Средства, стимулирующие эритропоэз

Снижение уровня гемоглобина и уменьшение числа цир­кулирующих эритроцитов являются признаками анемии. При анемии показано применение лекарственных средств, стиму­лирующих эритропоэз. Для этого используют препараты железа. С профилактической целью их назначают бере­менным женщинам, грудным и более старшим детям, лицам, систематически сдающим кровь, больным после гастрэктомии. С лечебной целью препараты железа назначают при железодефицитной анемии, чаще всего внутрь, иногда парен­терально. Назначают их вместе с желудочным соком, разве­денной соляной, аскорбиновой кислотами.

Препараты железа могут вызвать потемнение окраски зу­бов, боль в эпигастрии, тошноту, колики, запоры (связывание сероводорода и образование сульфата железа). Поэтому таблетки надо хранить в недоступных для ребенка местах. Для ускорения выведения железа из организ­ма при отравлении используют комплексоны деферроксамин или ЭДТА (этилендиаминтешрауксусная кислота).

Ферроплекс *(Ferroplex) — драже белого цвета. Содержит по 50 мг сульфата железа и 30 мг аскорбиновой кислоты. Применяют для стимулирования кроветворения при гипохромных анемиях различного происхождения. Назначают взрослым по 1—2 драже 3 раза в день после еды.

Форма выпуска: по 100 драже в упаковке.

Феррокаль *(Ferrocalum) — таблетки, покрытые оболочкой. Принимают от 2 до 6 таблеток 3 раза в день после еды. Применяют при различных формах вторичного малокровия (гипохромных анемиях), при общем упадке сил после инфек­ционных заболеваний, перенесенных оперативных вмеша­тельств и др.

Форма выпуска: по 40 таблеток в упаковке.

Хранение: в сухом темном месте.

Феррум-лек (Ferrum-Lek) — препарат железа для внутри­мышечного и внутривенного введения. Представляет ком­плекс трехосновного железа с мальтозой для внутримышеч­ного введения или сахарат железа для внутривенных инъек­ций. Применяют при гипохромных анемиях различного происхождния, плохой переносимости и недостаточной вса­сываемости препаратов железа, принимаемых внутрь. В вену вводят медленно. Не допускать попадания препарата в под­кожную клетчатку! Нельзя применять внутривенно препарат, предназначенный для внутримышечных инъекций.

Форма выпуска: ампулы по 5 мл.

Гемофер * (Hemofer) применяют для профилактики и лечения железодефицитной анемии. Профилактически назнача- ют из расчета 2 мг/кг массы тела в сутки, разделив на 3—4 пор­ции. Побочные эффекты: жидкий стул, темная окраска зубов.

Форма выпуска: во флаконах с пипеткой по 10 мл (1 капля = 1,5 мг Fe⁺⁺).

Цианокобаламин (Cyanocobalaminum) — препарат витами­на В_12.Для получения большего терапевтического эффекта его используют в форме инъекций. Применяют внутри­мышечно, внутривенно или подкожно при мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом витамина В₁₂в пищевых продуктах (вегетарианцы), нарушении его всасывания из же­лудочно-кишечного тракта, недостаточности его усвоения (генетический дефект ферментов).

Препарат также назначают в больших дозах при гепа­титах, псориазе, рассеянном склерозе, невралгиях, психиче­ских расстройствах и др.

Форма выпуска: раствор в ампулах по 1 мл 0,01; 0,02; 0,05 и 0,003 % раствора.

Кислота фолиевая * (Acidumfolicum) — сама по себе неак­тивна. Действует как предшественник коферментов, которые участвуют в различных метаболических процессах, в том числе в биосинтезе нуклеиновых кислот. Препарат нетоксичен для человека. Редко вызывает побочные реакции. Показания­ми для его применения служат злокачественные анемии, обусловленные дефицитом фолиевой кислоты пищевого про­исхождения, возросшей потребностью, нарушением ее всасы­вания (тропическая болезнь спру, целиакия) и утилизации (вследствие применения метотрексата, антималярийных средств), при хронических гастритах и туберкулезе кишечника.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,001 г.

Средства, стимулирующие лейкопоэз

К группе стимуляторов кроветворения лейкоцитарного ряда относятся производные пиримидина.

