и длительности оперативного вмешательства.

 

Стадии эфирного наркоза

I. - стадия анальгезии

II. - стадия возбуждения

III. – стадия хирургического наркоза

1-й уровень – поверхностный наркоз

2-й уровень – легкий наркоз

3-й уровень – глубокий наркоз

4-й уровень – сверхглубокий наркоз

IV. – пробуждение

Таблица 1.1. Средства для наркоза

Препарат	Скорость индукции наркоза	Стадия возбуждения	Глубина наркоза, продолжительность	Пробуждение	Применение	Влияние на ЦНС
Побочные эффекты
Эфир для наркоза	20-30 мин	До 10 мин	Глубокий, в зависимости от вида вмешательства	В течение 30 мин, полное восстановление функций ЦНС в течение нескольких ч	Поддержание анестезии
Незначительная гипотензия, угнетение дыхания. В ст. возбуждения возможны рефлекторная остановка сердца и апноэ.
Галотан (фторотан)	3-5 мин	-	Через 5-10 мин	Индукция и поддержание анестезии	↑ внутричерепное давление (ВЧД)
Угнетение дыхания, аритмогенное действие, токсический гепатит и некроз печени
Закись азота	3-5 мин	-	Поверхностный	В течение нескольких минут	Индукция анестезии, комбинированный наркоз, анальгезия	↑ мозговой кровоток и ВЧД
При длительном применении: нарушение кроветворения, повышение давления в полостях, содержащих воздух
Тиопентал натрий	До 1 мин	-	Глубокий, 20-30 мин	Длительный посленаркозный сон	Индукция и поддержание наркоза, купирование судорог	↓мозговой кровоток, ↓ВЧД, ↓ потребность в О2
Посленаркозная сонливость, депрессия, угнетение дыхательного центра, повышение секреции бронхиальной слизи, повышение тонуса n. vagus, ↓АД
Кетамин	30-60 сек (в/в)	-	Поверхностный, «диссоциативная» анестезия, 5-10 мин	Посленаркозное двигательное возбуждение, бред, галлюцинации	Индукция анестезии, анальгезия	Нейропротективное действие, ↑ ВЧД
Тахикардия, ↑ АД. Посленаркозное возбуждение, бред галлюцинации
Пропанидид	30-40 сек	-	Глубокий	2-3 мин, полное восстановление	Индукция, кратковременный наркоз	↓ силы сердечных сокращений, ↓ АД, гипервентиляция

 

Спирт этиловый или этанол (Spiritus aethylicus) – С₂Н₅ОН

Фармакокинетика

Спирт этиловый хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание усиливается при приеме натощак, пища задерживает всасывание. Не связывается с белками и не депонируется.

90% этанола метаболизируется в печени; 5-10% выделяется в неизмененном виде с выдыхаемым воздухом и мочой. Этанол окисляется до ацетальдегида при участии фермента алкогольдегидрогеназы, далее ацетальдегид метаболизируется при участии альдегиддегидрогеназы с образованием СО₂ и воды. При длительном применении этанола (алкоголизм) может наблюдаться индукция ферментов печени → скорость метаболизма возрастает.

Фармакологические эффекты.

Спирт этиловый является средством с наркотическим типом действия, оказывает угнетающее действие на ЦНС.

Стадии:

1. Возбуждения. Вызывает эйфорию и состояние раскрепощенности вследствие угнетения тормозящего влияния коры головного мозга, оказывает противотревожное действие.

2. Наркоза. Сонливость, нарушение сознания, угнетение рефлексов.

3. Агональная.

• Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС.

• Вызывает вазодилатацию сосудов кожи и повышение теплоотдачи (ложное ощущение тепла).

• ↓ секреции АДГ → ↑ диуреза.

• ↑ секреции слюнных желез и желез желудка; в высоких концентрациях → угнетение секреции соляной кислоты, снижение моторики, повышение продукции слизи.

• При наружном применении – антисептическое действие:

- 96% - для стерилизации инструментов;

- 70% - для обработки рук.

Хроническое злоупотребление спиртом этиловым – алкоголизм.

