Етіонамід і Протіонамід (Еt, Рt)

Антимікобактеріальні синтетичні препарати-гомологи, тіоаміди ізонікотинової кислоти, які застосовуються з 1962 р.

Фармакологічні властивості. Ефективні в кислому середовищі, гальмують розвиток резистентності до інших протитуберкульозних препаратів. Етіонамід посилює фагоцитоз у вогнищі туберкульозного запалення, проте в процесі лікування антимікобактеріальна активність препарату знижується. Препарати достатньо активні щодо мікобактерій, які повільно і швидко розмножуються, знаходяться поза- і внутрішньоклітинно. Препарати називають проникаючими за їх спроможність проникати в порожнини та інкапсульовані утворення.

Протипоказання. Вагітність, підвищена чутливість до препарату. Протіонамід про­типоказаний також при гострому гастриті, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипа­лої кишки, виразковому коліті, цирозі печінки, гострому гепатиті і інших захворюваннях печінки у фазі загострення. Препарати протипоказані вагітним. Етіонамід має тератогенний ефект.

Форма випуску, Етіонамід і протіонамід випускаються в драже і таблетках по 0,25г, у свічках. Також існує етіонаміду гідрохлорид для внутрішньовенного введення.

Застосування. Перед призначенням потрібен контроль функції печінки і стану шлунково-кишковоао тракту. Препарати використовують тільки в комбінації з іншими антимікобактеріальними препаратами. Дорослим призначають по 0,25г 3 рази на добу після їди (10-15 мг/кг). Звичайно починають збільшувати дозу поступово: спочатку 0,25г 1 раз на добу, через 5 днів 2 рази, ще через 5 днів 3 рази на добу. Етіонамід можна вводити внутрішньовеннокрапельно на 5% розчині глюкози.

Дітям протіонамід призначають з розрахунку 15-20 мг/кг/добу. Етіонамід не призначають дітям до 14 років.

Натрію парааміносаліцилат (ПАСК - Раs) - натрієва сіль парааміносаліцилової кислоти - добре розчинний у воді і погано розчинний в спирті білий або рожево-жовтуватий порошок. Препарат був синтезований у 1943 р., але застосовують його з 1946 р.

Фармакологічні властивості. Препарат слабко впливає на внутрішньоклітинні мікобактерії туберкульозу. Механізм дії ПАСК пов'язують з пригніченням синтезу фолієвої кислоти і/або пригніченням утворення мікобактину - компонента міко-бактеріальної стінки, що призводить до зменшення захоплення заліза M.tuberculosis ПАСК гальмує розвиток стійкості проти ізоніазиду і стрептоміцину та потенціює їх антимікобактеріальну дію.

При прийомі всередину в терапевтичних дозах ПАСК добре всмоктується, у спинномозкову рідину препарат проникає тільки при запаленні мозкових оболонок. У даний час препарат застосовують рідко, коли виявлені непереносимість або стійкість проти інших препаратів. Монотерапія ПАСК не припустима.

Протипоказання. Виражена патологія нирок і печінки, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, амілоїдоз, мікседема, серцева декомпенсація та індивідуальна непереносимість препарату.

Внутрішньовенне введення ПАСК-Na протипоказано при гепатитах, нефрозонефритах, гіпотиреозі, серцево-судинній недостатності ІІ-ІІІ ступеня, вираженому атеросклерозі, тромбофлебітах, порушеннях згортання крові, вагітності.

Форма випуску. ПАСК випускають у порошках, гранулах, таблетках (0,5г). Існує також 3% водний розчин ПАСК-Na для внутрішньовенних ін’єкцій (extempore).

Застосування.

• ПАСК призначають з розрахунку 2г на 10кг маси тіла на 3 прийоми. Іноді препарат випускають у гранулах (1 чайна ложка вміщує 6г гранул, що відповідає 2г ПАСК).

В часи широкого використання ПАСК обов'язковою умовою був його прийом з молоком, лужною мінеральною водою.

• При першому внутрішньовенному застосуванні 3% водний розчин ПАСК вводять крапельно не більше 250мл. Надалі об'єм доводять до 400мл.

