Гормоны, выделяемые эндокринными железами,

- функционируют как химические посредники и

- переносят информацию в клетки-мишени.

 

Рецепторы локализованы: в мембранах клеток-мишеней - для большинства гормонов,

внутри клеток (в цитозоле, ядре)

 

Гормоны действуют на такие обратимые процессы:

активация или инактивация ферментов

мембранный транспорт ионов и метаболитов

влияют на функцию хромосом (на уровне транскрипции и трансляции)

синтез специфических белков

 

Препараты гормонов щитовидной железы

Щитовидная железа секретирует

йодсодержащие гормоны: тироксин =тетрайодтиронин=Т4

трийодтиронин =Т3

пептидный гормон: кальцитонин

(образуется также в тимусе и паращитовидных железах)

Йодсодержащие гормоны щитовидной железы входят в состав тиреоглобулина.

Тиреоглобулин не имеет гормональных свойств, ими обладают только йодсодержащие гормоны (йодтиронины), освобождающиеся в результате протеолиза тиреоглобулина.

Гормоны щитовидной железы влияют на

1) - проницаемость мембран митохондрий (стимулируют транспорт электронов в митохондриях),

что сопровождается

повышением потребления кислорода,

повышением основного обмена

повышением температуры тела.

2) - контроль синтеза РНК в ядрах клеток,

повышают активность многих клеточных ферментов,

ускоряют рост и развитие тканей и органов (скелета в первую очередь)

3) - стимуляцию аденилатциклазы (увеличение образования цАМФ в миокарде),

что сопровождается

повышением ЧСС,

поддержанием ударного объема сердца, МОК, артериального давления

взаимным потенцированием действия катехоламинов.

4)- стимуляцию миелинизации нейронов

развитие головного мозга

При перемещении через цитоплазму в ядро клеток-мишеней Т₄ переходит в Т_3..

Т₃ в 3-4 раза активнее.

 

Г и п о т и р е о з

Проявляется

заторможенностью, вялостью, ослаблением умственной деятельности.

При врожденной недостаточности щитовидной железы - кретинизм.

Микседема – крайняя форма гипотиреоза

Гипотиреоидная кома - характеризуется сердечно-сосудистой недостаточностью, отеком серозных оболочек и слизистых,

Лечение гипофункции железы:

Заместительная терапия проводится, когда резко снижена способность щитовидной железы накапливать йод, содержание тироксина и трийодтиронина снижено до 25%.

Препарат высушенных щитовидных желез крупного рогатого скота

ТИРЕОИДИН - (Т₄+Т₃)

Синтетические: Л-ТИРОКСИН - левотироксин

ЛИОТИРОНИН -препарат Т₃.

При гипотиреозе в связи с недостаточностью йода в пище и воде:

ЙОДТИРОКС (левотироксин+йодид калия)

ТИРЕОКОМБ (Т₃+Т₄+ калия йодид)

Показания к применению

1. Первичный и вторичный гипотиреоз.

2. Узловой зоб с явлениями гипотиреоза.

3. Аутоиммунный тиреоидит (болезнь Хашимото).

4. Рак щитовидной железы.

Дозу подбирают индивидуально.

Лечение начинают с малых доз левотироксина (0,000025),

постепенно увеличивая до 0,0001

Побочные эффекты

1. Аллергические реакции (наличие йодных и белковых примесей).

2. Тахикардия, повышение АД (при неправильном подборе дозы препарата).

Сравнительная характеристика препаратов тиреоидных гормонов

ЛИОТИРОНИН

В 4-5 раз активнее Л-Тироксина.

Начало действия через 4-6 часов, максимум через 24-48 часов, длительность 3-5 дней..

Показан при неотложных состояниях.

Л-ТИРОКСИН

Начало действия через 2-3 дня, максимум через 8-10 дней, длительность 2-4 недели.

Препарат выбора при длительной заместительной терапии.

Г и п е р т и р е о з

Гипертиреоз в клинической практике встречается чаще.

Характеризуется наличием триады симптомов: зоб, пучеглазие, тахикардия.

Жалобы больных на: повышенную возбудимость и раздражительность, похудание, тремор рук, непереносимость тепла. Основной обмен повышен от 20% до 60%.

Биосинтез тиреоидных гормонов состоит из нескольких этапов:

1) Захват йода щитовидной железой из крови.

2) Окисление аниона йода тиреоидной пероксидазой и

йодирование тирозиновых остатков тиреоглобулина до монойодтирозина.

3) Дальнейшее йодирование монойодтирозина в дийодтирозин

4) Взаимодействие 2-х остатков дийоттирозина с образованием Т4,

либо остатков моно- и дийодтирозина с образованием Т3

5) Депонирование, протеолиз тиреоглобулина и секреция гормонов в кровь.

АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА

Средства, угнетающие синтез гормонов = тиоамиды (блокирующие пероксидазу)

МЕРКАЗОЛИЛ=ТИАМАЗОЛ

КАРБИМАЗОЛ

ПРОПИЛТИОУРАЦИЛ

Препараты ингибируют фермент тиреоидную пероксидазу, который переводит йод в активную форму (окисляет) и сособствует йодированию тирозина и образованию гормонов Т3 и Т4

Вызывают ослабление тиреотоксикоза,

но размеры железы при этом увеличиваются (зобогенный эффект).

Связано с тем, что гипофиз отвечает на снижение привычной (высокой) концентрации гормонов в крови длительной усиленной секрецией тиреотропного гормона.

Последний вызывает пролиферацию клеток и еще большую гипертрофию щитовидной железы,

может возникнуть сдавление сосудов, питающих паращитовидные железы, что крайне опасно.

Показания:

Гипертиреоз (чаще у молодых больных с небольшим размером железы).

Ремиссия может продолжаться до нескольких лет.

Побочные эффекты:

Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия

Могут развиться очень быстро (агранулоцитозу предшествует боль в горле и лихорадка)

Артралгии, васкулиты, холестатическая желтуха, нефрит, зобогенный эффект

Средства, тормозящие выделение Т3, Т4 и дейодирование Т4 (конверсия Т4 в Т3)

ЛИТИЯ КАРБОНАТ