Симптомы: покраснение кожи лица, охриплость голоса, неврологические нарушения (полиневриты, снижение умственной работоспособности, нарушения памяти), психические расстройства. Злоупотребление алкоголем сопровождается поражением внутренних органов (хронический гастрит, цирроз печени, нарушение функции почек), является фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (ИБС, АГ, инсульты).

Лечение медикаментозное в сочетании с психотерапией.

Дисульфирам (тетурам). Задерживает метаболизм этанола на уровне ацетальдегида (угнетает альдегиддегидрогеназу). Накопление ацетальдегида вызывает интоксикацию, сопровождающуюся чувством страха, болями в области сердца, сердцебиением, гипотензией, тошнотой, рвотой, физическим истощением, лихорадкой.

 

Лекарственные взаимодействия.

• Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС.

• Ускоряет метаболизм ряда ЛС (барбитуратов, бензодиазепинов, фенитоина) вследствие индукции микросомальных ферментов.

• Дисульфирамоподобные реакции при взаимодействии с метронидазолом.

Применение. В качестве антисептика, для компрессов.

Снотворные средства.

Классификация

Задания для самоконтроля

I. Отметить основные черты эфирного наркоза:

1. Выраженная стадия возбуждения. 2. Кратковременная стадия возбуждения. 3. Хорошая управляемость глубиной наркоза. 4. Плохая управляемость глубиной наркоза. 5. Быстрое пробуждение после прекращения ингаляции препарата. 6. Длительный сон после прекращения ингаляции препарата. 7. Раздражающее действие на слизистые оболочки верхних дыхательных путей.

______________________

II. Азота закись:

1. Обладает высокой наркотической активностью. 2. Имеет низкую наркотическую активность. 3. Вызывает выраженную анальгезию. 4. Не вызывает достаточной релаксации скелетных мышц. 5. Мало влияет на функции внутренних органов. 6. Раздражает слизистые.

______________________

 

 

III. Фторотан вызывает:

1. Тахикардию. 2. Брадикардию. 3. Сердечные аритмии. 4. Повышение артериального давления. 5. Гипотензию.

______________________

IV. Указать особенности наркоза, вызванного пропанидидом:

1. Развивается через 20-30 сек. 2. Развивается через 20-40 минут. 3. Продолжительность стадии наркоза 3-5 минут. 4. Продолжительность стадии наркоза 30-40 минут. 5. Возможность апноэ. 6. Достаточная анальгезия. 7. Отсутствие анальгезии. 8. Выраженная токсичность. 9. Малая токсичность.

______________________

 

V. Отметить основные свойства натрия оксибутирата:

1. Медленное развитие наркоза. 2. Быстрое наступление наркоза. 3. Маловыраженная стадия возбуждения. 4. Длительная стадия возбуждения. 5 Малая наркотическая активность. 6. Высокая наркотическая активность. 7. Выраженная мышечная релаксация. 8. Отсутствие влияния на мышечный тонус. 9. Возможность внутривенного и перорального применения. 10. Выраженный гипотензивный эффект.

______________________

 

VI. Что характерно для кетамина?

1.Неконкурентный антагонист NDMA-рецепторов. 2. Вызывает глубокий хирургический наркоз. 3. Вызывает состояние, характеризующееся обездвиживанием, частичной утратой сознания и выраженной анальгезией. 4. При внутривенном введении эффект развивается через 30-60 сек. 5. Продолжительность эффекта после введения в вену 5-10 минут. 6. На тонус скелетных мышц влияет мало. 7. Вызывает выраженную миорелаксацию.

______________________

 

VII. Преимущества снотворных группы бензодиазепинов перед барбитуратами:

1. Обладают большей терапевтической широтой. 2. Менее опасны в отношении развития лекарственной зависимости. 3. Меньше влияют на структуру сна. 4. Существенно не влияют на активность микросомальных ферментов печени. 5. Не усиливают действие других веществ, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

______________________

VIII. Основные признаки острого отравления барбитуратами:

1. Возбуждение. 2. Коматозное состояние. 3. Угнетение дыхания. 4. Понижение рефлекторной возбудимости. 5. Снижение артериального давления.

