Новогален. Особ-ти произ-ва. Препараты сг (лантозид с, дигоксин). Получ, стандартизация, прим-ие.

Новогален. Особ-ти произ-ва. Препараты СГ (Лантозид С, Дигоксин). Получ, стандартизация, прим-ие.

Новогаленовые препараты - это фитопрепараты, содержащие в своем составе действующие в-ва исходного ЛС, в их природном состоянии, макс. освобожденные от балластных в-в. Глубокая очистка повышает их стабильность, устраняет побочное действие ряда балластных в-в, позволяет использовать для инъекционного применения. В отличие от галеновых, кот. стандартизуют по сух. остатку, новогален. преп. выпускают стандартизованными биол. или хим. методами по действующим в-вам.

ОТС: 1. ПГ растительного материала. 2. ПГ экстрагента или смеси экстрагентов. 3. Получение вытяжки. 4. Концентрирование. 5. Очистка вытяжки. 6. Получение технического продукта. 7. Очистка технического продукта. 8. Стандартизация. 9. ФУМ.

Лантозид - из листьев наперстянки шерстистой. Листья измельчают и экстрагируют 24 % этанолом в 2 экстракторах. В экстрактор №1 загружают сырье, залив. сп. Полученный экс-т сливают в отстойник для осаждения балластных в-в. В экстрактор № 1 заливают новую порцию 24 % этанола и настаивают 16—20 ч. Затем ее сливают и используют в качестве экстрагента свежей порции сырья, загруженного в экстрактор №2. Последующую экстракцию проводят так же, как описано выше. В каждой отдельной порции водно-этанольного экс-та осаждают балластные в-ва 40 % водным р-ром свинца уксуснокислого. Прозрачный р-р сифонируют, а оставшуюся часть вместе с осадком отфильтровывают ч/з бельтинг. Р-р объединяют с фильтратом и обрабатывают для осаждения ионов свинца 25 % р-ром Na2SO4. Из очищенного водно-этанольного экстракта гликозиды извлекают орг. растворителем - смеси метилена хлористого и этанола (3:1) при перемешивании 30 мин, затем на 30 мин оставляют для расслаивания и отстоявшейся нижний слой р-ра гликозидов в метилене хлористом сливают. Операцию повторяют три раза. Экс-т обезвоживают высушенным Na2SO4, отгоняют растворитель. Кубовый остаток сливают в кристаллизатор и помещают в вытяжной шкаф. По мере испарения метилена хлористого выделяется сумма гликозидов. Гликозиды растворяют в 3 л 96 % этанола и определяют биологическую активность. Полученный раствор фильтруют на фильтр-прессе ч/з стерилизующие пластины. Стандартизация (Органолеп., Полный физ-хим анализ, анализ биол. методом, опред. содерж. спирта). Применяют в амбулаторной практике для поддерживающей терапии при хронической недостаточности кровообращения.

Дигоксин - листья наперстянки шерстистой. Экстрагент 90% метанол -> Экстракция -> Очистка (сменой растворителя, экстракция жидкость-жидкость и хроматография на оксиде алюминия) -> Кристаллизация на холоду -> Кристаллы раст-т в этаноле при нагревании с углем активированным -> Кристаллизация на холоду -> Стандартизация (Органолеп., физ-хим, биол. путем. 1гр препарата д. содержать 14000 ЛЕД) -> ФУМ. Кардиотоническое ср-во.

 

Новогаленовые содержащие алкалоиды, антрогликозиды и слизи.

Новогаленовые препараты - это фитопрепараты, содержащие в своем составе действующие в-ва исходного ЛС, в их природном состоянии, макс. освобожденные от балластных в-в. Глубокая очистка повышает их стабильность, устраняет побочное действие ряда балластных в-в, позволяет использовать для инъекционного применения. В отличие от галеновых, кот. стандартизуют по сух. остатку, новогален. преп. выпускают стандартизованными биол. или хим. методами по действующим в-вам.

