Средства для лечения паркинсонизма, классификация.

12.1. Центральные холиноблокаторы: циклодол, норакин.

12.2. Средства, влияющие на синтез, высвобождение дофамина и дофаминовые рецепторы:

12.2.1. Стимуляторы синтеза дофамина: леводопа, наком, надопар.

12.2.2. Стимуляторы высвобождения дофамина: мидантан, глудантан.

12.2.3. Ингибиторы МАО типа Б: юмекс (L-допренил).

12.2.4. Дофаминомиметики: бромокриптин (парлодел).

12.3. Противопаркинсонические средства:

12.3.1. Антихолинергические препараты - тригексифенидил (циклодол), биперидин. Обоснование применения холиноблокаторов при паркинсонизме.

12.3.2. Дофаминергические препараты: леводопа, наком, мидантан, селигидин (юмекс). Фармакодинамика препаратов, возможные осложнения.

12.4. Обоснование применения ингибиторов ДОФА-декарбоксилазы для уменьшения побочного действия леводопы.

12.5. Побочные эффекты и возможные осложнения при применении противопаркинсонических средств.

ПОДГОТОВКА К ЗАНЯТИЮ

1. Изучить по лекции и учебнику "Фармакология" темы: "Сно­творные средства", "Противосудорожные средства".

2. Выписать в рецептах, указать группу, механизмы действия, клинические показания для применения, возможные осложнения: - Фенобарбитал в таблетках;

- Нитразепам (радедорм) в таблетках;

- Рогипнол (флунитразепам) в таблетках;

- Зопиклон (имован) в таблетках

- Дифенин в таблетках;

- Карбамазепин (финлепсин) в таблетках;

- Циклодол в таблетках;

- Леводопа в капсулах;

- Баклофен в таблетках;

- Ламотриджин в таблетках;

- Наком в таблетках.

 

УЧЕБНО-ПРАКТИЧЕСКАЯ И ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКАЯ РАБОТА

Задание 1. Ознакомиться с лекарственными препаратами, представленными на занятие.

Задание 2. Выписать в рецептах, обосновать выбор препарата:

- Снотворное средство ГАМК-ергического механизма действия;

- Снотворное средство, мало влияющее на структуру сна;

- Снотворное средство, обладающее выраженной способностью к кумуляции;

- Снотворное средство из группы бензодиазепинов;

- Противоэпилептическое средство – ингибитор ГАМК-трансаминазы;

- Противоэпилептическое средство – производное бензодиазепина;

- Средство для купирования эпилептического статуса;

- Центральный холиноблокатор для лечения паркинсонизма;

- Дофаминомиметик для лечения паркинсонизма.

Задание 3. Решить ситуационные задачи (по предложению преподавателя).

 

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1. Средства для симптоматической терапии судорог.

2. Противосудорожные средства. Классификация. Фармакодинамика, фармакокинетика, применение, возможные осложнения.

3. Снотворные средства. Фармакодинамика, применение, правила прописывания.

4. Отравление барбитуратами. Меры помощи.

 

 

ТЕМА ЗАНЯТИЯ

Наркотические (опиоидные) анальгетики

 

ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ

1. Понятие об анальгезии. Специфический и неспецифический пути проведения боли. Опиатные рецепторы и эндогенные лиганды.

2. Общая характеристика группы наркотических анальгетиков. Источники их получения, сырье, действующие вещества. Основные химические группы алкалоидов опия, особенности их влияния на организм человека.

3. Классификация наркотических анальгетиков:

3.1. Полные агонисты:

- Природные алкалоиды опия: морфина гидрохлорид, морфилонг, кодеин и кодеина фосфат, омнопон;

- Полусинтетические: этилморфина гидрохлорид;

- Синтетические: тримепиредин (промедол), фентанил, пиретрамид (дипидолор), лоперамид (имодиум);

3.2. Частичные агонисты: бупренорфин (норфин);

3.3. Агонисты-антагонисты: пентазоцин (лексир), буторфанол (морадол), налорфин, нальбуфин (нубаин);

3.4. Анальгетики со смешанным механизмом действия (опиоидный и неопиоидный компоненты). Агонист: просидол. Агонист-антагонист: трамадол (трамал);

3.5. Антагонисты опиатов: налоксон, налтрексон;

4. Морфин. Влияние на ЦНС, механизмы анальгетического действия. Действие на дыхание, желудочно-кишечный тракт, обмен веществ. Фармакокинетика морфина гидрохлорида. Показания к применению. Правила выписывания.

5. Кодеина фосфат. Особенности действия и применения. Правила выписывания.

6. Пролонгированные формы морфина (морфилонг) и кодеина. Особенности фармакокинетики и клинического использования.

7. Синтетические заменители морфина. Особенности их действия и применения. Понятие о нейролептанальгезии (НЛА).

