Применение вещества Оротовая кислота

В составе комбинированной терапии ИБС (в т.ч. стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности и нарушениях ритма сердца (в т.ч. магнийзависимая аритмия, мерцательная аритмия); в качестве вспомогательного средства при заболеваниях печени (в т.ч. гепатит, гепатоз) и желчевыводящих путей (вызванных острой и хронической интоксикацией, за исключением органических поражений печени и желчевыводящих путей), алиментарная и алиментарно-инфекционная дистрофия у детей, спастические состояния (в т.ч. ангиоспазм), атеросклероз, гиперлипидемия, миокардиодистрофия, анемия, дерматозы, прогрессирующая мышечная дистрофия, повышенные физические нагрузки.

 

 

1. Спирт этиловый. Фармакокинетика. Местное, рефлекторное и резорбтивное действие. Острое и хроническое отравление. Средства лечения алкоголизма. Механизм действия.

 

СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ является типичным средством, оказывающим общее угнетающее влияние на ЦНС. Кроме того, он обладает выраженным антисептическим действием. Этиловый спирт является основной составной частью различных алкогольных напитков. Он представляет собой бесцветную, летучую жидкость, легко воспламеняющуюся.

ВСАСЫВАНИЕ, МЕТАБОЛИЗМ И ЭКСКРЕЦИЯ (ФАРМАКОКИНЕТИКА ЭТАНОЛА).

Этанол быстро всасывается в желудке, 12-перстной и тощей кишке. В желудки его всасывается 25 % от принятой дозы. Он очень быстро проникает через все клеточные мембраны и распределяется в жидких средах организма. Почти половина принятого этанола всасывается через 15 минут и полностью процесс всасывания завершается примерно через 1-2 часа. Всасывание замедляется в присутствии воды в желудке. Задерживают всасывание углеводы, и жиры. Этанол обнаруживается во всех тканях и по мере уменьшения концентрации в крови диффундирует из них в кровь. Из сосудов легких этанол переходит в выдыхаемый воздух (соотношение алкоголя в крови и воздухе равен 2100: 1).

Более 90-98 % этанола метаболизируется в печени при участии немикросомольных ферментов, остальное (2-4%) количество экскретируется почками и легкими, а также потовыми железами в неизмененном виде. Вначале этанол окисляется в печени до ацетальдегида, который переходит в ацетилкофермент А, и потом окисляется до двуокиси углерода и воды (углекислый газ и вода).

Алкоголь метаболизируется с постоянной скоростью, не зависящей от концентрации его в крови, но пропорциональной массе тела. Эта скорость составляет 10 мл/час, она постоянна, имеет значение в судмедэкспертизе.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ: этанол действует на ЦНС угнетающе, причем он угнетает ЦНС по нисходящей, его действие укладывается в 3 стадии (при условии большой принятой дозы):

- так называемая стадия "возбуждения";

- стадия наркоза;

- агональная стадия.

Стадия "возбуждения" является результатом угнетения тормозных механизмов мозга. Она хорошо выражена и продолжительна. Возникает эйфория, повышается настроение, человек становится чрезмерно общительным, говорливым. Психомоторные реакции при этом нарушены, резко страдают поведение человека, снижается самоконтроль, нивелируются такие особенности характера, как сомнение, предосторожность, критическая самооценка и адекватная оценка. Работспособность снижается. Возникает состояние неустойчивости настроения, могут быть эмоциональные взрывы.

При повышении в крови концентрации спирта этилового наступают анальгезия, сонливость, нарушение сознания. Угнетаются спинальные рефлексы. Таким образом развивается стадия наркоза, которая очень быстро переходит в агональную стадию. Небольшая наркотическая широта действия, а также выраженная стадия возбуждения не позволяют использовать этиловый спирт в качестве средства для наркоза. Можно быстро достичь стадии паралича, агонии.

