Лекарственные растения и сырье,

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И СЫРЬЕ,

СОДЕРЖАЩИЕ СЕРДЕЧНЫЕ (КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ) ГЛИКОЗИДЫ.

1. Понятие о природных стероидных соединениях.

2. Понятие о сердечных гликозидах.

3. Строение сердечных гликозидов.

4. Классификация сердечных гликозидов.

5. Биосинтез сердечных гликозидов.

6. Распространение сердечных гликозидов в растительном мире, локализация в растениях. Влияние условий обитания на накопление сердечных гликозидов в растениях.

7. Сырьевая база растений, содержащих сердечные гликозиды.

8. Физические, химические и биологические свойства сердечных гликозидов.

9. Методы анализа сырья, содержащего сердечные гликозиды..

10.Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего сердечные гликозиды.

11.Пути использования сырья, содержащего сердечные гликозиды.

12.Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих сердечные гликозиды.

 

Вeщества, в основе структуры которых лежит полностью или частично насыщенная конденсированная система циклопентанпергидрофенантрена, называют стероидными соединениями, или стероидами.

Конденсированная система циклопентанпергидрофенантрена имеет определенную нумерацию атомов углерода от 1 до 17 и буквенное обозначение каждого из циклов – A, B, C, D и состоит из пятичленного кольца D (циклопентан-) и трех шестичленных колец А, В и С (пергидрофенантрен).

или

циклопентанпергидрофенантрен

 

Природные стероидные соединения имеют определенную пространственную ориентацию колец стероидного ядра:

кольца А и В могут иметь как цис-, так и транс-сочленение;

кольца С и D имеют транс-сочленение;

кольца В и С имеют транс-положение.

Стероиды широко распространены в природе. К этой группе веществ относятся стерины (природные спирты холестерин и β-ситостерин), желчные кислоты, стероидные гормоны, некоторые сапонины и алкалоиды.

К-строфантозид

 

 

Анализ сырья, содержащего СГ.

Качественные реакции на СГ проводят с очищенным спиртовым извлечением из растительного сырья.

Все реакции на СГ можно разделить на 3 группы:

- реакции на углеводную часть молекулы (2-дезоксисахара) (реакция Келлер-Килиани);

- на стероидную структуру (реакция Либермана-Бухарда);

- на лактонное ненасыщенное кольцо.

 

Особенности сбора, сушки и хранения сырья,

Препараты на основе других групп биологически активных веществ.

- «Конвафлавин» - сумма флавоноидов травы ландыша дальневосточного. Применяется как желчегонное средство (таблетки).

 

СГ длительного действия.

Действие характерно для липофильных карденолидов подгруппы наперстянки. Они хорошо растворяются в липидах, поэтому хорошо всасываются кишечнике, поступают в печень, выделяются с желчью и вновь реадсорбируются в желудочно-кишечном тракте, откуда скровью поступаютв сердце и адсорбируются миокардом.

Действие на сердце развивается медленно (через 2-3 часа после приема) достигает максимума через 8-12 час. прекращается через 2-3 недели. СГ группы наперстянки кумулируют в организме.

Применяются для лечения хронической сердечной недостаточности. Эта группа включает препараты наперстянки пурпуровой, которые используются преимущественно в виде экстемпоральных лекарственных форм (порошок, настой), таблеток и суппозиториев, реже - растворов для инъекций.

Вводятся в организм рег os или рег гесtum, реже - внутривенно.

СГ короткого действия.

Действие характерно для гидрофильных карденолидов подгруппы строфанта. Онимало растворимы в липидах и плохо всасываются в кишечнике. Поэтому их применяют парентерально. СГ растворяютсяв плазме крови, адсорбируются миокардом, выводятся из организма с мочой.

Действие на сердце развивается быстро (через 5-10 мин.), максимум достигается через 25-30 мин., прекращение действия - через 2-3 дня. Карденолиды этой группы не кумулируют в организме.

Применяются для лечения острой сердечной недостаточности. Являются препаратами скорой помощи. Эта группа включает препараты строфанта и препараты ландыша «Коргликон».

Используются в виде растворов для инъекций, внутривенно вводятся медленно, перед введением разводятся в 10-20 мл 40% глюкозы.

Относящиеся к этой же группе по структуре СГ и их физико-химическим свойствам препараты горицвета и настойка ландыша при приеме внутрь применяются преимущественно при сравнительно легких формах недостаточности кровообращения. Кроме того, они применяются самостоятельно и в составе комплексных препаратов как успокаивающие средства при неврозах, вегетодистониях.

3. СГ среднего действия.

Занимают промежуточное положение. Эта группа включает препараты наперстянки шерстистой. Карденолиды наперстянки шерстистой проявляют как гипофильные, так и гидрофильные свойства, они достаточно хорошо растворяются как в липидах, так и в воде, способны кумулировать, но выводятся из организма значительно быстрее СГ наперстянки пурпуровой и приеме внутрь кардиотонический эффект наступает через 1-2часаи достигает максимума в течение 8 часов.

При внутривенном введении действие развиваетсячерез 15-30 минут и достигает максимума через 2-3 часа.

Используются в виде растворов, таблеток (принимаются внутрь), растворов для инъекций (вводятся внутривенно) для лечения хронической и острой сердечной недостаточности.

Препараты СГ противопоказаны при выраженной брадикардии, блокаде различной степени; использование при стенокардии и инфаркте миокарда возможно лишь при наличии сердечной недостаточности.

В связи с токсичностью, при кумуляции и передозировке СГ могут возникать осложнения:

нарушение сердечного ритма;

расстройство деятельности желудочно-кишечноготракта (рвота, дис­пепсия);

нарушения со стороны ЦНС (головные боли, беспокойство, бессонни­ца, депрессивные явления, нарушения зрения).

При появлении побочных эффектов действия СГ в качестве антидотов используют растворы дубильных веществ.

 

 

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И СЫРЬЕ,