8. Трамадол и просидол. Особенности действия и применения.

9. Острое отравление морфином. Симптомы и меры помощи.

10. Понятие о наркомании и токсикомании. Психическая и физическая зависимость. Предупредительные меры.

 

ПОДГОТОВКА К ЗАНЯТИЮ

1. Изучить по лекции и учебнику «Фармакология» тему «Наркотические (опиоидные) анальгетики».

2. Выписать рецепты, указать группу препаратов, механизмы действия, клинические показания для применения, возможные осложнения, противопоказания:

- Морфина гидрохлорид в ампулах;

- Тримеперидин (промедол) в таблетках, ампулах;

- Омнопон в ампулах;

- Кодеина фосфат в таблетках;

- Пентазоцин в таблетках, свечах, ампулах;

- Буторфанол в ампулах;

- Лоперамид в капсулах, флаконах;

- Трамадол в капсулах, свечах, ампулах;

- Просидол в таблетках.

 

УЧЕБНО-ПРАКТИЧЕСКАЯ И ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКАЯ РАБОТА

Задание 1. Ознакомиться с лекарственными препаратами, представленными на заниятие.

Задание 2. Методом выбора найти правильный ответ в «Руководстве к лабораторным занятиям по фармакологии».

Задание 3. Выписать рецепт. Обосновать выбор препарата:

- Анальгетик при травматическом шоке;

- Анальгетик при инфаркте миокарда;

- Препарат, содержащий смесь алкалоидов опия;

- Специфический антагонист при остром отравлении морфином;

- Анальгетик для обезболивании родов.

Задание 4. Выполнить экспериментальную работу «Сравнительная характеристика влияния морфина и промедола на болевую чувствительность крыс». У крыс, помещенных в специальные клетки, с помощью механического раздражения (по А.К. Сангайло) определить порог болевой чувствительности. Одной группе животных подкожно ввести морфин, другой – промедол (из расчета 2 мг/кг веса). Через 15 и 30 мин повторно определить порог болевой чувствительности крыс. Сравнить полученные данные с контролем. Дать оценку полученных результатов. Оформить протоколы, сделать выводы.

Задание 5. Решить ситуационные задачи (по предложению преподавателя).

 

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1. Наркотические анальгетики. Определение, классификация. Влияние морфина на ЦНС. Возможные механизмы анальгетического действия. Особенности применения и прописывания.

2. Острое отравление морфином и суррогатами опия. Симптомы и меры помощи.

3. Синтетические заменители морфина. Фармакодинамика, особенности действия.

4. Понятие о наркомании и токсикомании. Причины их возникновения. Меры по предупреждению. Лекарственная зависимость (физическая и психическая).

 

 

ТЕМА ЗАНЯТИЯ

Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

 

ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ

1. Особенности группы ненаркотических анальгетиков в сравнении с наркотическими.

2. Классификация ненаркотических анальгетиков и НПВС.

2.1. Анальгетики-антипиретики:

- Производные пиразолона: метамизол-натрий (анальгин), комбинированный препарат, содержащий анальгин – баралгин.

- Производные парааминофенола: парацетамол (панадол). Комбинированные средства, содержащие парацетамол: колдрекс, солпадеин, цитрапар.

- Производные антраниловой кислоты: мефенамовая кислота.

- Производные гетероарилуксусной кислоты: кеторолак (кетанов).

2.2.Нестероидные противовоспалительные средства:

2.2.1. Кислоты:

- Салицилаты: кислота ацетилсалициловая (аспирин), ацелизин, метилсалицилат, дифлунизал (долобид).

- Пиразолидины: фенилбутазон (бутадион), реопирин.

- Производные индолуксусной кислоты: индометацин (метиндол), сулиндак, этодолак.

- Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак-натрий (вольтарен, ортофен).

- Оксикамы: пироксикам, мелоксикам.

- Производные пропионовой кислоты: ибупрофен (бруфен), напроксен (напросин), кетопрофен, тиапрофеновая кислота (сургам).

2.2.2. Некислотные производные:

- Алкаконы: набуметон.

- Производные сульфонамида: нимесулид, целекоксиб.

3. Механизмы противовоспалительного, обезболивающего и антипиретического действия.

4. Салицилаты. Механизмы действия. Показания для применения. Возможные осложнения.

5. Пиразолоны. Сравнительная характеристика препаратов. Клиническое использование. Возможные осложнения.

6. Препараты разных химических групп. Сравнительная характеристика.

7. Принципы назначения антальгиков и НПВС. Комбинированные препараты.

 

ПОДГОТОВКА К ЗАНЯТИЮ

1. Изучить по лекции и учебнику «Фармакология» темы «Ненаркотические анальгетики», «Противовоспалительные средства».