По мере увеличения дозы введенного спирта человек утрачивает способность чувствовать, Затрудняется речь, появляется неустойчивость походки и полностью теряется самоконтроль. Далее наступает выраженное угнетение ЦНС вплоть до утраты сознания. Замедляется дыхание, лицо становится бледным, появляется цианоз, падает АД. Смерть наступает, как правило, из-за угнетения дыхательного центра.

Первично эффект воздействия алкоголя связан с угнетением ретикулярной активирующей системы. (В этой связи стадия возбуждения вовсе не связана с возбуждением ЦНС, а, напротив, обусловлена снятием тормозного действия коры). Кора освобождается, таким образом, от контролирующей, ингибирующей, функции, необходимой для осознанной деятельности человека.

Поэтому в первую очередь у алкоголиков страдает то, что привнесено в личность культурой, многолетней тренировкой. Все пьющие преувеличивают свои возможности. Еще Шекспир в своей знаменитой трагедии "Макбет" справедливо подметил, что алкоголь порождает желания, но лишает возможностей.

ДЕЙСТВИЕ ЭТИЛОВОГО СПИРТА НА РАЗЛИЧНЫЕ ОРГАНЫ И ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ СИСТЕМЫ

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТАЯ СИСТЕМА

Умеренное количество этанола вызывает расширение кожных сосудов (центральное действие, так как угнетение ЦНС ведет к угнетению сосудодвигательного центра), что сопровождается гиперемией и ощущением тепла. У человека, принявшего этанол, красное лицо, глаза "горят". Эффект расширения сосудов под действием этилового спирта предупреждает нормальную реакцию сужения кожных сосудов при охлаждении, поэтому применять алкоголь в качестве согревающего средства при холодной погоде вредно, поскольку он способствует нарастающей потере тепла. Возможно переохлаждение организма.

В больших дозах алкоголь угнетает сердечную деятельность подобно хлороформу или эфиру. Длительное применение больших количеств этанола вызывает повреждение сердечной мышцы, что приводит к алкогольной миокардиопатии. У больных с заболеваниями коронарных сосудов или клапанов сердца прием даже небольших доз этанола угнетает функцию миокарда.

ВЛИЯНИЕ ЭТАНОЛА НА ПЕЧЕНЬ.

Этиловый спирт нарушает глюконеогенез в печени, снижает синтез альбумина и трансферрина, повышает синтез липопротеинов, угнетает окисление жирных кислот. Все это приводит к разобщению окислительного фосфорилирования в печеночных клетках.

При алкогольной интоксикации происходит ингибирование печеночных миркрогомальных ферментов, а хроническое его применение вызывает стимулирование активности этих энзимов, что сопровождается повышением скорости метаболизма многих лекарственных средств и самого алкоголя.

Наиболее типичными клиническими симптомами являются гипогликемия и гепатомегалия. Может развиться жировая дегенерация, алкогольный гепатит, цирроз печени. Алкогольное повреждение печени является прямым эффектом этанола. Женщины более чувствительны к воздействию алкоголя, что связано с генетической предрасположенностью, основанной на НLА-фенотипе.

ПОЧКИ Алкоголь усиливает мочеотделение, что является следствием сниженной реабсорбции воды в почечных канальцах, вызываемой угнетением продукции АДГ (антидиуретический гормон).

ДЕЙСТВИЕ НА ЖКТ В малых дозах при приеме внутрь этанол вызывает местное ощущение тепла и повышает секрецию слюны, усиливает аппетит. Вследствие высвобождения гистамина и гастрина в антральной части повышается секреция желез желудка.

В концентрации более 15 процентов алкоголь угнетает как секрецию, так и двигательную функцию. Этот эффект может продолжаться в течение многих часов. Еще более высокие концентрации обладают выраженным раздражающим действием на слизистые оболочки и могут вызывать развитие гастрита, провоцируют тошноту, рвоту. При концентрациях более 20 процентов снижается ферментативная активность как желудочного, так и кишечного сока. При приеме алкоголя в концентрации свыше 40 процентов наблюдается ожог слизистой, ее набухание, отек, разрушение пограничного слоя слизистой, выделение слизи в большом количестве.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

В медицинской практике резорбтивное действие спирта этилового используется редко.

