Н-холиномиметики прямого действия, антихолинэстеразные, М-холиномиметические и

М-холиноблокирующие средства

 

ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ

1. Анатомо-физиологические особенности вегетативной нервной системы, медиаторы, рецепторы.

2. Понятие о холинорецепторах, деление на М- и Н-холинорецепторы, их локализация.

3. Механизм холинергической передачи нервного импульса.

4. Основные эффекты, возникающие при возбуждении парасимпатической и симпатической нервной системы.

5. Классификация холиномиметических и холиноблокирующих средств:

5.1. М- и Н-холиномиметические средства прямого действия;

5.2. М- и Н-холиномиметические средства непрямого действия – антихолинэстеразные средства;

5.3. М-холиномиметические средства;

5.4. Н-холиномиметические средства;

5.5. М-холиноблокирующие средства;

5.6. Н-холиноблокирующие средства;

5.7. М- и Н-холиноблокирующие средства.

6. М- и Н-холиномиметические средства прямого действия: ацетилхолин-хлорид, карбахолин, их фармакокинетика и фармакодинамика; влияние на частоту сердечных сокращений, атриовентрикулярную проводимость, тонус кровеносных сосудов, артериальное давление, тонус бронхов, тонус и перистальтику кишечника, тонус мочевого пузыря, секрецию желез, величину зрачка, внутриглазное давление, аккомодацию; клиническое использование, побочные эффекты, основные противопоказания для применения.

7. М- и Н-холиномиметические средства непрямого действия – антихолинэстеразные средства:

- Обратимого действия: неостигмина метилсульфат (прозерин), галантамина гидробромид, пиридостигмина бромид (калимин), дистигмина бромид (убретид).

- Необратимого действия – армин.

Фармакодинамика: влияние на частоту сердечных сокращений, атриовентрикулярную проводимость, тонус кровеносных сосудов, артериальное давление, тонус бронхов, тонус и перистальтику кишечника, тонус мочевого пузыря, секрецию желез, величину зрачка, внутриглазное давление, аккомодацию, нервно-мышечную передачу; клиническое использование, побочные эффекты, основные противопоказания для применения.

8. Реактиваторы холинэстеразы: дипироксим, изонитрозин, аллоксим. Фармакодинамика, клиническое использование.

9. Симптомы при отравлении фосфорорганическими соединениями (ФОСами), меры помощи.

10. М-холиномиметические средства: пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин, цисаприд. Фармакодинамика, влияние на частоту сердечных сокращений, тонус кровеносных сосудов, артериальное давление, тонус бронхов, тонус и перистальтику кишечника, тонус мочевого пузыря, секрецию желез, величину зрачка, внутриглазное давление, аккомодацию; клиническое использование, побочные эффекты, основные противопоказания для применения.

11. Симптомы при отравлении М-холиномиметическими веществами, меры помощи.

12. М-холиноблокирующие средства: атропина сульфат, препараты красавки, метацин, платифиллина гидротартрат, спазмолитин, пиренцепин (гастроцепин), ипратропия бромид (атровент), тровентол, тропикамид. Особенности фармакодинамики: влияние на частоту сердечных сокращений, атриовентрикулярную проводимость, тонус кровеносных сосудов, артериальное давление, тонус бронхов, тонус и перистальтику кишечника, тонус мочевого пузыря, секрецию желез, величину зрачка, внутриглазное давление, аккомодацию, ЦНС. Показания для клинического использования, побочные эффекты, основные противопоказания для применения.

13. Симптомы при отравлении М-холиноблокирующими средствами, меры помощи.

 

ПОДГОТОВКА К ЗАНЯТИЮ

1. Изучить по лекциям и учебнику «Фармакология» тему: «Вещества, действующие на М- и Н-холинореактивные системы: прямого действия, антихолинэстеразные, М-холиномиметические и М-холиноблокирующие средства». Отметить принцип классификации средств, влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах.

2. Нарисовать схему эфферентной иннервации и указать в ней локализацию М- и Н-холинорецепторов.