2. Выписать рецепты, указать группу препаратов, механизмы действия, клинические показания для применения, возможные осложнения, противопоказания:

- Ацетилсалициловая кислота в таблетках;

- Диклофенак-натрий (ортофен) в таблетках;

- Анальгин в таблетках и ампулах;

- Индометацин в драже;

- Реопирин в драже, ампулах;

- Пироксикам в таблетках, ампулах, геле;

- Мелоксикам в таблетках, ампулах;

- Ибупрофен в таблетках «ретард», в креме;

- Баралгин в таблетках, ампулах;

- Кеторолак в таблетках, ампулах.

 

УЧЕБНО-ПРАКТИЧЕСКАЯ И ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКАЯ РАБОТА

Задание 1. Ознакомиться с лекарственными препаратами, представленными на занятие.

Задание 2. Методом выбора найти правильный ответ в «Руководстве к лабораторным занятиям по фармакологии».

Задание 3. Выписать рецепт. Обосновать выбор препарата:

- Анальгетик при невралгии;

- Анальгетик при суставных и мышечных болях воспалительного характера;

- Анальгетик при головной боли;

- Средство при гипертермии инфекционно-воспалительной этиологии;

- Противоревматическое средство;

- Комбинированный препарат, обладающий выраженным противовоспалительным и анальгезирующим действием.

Задание 4. Решить ситуационные задачи (по предложению преподавателя).

 

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1. Анальгетики-антипиретики. Классификация. Механизм обезболивающего и антипиретического действия. Сравнительная характеристика препаратов. Клиническое использование. Возможные осложнения.

2. Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизм противовоспалительного, антикоагулянтного действия. Сравнительная характеристика препаратов. Применение. Возможные осложнения. Механизм ульцерогенного действия.

 

 

ТЕМА ЗАНЯТИЯ

Психотропные средства, понижающие тонус ЦНС. Седативные, транквилизаторы, нейролептики

 

ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ

1. Классификация препаратов, понижающих тонус ЦНС:

1.1. Седативные средства:

- Растительного происхождения: препараты валерианы, пустырника, пиона уклоняющегося, пассифлоры, мяты;

- Синтетического происхождения: бромиды натрия и калия, фенобарбитал в малых дозах, димедрол;

- Комбинированные препараты: бром-камфора, валокордин, корвалол.

1.2. Транквилизаторы (анксиолитики):

- Производные пропандиола: мепротан (мепробамат, андаксин);

- Производные оксихинуклидина: оксилидин;

- Производные бензодиазепина: хлозепид (хлордиазепоксид, либриум, элениум), диазепам (сибазон, седуксен, реланиум), нозепам (тазепам, оксазепам), мезапам (рудотель), феназепам, альпразолам (кассадан, ксанакс), хлоразепат (транксен), эстазолам, флуразепам (стауродорм), лоразепам (мерлит, ативан, трапекс), нитразепам (берлидорм, радедорм, эуноктин), триазолам (хальцион), темазепам (сигнопам);

- Производные других химических групп: мебикар (триоксазин, тофизепам), грандаксин (гиндарин, буспирон), амизил.

1.3. Нейролептики:

- Производные фенотиазина: хлорпромазин (аминазин), фторфеназин (модитен), левомепромазин, метотримепразин (тизерцин), перфеназин (этаперазин), пипотиазин (пипортил), прохлорперазин (метеразин), промазин (пропазин), тиопроперазин (мажептил), тиоридазин (сонапакс), трифлюперазин (стелазин, трифтазин), френолон;

- Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол, трифлуперидол (триседил);

- Производные тиоксантена: хлорпротиксен;

- Производные индола: резерпин, карбидин;

- Производные дифенилбутилпиперидина: пимозид (орап),

- Замещенные бензамиды: сульпирид (эглонил);

- Производные дибензодиазепина: клозапин (азалептин, лепонекс).

2. Седативные средства. Общая характеристика группы. Механизм действия седативных препаратов растительного происхождени. Показания к применению. Механизмы действия седативных препаратов синтетического происхождения. Показания к применению. Понятие бромизма и его лечение.

3. Транквилизаторы. Общая характеристика группы. Механизм действия и показания к применению на примере производных бензодиазепина для лечения неврозов, при судорожных состояниях, для премедикации, при соматических и эндокринных расстройствах. Взаимоотношения транквилизаторов с другими препаратами депримирующего типа действия. Побочные эффекты. Правила прописывания в рецептах.

4. Нейролептики. Общая характеристика. Механизм действия препаратов разных химических групп. На примере аминазина объяснить антипсихотический, противорвотный, миорелаксирующий, гипотермический, потенцирующий эффекты. Периферическое действие аминазина. Показания к применению препарата. Побочные эффекты. Правила прописывания в рецептах. Сравнительная фармакологическая характеристика аминазина, галоперидола и хлорпротиксена.

