Состав и формы выпуска лекарственного препарата прозерин.

Прозерин синтетический препарат. Действующее вещество - неостигмина метилсульфат. Выпускают: 1) раствор для инъекций 0,05 % - в ампулах по 1 мл; 2) таблетки по 0,015 г - 20 шт. в упаковке.

Лечебные свойства. Лекарственный препарат прозерин улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию эндокринных желез.

Показания к применению: - мышечная слабость; - параличи; - полиомиелит; - энцефалит; - слабость родовой деятельности; - атрофия зрительного нерва; - неврит; - глаукома; - атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Инструкция по применению. Взрослым прозерин назначают по 0,010-0,015 г 2-3 раза в день: максимальная разовая доза - 0,015 г, суточная - 0,050 г. Детям в возрасте до 10 лет назначают по 1 мг в сутки на 1 год жизни, для детей старше 10 лет максимальная доза не должна превышать 0,010 г. Прозерин следует применять по назначению врача.

Побочные явления: - повышенное слюноотделение; - тошнота; - рвота; - диарея; - брадикардия; - гипотония; - слабость; - подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры; - аллергические реакции.

Противопоказания: - эпилепсия; - повышенный тонус мышц; - бронхиальная астма; - стенокардия; - атеросклероз; - повышенная чувствительность к прозерину.

Беременность и лактация. Данные не представлены.

Взаимодействие с алкоголем. Данные не представлены.

Особые указания. Не отмечены.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте. Срок годности ампул - 4 года, таблеток - 5 лет.

Условия отпуска из аптек. Лекарственный препарат прозерин отпускается по рецепту.

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ

(Platyphyllini hydrotartras)

Фармакологическое действие: Оказывает преимущественно М-холинолитическое, а также сосудорасширяющее и успокаивающее действие.

Показания к применению: Спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), колики (кишечные, почечные, печеночные) и др.; в офтальмологии для расширения зрачка.

Способ применения: Внутрь по 0,0025-0,005 г 2-3 раза в день, подкожно - 1-2 мл 0,2% раствора. В глазной практике применяют 1% раствор для диагностики, 2% раствор для лечебных целей. Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,01 г, суточная -0,03 г.

Побочные действия: Сухость во рту, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), сердцебиение, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания: Глаукома (повышенное внутриглазное давление). Органические заболевания печени и почек.

Форма выпуска: Порошок; таблетки по 0,005 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения: Список А. В защищенном от света месте.

Дополнительно: Виннокаменная соль алкалоида, содержащегося в крестовнике широколистном (Senecio platyphyllus).

Международное наименование: Платифиллин (Platyphylline)

Групповая принадлежность: М-холиноблокатор

Описание действующего вещества (МНН): Платифиллин

Лекарственная форма: раствор для подкожного введения, таблетки

Фармакологическое действие: М-холиноблокатор, в сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее). Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в больших дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает МОК. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается АД (главным образом при в/в введении). Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, 12-перстной кишки, тонкого и толстого кишечника, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии - тонус желчного пузыря повышается до нормального содержания. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез; снижает тонус сфинктеров. При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче. Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени - спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение ЦНС, сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через ГЭБ.

Показания: Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пилороспазм, холецистит, холелитиаз, кишечная колика, почечная колика, желчная колика; бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма), бронхорея; альгодисменорея; спазм церебральных артерий; ангиотрофоневроз; артериальная гипертензия, стенокардия (в составе комбинированной терапии); расширение зрачка с диагностической целью (в т.ч. исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза); острые воспалительные заболевания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.

Противопоказания: Гиперчувствительность. C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС); центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена).

Побочные действия: Сухость во рту, жажда, снижение АД, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия, судороги; задержка мочи; острый психоз (в высоких дозах); ателектаз легкого. Передозировка. Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных с гиперплазией предстательной железы), паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение ЦНС, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров. Лечение: промывание желудка; парентеральное введение холиностимуляторов и антихолинэстеразных ЛС. При гипертермии - влажные обтирания, жаропонижающие ЛС; при возбуждении - в/в введение тиопентала натрия или ректально - хлоралгидрата; при мидриазе - местно, в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 кап и п/к - 1 мл 0.05% раствора прозерина 3-4 раза в сутки.

Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально, ректально и местно, в виде глазных капель. П/к, для купирования спастических болей, затянувшегося приступа бронхиальной астмы, церебральных и периферических ангиоспазмов - 1-2 мл 0.2% раствора 1-2 раза в сутки (для расширения сосудов и снижения АД показано в/в введение). Дети: новорожденные и грудные - 0.035 мг/кг (0.0175 мл/кг), 1-5 лет - 0.03 мг/кг (0.015 мл/кг), 6-10 лет - 0.025 мг/кг (0.0125 мл/кг), 11-14 лет - 0.02 мг/кг (0.01 мл/кг). Внутрь, по 3-5 мг (или по 10-15 кап 0.5% раствора) 2-3 раза в сутки; в свечах - по 0.01 г 2 раза в сутки. В микроклизмах - по 20 кап 0.5-1% раствора 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 10-15-20 дней. В офтальмологии - 1% раствор для диагностических целей и 2% раствор - для лечебных целей. Детям - внутрь, по 0.2-3 мг в зависимости от возраста.

Особые указания: Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Взаимодействие: Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата. Др. м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные ЛС повышают риск развития побочных эффектов. Антагонизм с антихолинэстеразными препаратами. Морфин увеличивают угнетающее действие на ССС; ингибиторы МАО - положительный хроно- и батмотропный эффект; сердечные гликозиды - положительное батмотропное действие; хинидин, прокаинамид - м-холиноблокирующее действие. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают анальгетики, седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы); при сосудистых спазмах - гипотензивные и седативные ЛС.

Состав и форма выпуска Рецепт на платифиллина гидротартрат

Rp.: Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0,2% 1,0

D. t. d. N 10 in amp.

S. Подкожно по 1 мл 2 раза в день.

 

Rp.: Sol. Platyphyllini bitartarici 1% 10,0

D. S. По 2 капли в глаз 1–2 раза.

 

Rp.: Sol. Platyphyllini bitartarici 0,5% 10,0

D. S. Внутрь по 10 капель 2 раза в день.

Выпускают: Порошок и таблетки по 0,005 г, в упаковке 10 таблеток; 0,2% раствор платифиллина гидротартрата в ампулах по 1 мл, в упаковках по 10 и 100 ампул; Противорвотные таблетки Платибрин, в 1 таблетке: платифиллина гидротартрата - 0,005 г, кофеина-бензоата натрия - 0,15 г, натрия бромида - 0,15 г.

Срок годности и условия хранения. Хранить в защищённом от света месте в упаковке, защищённой от влаги.

Срок годности платифиллина гидротартрата: ампулы - 5 лет, таблетки - 3 года.

Свойства. Платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras, Platyphyllinum hydrotartaricum, Platyphyllinum bitartaricum) — белый кристаллический порошок горького вкуса, растворимый в воде.

Синоним: Виннокислый платифиллин. Платифиллина битартрат.

ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД

(Pipecuronium bromide)

Фармакологическое действие. Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа. Является бис-четвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Мышечно-расслабляющее действие после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы.

Миорелаксация не сопровождается фасцикуляциями и мышечными болями после операции. Пипекурония бромид не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток, в терапевтических дозах мало влияет на сердечно-сосудистую систему, в высоких дозах обладает некоторой ганглиоблокирующей активностью.

Фармакокинетика. После в/в введения отмечают быструю начальную фазу распределения и медленную фазу выведения. Не подвергается метаболизму. T1/2 составляет 60-120 мин. Более 75% введенной дозы выводится с мочой, остальная часть, по-видимому, с желчью.

Показания. Для расслабления скелетных мышц при проведении общей анестезии при хирургических вмешательствах и ИВЛ.

Режим дозирования. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида наркоза, предполагаемой длительности оперативного вмешательства, состояния больного. Вводят в/в в дозах 20-85 мкг/кг, при необходимости увеличения продолжительности действия вводят 1/4 от начальной дозы.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны умеренная брадикардия, некоторое снижение АД.

Со стороны свертывающей системы крови: описано уменьшение парциального тромбопластинового и протромбинового времени.

Аллергические реакции: редко - анафилактоидные реакции.

Противопоказания. Тяжелая форма миастении, повышенная чувствительность к пипекурония бромиду.

Применение при беременности и кормлении грудью. У беременных женщин, которые для лечения токсикоза получали соли магния (способные потенцировать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид следует применять в уменьшенных дозах. Данные о выделении пипекурония бромида с грудным молоком отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени. У пациентов с заболеваниями печени пипекурония бромид следует применять в меньших дозах.

Применение при нарушениях функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью пипекурония бромид следует применять в меньших дозах.