1) Чаще всего его используют в качестве растворителя различных лекарственных веществ (галеновые препараты).

2) В концентрации 70 процентов он может быть использован в качестве антисептика и дезинфектора (дезинфекция). Действует бактерицидно только на вегетативные формы микроорганизмов (на споры - нет).

3) Иногда его применяют при лихорадочном состоянии, так как он вызывает охлаждающий эффект при нанесении на кожу (спиртовые обтирания).

4) Напротив, спиртовые укутывания в форме компрессов используются в качестве согревающего мероприятия.

5) Спирт используют как пеногаситель при купировании приступов бронхиальной астмы.

6) Этанол ранее использовался для разрушения нервных волокон, например, при невролгии тройничного нерва. Сейчас этот способ практически не применяют.

7) Для предупреждения пролежней, смазывая кожные покровы больного.

В связи с широким спектром действия этилового спирта, а также в связи с тем, что многие лица, длительно употребляют алкоголь, у них развивается психическая и физическая зависимость.

 

1. Антибиотики группы левомицетина. Механизм и спектр антимикробного действия. Характеристика препаратов, принципы назначения. Побочное действие, меры профилактики.

 

Синонимы: Хлорамфеникол, Хлороиид, Альфицетин, Берлицетин, Биофеникол, Хемицетин, Хлорнитромицин, Хлороциклина, Хлоромицетин, Хлоронитрин, Хлороптик, Клобинекол, Детреомицина, Галомицетин, Лейкомииин, Параксин, Синтомицетин, Тифомицетин, Тифомииин и др.

Фармакологическое действие. Левомииетин является антибиотиком широкого спектра действия; эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы /инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте/, пситтакоза /острой инфекционной болезни, передаваемой человеку от птиц/, пахового лимфогранулематоза /IVвенерической болезни - болезни, передающейся половым путем; характеризуется воспалением паховых лимфатических узлов с последующим образованием кровоточащих язв/ и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. В обычных дозах действует бактериостатически (препятствует размножению бактерий). Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

Механизм антимикробного действия левомииетина связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов.

Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.

Левомицетин легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальная концентрация в крови создается через 2-3 ч; в течение 4-5 ч после однократного приема лечебной дозы в крови сохраняется терапевтически активная концентрация, затем происходит значительное снижение концентрации. Препарат хорошо проникает в органы и жидкости организма, через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга), через плаценту, обнаруживается в материнском молоке.

Показания к применению. Применяют лсвомииетин при брюшном тифе, паратифах, генерализованных формах сальмонеллезов, бруцеллезе, туляремии, менингите, риккетснозах, хламидиазах.

При инфекционных процессах иной этиологии (Причины), вызванных возбудителями, чувствительными к действию левомицетина, препарат показан в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Применяют также левомицетин местно для профилактики и лечения глазных инфекционных заболеваний (конъюнктивит - воспаление наружной оболочки глаза, блефарит - воспаление краев век и др.).

Побочное действие. При лечении левомицетином могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты (воспаление кожи), сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др.

Следует учитывать, что левомицетин может оказывать токсическое (повреждающее) влияние на кроветворную систему (вызывает ретикулоцитопению /уменьшение в крови количества ретикулоцитов - клеток крови/, гранулоцитопению /уменьшение содержания гранулоцитов в крови/, иногда уменьшение числа эритроцитов /форменных элементов крови, переносящих кислород/). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие угнетения кроветворной функции костного мозга). Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших доз левомицетина. Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста.

Большие дозы левомицетина могут вызвать психомоторные расстройства (психомоторное возбуждение - повышенная двигательная и речевая активность, как правило, сменяющаяся обратной реакцией), спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), снижение остроты слуха и зрения.

 

 

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 20

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

1. Адреналина гидрохлорид

Фармакологические группы

Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)

Гипертензивные средства

Фармакологическое действие