 

 

ПОДГОТОВКА К ЗАНЯТИЮ

1. Изучить по лекции и учебнику «Фармакология» темы «Седативные средства», «Анксиолитики (транквилизаторы)», «Нейролептики», «Средства для лечения маний».

2. Выписать рецепты, указать группу препаратов, механизмы действия, клинические показания для применения, возможные осложнения, противопоказания:

- Сибазон в таблетках, ампулах;

- Хлозепид в драже, таблетках, ампулах;

- Мезапам в таблетках;

- Феназепам в таблетках;

- Галоперидол в таблетках, флаконах, ампулах;

- Хлорпротиксен в таблетках, ампулах;

- Лития карбонат в таблетках.

 

УЧЕБНО-ПРАКТИЧЕСКАЯ И ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКАЯ РАБОТА

Задание 1. Ознакомиться с лекарственными препаратами, представленными на занятие.

Задание 2. Методом выбора найти правильный ответ в «Руководстве к лабораторным занятиям по фармакологии».

Задание 3. Выписать рецепт. Обосновать выбор препарата:

- Средство для купирования психомоторного возбуждения;

- Средство для лечения больных с невротическими состояниями;

- Средство для устранения страха, тревоги.

Задание 4. Выполнить экспериментальную работу «Потенцирование аминазином средств для наркоза». Двум мышам вводят подкожно 3мг/кг аминазина (0,05% раствор), через 30 минут 1 мыши вводят внутрибрюшинно 15 мг/кг тиопентал-натрия (0,1% раствор), такую же дозу тиопентала натрия вводят третьей мыши. Наблюдают за временем наступления и продолжительностью наркотического эффекта. Оформить протоколы, сделать выводы.

Задание 5. Решить ситуационные задачи (по предложению преподавателя).

 

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1. Седативные средства. Препараты. Применение.

2. Транквилизаторы. Препараты. Применение.

3. Фармакодинамика производных фенотиазина. На примере аминазина рассмотреть возможности клинического использования препаратов этой группы.

ТЕМА ЗАНЯТИЯ

Стимуляторы центральной нервной системы

 

ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ

1. Определение понятия «Стимуляторы ЦНС». Классификация препаратов.

2. Психомоторные стимуляторы – производные арилалкиламинов: фенамин, сиднокарб (мезокарб); производные пурина: кофеин–бензоат натрия. Характеристика препаратов, механизм действия, влияние на высшую нервную деятельность, гемодинамику, дыхание, физическую работоспособность, аппетит. Показания к применению, возможные осложнения.

3. Ноотропные средства (психометаболические стимуляторы): пирацетам, аминолон, пиридитол (энцефабол), пикамилон, пантогам. Механизм действия препаратов, клинические эффекты, показания к применению, возможные осложнения.

4. Определение группы антидепрессантов, классификация по механизму действия.

4.1. Ингибиторы МАО:

- необратимого действия – ниаламид;

- обратимого действия – пирлиндол (пиразидол), метралиндол (инказан), бефол, моклобемид.

4.2. Ингибиторы нейронального захвата:

- неизбирательные ингибиторы нейронального захвата – имипрамин, амитриптилин,

кломипрамин (анафранил), мапротилин;

- избирательные ингибиторы нейронального захвата – флуоксетин (прозак), сертралин (золофт), тианептин (коаксил), пароксетин (паксил).

Механизм действия антидепрессивного эффекта по группам. Влияние на гемодинамику, взаимодействие с другими лекарственными средствами, показания и противопоказания к клиническому применению, возможные осложнения.

5. Аналептики. Классификация по механизму действия:

- рефлекторного типа действия – цититон, лобелина гидрохлорид;

- прямого типа действия – бемегрид, кофеин, этимизол;

- смешанного типа действия – никетамид (кордиамин), сульфокамфокаин.

Особенности действия препаратов, показания к применению, возможные осложнения.

6. Общетонизирующие средства. Препараты жень-шеня, лимонника, родиолы розовой, заманихи и др. Характеристика группы, использование в клинике.

 

ПОДГОТОВКА К ЗАНЯТИЮ

1. Изучить по лекции и учебнику «Фармакология» тему: «Антидепрессанты, психостимуляторы, ноотропные средства, аналептики и общетонизирующие».

2. Выписать в рецептах, указать группу, механизм действия, клинические показания для применения, возможные осложнения:

- Ниаламид в таблетках;

- Амитриптилин в таблетках, ампулах;

- Сиднокарб в таблетках;

- Мезокарб в таблетках;

- Кофеина-бензоат натрия в таблетках, ампулах;

- Пирацетам в таблетках, капсулах, ампулах;

- Пикамилон в таблетках, ампулах;

- Бемегрид в ампулах;

- Сульфокамфокаин в ампулах;

- Этимизол в таблетках, ампулах.

