Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Клиническая фармакология антагонистов ионов кальция
(БКК)
Ионы кальция в ГМК активируют работу актомиозинового комплекса внутри миофибрилл (структур мышечных клеток), стимулируя тем самым процесс активного (с затратой энергии) взаимодействия сократительных белков (актина и миозина). БКК влияют на L - потенциал-зависимые медленные кальциевые каналы, которые находятся в кардиомиоцитах и клетках проводящей системы сердца; в ГМК сосудов и внутренних органов (бронхов, матки, мочеточников, желчного пузыря, ЖКТ), а также в клетках скелетных мышц и тромбоцитах. БКК, связываясь с рецепторами канала, нарушают регуляцию его перехода в открытое состояние, т. е. укорачивают время, в течение которого канал находится в открытом состоянии. В результате снижается количество ионов кальция, поступающих внутрь миофибрилл, что приводит к расслаблению ГМК.
Таблица 2 Классификация БКК
БКК II и III поколения отличаются более длительным периодом полувыведения, и, стало быть, продолжительностью действия и хорошей переносимостью. Период полуэлиминации амлодипина – 35 – 50 часов. Препараты вводят парентерально, назначают внутрь и сублигвально.
Фармакологические эффекты от действия БКК: 1. Расслабление ГМК сосудов – особенно артериальных (снижение АД; уменьшение пост - и в меньшей степени преднагрузки на сердце; улучшение коронарного, мозгового, почечного кровотока, микроциркуляции в конечностях; снижение давления в малом круге кровообращения). 2. Уменьшение силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект). 3. Снижение ЧСС (отрицательный хронотропный эффект). 4. Отрицательный батмотропный эффект - замедлениеавтоматизма Р - клеток (пейсмекеров или пейсмекерных клеток), автоматически вырабатывавющих (генерирующих) электрические импульсы, и тем самым определяющих ритм сердечных сокращений.
5. Замедление проводимости электрических импульсов по проводящей системе сердца (отрицательный дромотропный эффект). 6. Расслабление ГМК внутренних органов.
Отрицательное ино–, хроно-, батмо- и дромотропное действие на сердце оказывают в основном БКК группы верапамила. Они подавляют автоматизм синусового узла и атриовентрикулярную проводимость, в связи, с чем применяются также при суправентрикулярных (наджелудочковых, синусовых) тахиаритмиях, тахикардии, трепетании и мерцании предсердий. Кроме того, ЛС группы верапамила уменьшают в крови содержание липопротеинов (водорастворимых комплексов белков и жиров) низкой плотности (ЛПНП) и очень низкой плотности (ЛПОНП) и, тем самым, повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). ЛПНП образуются из ЛПОНП и поставляют в клетки холестерин (основной фактор риска развития атеросклероза). БКК группы верапамила, снижая их концентрацию в крови, таким образом, обладают антиатеросклеротическим действием. Препараты группы нифедипина оказывают максимальное вазодилатирующее действие и почти не оказывают влияние на сердечную возбудимость и проводимость. БКК группы дилтиазема занимают промежуточное положение между первыми двумя группами. Все БКК оказывают выраженное антиангинальное действие при стенокардии, в механизме которой ведущим является спазм коронарных артерий (при вазоспастической, вариантной стенокардии Принцметала). Однако их применение для снятия коронароспазма (а также при артериальной гипертензии (АГ) зависит от ЧСС: при тахикардии применяют БКК группы верапамила или дилтиазема, но при брадикардии - только препараты группы нифедипина, необладающие отрицательным ино- и хронотропным эффектами. Ряд новых БКК (исрадипин, лацидипин) используют только при АГ. А нимодипин избирательно расширяет артерии головного мозга и его применяют при ишемическом и геморрагическом инсультах, мигрени. Расслабление тонуса ГМК артерий и сократительных кардиомиоцитов приводит к постепенному уменьшению гипертрофии (избытка массы) миокарда и мышечного слоя артериальных сосудов, что снижает силу сердечных сокращений, увеличивает просвет артерий и, таким образом, способствует нормализации АД и кислородного снабжения миокарда. Это действие БКК усиливается тем, что кальций является одним из факторов роста клеток, а БКК снижают его содержание в них. Уменьшая гипертрофию миокарда, эти ЛС оптимизируют диастолическое наполнение камер сердца, а, значит, увеличивают сердечный выброс и способствуют разгрузке малого круга кровообращения при хронической сердечной недостаточности. Кроме того, они тормозят процесскальцификации (отложения солей кальция) в стенках артерий.
БКК улучшают реологию крови за счёт повышения эластичности эритроцитов, и за счёт снижения агрегации тромбоцитов. Эти ЛС назначают больным с обструкцией (закупоркой) бронхов. БКК группы нифедипина хорошо зарекомендовали себя при лёгочной гипертензии и при лечении спастических и органических поражений артерий (облитерирующего эндартериита, атеросклероза нижних конечностей, болезни Рейно). БКК благодаря их способности устранять спастические сокращения мышц диафрагмы применяют для лечения заикания; нифедипин и дилтиазем – при спазмах пищевода, верапамил – при синдроме раздражённой толстой кишки. При острой почечной недостаточности или её угрозе БКК, препятствуя накоплению в клетках почек ионов кальция, снижают активность почечных клеток и тем самым уменьшают риск их гибели, т. е. БКК обладают нефропротективным (нефрозащитным) действием. К достоинствам БКК относят быстрое наступление гипотензивного и коронарорасширяющего эффектов, способность вызывать умеренную бронходилатацию, отсутствие отрицательного влияния на углеводный и липидный обмен, способность снижать выраженность гипертрофии миокарда. БКК не влияют, как, некоторые другие ЛС, на концентрацию калия и магния в плазме крови и не изменяют физическую, умственную и сексуальную активность. Основные нежелательные эффекты от БКК: 1. Брадикардия и ослабление насосной функции сердца при приёме препаратов группы верапамила. 2. Артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией при приёме препаратов группы нифедипина (особенно короткого действия – первого поколения). Поэтому при нестабильной стенокардии, синдроме преждевременного возбуждения желудочков - синдроме Вольфа – Паркинсона – Уайта (иначе синдроме WPW) или в остром периоде ОИМ применение этих ЛС может усилить ишемию миокарда, вызвать учащение ЧСС, и даже опасную для жизни фибрилляцию желудочков сердца. 3. Из-за активации симпатической нервной системы на расширение сосудов при приёме нифедипина возможны такжетахикардия, наджелудочковые аритмии и ощущение прилива крови к лицу, покраснение кожи и шеи лица. По той же причине возможна активация ренин – ангиотензин – альдостероновой системы и, как следствие появление отёков лодыжек, голеней, тыльной стороны кистей. 4. Атония ЖКТ и мочевого пузыря. Контроль лечения БКК осуществляют по уровню АД, ЧСС, ЭКГ и клиническим симптомам.
Глава 2
|
|||||||||||||||||||||||||||
Последнее изменение этой страницы: 2017-01-23; просмотров: 319; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 18.217.220.114 (0.006 с.) |