ОТС: 1. ПГ растительного материала. 2. ПГ экстрагента или смеси экстрагентов. 3. Получение вытяжки. 4. Концентрирование. 5. Очистка вытяжки. 6. Получение технического продукта. 7. Очистка технического продукта. 8. Стандартизация. 9. ФУМ.

Раунатин—кора корней раувольфии змеиной. Экстрагент 5 % водный р-р кислоты уксусной -> Экстракция м-дом противоточной мацерации в батарее из 4 экстракторов -> Первый экстракт содерж. ок 50 % алкалойдов подщелачивают 25 % р-ром аммиака рН 8,0—8,5 -> + метиленом хлористым или хлороформом -> Концентрирование (кубовый остаток 1).

Уксуснокислые экстракты (2, 3 и 4) с меньшим кол-вом алкалоидов (около 0,17 %) выделяют ионообменным способом на катионите. Хлороформно-этанольные элюаты сгущают до получения концентрированного остатка (кубовый остаток 2). Кубовые остатки (1 и 2) объединяют -> жидкостная экстракция алкалоидов 5 % р-ром кислоты уксусной -> Водный р-р солей алкалоидов подщелачивают 25 % р-ром аммиака рН 10,0 -> основания алкалоидов экстрагируют хлороформом -> Хлороформное извлечение обезвоживают высушенным Na2SO4 -> упаривают до получения кубового остатка -> Концентрированный хлороформный р-р алкалоидов выливают при непрерывном помешивании в бензин или эфир петролейный (алкалоиды выпадают в осадок) -> Осадок (раунатин) отфильтровывают, промывают на нутч-фильтре эфиром петролейным -> сушат на воздухе до полного удаления орг. растворителя, а затем в вакуум-сушильном шкафу при температуре не выше 40 °С -> Стандартизация -> ФУМ. Применяется как гипотензивное ср-во.

Рамнил - сухой препарат из коры крушины, содержащий не менее 55 % производных антрацена. Сырье (измельченное, высушенное); Экстрагент-вода -> Экстракция при перемешивании -> извлечение отделяют и отстаивают 10—12 ч. -> Выпавший осадок отделяют -> промывают водой -> высушивают в вакууме при температуре 50—550C -> измельчают -> Стандартизация -> ФУМ Применяют как слабительное средство.

Плантаглюцид — препарат, содержащий сумму полисахаридов подорожника большого. Измельченные листья подорожника экстрагируют горячей водой, кипятят 20—25 мин и настаивают 3—4 ч. Водный экстракт фильтруют и упаривают в пленочном выпарном аппарате. Осаждение водорастворимых в-в из упаренного экстракта проводят 3-кратным кол-вом этанола, прибавляя его в реактор постепенно при непрерывно работающей мешалке. Выделившийся слизистый осадок отстаивают, надосадочную жидкость отсасывают в сборник с помощью вакуума, а оставшуюся суспензию фильтруют на фильтр-прессе. Окончательное высушивание плантаглюцида проводят в вакуум-сушильном шкафу. Применяют при гастритах, язвенной болезнью желудка и 12-типерстной кишки.

 

 

Органопрепараты. Тиреоидин.

Органопрепараты получают из животного сырья (органы, ткани, кровь и т.д.).

Классификации: 1. По фармаколог группам: препараты гормонов (гормоны- это в-ва, образующиеся в клетках эндокринных желез, выделяющиеся в кровь или лимфу и регулирующие обмен в-в), ферментов (ферменты - это биологические катализаторы, кот. катализируют биохимические процессы в организме), некоторые биогенные стимуляторы, аминокислоты, витамины, препараты неспецифического д-вия; в зависимости от органа из кот получ.: препараты из гипофиза, поджелуд железы, щитовидной железы; по способу получения и степени очистки: препараты высушенных, обезжиренных и измельчённых желёз и тканей (тиреоидин), экстракционные – для внутр применения (пепсин), для парантерального введения (питуитрин).