 

УЧЕБНО-ПРАКТИЧЕСКАЯ И ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКАЯ РАБОТА

Задание 1. Ознакомиться с лекарственными препаратами, представленными на занятии.

Задание 2. Методом выбора найти правильный ответ в «Руководстве к лабораторным занятиям по фармакологии».

Задание 3. Выписать в рецептах, обосновать выбор препарата:

- Антидепрессант – ингибитор МАО;

- Средство для лечения депрессий из группы трициклических антидепрессантов;

- Средство для повышения умственной и физической работоспособности;

- Аналептик, обладающий психостимулирующим действием;

- Средство для улучшения умственной деятельности на фоне нарушений мозгового кровообращения.

Задание 4. Обсудить реферативный доклад: «Адаптогенные свойства общетонизирующих средств».

Задание 5. Решить ситуационные задачи (по предложению преподавателя).

Задание 6. Выполнить лабораторную работу «Влияние кофеина – бензоата натрия на организм человека».

В качестве испытуемых – студенты (8-10 человек). У испытуемых регистрируются исходные показатели гемодинамики (пульс, АД), умственная работоспособность (чтение незнакомого печатного текста, вычеркивая заданную букву), фиксируется объем выполненной работы за 1 минуту – количество печатных знаков, % ошибки – отношение пропущенных букв или неправильно зачеркнутых к общему количеству данной буквы. Затем испытуемый принимает 0,2 кофеина–бензоат натрия и через 30 минут исследования повторяются. Полученные результаты всех испытуемых заносятся в общую таблицу, данные обсуждаются и делаются выводы.

 

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1. Фармакологические свойства антидепрессантов – ингибиторов МАО, механизм действия, применение, возможные осложнения.

2. Фармакологические свойства антидепрессантов – ингибиторов нейронального захвата, механизм действия, применение, возможные осложнения.

3. Психостимуляторы. Общие фармакологические свойства. Механизм действия. Применение, возможные осложнения.

4. Ноотропные средства. Механизм действия, фармакологические эффекты, применение, возможные осложнения.

5. Влияние кофеина на высшую нервную деятельность.

6. Аналептики. Классификация. Показания к применению.

7. Фармакологические свойства общетонизирующих средств. Показания для применения.

 

 

ТЕМА ЗАНЯТИЯ

Итоговое занятие по теме «Средства, влияющие на ЦНС»

 

ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ

Выписать рецепты, указать фармакологическую группу препарата, механизмы действия, эффекты, показания для клинического применения, возможные осложнения:

1. Фенобарбитал в таблетках;

2. Нитразепам (радедорм) в таблетках;

3. Рогипнол (флунитразепам) в таблетках;

4. Зопиклон (имован) в таблетках;

5. Дифенин в таблетках;

6. Карбамазепин (финлепсин) в таблетках;

7. Циклодол в таблетках;

8. Леводопа в капсулах;

9. Баклофен в таблетках;

10. Ламотриджин в таблетках;

11. Наком в таблетках;

12. Морфина гидрохлорид в ампулах,

13. Тримепиридин (промедол) в таблетках, ампулах,

14. Омнопон в ампулах,

15. Кодеина фосфат в таблетках,

16. Пентазоцин в таблетках, свечах, ампулах,

17. Буторфанол в ампулах,

18. Лоперамид в капсулах, флаконах,

19. Трамадол в капсулах, свечах, ампулах,

20. Просидол в таблетках;

21. Ацетилсалициловая кислота в таблетках;

22. Диклофенак-натрий (ортофен) в таблетках;

23. Анальгин в таблетках и ампулах;

24. Индометацин в драже;

25. Реопирин в драже, ампулах;

26. Пироксикам в таблетках, ампулах, геле;

27. Мелоксикам в таблетках, ампулах;

28. Ибупрофен в таблетках, в креме;

29. Баралгин в таблетках, ампулах;

30. Кеторолак в таблетках, ампулах;

31. Сибазон в таблетках, ампулах;

32. Хлозепид в драже, таблетках, ампулах;

33. Мезапам в таблетках;

34. Феназепам в таблетках;

35. Галоперидол в таблетках, флаконах, ампулах;

36. Хлорпротиксен в таблетках, ампулах;

37. Лития карбонат в таблетках;

38. Ниаламид в таблетках;

39. Амитриптилин в таблетках, ампулах;

40. Сиднокарб в таблетках;

41. Мезокарб в таблетках;

42. Кофеина-бензоат натрия в таблетках, ампулах;

43. Пирацетам в таблетках, капсулах, ампулах;

44. Пикамилон в таблетках, ампулах;

45. Бемегрид в ампулах;

46. Сульфокамфокаин в ампулах;

47. Этимизол в таблетках, ампулах.