3. Выписать в рецептах, указать группу, механизм действия, клинические показания для применения, возможные осложнения и основные противопоказания для применения:

- Пилокарпина гидрохлорид в глазных каплях и мази;

- Ацеклидин в глазных каплях, мази, ампулах;

- Неостигмина метилсульфат (прозерин) в таблетках, ампулах, глазных каплях;

- Атропина сульфат в глазных каплях, мази, каплях внутрь, ампулах;

- Экстракт красавки в таблетках, свечах;

- Платифиллина гидротартрат в таблетках, ампулах;

- Метацин в таблетках, ампулах;

- Пиренцепин (гастроцепин) в таблетках, ампулах.

 

УЧЕБНО-ПРАКТИЧЕСКАЯ И ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКАЯ РАБОТА

Задание 1. Ознакомиться с лекарственными препаратами, представленными на практическое занятие.

Задание 2. Методом выбора найти правильные ответы на вопросы в «Руководстве к лабораторным занятиям по фармакологии».

Задание 3. Выполнить экспериментальную работу, оформить протоколы и сделать выводы:

1. Проанализировать действие веществ «А» и «Б» на величину зрачка кошки (кролика). В контроле отметить величину зрачка лабораторного животного. Затем в правый глаз животного закапать 2 капли 1% раствора препарата «А», в левый - то же количество 1% раствора препарата «Б». Через 20-30 минут сравнить величину зрачков, сделать выводы. Результаты обсуждаются.

2. Проанализировать действие веществ «А» и «Б» на сердце лягушки. В контроле отметить частоту и силу сердечных сокращений у лягушки.

На сердце лягушки нанести 1 каплю 1% раствора препарата «А», зафиксировать полученный результат во времени и нанести на сердце 1 каплю 1% раствора «Б». После восстановления сердечной деятельности характеристику сердечных сокращений сравнить с контрольными данными. Затем на сердце лягушки нанести 2 капли 1% раствора препарата «А». Полученные результаты обсудить.

Задание 4. Выписать в рецептах, обосновать выбор препарата:

- Средство для лечения глаукомы из группы М-холиномиметиков;

- Средство для лечения глаукомы из группы антихолинэстеразных препаратов;

- Средство, применяемое для облегчения нервно-мышечной передачи;

- Средство при атонии кишечника и мочевого пузыря;

- Средство для предупреждения рефлекторной брадикардии;

- Средство для иммобилизации мышц радужки при травме глаза;

- Средство для купирования кишечных, почечных, печеночных колик;

- Средство, применяемое при язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки;

- Средство для купирования приступа бронхиальной астмы;

- Средство для ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез.

Задание 5. Заслушать и обсудить рефераты на тему: «Отравление мухомором и меры помощи», «Отравление беленой и меры помощи».

Задание 6. Решить ситуационные задачи (по предложению преподавателя).

 

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1. Механизмы холинергической передачи нервного импульса. М- и Н-холинорецепторы, их локализация и функциональное назначение. Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах.

2. М- и Н-холиномиметики «прямого» и «непрямого» действия. Фармакодинамика, препараты, использование в клинике.

3. М-холиноблокаторы. Фармакодинамика, препараты, использование в клинике.

4. Проанализируйте действие карбахолина и атропина на различные системы и органы. Какие эффекты в целостном организме может вызвать карбахолин на фоне действия атропина?

5. Особенности действия платифиллина, метацина по сравнению с атропином. Применение.

6. Отравление беленой, меры помощи.

7. Отравление ФОСами, меры помощи.

8. Отравление мухомором, меры помощи.

 

 

ТЕМА ЗАНЯТИЯ

Вещества, действующие в области Н-холинореактивных систем: Н-холиномиметики, ганглиоблокаторы, миорелаксанты.

 

ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ

1. Локализация и функциональное назначение Н-холинореактивных систем.

2. Действие никотина на организм человека (влияние на ЦНС, дыхательную, сердечно-сосудистую систему). Медицинские и социальные проблемы никотинизма.

3. Классификация фармакологических средств, влияющих на Н-холинореактивные системы:

3.1. Н-холиномиметические средства;

3.2. Н-холиноблокирующие средства: ганглиоблокаторы, миорелаксанты.

4. Н-холиномиметические средства: цититон, лобелина гидрохлорид; средства, облегчающие отвыкание от курения: имитирующие действие никотина (табекс, анабазина гидрохлорид, гамибазин) и никотинсодержащие – никорет (жевательная резинка), никотинел (для аппликаций и внутриносового распыления). Фармакодинамика, клинические показания для применения, возможные осложнения и основные противопоказания.

