Синтетические наркотические аналгетики. Характеристика препаратов. Особенности фармакодинамики по отношению к морфину. Показания к назначению. Побочное действие.

Является синтетическим производным пиперидина. Он обладает сильной аналыезирующей активностью (по обезболивающей активности уcrynaer морфину всего в 2-4 раза), быстро всасывается как при приеме внутрь, и при парентеральном введении. По влиянию на ЦНС промедол близок к морфину. Он уменьшает восприятие боли, угнетает условные рефлексы, оказывает снотворное действие. По сравнению с морфином меньше угнетает дыхательный центр, усиливает сокращения матки. Оказывает умеренноеспазмолитическое действие. Действие наступает через 10 минут и продолжается 4 часа. Препарат легко переносится, возможно привыкание и болезненное пристрастие.

Фентанил.

Синтетический анальгетик, производное пиперидина. Оказывает сильное, быстрое, но короткое анальгезирующее действие. При в/в ведении максимальный эффект развивается через 1-3 минуты и продолжается 30-60 минут. Применяется обычно в комбинации с нейролептиками для нейролептанальгезиипри операциях. Может быть использован для снятии болей при инфаркте миокарда, стенокардии, почечных и печеночных коликах. Возможно угнетение дыхания, бронхоспазм. гипотония, брадикардия. Пристрастие и привыкание может развиться.

Противотуберкулезные средства. Классификация. Условия, определяющие эффективность противотуберкулезных средств. Механизм действия, сравнительная характеристика. Принципы назначения и основы комбинированной химиотерапии туберкулеза.

Классификация противотуберкулезных препаратов Международного союза борьбы с туберкулезом

I группа (препараты высокой эффективности):

Изониазид, Рифампицин.

II группа (препараты средней эффективности):

Стрептомицин, Канамицин, Виомицин, Циклосерин, Этамбутол, Этионамид, Протионамид, Пиразинамид.

III группа (препараты низкой эффективности): ПАСК, тиоацетазон.

Наиболее высокой активностью в отношении микобактерий туберкулеза обладают изониазид и рифампицин, поэтому стратегия современной химиотерапии пациентов с впервые выявленным туберкулезом строится на использовании сочетания именно этих препаратов. Комбинирование изониазида и рифампицина с другими ПТП I ряда (пиразинамид, стрептомицин и этамбутол) позволяет достичь излечения большинства пациентов. Наряду с комбинацией монокомпонентных средств применяются комбинированные ПТП, представляющие собой различные сочетания препаратов I ряда.

Препараты II ряда, или резервные, используются для лечения полирезистентного туберкулеза. Выбор препаратов и длительность их применения зависят от формы туберкулеза, клинического течения, характера предыдущего лечения, чувствительности M.tuberculosis и переносимости ПТП пациентами.

Свойства аминогликозидов и фторхинолонов, относящихся к ПТП, описаны выше (см. соотв. главы) и в этом разделе рассматриваться не

Механизм действия

Изониазид

Механизм действия связан с угнетением синтеза миколевой кислоты в клеточной стенке M.tuberculosis. Изониазид оказывает бактерицидное действие на микобактерии в стадии размножения и бактериостатическое - в стадии покоя. При монотерапии изониазидом к нему быстро (в 70% случаев) развивается устойчивость.

Рифампицин

Обладает бактерицидным эффектом, является специфическим ингибитором синтеза РНК.

Пиразинамид

Оказывает слабое бактерицидное действие на M.tuberculosis, но выраженное «стерилизующее» действие, особенно внутри макрофагов и в очагах свежего воспаления. Действует на медленно размножающиеся микобактерии, в том числе располагающиеся вне- и внутриклеточно. На персистирующие формы наибольший эффект оказывает в кислой среде. Точный механизм действия не установлен.