Особые указания. Пипекурония бромид следует применять только в условиях специализированного стационара при наличии техники для проведения ИВЛ специалистами-анестезиологами. Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КЩР и устранить дегидратацию. У пациентов с нарушениями нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит пипекурония бромид следует применять в меньших дозах. С осторожностью применяют у пациентов при хронической сердечной недостаточности, у лиц пожилого возраста. С особой осторожностью пипекурония бромид, как и другие блокаторы нервно-мышечной передачи, следует применять у пациентов с миастенией или миастеническим синдромом. Эффект пипекурония бромида усиливается при гипокалиемии, гипокальциемии, гипермагниемии, гипопротеинемии, дегидратации, в условиях ацидоза, гиперкапнии, кахексии.

Лекарственное взаимодействие. Усиление и/или пролонгирование действия пипекурония бромида возможно при одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир), средствами для в/в наркоза (кетамин, пропанидид, барбитураты), другими недеполяризующими миорелаксантами, антибиотиками аминогликозидами, тетрациклинами, имидазолом, метронидазолом, диуретиками, бета-адреноблокаторами, тиамином, ингибиторами МАО, гуанидином, протамином, фенитоином, альфа-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, лидокаином (при в/в введении).

При применении до хирургического вмешательства ГКС, неостигмина, норадреналина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта пипекурония бромида.

Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида; это зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности к препаратам.

Фармакологические группы: н-Холинолитики (миорелаксанты)

Нозологическая классификация (МКБ-10): Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика

Фармакологическое действие. Действующее вещество (МНН) Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide)

Применение: Мышечная релаксация во время операции, проведение эндотрахеальной интубации.

Ограничения к применению: Гиперчувствительность (в т.ч. к бромидам), миастения, нарушение функции печени, почек, выраженная сердечная недостаточность, беременность (ранние сроки).

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в ранние сроки беременности.

Побочные действия: Паралич скелетной мускулатуры с развитием дыхательной недостаточности и апноэ, гипотензия, брадикардия, увеличение активированного частичного тромбопластинового и протромбинового времени, гипертензия, ишемия миокарда, цереброваскулярные нарушения, тромбоз, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, увеличение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия, мышечная атрофия, гипестезия, угнетение ЦНС, одышка, анурия, кожные высыпания.

Взаимодействие: Продолжительность миорелаксации увеличивают изофлуран, энфлуран, тиобарбитураты, суксаметоний и фентанил, аминогликозиды, тетрациклины, бацитрацин, полимиксин B, диуретики, бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, антагонисты кальция, соли магния, лидокаин, уменьшают - глюкокортикоиды, неостигмин (и др. ингибиторы холинэстеразы), норадреналин и теофиллин. При совместном назначении с хинидином возможно развитие преходящего паралича.

Передозировка: Симптомы: апноэ, продолжительный паралич, гипотензия.

Лечение: ИВЛ, введение неостигмина в дозе 1-3 мг на фоне в/в введения 0,25-0,5 мг атропина.

Способ применения и дозы: В/в. Раствор для инъекции готовят ex tempore с использованием прилагаемого растворителя. Эндотрахеальная интубация – 70-85 мкг/кг (на фоне сукцинилхолина 40–50 мкг/кг), поддерживающая доза – 10-15 мкг/кг.

Детям: для наркоза (в сочетании с диазепамом, кетамином, фентанилом и закисью азота) начальная доза – 80-90 мкг/кг; повторные - 30% начальной дозы; новорожденным – 50-60 мкг/кг.

Меры предосторожности: Может назначаться только под наблюдением опытного анестезиолога, при наличии условий для проведения интубации, ИВЛ, кислородной терапии. Необходимо иметь иметь в наличии антагонисты (ингибиторы холинэстеразы), атропин. Обязателен тщательный мониторинг во время операции и в раннем послеоперационном периоде для поддержания жизненных функций до полного восстановления адекватного мышечного тонуса. Подбор дозы проводится с учетом возраста, пола, массы тела, степени ожирения, наличия заболеваний печени, уровня функции почек (по содержанию креатинина в плазме и его Cl). Следует иметь в виду, что в условиях острого и хронического электролитного дисбаланса или нарушенного КЩС возможно как усиление, так и ослабление миорелаксирующего эффекта. Состояния, сопровождающиеся увеличением объема распределения, например замедленное время циркуляции при сердечно-сосудистых заболеваниях, могут приводить к удлинению латентного периода.

АРДУАН

(ARDUAN)