 

В контроле будут использованы фармакотерапевтические вопросы и задания для самостоятельной работы из «Руководства к лабораторным занятиям по фармакологии» под ред. Д.А. Харкевича.

 

 

РАЗДЕЛ: СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ИСПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ОРГАНЫ

 

ТЕМА ЗАНЯТИЯ

Противоатеросклеротические средства

 

ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ

1. Классификация противоатеросклеротических средств.

1.1. Секвестранты желчных кислот (анионообменные смолы): фармакодинамика, препараты, применение, побочные эффекты.

1.2. Статины, их фармакологические свойства и применение.

1.3. Никотиновая кислота и ее производные: эндурацин. Механизм противосклеротического действия, возможные осложнения.

1.4. Фибраты: клофибрат (мисклерон), фенофибрат (липантил). Фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и осложнения.

1.5. Пробукол (фенбутол). Гемфиброзин (гевилон). Фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и осложнения.

2. Возможные механизмы действия гиполипидемических средств.

3. Антиоксиданты и ангиопротекторы в лечении атеросклероза, препараты, механизм действия.

4. Антиагреганты и низкомолекулярные гепарины в комплексной терапии атеросклероза.

 

ПОДГОТОВКА К ЗАНЯТИЮ

1. Изучить по учебнику «Фармакология» и лекции тему «Гиполипидемические и эндотелиотропные средства».

2. Выписать в рецептах, указать группу, механизм действия, фармакологические эффекты, возможные осложнения:

- Холестирамин в порошках;

- Фенофибрат (липантил) в капсулах;

- Клофибрат (мисклерон);

- Ловастатин (мевакор) в таблетках;

- Пробукол в таблетках;

- Кислота никотиновая в таблетках;

- Пирикарбат (пармидин) в таблетках;

- Этамзилат (дицинон) в таблетках;

- Трибенозид (гливенол) в капсулах.

 

УЧЕБНО-ПРАКТИЧЕСКАЯ И ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКАЯ РАБОТА

Задание 1. Ознакомиться с препаратами, представленными на занятие.

Задание 2. Выписать рецепт, обосновать выбор препарата:

- Секвестрант желчных кислот;

- Средство, угнетающее синтез холестерина;

- Растительный сорбент жирных кислот;

- Антиоксидант для лечения атеросклероза;

- Антиагрегант для лечения атеросклероза;

-Средство, увеличивающее количество апорецепторов.

Задание 3. Решить ситуационные задачи (по предложению преподавателя).

 

 

ТЕМА ЗАНЯТИЯ

Антиангинальные средства

 

ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ

1. Понятие об антиангинальных средствах.

2. Классификация антиангинальных средств:

- для оказания неотложной помощи,

- для предупреждения приступов стенокардии и лечения больных ИБС.

3. Классификация антиангинальных средств по механизму действия и точке их приложения:

3.1. Препараты миотропного действия:

- Производные изохинолина: папаверина гидрохлорид, но-шпа;

- Производные пурина (диметилксантины): теофиллин, эуфиллин, теобромин, дипрофиллин, ксантинола никотинат (копламин, теоникол);

- Нитраты и нитриты: амилнитрит, натрия нитрит, нитроглицерин, тринитролонг, нитронг, сустак (мите, форте), эринит (нитропентон), нитросорбид (ломилан, изодинит, изокет);

- Антагонисты кальция: верапамил (изоптин, финоптин), фенигидин (нифедипин, коринфар), сензит, форидон.

3.2. Препараты нейротропного действия:

- Транквилизаторы, седативные;

- Бета_1,2-адреноблокаторы: анаприлин (обзидан, индерал, пропранолол), окспренолол (тразикор, коретал), бензодиксин, пиндолол (вискен), талинолол (корданум);

- Блокаторы альфа- и бета- адренорецепторов: амиодарон (кордарон);

- Рефлекторного действия: валидол, ментол, амилнитрит, нитроглицерин;

- Разные коронарорасширяющие препараты: нонахлазин, оксифедрин, карбокромен (интенкордин, интенсаин).

4. Классификация антиангинальных средств по принципу их действия:

- Средства, повышающие коронарный кровоток и понижающие потребность миокарда в кислороде: нитраты и нитриты, молсидомин (корватон, сиднофарм);

- Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде:бета-блокаторы, альфа и бета адреноблокаторы;

- Средства, повышающие коронарный кровоток с увеличением потребности миокарда в кислороде: диметилксантины;

- Средства, повышающие коронарный кровоток без увеличения потребности миокарда в кислороде: дипиридамол (курантил, персантин), карбокромен, хлорацизин;

- Антагонисты кальция;

- Средства, повышающие устойчивость миокарда к гипоксии: пармидин (ангинин, продектин), ретаболил, калия оротат, аспаркам, панангин, метандростенолон (дианабол, неробол), рибоксин (инозин).