5. Ганглиоблокирующие средства: бензогексоний, азаметония бромид (пентамин), трепириум йодид (гигроний), пемпидина тозилат (пирилен). Фармакодинамика, особенности действия: влияние на тонус кровеносных сосудов, артериальное давление, перистальтику кишечника, тонус мочевого пузыря, секрецию желез, величину зрачка, аккомодацию; клинические показания для их применения, возможные осложнения и меры помощи, основные противопоказания для применения.

6. Миорелаксанты периферического действия:

6.1. Антидеполяризующего действия: тубокурарин-хлорид, диплацин, мелликтин, атракурия бесилат (атракурий, тракриум), пипекурония бромид (ардуан).

6.2. Деполяризующего действия: суксаметония йодид (дитилин). Фармакодинамика, клинические показания для их применения и особенности действия, возможные осложнения и меры помощи.

 

ПОДГОТОВКА К ЗАНЯТИЮ

1. Изучить по лекциям и учебнику «Фармакология» тему: «Вещества, действующие в области Н-холинореактивных систем: Н-холиномиметики, ганглиоблокаторы, миорелаксанты».

2. Выписать в рецептах, указать группу, механизмы действия, клинические показания и основные противопоказания для применения, возможные осложнения:

- Цититон в ампулах;

- Бензогексоний в ампулах;

- Азаметония бромид (пентамин) в ампулах;

- Пемпидина тозилат (пирилен) в таблетках.

3. Подготовить реферат на тему: «Действие никотина на организм человека (влияние на ЦНС, дыхательную, сердечно-сосудистую и др. системы). Медицинские и социальные проблемы табакокурения».

 

УЧЕБНО-ПРАКТИЧЕСКАЯ И ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКАЯ РАБОТА

Задание 1. Ознакомиться с лекарственными препаратами, представленными на практическое занятие.

Задание 2. Методом выбора найти правильные ответы на вопросы в «Руководстве к лабораторным занятиям по фармакологии».

Задание 3. Выполнить исследования, оформить протоколы, сделать выводы:

1. Влияние табакокурения на пульс, кровяное давление,

субъективные ощущения испытуемого. У двух студентов- добровольцев в контроле отмечают характеристику пульса и состояние АД. Затем предлагают выкурить по одной сигарете с фильтром в течение 5 минут (фильтры не выбрасываются) и вновь определяют эти же показатели. Результаты обсуждаются.

2. Влияние вытяжки из фильтров выкуренных сигарет на белую крысу. Два фильтра из выкуренных испытуемыми сигарет опускают на 10-15 минут в 2 мл воды для инъекций, после чего вытяжку вводят внутрибрюшинно одной белой крысе. Одновременно второй крысе внутрибрюшинно вводят такой же объем воды для инъекций. Результаты обсуждаются.

Задание 4. Выписать в рецептах, обосновать выбор препарата:

- Средство для рефлекторной стимуляции дыхания;

- Средство для возбуждения дыхания при отравлении угарным газом;

- Ганглиоблокатор для приема внутрь;

- Средство для купирования гипертонического криза;

- Средство для лечения язвенной болезни желудка и 12- типерстной кишки;

- Средство для лечения гипертонической болезни;

- Антагонист антидеполяризующих миорелаксантов.

Задание 5. Решить ситуационные задачи (по предложению преподавателя).

Задание 6. Обсудить реферат на тему: «Действие никотина на организм человека (влияние на ЦНС, дыхательную и сердечно-сосудистую системы). Медицинские и социальные проблемы табакокурения».

 

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1. Действие никотина на организм человека (влияние на ЦНС, дыхательную, сердечно-сосудистую и пищеварительную системы).

2. Лобелин. Цититон. Фармакодинамика. Применение.

3. Ганглиоблокаторы. Классификация. Фармакодинамика, возможные осложнения. Использование в клинике разных групп препаратов.

4. Миорелаксанты периферического действия. Фармакодинамика. Использование в клинике. Препараты. Возможные осложнения.

 

 

ТЕМА ЗАНЯТИЯ

Адреномиметические средства

 

ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ

1. Понятие об адренорецепторах, их виды, локализация и функциональное назначение.