Особенности производства: получают их животного сырья, которое чрезвычайно легко портится, поэтому сырьё либо сразу используют, либо консервируют заморозкой (хранится год), либо консервируют в спирте или ацетоне (5кр. количество), либо сублимационно сушат. Сырьё, поступ на переработку размораживают, чистят, измельчают в мясорубках, далее технология индивидуальна для разл групп препаратов.

Тиреоидин. Замороженная щитовидная железа крупного рогатого скота -8 -12С. Измельчение железы (в мясорубке-волчке), высушивание в вакуум-сушилке (не выше 40С), обезжиривание в аппарате Сокслета орг. растворителями при низкой t кипения, удаление орг растворителя высушивание в вакуум-сушилках (не выше 40С), измельчение сухой обезжиренной массы (шаровые мельницы). Стандартизуют по содержанию связанного йода. Применяю при недостаточной функции щит железы.

 

Препараты слизистой желудка

Пепсин — препарат, содержащий протеолитический фермент. Изготавливают из слизистой оболочки желудка свиней, где он образуется в виде профермента — пепсиногена. Пепсиноген активируется к-той хлороводородной и аутокаталитически, т. е. с помощью образовавшихся молекул пепсина. От пепсиногена сначала отщепляется остаточный полипептид, а затем ингибитор пепсина. Образуется активный пепсин. Основной задачей является получение пепсина в активной форме. Поэтому экстракцию сочетают с автолизом. Измельченные ткани заливают водой, подкисленной HCl рН 1,9—2,3 (10:1). Настаивание при 40 °С, перемешивая 8 ч и повторно — 24 ч. Лизаты сливают, отделяют от верхнего слоя жира, объединяют, процеживают. Ферментную массу выделяют высаливанием, для чего к лизату (значение рН 1,9—2,3) при непрерывном перемешивании доб. 20—25% р-р NaCl (Пепсин, выделившийся из р-ра, всплывает на поверхность). Его отделяют, сушат в вакуум-сушильном шкафу при температуре 35—40 °С, измельчают в фарфоровой шаровой мельнице и просеивают. Стандартизуют препарат по протеолитической активности (переваривание белка куриного яйца): 10 г протертого белка в присутствии 0,1 г препарата в стандартных условиях должны полностью растворяться ч/з 3— 4 ч, образуя опалесцирующий р-р. Применяют при расстройствах пищеварения, гастрит, диспепсия.

Сок желудочный натуральный. Получают по методу, предложенному И. П. Павловым, через фистулу желудка при мнимом кормлении собак или др. животных (лошадей). Препарат п.с. б/цв прозрачную жидкость кислого вкуса, консервированную к-той салициловой (0,03 — 0,04 %). Применяют при недостаточной функции желез желудка.

 

 

Препараты желчи

Желчь медицинская консервированная или билиарин. Препарат, содержащий натуральную желчь убойного скота. Свежесобранную желчь фильтруют и на каждый литр профильтрованной желчи доб. смесь стабилизаторов, антисептиков и отдушки: спирта 96%, формалина или лизоформа, спиртового р-ра фурацилина, душистой эссенци. Смесь тщательно взбалтывают, после 3-суточной выдержки при комнатной температуре разливают в асептических условиях в стерильные флаконы и пастеризуют при температуре 60—63 °С в течение 1,5 ч. Применяют в виде компрессов как обезболивающее и рассасывающее ср-во при хронических артритах.

Аллохол. Содержат желчи сгущенной, экстракта чеснока густого, экстракта крапивы густого, угля активированного 0,025 г, вспомогательных в-в. Применяют при хронических гепатитах, холециститах.

Холагон. В состав препарата помимо сгущённой желчи входит экстракт коры жостера.