Метилурацил * (Methyluracilum) — белый кристаллический порошок, малорастворим в воде. Применяют при аграну-лоцитарной ангине, алиментарно-токсической алейкии, лейкопении вследствие использования антибластомных средств, радиотерапии и других состояниях, сопровождающихся лейкопенией. Препарат хорошо переносится. Принимают внутрь во время или после еды 4 раза в день. Противопоказан при лейкемических формах лейкоза, злокачественных заболе­ваниях костного мозга.

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.

Хранение: список Б.

Пентоксил (Pentoxylum) — относится к производным пи­римидина, по фармакологическим свойствам сходен с мети-лурацилом. Применяют как стимулятор лейкопоэза при тех же показаниях, что и метацил. Назначают внутрь по 0,2 г. Обладает раздражающим действием и при приеме внутрь вызывает диспептические расстройства.

Форма выпуска: порошок; таблетки, покрытые обо­лочкой, по 0,2 г.

Хранение: список Б.

Лейкоген (Leucogenum) - производное тиазолидина, не­растворимое в воде. Применяют в качестве стимулятора лейкопоэза различного происхождения. Назначают взрослым по 0,02 г внутрь 3—4 раза в день. Противопока­зания те же, что и для применения других стимуляторов лей­копоэза.

Форма выпуска: порошок; таблетки по0,02 г.

Хранение: список Б.

Рибоксин (Riboxinum), инозин* — способен увеличивать пролиферацию Т-лимфоцитов и образование интерлейкина.

35. Гемостатические средства местного и резорбтивного действия.

Гемостатические средства местного и резорбтивного д-я.

I. ГЕМОСТАТИКИ

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ СВЕРТЫВАЕМОСТЬ КРОВИ (ГЕМОСТАТИКИ)

КОАГУЛЯНТЫ

Согласно классификации, эту группу препаратов делят на коагулянты прямого и непрямого действия, однако иногда их делят и по другому принципу:

1) для местного применения (тромбин, губка гемостатическая, пленка фибринная и др.)

2) для системного(резорбтивного) применения (фибриноген, викасол).

ТРОМБИН (Trombinum; сухой порошок в амп. по о, 1, что соответствует 125 ед. активности; во флаконах по 10 мл) - коагулянт прямого действия для местного применения. Являясь естественным компонентом свертывающей системы крови, вызывает эффект in vitro и in vivo.

Перед использованием порошок растворяют в физрастворе. Обычно порошок в ампуле представляет собой смесь тромбопластина, кальция и протромбина.

Применяют только местно. Назначают больным с кровотечениями из мелких сосудов и паренхиматозных органов. Используют местно в виде пропитанной раствором тромбина гемостатической губки, губки гемастатической коллагеновой, или просто прикладывая тампон, пропитанный раствором тромбина.

ФИБРИНОГЕН (Fibrinogenum; во флаконах по 1, 0 и 2, 0 сухой пористой массы) - используется для системного воздействия. Получают также из плазмы крови доноров. ПоД влиянием тромбина фибриноген превращается в фибрин, образующий тромбы.

Фибриноген используют как средство скорой помощи. Особенно эффективен при его дефиците при массивных кровотечениях.

Назначают обычно в вену, иногда местно в виде пленки, наносимой на кровоточащую поверхность.

Перед применением препарат растворяют в 250 или 500 мл подогретой воды для инъекций. Внутривенно вводят капельно или медленно струйно.

ВИКАСОЛ (Vicasolum; в таб, по 0, 015 и в амп. по 1 мл 1% раствора) непрямой коагулянт, синтетический водорастворимый аналог витамина К, который активизирует процесс образования фибринных тромбов. Обозначают как витамин К3. Фармакологический эффект вызывает не сам викасол, а образующиеся из него витамины К1 и К2, поэтому эффект развивается через 12-24 часа, при внутривенном введении - через 30 минут, при внутримышечном - через 2-3 часа.

Указанные витамины необходимы для синтеза в печени протромбина (II фактор), проконвертина (VII фактор), а также IX и X факторов.

Показания к применению: при чрезмерном снижении протромбинового индекса, при выраженной К-витаминной недостаточности, обусловленной:

1) кровотечением из паренхиматозных органов;

2) процедурой заменного переливания крови

3) длительном применении антагонистов витамина К - аспирина и НПВС (нарушающих агрегацию тромбоцитов);

4) длительном применении антибиотиков широкого спектра действия (левомицетина, ампициллина, тетрациклина, аминогликозидов, фторхинолонов);

5) применении сульфаниламидов;

6) профилактике геморрагической болезни новорожденных;

7) длительной диарее у детей;

8) муковисцидозе;

9) у беременных женщин, особенно у страдающих туберкулезом и эпилепсией и получающих соответствующее лечение;

10) передозировке антикоагулянтов непрямого действия;

11) желтухах, гепатитах, а также после ранений, кровотечений (геморрой, язва, лучевая болезнь);

12) подготовке к хирургической операции и в постоперационном периоде.