2. Механизм адренергической передачи нервного импульса.

3. Классификация веществ, возбуждающих передачу в адренергических синапсах:

- Альфа-адреномиметики;

- Бета-адреномиметики;

- Альфа- и бета-адреномиметики прямого действия;

- Адреномиметики смешанного действия (симпатомиметики);

4. Альфа-адреномиметики: левартеренола битартрат (норадреналин)

(альфа-1, бета-1), фенилэфрин (мезатон) (альфа-1), нафазолин (нафтизин) (альфа-1,2). Фармакодинамика, клинические показания для применения и основные противопоказания, возможные осложнения. Влияние норадреналина на бета-1 рецепторы миокарда.

5. Бета-адреномиметики: изопреналина гидрохлорид (изадрин) (бета-1,2), орципреналина сульфат (алупент, астмопент) (бета-2,1), фенотерол (беротек, партусистен) (бета-2), сальбутамол (бета-2), тербуталин (бриканил) (бета-2), добутамин (бета-1). Фармакодинамика: влияние на частоту и силу сердечных сокращений, атриовентрикулярную проводимость, автоматизм сердца, артериальное давление, тонус бронхов. Клинические показания для применения, возможные осложнения, основные противопоказания.

6. Альфа- и бета-адреномиметики прямого действия: эпинефрин (адреналин). Фармакодинамика: влияние на частоту и силу сердечных сокращений, атриовентрикулярную проводимость, автоматизм сердца, фазы действия на артериальное давление, влияние на тонус бронхов. Клинические показания для применения, возможные осложнения и противопоказания для применения. Рассмотреть влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, бронхи, величину зрачка, обмен веществ.

7. Альфа- и бета-адреномиметики смешанного действия: эфедрин. Фармакодинамика, клинические показания и возможные осложнения, противопоказания для применения. Влияние эфедрина на деятельность ЦНС, сердечно-сосудистую систему и бронхи.

8. Дофаминергические препараты: допамин, бромокриптин (парлодел). Фармакодинамика: влияние на частоту и силу сердечных сокращений, тонус сосудов. Клинические показания, возможные осложнения, основные противопоказания для применения.

 

ПОДГОТОВКА К ЗАНЯТИЮ

1. Изучить по лекциям и учебнику «Фармакология» тему: «Вещества, действующие в области окончаний адренергических нервов: адреномиметики, симпатомиметики».

2. Выписать в рецептах, указать группу, механизм действия, клинические показания и противопоказания для применения, возможные осложнения:

- Эпинефрин (адреналина гидрохлорид) во флаконах и ампулах;

- Допамин в ампулах;

- Фенилэфрин (мезатон) в ампулах;

- Эфедрина гидрохлорид в таблетках, ампулах;

- Изопреналина гидрохлорид (изадрин) в таблетках, во флаконах.

 

УЧЕБНО-ПРАКТИЧЕСКАЯ И ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКАЯ РАБОТА

Задание 1. Ознакомиться с лекарственными препаратами, представленными на занятие.

Задание 2. Методом выбора найти правильные ответы на вопросы в «Руководстве к лабораторным занятиям по фармакологии».

Задание 3. Выписать в рецептах, обосновать выбор препарата:

- Альфа- и бета-адреномиметик прямого действия, применяемый для купирования приступа бронхиальной астмы;

- Бета-адреномиметик для купирования приступа бронхиальной астмы;

- Симпатомиметик для купирования приступа бронхиальной астмы;

- Альфа-адреномиметик для оказания помощи при сосудистом коллапсе;

- Препарат при кардиогенном шоке.

Задание 4. Решить ситуационные задачи (по предложению преподавателя).

 

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1. Классификация лекарственных веществ, влияющих на передачу возбуждения в адренергических синапсах. Механизм адренергической передачи нервного импульса.

2. Адреномиметики прямого и смешанного действия. Фармакодинамика, препараты, применение.

3. Влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, гладкие мышцы, обмен веществ.

4. Норадреналин, дофамин, фенилэфрин (мезатон), нафазолин (нафтизин). Особенности действия, применение.

5. Изадрин. Особенности действия, применение.

6. Эфедрин. Фармакодинамика, основные эффекты, применение.

 

 

ТЕМА ЗАНЯТИЯ