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 17

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

1. Натрия сульфат

Группа

Гомеопатические средства

Показания к применению:

В качестве слабительного средства. Как и другие солевые слабительные, показан при пищевых отравлениях, так как не только очищает кишечник, но и задерживает всасывание и поступление токсинов в кровь.
против показания
Острые воспалительные заболевания брюшной полости: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит (хроническое воспаление толстой кишки с образованием язв), перитонит (воспаление брюшины), аппендицит и др. Беременность, менструация, геморрой (выбухание и воспаление вен прямой кишки) в стадии обострения, кахексия (крайняя степень истощения), гипотензия (пониженное артериальное давление), преклонный возраст.
Побочное действие
Диспепсические явления (расстройства пищеварения), тошнота, кишечная колика, полиурия (обильное мочеотделение).

 

2. Метформин

Групповая принадлежность:

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Показания:

Сахарный диабет типа 2 у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гипергликемическая кома, кетоацидоз, ХПН, заболевания печени, ХСН, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, алкоголизм, гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут), лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации. Препарат не назначается за 2 сут перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастного ЛС и в течение 2 дней после их проведения.C осторожностью. Возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактоацидоза).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе. Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - лактоацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боль в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия), при длительном лечении - гиповитаминоз B12 (нарушение всасывания). Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь. В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.Передозировка. Симптомы: лактоацидоз.

 

3. Антигипертензивное средство

 

Классификация антигипертензивных средств

I. Антиадренергические средства (средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической системы на сердечно-сосудистую систему - нейротропные средства):

1. Препараты центрального действия (клофелин, метилдофа, пирроксан);

2. Препараты периферического действия:

а) ганглиоблокаторы (пентамин, арфонад, бензогексоний, пирилен, гигроний);

б) симпатолитики (октадин, резерпин);

в) адреноблокаторы:

- альфа-адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготоксин, празозин);

- бета-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол).

II. Вазодилятаторы (сосудорасширяющие средства):

1. Средства миотропного действия (папаверин, дибазол, апрессин, нитропруссид натрия);

2. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин);

3. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл, эналаприл и др.);

4. Антагонисты рецепторов ангиотензина II (лозартан);

5. Активаторы калиевых каналов (миноксидил и др.). III. Диуретики (дихлотиазид, фуросемид, спиронолактон).

IV. Комбинированные средства (адельфан, бринердин, кристепин, трирезид, синипресс).

 

4. Средство для лечения глаукомы

Пилокарпин Препарат используют в виде пилокарпина гидрохлорида или пилокарпина нитрата

Карбахол

Эпинефрин Побочные эффекты системного характера — повышение артериального давления, тахиаритмии,

Дипивефрин

Тимолол (Timololum) угнетает секрецию внутриглазной жидкости.

 

II. ВОПРОСЫ:

1. Определение фармакологии как науки. Понятие о ее предмете и методе. Место фармакологии среди медицинских и биологических дисциплин, ее современные задачи и проблемы. Рецепт, его структура и содержание. Правила выписывания рецептов на лекарственные средства амбулаторным больным. Формы рецептурных бланков.

 

Название данной науки происходит от греческих слов PHARMACON (лекарство, активное начало) и LOGOS (слово, учение).ФАРМАКОЛОГИЯ - это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами, в частности, экспериментальными животными и человеком. При этом фармакология изучает эти соединения со стороны их динамики, то есть со стороны производимых ими у животных и человека различных в качественном и количественном отношении функциональных, биохимических, морфологических изменений как во всем организме, так и в отдельных его органах и системах.

Фармакология устанавливает характер и интенсивность этих изменений, зависимость действия фармакологических средств от разных условий - от физико-химического их строения, дозы, концентрации раствора, способа и места введения в организм, от первоначального состояния организма и прочее.
Проще говоря, фармакология изучает лекарственные средства, применяемые в медицине для лечения и профилактики, а также диагностики у больных (и животных) различных заболеваний и патологических процессов, то есть, по существу, фармакология - это наука о лекарственных препаратах, используемых в медицине с различными целями.

Как уже упоминалось, важнейшей задачей фармакологии является изыскание и изучение механизмов действия новых лекарственных средств. Эту задачу ученые решают с помощью экспериментального метода, а потому данный раздел науки чаще всего называют экспериментальной, или базовой фармакологией.

Проблемы: выявление зависимости между строением в-ва и их физико химическими свойствами и биохимическим эффектом. дороговизна исследований (до нескольких миллионов долларов)
Сложность испытаний (невозможность испытать на человеке)