5. Механизм действия нитратов и нитритов: миотропное действие. Влияние на системное венозное и артериальное давление, рефлекторное и центральное коронарорасширяющее действие, влияние на потребность сердца в кислороде.

5.1. Нитроглицерин. Внутривенные лекарственные формы: перлинганит, нитробид, нитростат. Сублингвальные формы: нитроглицерин в таблетках, раствор нитроглицерина 1% масляный в капсулах. Ингаляционные формы: аэрозоль с нитроглицерином.

Пероральные пролонгированные формы нитроглицерина: сустак-мите, сустак-форте, нитрогранулонг мите, нитрогранулонг форте, нитронг мите, нитронг форте.

Трансдермальные пролонгированные формы нитроглицерина: мазь с 2% масляным раствором нитроглицерина. Пластыри и диски: депонит, нитродерм ТТS, нитрадиск, нитродур, трансдерм-нитро. Буккальные пролонгированные формы: тринитролонг, сусадрин, сускард. Особенности фармакокинетики.

5.2. Изосорбида динитрат. Внутривенные формы – изосорбида динитрат для инфузий, изосорбида-5-мононитрат. Лекарстенные формы для приема внутрь: нитросорбид, изодинит, изокет. Пролонгированные формы для приема внутрь: изокет ретард, изомак ретард. Трансдермальные формы: изомак ТД (спрей). Буккальные формы: динитросорбилонг. Сублингвальные формы: изо-мак. Особенности фармакокинетики.

5.3. Изосорбида-5-мононитрат. Лекарственные формы для приема внутрь: изомонат. Пролонгированные формы: оликард ретард, элантан ретард. Особенности фармакокинетики.

Клиническое применение нитратов и нитритов. Возможные осложнения.

6. Механизм антиангинального действия валидола: рефлекторный коронарорасширяющий эффект. Клиническое использование.

7. Бета-адреноблокаторы. Механизм антиангинального действия: изменение систолического выброса сердца, влияние на потребность миокарда в кислороде. Препараты. Клиническое использование. Возможные осложнения.

8. Антагонисты кальция. Механизм действия: изменение работы сердца и потребности его в кислороде, расширение коронарных сосудов. Препараты:

- Производные дигидропиридина: нифедипин (адалат, коринфар, фенигидин), амлодипин (норваск), фелодипин (плендил), нисолдипин (сискор), никардипин (карден);

- Пролонгированные формы: нифедипин GITS (прокардия XL), фелодипин SR;

- Производные дифенилалкиламина: верапамил, пролонгированная форма: верапамил SR, галлопамил;

- Производные бензотиазепина: дилтиазем, пролонгированная форма: алтиазем SR;

- Производные тетралола: мибефрадил.

9. Препараты аденозинового типа действия. Механизм действия: влияние на накопление аденозина в миокарде, усиление коллатерального кровообращения, уменьшение потребности миокарда в кислороде. Препараты. Клиническое использование. Возможные осложнения.

10. Периферические вазодилататоры: гидралазин (апрессин), молсидомин (корватон). Механизмы действия. Клиническое использование. Возможные осложнения.

11. Основные группы средств, используемые при лечении инфаркта миокарда и его осложнений. Наркотические анальгетики, антикоагулянты, фибринолитики, сердечные гликозиды, противоаритмические средства, адреноблокаторы.

 

ПОДГОТОВКА К ЗАНЯТИЮ

1. Изучить по лекции и учебнику «Фармакология» тему «Антиангинальные средства».

2. Выписать в рецептах, указать механизм действия препаратов, показания и противопоказания для применения, возможные осложнения:

- Нитроглицерин в таблетках, капсулах, флаконах, ампулах;

- Сустак-мите и -форте в таблетках;

- Эринит в таблетках;

- Валидол в таблетках, флаконах;

- Карбокромен в таблетках, драже, ампулах.

 

УЧЕБНО-ПРАКТИЧЕСКАЯ И ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКАЯ РАБОТА

Задание 1. Ознакомиться с лекарственными препаратами, представленными на занятие.

Задание 2. Методом выбора найти правильный ответ в «Руководстве к лабораторным занятиям по фармакологии».

Задание 3. Выписать в рецептах, обосновать выбор препарата:

- Препарат из группы нитратов для купирования приступа стенокардии;

- Средство рефлекторного действия для купирования приступа стенокардии;

- Препарат нитроглицерина длительного действия;

- Средство для предупреждения приступов стенокардии;

- Антиангинальное средство - блокатор кальциевых каналов;

- Бета- блокатор как антиангинальное средство;

- Антиангинальное средство с аденозиновым механизмом действия.

Задание 4. Решить ситуационные задачи (по предложению преподавателя)

Задание 5. Обсудить реферативный доклад «Принципы терапии инфаркта миокарда».