Амоксиклав – комбінація амоксициліну, напівсинтетичного пеніцилінового антибіотика з широким спектром антибактеріальної дії, і клавуланової кислоти, що захищає амоксицилін від розпаду.

Фармакологічні властивості. Амоксиклав добре абсорбується після прийому внутрішньо; можна приймати препарат незалежно від прийому їжі. Якщо амоксиклав приймають на початку їди, абсорбція клавуланової кислоти збільшуєтся. Максимальна концентрація у сироватці досягається через 1-1,25 години після прийому. Період напіввиведення амоксициліну дорівнює 78 хвилинам, а клавуланової кислоти – 60 - 70 хвилинам. Обидва компоненти характеризуються високим об'ємом розподілу у рідинах і тканинах організму (легені, плевральна та перитонеальна рідини, мокротиння, бронхіальний секрет, печінка, жовчний міхур, синовіальна рідина). Амоксицилін та клавуланова кислота виводяться нирками; амоксициклін, в основному, у незміненому вигляді, а клавуланова кислота – частково у вигляді метаболітів. Невелика кількість може виводитись через кишечник і легені, проникати в грудне молоко. У пацієнтів з дорушеною функцією нирок виведення амоксиклаву сповільнене, у зв'язку з чим слід змінити дозу відповідно до ступеня ураження нирок.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, гіперчутливість до антибіотиків групи пеніцилінів в анамнезі, холестатична жовтуха або гепатит, що спричинені прийомом антибіотиків групи пеніцилінів в анамнезі, діти до 12 років (з масою тіла до 40кг). Обережно застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок; в періоди вагітності та лактації. Даних щодо тератогенної дії препарату немає. Амоксиклав у невеликій кількості проникає у грудне молоко, тому під час лікування слід припинити годування груддю. Амоксиклав не сумісний з аміноглікозидними антибіотиками.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою по 250мг/125мг та 500мг/125мг (містять 250мг або 500мг амоксициліну та 125мг клавуланової кислоти).

Застосування. Амоксиклав призначається для лікування інфекцій, що спричинені чутливими штамами до комбінації амоксицилін/клавуланова кислота. При туберкульозі амоксиклав призначають при відсутності чутливості МБТ до інших антимікобактеріальних препаратів.

Звичайна добова доза становить по одній таблетці (250мг/125мг) кожні 8 годин або по одній таблетці (500мг/125мг) 2 -3 рази на добу. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв) доза повинна бути адекватно знижена або збільшений інтервал між прийомами препарату.

Кларитроміцин (Cl) – антибіотик групи макролідів, напівсинтетичне похідне еритроміцину.

Фармакологічні властивості. Після прийому внутрішньо кларитроміцин швидко всмоктується, досягаючи максимальної концентрації через 2-3 години. Виводиться з сечею 36% дози, з калом – 52%. Змінена структура молекули робить препарат більш біодоступним, стабільним у кислому середовищі, підвищує концентрацію у тканинах, розширюючи антимікробний спектр, подовжує період напіввиведення, що дає змогу призначати препарат двічі на день і тим самим поліпшувати якість лікування хворих.

Протипоказання. Кларитроміцин протипоказаний пацієнтам, які мають підвищену чутливість до макролідів. Препарат у цій лікарській формінепризначають дітям до 12 років. Кларитроміцин слід з обережністю приймати хворим з порушеннями функцій печінки та/або нирок, а також пацієнтам літнього віку. У хворих із нирковою недостатністю дозування та тривалість призначення препарату змінюється залежно від ступеня порушення функції нирок. У перші три місяці вагітності препарат призначають тільки за абсолютними показаннями. Дані про застосування препарату у період лактації відсутні.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою. 1 таблетка містить кларитроміцину 250мг або 500мг;

Застосування. Інфекції, спричинені чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами. При туберкульозі кларитроміцин призначають при відсутності чутливості МБТ до інших антимікобактеріальних препаратів. Мікобактеріальні інфекції, спричинені M. avium, M. intracellulare, M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii. Поширені інфекції, спричинені комплексом M. avium у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з кількістю CD4 лімфоцитів менше 100/мм3.

Кларитроміцин призначається по 250мг 2 рази на добу.