______________________

 

IX. Основные мероприятия при остром отравлении барбитуратами:

1. Промывание желудка с помощью зонда. 2. Форсированный диурез. 3. Гемодиализ. 4. Искусственная вентиляция легких. 5. Кислородная терапия. 6. Применение веществ, повышающих АД. 7. Введение аналептиков в больших дозах.

______________________

Х. Какие явления могут возникнуть при длительном применении барбитуратов?

1. Привыкание. 2. Лекарственная зависимость. 3. Экстрапирамидные расстройства.

______________________

Ситуационные задачи

1. Мужчина, подобранный на улице в бессознательном состоянии, доставлен в вытрезвитель. Объективно: кожа лица багровая, на носу – сине-багровая, губы цианотичные, зрачки умеренно сужены, рефлексы ослаблены. Частота дыхания 12 в минуту, пульс 88 ударов в минуту, АД 90/50 мм рт. ст. В выдыхаемом воздухе ощущается слабый запах алкоголя. Оказать помощь пострадавшему. Объяснить токсикологическую опасность алкоголя.

________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

 

Выписать:

1. Средство для ингаляционного наркоза при заболеваниях органов дыхания.

2. Средство для ингаляционного наркоза при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

3. Препарат для внутривенного наркоза сверхкороткого действия.

4. Спирт этиловый для обработки рук хирурга, для компрессов, для стерилизации инструментов.

5. Снотворное средство – производное барбитуровой кислоты.

6. Снотворное средство, мало влияющее на фазовую структуру сна.

 

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ № 2

 

Тема занятия. ПРОТИЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

Цели занятия

Студент должен знать:

- роль основных медиаторных систем в формировании нарушений двигательной деятельности;

- возможные пути фармакологической коррекции различных психоэмоциональных расстройств;

- классификацию противоэпилептических средств;

- классификацию противопаркинсонических средств;

- механизм действия, фармакологические эффекты противоэпилептических, противопаркинсонических средств.

Студент должен уметь:

- обосновать выбор препарата с учетом абсолютных и относительных противопоказаний;

- выбрать препарат в соответствующей лекарственной форме и режим дозирования с учетом возраста, соответствующей патологии и других особенностей;

- выписывать рецепты на препараты изучаемых групп.

Контрольные вопросы:

1. Понятие о гиперкинезах.

2. Тактика лечения эпилепсии.

3. Классификация противоэпилептических средств в зависимости от типа заболевания.

4. Механизмы действия противоэпилептических средств.

5. Особенности механизма действия натрия вальпроата, клоназепама, ламотриджина.

6. Особенности механизма действия фенобарбитала, дифенина, карбамазепина.

7. Показания и противопоказания к назначению препаратов. Основные побочные эффекты.

8. Средства для купирования эпилептического статуса.

9. Основные принципы фармакотерапии болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

10. Роль различных нейромедиаторных (дофаминергической, холинергической, глутаматергической) систем в генезе паркинсонизма.

11. Классификация антипаркинсонических средств.

12. Особенности механизма действия леводопы, бромокриптина, селегилина.

13. Особенности действия циклодола (тригексифенидила).

14. Сравнительная оценка эффективности препаратов. Основные побочные эффекты.

15. Применение ингибиторов ДОФА-декарбоксилазы (карбидопа), блокаторов периферических дофаминовых рецепторов (домперидон), атипичных антипсихотических средств для уменьшения побочного действия леводопы.

16. Принципы комбинированного применения противопаркинсонических средств.

 

 

Классификация

С учетом эффективности при каждой форме проявления болезнивыделяют:

1. Средства эффективные при генерализованных приступах:

а) для профилактики grand-mal: карбамазепин, фенитоин (дифенин), вальпроат натрия, фенобарбитал, примидон (гексамидин), ламотриджин (лакмитал);

б) при абсанс: этосуксимид (суксилен), ламотриджин (ламиктал), клоназепам, вальпроевая кислота;

в) при миоклонус эпилепсии: вальпроат натрия, клоназепам, ламотриджин.

2. Средства эффективные при парциальных приступах:

а) для профилактики психомоторных эквивалентов: карбамазепин, натрия вальпроат, фенитоин, габапептин, ламотриджин,клоназепам.