Эффекты могут быть ослаблены при одновременном назначении антагонистов викасола: аспирин, НПВС, ПАСК, непрямые антикоагулянты группы неодикумарина.

Побочные эффекты: гемолиз эритроцитов при внутривенном введении.

ФИТОМЕНАДИОН (Phytomenadinum; по 1 мл для внутривенного введения, а также капсулы, содержащие 0, 1 мл 10% масляного раствора, что соответствует 0, 01 препарата). В отличие от природного витамина К1 (транс-соединения) является синтетическим препаратом. Представляет рацемическую форму (смесь транс- и цис- изомеров), а по биологической активности сохраняет все свойства витамина К1. Быстро всасывается и поддерживает пик концентрации до восьми часов.

Показания к применению: геморрагический синдром с гипопротромбинемией, вызванной снижением функций печени (гепатиты, циррозы печени), при язвенных колитах, при передозировке антикоагулянтов, при длительном использовании высоких доз антибиотиков широкого спектра действия и сульфаниламидов; перед тяжелыми операциями для снижения кровоточивости.

Побочные эффекты: явления гиперкоагуляции при несоблюдении режима дозирования.

Из средств, относящихся к коагулянтам прямого действия в клинике также используются препараты:

1) протромбиновый комплекс (VI, VII, IX, X факторы);

2) антигемофильный глобулин (VIII фактор).

36. Антикоагулянты и средства, влияющие на фибринолиз.

СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СВЕРТЫВАЕМОСТЬ КРОВИ, ИЛИ АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА:

1. Антикоагулянты влияют на разных этапах сверт. крови:

а) прямого действия влияют на факторы сверт-я непосредственно в крови (гепарин и его препараты, гирудин, цитрат натрия, антитромбин III);

Гепарин обр-ся тучными клетками, много в печени и легких, мукополисахарид. Как ко-фактор антитромбина 3, нарушает переход протромбина в тромбин. Только парентерально

б) непрямого действия (неодикумарин, синкумар, фенилин, фепромарон).

2. Фибринолитики:

а) прямого действия – угнетают синтез факторов свертывания крови (фибринолизин или плазмин);

б) непрямого (активаторы плазминогена) действия (стрептолиаза, стрептокиназа, урокиназа, актилизе).

3. Антиагреганты:

а) тромбоцитарные (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, пентоксифиллин, тиклопидин, индобуфен);

б) эритроцитарные (пентоксифиллин, реополиглюкин, реоглюман, рондекс).

37. Гормональные препараты, регулирующие обмен кальция и фосфора.

ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ОБМЕН КАЛЬЦИЯ И ФОСФОРА

Препараты гормонов щитовидной железы: Кальцитоноин (Тирокальцитонин) угнетает процесс декальцификации костей. Следствием этого является снижение содержания ионов Са в крови. Снижает выход Са из костной ткани. Показан при болезни Паджета, остеопорозе и др. применяется парентерально, включая интраназальный путь. Выпускается в ампулах, флаконах, аэрозольные формы. Кальцитонин содержится в препарате кальцитрин, получаемом из щитовидной железы свиньи. Применяется при остеопорозе, нефрокальцинозе.

Препараты гормонов паращитовидной железы: Паратиреодин повышает уровень Са в крови. Применяют при хроническом гипопаратиреозе, спазмофилии. Подкожно, внутримышечно. Паратгормон вызывает декальцификацию ионов Са из ЖКТ, увеличивает обратное всасывание ионов Са в канальцах почек. Повышает содержание Са в крови и уменьшает содержание фосфора.

Препарат Дигидротахистерол близок к витамину Д2, но не обладает его активностью, регулирует обмен Са и фосфора. Увеличивает всасывание Са в кишечнике и выведение фосфора с мочой. Показан при гипопаратиреозе, судорогах, тетании, аллергических реакциях. Применяется внутрь ежедневно под контролем содержания а в крови. 0,1 % р-р в масле во флаконах по 10 и 50 мл.

38. Антидиабетические средства.

I. Стим-щие секрецию эндогенного инсулина (препараты сульфонилмочевины):

1. Препараты первой

генерации:

а) хлорпропамид (син.: диабинез, катанил и др.);

б) букарбан (син.: оранил и др.);

в) бутамид (син.: орабет и др.);

г) толиназе.