 

Препараты селезёнки

Спленин. Препарат получают из селезенки крупного рогатого скота. Технология получения: автолиз в холодильной камере при 5-6 С; измельчение мясорубкой; экстракция дихлорэтаном 8 суток; отгонка дихлорэтана в вакуум-выпарном аппарате при t не более 45С; К полученному остатку водного экстракта (5 л) прибавляют 1 л 70% спирта и при помешивании подогревают до 40 °С. Подогретую массу переносят в две 5-литровые бутыли с тубусом, прибавляют еще 0,5 л 70% этилового спирта и 1 кг петролейного эфира, взбалтывают 10 мин, после чего смесь отстаивается до разделения фракций. Спиртовую фракцию, содержащую спленин, сливают в емкость. Операцию повторяют 2-3 раза; отгон спирта из спиртовой фракции; водный остаток обрабатывают хлоридом натрия – высаливание; фильтрование и добавление зотонического р-ра NaCl и спирта для консервации; фильтрование; стерилизация ртутно-кварцевой лампой; ампулирование.

Применяют для лечения и профилактики токсикозов ранних сроков беременности, также для предупреждения и лечения лучевой болезни, гипопаратиреоза. Выпускают в ампулах по 1 мл.

 

 

Новогален. Особ-ти произ-ва. Препараты СГ (Лантозид С, Дигоксин). Получ, стандартизация, прим-ие.

Новогаленовые препараты - это фитопрепараты, содержащие в своем составе действующие в-ва исходного ЛС, в их природном состоянии, макс. освобожденные от балластных в-в. Глубокая очистка повышает их стабильность, устраняет побочное действие ряда балластных в-в, позволяет использовать для инъекционного применения. В отличие от галеновых, кот. стандартизуют по сух. остатку, новогален. преп. выпускают стандартизованными биол. или хим. методами по действующим в-вам.

ОТС: 1. ПГ растительного материала. 2. ПГ экстрагента или смеси экстрагентов. 3. Получение вытяжки. 4. Концентрирование. 5. Очистка вытяжки. 6. Получение технического продукта. 7. Очистка технического продукта. 8. Стандартизация. 9. ФУМ.

Лантозид - из листьев наперстянки шерстистой. Листья измельчают и экстрагируют 24 % этанолом в 2 экстракторах. В экстрактор №1 загружают сырье, залив. сп. Полученный экс-т сливают в отстойник для осаждения балластных в-в. В экстрактор № 1 заливают новую порцию 24 % этанола и настаивают 16—20 ч. Затем ее сливают и используют в качестве экстрагента свежей порции сырья, загруженного в экстрактор №2. Последующую экстракцию проводят так же, как описано выше. В каждой отдельной порции водно-этанольного экс-та осаждают балластные в-ва 40 % водным р-ром свинца уксуснокислого. Прозрачный р-р сифонируют, а оставшуюся часть вместе с осадком отфильтровывают ч/з бельтинг. Р-р объединяют с фильтратом и обрабатывают для осаждения ионов свинца 25 % р-ром Na2SO4. Из очищенного водно-этанольного экстракта гликозиды извлекают орг. растворителем - смеси метилена хлористого и этанола (3:1) при перемешивании 30 мин, затем на 30 мин оставляют для расслаивания и отстоявшейся нижний слой р-ра гликозидов в метилене хлористом сливают. Операцию повторяют три раза. Экс-т обезвоживают высушенным Na2SO4, отгоняют растворитель. Кубовый остаток сливают в кристаллизатор и помещают в вытяжной шкаф. По мере испарения метилена хлористого выделяется сумма гликозидов. Гликозиды растворяют в 3 л 96 % этанола и определяют биологическую активность. Полученный раствор фильтруют на фильтр-прессе ч/з стерилизующие пластины. Стандартизация (Органолеп., Полный физ-хим анализ, анализ биол. методом, опред. содерж. спирта). Применяют в амбулаторной практике для поддерживающей терапии при хронической недостаточности кровообращения.

Дигоксин - листья наперстянки шерстистой. Экстрагент 90% метанол -> Экстракция -> Очистка (сменой растворителя, экстракция жидкость-жидкость и хроматография на оксиде алюминия) -> Кристаллизация на холоду -> Кристаллы раст-т в этаноле при нагревании с углем активированным -> Кристаллизация на холоду -> Стандартизация (Органолеп., физ-хим, биол. путем. 1гр препарата д. содержать 14000 ЛЕД) -> ФУМ. Кардиотоническое ср-во.