Задание 6. Выполнить исследование «Влияние амилнитрита, нитроглицерина и валидола на сердечно-сосудистую систему человека», оформить протоколы, сделать выводы. У студентов-добровольцев измерить АД, частоту и характер пульса. Отметить окраску кожи лица и шеи. Дать подышать парами амилнитрита (или дать под язык одну таблетку нитроглицерина или валидола). Обратить внимание на субъективные ощущения, цвет кожи лица и шеи, измерить АД и пульс. Обсудить полученные результаты.

 

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1. Средства для купирования и профилактики приступов стенокардии с нейротропным механизмом действия. Препараты.

2. Средства для купирования и профилактики приступов коронарной недостаточности с миотропным механизмом действия. Препараты.

3. Основные принципы терапии инфаркта миокарда.

 

ТЕМА ЗАНЯТИЯ

Средства, влияющие на тонус сосудов

 

ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ

1. Физиологические механизмы регуляции тонуса сосудов.

2. Классификация средств, влияющих на тонус сосудов.

2.1. Класс: антигипертензивные препараты.

2.1.1. Центрального действия:

- Влияющие на кору головного мозга и эмоциональные центры (снотворные, седативные, транквилизаторы, нейролептики);

- Средства, понижающие тонус гипоталамической области и сосудодвигательного центра – метилдофа (допегит, альдомет), клонидин (клофелин, гемитон, катапрессан), моксонидин (цинт), гуанфацин (эстулик), урапидил (эбрантил);

2.1.2. Нейротропные препараты преимуществено периферического действия:

- Ганглиоблокаторы: бензогексоний (гексоний Б), пентамин, пирилен;

- Симпатолитики: резерпин, раунатин, октадин; комбинированные гипотензивные средства: адельфан, трирезид, синепресс, кристепин;

- Альфа_1,2 адреноблокаторы – фентоламин (регитин), тропафен, пирроксан, празозин (адверзутен, минипресс, пратсиол), аминазин (плегомазин).

2.2. Миотропные препараты: натрия нитропруссид (нанипрусс, ниприд), молсидомин (корватон, сиднофарм), апрессин (депрессан), дибазол, папаверина гидрохлорид, но-шпа, диметилксантины – эуфиллин, дипрофиллин, теофиллин, теопэк, теобиолонг, ретафил, теобромин, ксантинола никотинат (компламин, теоникол), пентоксифиллин (агапурин, трентал), кавинтон (винпоцетин).

2.3. Препараты смешанного действия: магния сульфат.

2.4. Средства, понижающие работу сердца: бета-адреноблокаторы: анаприлин (индерал, обзидан, пропранолол), надолол (коргарт), атенолол (ормидол, принорм), метопролол (беталок, блоксан, спесикор). Талинолол (корданум), лабеталол, проксодалол.

2.5. Антагонисты кальция: верапамил (изоптин, фаликард, финоптин), сензит, нифедипин (адалат, кордафен, кордипин, коринфар, нифангин, нифекард, фенигидин), форидон (риодипин, риоседил), циннаризин (стугерон).

2.6.Средства, влияющие на ангиотензиновую систему:

- Блокаторы ангиотензин-превращающего фермента: каптоприл (капотен, тензимин), эналаприл (ренитек, энап), лизиноприл, периндоприл (престариум), фосиноприл (моноприл);

- Блокаторы ангиотензиновых А₂ рецепторов: лозартан (козаар).

2.7. Активаторы калиевых каналов: миноксидил, пинацидил.

3.Препараты, влияющие на водно-солевой обмен: дихлотиазид (гидрохлотиазид, гипотиазид, дигидрохлортиазид, нефрикс), фуросемид (лазикс, фурантрил), клопамид (бринальдикс).

4. Ангиопротекторы: пармидин (ангинин, пиридинолкарбамат, продектин), этамзилат (дицинон), кальция добензилат (доксиум), троксевазин (венорутон), трибенозид (гливенол, польфавенол, трибенол), эскузан, эсфлазид, анавенол.

5.Класс: средства, повышающие тонус сосудов.

5.1. Нейротропные препараты:

5.1.1. Центрального действия:

- Психостимуляторы: кофеин-бензоат натрия, сиднокарб, меридил;

- Аналептики: кордиамин, бемегрид, этимизол, цититон;

- Стимуляторы с преимущественным влиянием на спинной и продолговатый мозг: стрихнина нитрат, секуринина нитрат;

- Общетонизирующие вещества – адаптогены: препараты женьшеня, родиолы розовой, элеутерококка, левзеи, заманихи.

5.1.2. Нейротропные средства периферического действия:

- Симпатомиметики: эфедрина гидрохлорид, дефедрин;

- Αльфа-1-адреномиметики: норадреналина гидротартрат, мезатон, фетанол;