2. Препараты второй генерации:

а) глибенкламид (син.: манинил, орамид и др.);

б) глипизид (син.: минидиаб, глибинез);

в) гликвидон (син.: глюренорм);

г) гликлазид (син.: предиан, диабетон).

II. Влияющие на метаболизм и всасывание глюкозы (бигуаниды):

а) буформин (глибутид, адебит, силубин ретард, диметил бигуанид);

б) метформин (глиформин).

III. Замедляющие всас. глюкозы:

а) глюкобай (акарбоза);

б) гуарем (гуаровая смола).

БУТАМИД (Butamidum; вып. в таб. по 0, 25 и 0, 5) - препарат первой генерации, производное сульфонилмочевины. Мех-зм его действия связывают со стимулирующим действием на бета-клетки поджел. железы и усиленной секрецией ими инсулина. Начало действия через 30 мин., его продолжительность - 12 часов. Назначают препарат 1-2 раза в сутки. Выделяется бутамид почками. Хорошая переносимость.

Побочные эффекты:

1. Диспепсия, аллергия,лейкоцитопения, тромбоцитопения, гепатотоксичность, возможно развитие толерантности.

ХЛОРПРОПАМИД (Chlorpropamidum; вып. в таб. по 0, 25 и 0, 1)отличается от бутамида более высокой активностью и более длительным действием. После однократного приема, действие длится около 36 часов. Вместе с тем, этот препарат токсичнее, а побоч. эффекты более выражены и наблюдаются чаще.

Эти 2 препарата применяются при СД-II легкой и средней тяжести. Препараты производных сульфонилмочевины первой генерации дозируются как правило в десятых долях грамма.

Противодиабет. препараты, производные сульфонилмочевины второго поколения, более активны, менее токсичны, дозируются в миллиграммах.

ГЛИБЕНКЛАМИД (Glibenclamidum; вып. в таб. по 0, 005) – осн. препарат второй генерации. Мех-зм д-ия до конца неясен. Препарат стим-ет бета-клетки поджел. железы, отличается большой активностью, быстрой всасываемостью, хорошей переносимостью, и помимо гипогликемического эффекта, обладает гипохолестеринемическим эффектом, снижает тромбогенные свойства крови. Применяется глибенкламид у больных ИНЗСД легкой и средней степеней тяжести. Назначают препарат 1-2 раза после еды.

ГЛИКЛАЗИД (диабетон, предиан) обладает сахароснижающим, ангиопротекторным эффектом, так как противодействует развитию микротромбозов, тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Эти антитромботический и профибринолитический эффекты позволяют снизить риск - ретинопатии. Этот препарат предназначен для лечения больных ИНЗСД с микроангиопатиями.

ГЛИКВИДОН (син.: глюренорм) обладает не только хорошим сахароснижающим эффектом. Около 95% препарата выводится через печень (ЖКТ), что весьма ценно при почечной недостаточности.

Препарат назначают больным с ИНЗСД с патологией почек. Возможные осложнения при терапии препаратами первой группы:

1. Гипогликемия вследствие:

а) взаимодействия производных сульфонилмочевины с другими лекарственными средствами, такими как противомикробные сульфаниламиды, антикоагулянты непрямого действия, ненаркотические анальгетики (бутадион, салицилаты), левомицетин (в результате более сильного аффинитета к белкам плазмы эти средства могут вытеснять антидиабетические препараты, что может вызвать явления гипогликемической комы);

б) передозировки;

в) физической нагрузки;

г) несоответствия пищевого рациона дозе препарата;

д) снижения функциональной активности печени, почек.

2. Аллергические реакции.

3. Лейкопении.

4. Желтуха.

5. Извращение обмена алкоголя (тетурамоподобный эффект).

6. Тератогенность.

БИГУАНИДЫ - производные гуанидина. Наиболее известны два препарата:

- буформин (глибутид, адебит);

- метформин.

ГЛИБУТИД (Glibutidum; вып. в таб. по 0, 05) - наиболее известный и широко применяемый препарат этой группы. Механизм действия до конца неясен. Считается, что:

1) способствует поглощению глюкозы мышцами, в которых накапливается молочная кислота;

2) увеличивает липолиз;

3) снижает аппетит и массу тела;

4) нормализует белковый обмен. Вызывают молочнокислый ацидоз. Наиболее часто они применяются у больных СД-II, сопровождающимся ожирением.