3. Средства для купирования эпилептического статуса:

а) диазепам, клоназепам, фенитоин-натрий, фенобарбитал-натрий, средства для наркоза (тиопентал, пропофол).

По механизму действия:

Блокаторы натриевых каналов:

· фенитоин (дифенин);

· карбамазепин;

· ламотриджин;

· натрия вальпроат.

Активаторы ГАМК-ергической системы:

· фенобарбитал;

· натрия вальпроат.

Блокаторы кальциевых каналов:

· этосуксимид;

· натрия вальпроат.

Блокаторы глутаматергической системы:

· ламотриджин.

 

Фенобарбитал -механизм действия опосредуется через ГАМК-ергическую систему: ионы хлора при этом в большей степени проникают в клетку и возникает гиперполяризация мембраны - уменьшается возбудимость нейронов эпилептогенного очага и нейронов других отделов головного мозга. Препарат оказывает выраженное гипнотическое действие. Для лечения эпилепсии применяют в субгипнотических дозах. За счет хорошей липофильности может депонироваться в жировой ткани, что создает условия для мате­риальной кумуляции.

Для фенобарбитала характерны следующие нежелательные эффекты: угнетение ЦНС: сонливость, нистагм, снижение внимания; привыкание, связанное с индукцией микросомальных ферментов; проявляет лекарственную зависимость - после прекращения введения препарата развивается абстиненция, которая проявляется нарушением функции кровообращения, дыхания, раздражительность.

Противопоказания:

· тяжелые поражения печени и почек; алкоголизм; наркотическая зависимости; миастения; беременность (тератогенное действие); кормление ребенка.

Дифенин (Фенитоин) механизм действияне достаточно изучен. Полагают, он блокирует натриевые каналы мембран нервных клеток и ограничивает распространение судорожной активности. В связи с блокадой натриевых каналов кардиомиоцитов оказывает противоаритмическое действие

В ЖКТ всасывается хорошо, но пик концентрации возникает медленно через 4-6-24 часа. На 90 % связывается с белками плазмы. Может вызывать индукцию микросомальных ферментов печени. Период Т ½ -12-24 часа. Кумулирует, в меньшей степени, чем фенобарбитал. Эффективен при некоторых формах сердечной аритмии, особенно при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов.

Побочные эффекты: расстройства ЖКТ (преходящие); атаксия; сыпь; гиперплазия десен (местное действие на митотическую активность клеток).

Противопоказания: заболевания печени, почек; сердечная недостаточность; кахексия.

Клоназепам (Антелепсин) - по структуре схож с нитразепамом (производное бензодиазепина). Механизм действия связан с бензодиазепиновыми и ГАМК-ергическими рецепторами. В отличие от нитразепама у препарата более выражено противосудорожное, нежели снотворное действие. Применяется при разных формах эпилепсии.

Побочные эффекты: расстройства координации движений; нистагм; миалгия; угнетение кроветворения; аллергические реакции.

Противопоказания: нарушения функции печени и почек; миастения; беременность; кормление грудью.

При одновременном приеме клоназепама, вальпроата натрия и дифенина возможна провокация судорожных припадков. Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, анальгетиков и миорелаксантов.

Этосуксимид (Cуксилеп) - подавляет проницаемость кальциевых каналов в мембране нервных клеток, что подавляет их возбудимость в эпилептических очагах.

Всасывается хорошо, пик концентрации наступает через 4 часа, с белками плазмы не связывается. Метаболизируется в печени и на 80 % выводится из организма в виде глюкуронидов.

Наиболее эффективен при малых припадках, однако используют и при миоклонических приступах, при невралгии тройничного нерва.

Побочные эффекты: головокружения, головные боли; нарушение зрения; тошнота, рвота.

Противопоказания: печеночно-почечная недостаточность; беременность; кормление грудью; в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и др. занятий, требующих повышенного внимания, быстрых физических и психических реакций; исключить прием алкоголя.

Натрия вальпроат (Ацедипрол, Конвульсофин)- подавляет активность фермента ГАМК-трансферазы, в результате повышает содержание ГАМК в ЦНС, что обуславливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга.

