Клиническая фармакология средств, корригирующих функцию ЦНС.

1. Тема занятия: Клиническая фармакология средств,корригирующих функцию ЦНС.

2. Значение изучения темы: В клинической практике часто встречается нерациональное использование психотропных средств. Полученные знания об особенностях препаратов и механизмов действия, побочных эффектах отдельных групп психотропных препаратов будут использованы при обучении на кафедре госпитальной терапии, семейной медицины и в практической деятельности врача для проведения рациональной фармакотерапии пограничных состояний.

3. Цель занятия:

А) Цель изучения темы: на основании знаний клинико-фармакологических свойств препаратов, корригирующих функцию ЦНС, уметь обосновать и назначить рациональную фармакотерапию пограничных состояний в реальных условиях.

Для этого надо:

А) знать: механизм действия психотропных средств, фармакокинетику, показания, противопоказания, побочные эффекты лекарств.

Б) уметь: - обосновать назначение, выбор и длительность применения лекарства, своевременно оценить эффективность и безопасность препарата, обосновать рациональные комбинации лекарственных средств,

- выписать и предложить замену:

1.амитриптилин 2.винпоцетин 3. диазепам 4.дроперидол 5.магния сульфат 6.медазепам

7.морфин 8..никотиновая кислота 9.нимодипин 10.нитразепам 11.налоксон 12.оксазепам

13.промедол 14.трамадол 15.фенобарбитал 16.флуоксетин

 

В) иметь представление: о контролируемых клинических испытаниях указанных препаратов, о новых лекарственных препаратах, о роли и месте лекарственных препаратов в стандартах лечения и лекарственных формулярах ЛПУ.

Иметь навыки:

1)анализа листа назначения конкретного больного,

2)работы с информационным материалом (аннотациями, справочной и периодической литературой по фармакотерапии).

4. План изучения темы (180 минут):

1) Оценка исходного уровня знания рецептуры (6-8 рецептов по теме) (10 мин.)

2) Курация больных, работа с аннотациями (45 мин.) (самостоятельная работа)

3) Клинико-фармакологический разбор по теме занятия (45 мин.)

4)Перерыв (5 мин )

5) Обсуждение и анализ фармакотерапии тематических больных (45 мин.)

6) Клинико-фармакологическая характеристика препаратов, используемых для экстренной помощи при судорожном синдроме (20 мин.)

7) Обсуждение результатов занятия (5 мин.)

8) Задание на следующее занятие (5 мин.)

5. Самостоятельная работа студентов.

А) Вопросы базовых дисциплин, необходимых для усвоения данной темы.

1. Классификация, механизм действия, фармакодинамика лекарственных средств: транквилизаторы, нейролептики, антидепрессанты, антиноцицептивные, ноотропы, корректоры мозгового кровообращения, противосудорожные (фармакология)

2. Пограничные состояния, депрессии (психиатрия)

3. Нарушения мозгового кровообращения, эпилепсия, паркинсонизм (неврология)

Б) Задание на проверку и коррекцию исходного уровня:

Вопросы исходного уровня:

Тесты исходного контроля

(выберите один правильный ответ)

1.К “дневным” транквилизаторам относят

1) Медазепам

2) Оксазепам

3) Лоразепам

4) Феназепам

5) Ни один из этих препаратов

2.Транквилизатор небенздиазепинового ряда это:

1) Диазепам

2) Азатиоприн

3) Хлордиазепоксид

4) Гидроксизин

5) Ни один из этих препаратов

3.Характер влияния гипоальбуминемии на активность диазепама:

1) Снижает

2) Усиливает

3) Извращает

4) Только 1 и 3

5) Не оказывает влияния

4.В механизме действия бенздиазепинов основную роль играет

1) Высвобождение эндорфинов

2) Усиление эффектов ГАМК

3) Серотонинэргический эффект

4) Только 1 и 3

5) Ничего из перечисленного

5.При длительном использовании диазепама его эффект

1) Не меняется

2) Ослабевает

3) Усиливается

4) Равновероятен любой вариант

5) Вопрос не исследован

6.К “малым” нейролептикам относят все перечисленные, кроме:

1) Тиоридазина (сонапакс)

2) Левомепромазина (тизерцин)

3) Алимемазина (терален)

4) Все эти препараты - малые нейролептики

7.Основное влияние антидепрессантов связано с взаимодействием с медиатором:

1) Норадреналином

2) Глютаминовой кислотой

3) Ацетилхолином

4) Только 1 и 2

5) Все имеют одинаковое значение

8.Основное отличие имипрамина от амитриптилина:

1) Иной механизм действия

2) Разница в мощности основного эффекта

3) Отсутствие кардиотоксичности

4) Менее выражен седативный эффект

5) Все указанное - верно

9.Основной механизм действия ноотропных препаратов:

1) Улучшение усвоения мозгом глюкозы и макроэргов

2) Повышение концентрации в мозге уровня ГАМК

3) Повышение содержания в мозге “возбуждающих” аминокислот

4) Все механизмы равнозначны

5) Только 2 и 3

10.К ноотропам со стимулирующим эффектом не относится:

1) Пирацетам

2) Аминалон

3) Пиритинол

4) Пикамилон

5) Все они - стимуляторы

 

В) Структура содержания темы

Основная литература (ЛО):

1. Ортенберг Э.А. «Клиническая фармакология (избранные лекции)» Тюмень. 2004, 2006

2. “Клиническая фармакология и фармакотерапия» ред. В.Г Кукес, М., 2006, 2008

3. Белоусов Ю.Б. «Введение в клиническую фармакологию», М., 2004.

 

Дополнительная литература (ЛД):

1.Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. Вып. 11-12, М., 2005-2007

2.Федеральное руководство для врачей по использованию лекарственных средств, М., 2006, 2007, 2008

 

 

ОСНОВНЫЕ ПОНЯТИЯ И ПОЛОЖЕНИЯ ТЕМЫ.

Принципиально функциональное состояние ЦНС можно изменить либо вмешиваясь в медиаторный обмен либо изменяя кровообращение, а в связи с этим - метаболизм, трофику мозговой ткани. Некоторые препараты влияют на ЦНС обоими способами.

Большинство препаратов всё же влияют на медиаторы (или рецепторы к ним), причем как на медиаторы релейных (или проекционных) нейронов, передающих информацию на большие расстояния - это обычно глутамат, так и вставочных, чаще тормозных нейронов - это глицин, ГАМК.

Традиционно психотропные средства подразделяются на препараты с преимущественно депримирующим и преимущественно стимулирующим характером влияния на ЦНС (табл 1)

 

Препараты с депримирующим эффектом

 

Седативные Транквилизаторы Нейролептики

 

Растительные Бенздиазепины Фенотиазины

Бромиды Другие группы Бутирофеноны

Другие группы Тиоксантены

 

Препараты со стимулирующим эффектом

Психостимуляторы Аналептики*

 

Пурины Кордиамин

Фенилалкиламины Сульфокамфокаин

*Другие препараты группы аналептиков практическое значение утратили

 

Вместе с тем антидепрессанты и ноотропы включают препараты как с седативными так и со стимулирующими свойствами.

Седативные средства: Бромиды в настоящее время используются ограниченно.

Из лекарств других групп для получения седативного эффекта нередко использовали антигистаминные препараты, малые дозы снотворных средств (фенобарбитал).

Шире, особенно в нашей стране, используются вытяжки из растений, обладающих седативными свойствами. Действующее начало, механизм их действия, как правило, остается невыясненным. Полезно помнить о дополнительных свойствах наиболее важных из этих растений, что помогает в их выборе в соответствующей клинической ситуации:

Транквилизаторы

Анксиолитики уменьшают негативные эмоции, уменьшают возбуждение. Главный объект воздействия - нейроны лимбической системы, где располагаются эмоциональные центры (хотя влияют и на другие области мозга).

Классификация

I. По происхождению

1) Бенздиазепины (основная группа);

2) Небенздиазепины (бензоклидин, гидроксизин)

II. По длительности действия

1) Длительного действия (Т 1/2 20 часов и более) - диазепам, хлордиазепоксид (элениум), хлоразепат (транксен), нитразепам

2) Средней продолжительности (Т 1/2 около 10-15 часов) - лоразепам, бромазепам, алпразолам (ксанакс), оксазепам, феназепам, темазепам.

3) Короткого действия: (Т 1/2 - 4-6 часов) - триазолам, медазепам

III. По выраженности седативного эффекта

1) Дневные транквилизаторы (медазепам, тофизопам)

2) С седативным эффектом.

Бенздиазепины связываясь с рецептором ГАМК в хлорном канале, облегчают тормозной эффект ГАМК.