Препарат не только предупреждает приступы, но и улучшает психический статус больного и его настроение. Хорошо всасывается в ЖКТ, пик концентрации достигается через 2 часа, метаболизируется в печени с превращением неактивных метаболитов, Т ½ - 8-15 часов.

Побочные эффекты: расстройства ЖКТ; снижение агрегации тромбоцитов и снижение свертываемости крови; тератогенен; кальциевая соль вальпроевой кислоты способна ухудшать утилизацию карнитина, что может приводить к нарушению функции печени, мышечной дистрофии, кардиомиопатии.

Противопоказания: нарушение функции печени и поджелудочной железы; геморрагические диатезы; беременность; кормление грудью.

Карбамазепин (Финлепсин, Тегретол) - подавляет проницаемость натриевых каналов и понижает возбудимость NMDA-рецепторов, поэтому снижает возбудимость в эпилептогенном очаге и подавляет формирование патологического импульса. Препарат более эффективен при психомоторных эквивалентах.

Карбамазепин в отличие от других препаратов оказывает антидепрессантное действие, улучшает настроение (нормотимическое действие), меньше других нарушает интеллектуальную деятельность мозга. Оказывает терапевтическое анальгетическое действие при невралгии тройничного нерва.

Побочные эффекты: головокружение, головная боль; нарушение аккомодации; атаксия; нарушение кроветворения; тошнота, рвота; нарушение функции печени; психические нарушения.

Противопоказания: нарушения атриовентрикулярной проводимости; поражения печени; нарушения кроветворения; порфирия; беременность.

Ламотриджин (Ламиктал) - блокирует натриевые каналы и высвобождение глутамата из пресинаптических окончаний. Хорошо всасывается из ЖКТ. Пик концентрации наступает через 2–2,5 часа после перорального приема. Длительность эффекта — 24–30 часов.

Примерно 65 % препарата метаболизируется в печени.

Ламотриджин показан при малых припадках, психомоторных эквивалентах и при больших припадках.

Побочные эффекты: атаксия; тошнота; диплопия; аллергические реакции.

Противопоказания: печеночная недостаточность; почечная недостаточность; дети до 2 лет, пожилые люди; беременность.

Габапентин (Нейронтин) -аналог ГАМК способствует стимуляции ГАМК-ергических рецепторов. Применяют при парциальных судорогах. Препарату присуща анксиолитическая и болеутоляющая активность.

 

Ингибиторы карбоангидразы

Ацетазоламид (диакарб) оказывает противоэпилептическое действие, так как ингибируя карбоангидразу в ЦНС, уменьшает продукцию спинномозговой жидкости. Также ацетазоламид эффективен при горной болезни (для ускорения адаптации).

 

Ингибиторы МАО-В

Селегилин (Депренил) Проникает через ГЭБ, блокирует фермент МАО-В, осуществляющий инактивацию дофамина. Таким образом, препарат создает условия для увеличения уровня дофамина. Обычно его назначают с леводопой.

Побочные эффекты: бессонница; анорексия; тошнота; рвота; дискинезия; нарушение функции печени.

Противопоказания: беременность и кормление грудью.

Ингибиторы КОМТ

Толкапон - механизм действия: блокирует фермент катехол-О-метилтрансферазу, участвующий в инактивации леводопы и дофамина.

При совместном применении с леводопой позволяет снизить дозу последней и обеспечить ее более стабильную концентрацию в головном мозге.

Побочные эффекты: тошнота; рвота; анорексия.

Противопоказания: беременность и кормлениие грудью; с осторожностью больным с выраженными нарушениями функций печени и почек (каждые 6 недель терапии необходимо определять уровни трансаминаз).

Задания для самоконтроля

1. Перечислите лекарственные средства для предупреждения больших судорожных припадков эпилепсии:

1. Карбамазепин. 2. Натрия вальпроат. 3. Этосуксимид. 4. Дифенин (фенитоин). 5.Фенобарбитал.

____________________

2. Препараты для предупреждения малых приступов эпилепсии:

1. Этосуксимид. 2. Ламотриджин. 3. Карбамазепин. 4. Натрия вальпроат. 5. Дифенин (фенитоин).

____________________

3. Укажите механизмы противоэпилептического действия натрия вальпроата:

А. Накопление в мозге ГАМК

Б. Блокада Na⁺- каналов

В. Блокада Са²⁺- каналов

Г. Подавление центральных эффектов возбуждающих аминокислот

Д. Снижение содержания в головном мозге норадреналина

____________________

4. Требования, предъявляемые к противоэпилептическим препаратам:

А. Эффективность при различных формах эпилепсии

Б. Должны проявлять седативный и снотворный эффекты

В. Не должны кумулировать, вызывать привыкания, лекарственную зависимость

Г. Не должны вызывать индукцию микросомальных ферментов печени

Д. Должны быть малотоксичными и иметь большую широту терапевтического действия

____________________

5. « Эпилептический статус» – это

А. Кратковременные генерализованные тонико-клонические судороги с потерей сознания, которые через несколько минут сменяются общим угнетением ЦНС

Б. Кратковременная утрата сознания и подёргивания мышц лица и других групп мышц

В. Кратковременные судорожные подёргивания мышц без утраты сознания

Г. Приступы расстройства поведения, неосознанные немотивированные поступки, о которых больной не помнит

Д. Длительные приступы судорог или частые приступы судорог с малыми интервалами

____________________

6. Противоэпилептическое средство, применяемое при малых приступах эпилепсии:

1. Фенобарбитал. 2. Дифенин (Фенитоин). 3. Циклодол (Тригексифенидил).

4. Карбамазепин. 5. Натрия вальпроат

__________________

7. Средство для купирования судорог при эпилептическом статусе:

1. Дифенин (Фенитоин). 2. Циклодол (Тригексифенидил). 3. Диазепам

5. Натрия вальпроат. 6. Этосуксимид.

__________________

 

 

8. Противоэпилептическое средство, блокирующее натриевые каналы мембран нейронов головного мозга:

1. Дифенин (Фенитоин). 2. Леводопа. 3. Диазепам. 4. Клоназепам. 5. Этосуксимид.

____________________

9. Противоэпилептическое средство, взаимодействующее с барбитуровыми рецепторами:

1. Дифенин (Фенитоин). 2. Леводопа. 3. Фенобарбитал. 4. Клоназепам. 5. Этосуксимид.

_____________________

10.

______________________________________________________________________

11. Укажите симптомы, характеризующие болезнь Паркинсона

А. Ригидность (резко повышенный тонус мышц)

Б. Тремор (постоянное непроизвольное дрожание)

В. Гипокинезия (скованность движений)

Г. Изменение походки

Д. Учащение мочеиспускания

____________________

12. В каких структурах мозга снижается содержание дофамина при паркинсонизме?

1. В базальных ядрах. 2. В гипофизе. 3. В коре головного мозга.

4. В черной субстанции. 5. В гипоталамусе.

____________________

13. Дисбаланс каких нейромедиаторных систем головного мозга лежит в основе развития болезни Паркинсона?

1. ГАМК-ергической. 2. Дофаминергической. 3. Глутаматергической.

4. Серотонинергической. 5. Холинергической.

____________________

14. Противопаркинсонические дофаминергические средства:

1. Селегилин. 2. Циклодол (тригексифенидил). 3. Мидантан (амантадин).

4. Толкапон. 5. Леводопа.

____________________

 

15. Предшественник дофамина:

1. Бромокриптин. 2. Мидантан (амантадин). 3. Леводопа. 4. Циклодол (тригексифенидил). 5. Селегилин.

____________________

16. Вещество, угнетающее холинергические системы:

1. Циклодол (тригексифенидил). 2. Леводопа. 3. Селегилин. 4. Бромокриптин. 5. Мидантан (амантадин).

____________________

17. Ингибитор МАО-В в тканях мозга:

1. Селегилин. 2. Циклодол (тригексифенидил). 3. Мидантан (амантадин).

4. Бромокриптин. 5. Леводопа.

____________________

18. Дофаминомиметик, применяемый для лечения болезни Паркинсона:

1. Циклодол (тригексифенидил). 2. Бромокриптин. 3. Мидантан (амантадин). 4. Селегилин. 5. Леводопа.

____________________

19. Ингибитор КОМТ:

1. Толкапон. 2. Мидантан (амантадин). 3. Леводопа. 4. Циклодол (тригексифенидил).

5. Селегилин.

____________________

20.

____________________________________________________________________

Ситуационные задачи

1.Больной, страдающий эпилепсией, обратился к стоматологу. Врач констатировал у пациента гиперпластический гингивит. Какое противоэпилептическое средство может дать этот побочный эффект?

____________________________________________________________________________

 

2. Больной, страдающий эпилепсией, самовольно прекратил прием препаратов. Приступы эпилепсии возобновились. Причина?

____________________________________________________________________________

3. У больного поражение тройничного нерва. Какой противоэпилептический препарат может быть назначен?

 

 

4. Больному паркинсонизмом для уменьшения мышечной ригидности был назначен лекарственный препарат, после приема которого у больного ослабла мышечная скованность. Однако больной обратил внимание на сухость во рту, учащение сердцебиения и ухудшение ближнего видения. Какой препарат принимал больной? Какой механизм вызванных им осложнений?

____________________________________________________________________________

 

Выписать:

1. Средство для предупреждения больших судорожных припадков.

2. Средство для предупреждения малых судорожных припадков.

3. Средство для купирования эпилептического статуса.

4. Средство для лечения паркинсонизма из группы агонистов дофаминовых рецепторов.

5. Средство для лечения болезни Паркинсона предшественник дофамина.

6. Средство для лечения болезни Паркинсона – центральный холиноблокатор.

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ № 3

 

Тема занятия. БОЛЕУТОЛЯЮЩИЕ СРЕДСТВА.

 

Цели занятия

Студент должен знать:

- патофизиологические механизмы формирования боли;

- точки приложения и конкретные механизмы обезболивающего действия препаратов;

- механизм обезболивающего действия наркотических и ненаркотических анальгетиков;

- фармакологическую характеристику естественных алкалоидов опия, синтетических заменителей морфина, ненаркотических анальгетиков;

Студент должен уметь:

- обосновать выбор препарата с учетом абсолютных и относительных противопоказаний;

- выбрать препарат в соответствующей лекарственной форме и режим дозирования с учетом возраста, соответствующей патологии и других особенностей;

- выписывать рецепты на препараты изучаемых групп.

Контрольные вопросы:

1. Патофизиологические механизмы боли.

2. Возможные точки воздействия обезболивающих средств разных групп.

3. Классификация наркотических анальгетиков.

4. Центральные и периферические эффекты морфина.

5. Механизм обезболивающего действия морфина.

6. Синтетические заменители морфина.

7. Сравнительная характеристика наркотических анальгетиков.

8. Показания и противопоказания для наркотических анальгетиков.

9. Побочные эффекты наркотических анальгетиков.

10. Острое и хроническое отравление морфином, меры помощи, профилактика.

17. Классификация и механизм действия ненаркотических анальгетиков.

18. Сравнительная характеристика ненаркотических анальгетиков.

19. Показания и противопоказания при назначении ненаркотических анальгетиков.

20. Осложнения при лечении ненаркотическими анальгетиками и механизмы их возникновения, профилактика и лечение.

Анальгетики – ЛС, избирательно подавляющие болевую чувствительность.

Классификация

I. Средства преимущественно центрального действия

А. Наркотические анальгетики

1. Агонисты: морфин, кодеин, омнопон, промедол, фентанил, суфентанил.

2. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты: пентазоцин, налбуфин,

буторфанол, бупренорфин.

Б. Ненаркотические анальгетики

1. Производные парааминофенола: парацетамол.

2. Препараты разных фармакологических групп с анальгетическим

компонентом действия: карбамазепин, амитриптилин, имизин, кетамин, закись азота, клофелин, баклофен и др.

II. Средства преимущественно периферического действия

Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая.

Производные пиразолона: метамизол-натрий, фенилбутазон.

Производные фенилпропионовой кислоты: ибупрофен.

III. Средства со смешанным механизмом действия – трамадол.

Наркотические анальгетики (НА) – ЛС растительного или синтетического происхождения, избирательно подавляют восприятие боли, повышают ее переносимость, уменьшают эмоциональную окраску и вегетативное сопровождение боли.

Таблица 4.1. Локализация и функции опиодиных рецепторов