ГЛЮКОБАЙ (акарбоза; вып. в таб. по 0, 05, 0, 1) - гипогликемическое средство, замедляющее всасывание глюкозы в кишечнике. Препарат угнетает интестинальные альфа-глюкозидазы, замедляет усвоение углеводов и тем самым снижает поглощение глюкозы из сахаридов. Не вызывает изменения массы тела.

Показание к применению:

ИНЗСД (режим дозирования индивидуален: начинают с 50 мг 3 раза в сутки, через неделю дозу повышают до 100 мг три раза в сутки. Максимальная суточная доза

- 200 мг три раза в сутки. Средняя доза - 300 мг в сутки).

Побочные эффекты: тошнота, диарея, метеоризм, боли в эпигастрии.

Противопоказания:

1. Повышенная чувствительность к акарбозе, хронические заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания в кишечнике. 2. Беременность. 3. Лактация.

Ввиду особенностей действия на ЖКТ препарат нельзя применять совместно с антацидами, холестирамином, ферментами ЖКТ.

ГУАРЕМ (Guarem; вып. в гранулах в пакетиках по 5, 0). Фармакологические эффекты:

1. Снижение всасывания углеводов, уменьшение гипергликемии;

2. Гипохолестеринемический эффект (снижение коцентра

ции холестерина и липопротеидов низкой плотности).

Показания к применению:

1. Сахарный диабет.

2. Гиперхолестеринемия.

3. Ожирение.

Режим назначения: первую неделю - по половине пакетика 3 раза в сутки во время еды, запивая водой. Затем дозу увеличивают до 1 пакетика три раза в сутки.

Побочное действие: тошнота, метеоризм, диарея (в начале курса лечения).

Противопоказание - повышенная чувствительность к препарату.

39. Эстрогенные, гестагенные и андрогенные средства.

В яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и клетками желтого тела (гестагены).

Основной фолликулярный гормон - эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Из эстрадиола в организме образуются эстрон и эстриол. Эстрогены обеспечивают развитие половых органов и вторичных половых признаков, происходит пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла. В результате овуляции образуется желтое тело, основным гормоном которого является прогестерон. Гестагены способствуют дальнейшему разрастанию слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла, а при оплодотворении яйцеклетки - формированию децидуальной оболочки и плаценты. Это гормон беременности.

Регулируется продукция гормонов половых желез гонадотропными гормонами передней доли гипофиза.

ЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ I. Эстрогенные препараты:

1. Стероиды (естественные гормоны и их производные):

а) ЭСТРОН (син.: фолликулин).

б) ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ (активнее эстрона и оладает более продолжительным действием).

2. Полусинтетические препараты:

а) ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ. Это наиболее активный эстроген. Эффективен при приеме внутрь. Препарат назначают по одной таблетке 1-2 раза в сутки.

3. Синтетические препараты (нестероиды):

а) СИНЭСТРОЛ (вып. в таб. по 0, 001 и в амп. по 1 мл

0, 1% масляного раствора, а также по 1 мл 2%

раствора) по активности равен эстрону. Назначается внутрь и внутримышечно.

б) ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ (вып. в амп. по 1 мл 3% масляного раствора) обладает большой активностью, является токсичным.

Показания к применению эстрогенов:

1. Недостаточная функциональная активность яичников

(аменорея, дисменорея, гипогонадизм у девочек).

2. При климактерических и посткастрационных расстрой

ствах.

3. Для подавления нежелательной лактации в послеродо

вый период.

4. Комплексная терапия больных раком предстательной

железы, то есть некоторые гормонзависимые опухоли

у мужчин.

5. Рак молочной железы у женщин старше 60 лет.

ГЕСТАГЕНЫ

В качестве лекарственных препаратов используют ПРОГЕСТЕРОН (вып. в амп. по 1 мл 1% и 2, 5% масляного раствора) и его синтетические производные:

- ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ (вып. в амп. по 1 мл 12, 5% и 25% масляного раствора; действует медленнее 7-14 дней);

- ПРЕГНИН (вып. в таб. по 0, 01; менее активен, таб. назначают под язык).

Прогестерон влияет на миометрий, подготавливая его к имплантации яйцеклетки, подавляет возбудимость миометрия, предупреждает овуляцию, способствует разрастанию железистой ткани молочных желез.

Применяется при недостаточной функциональной активности желтого тела для:

1) профилактики выкидыша (в первой половине беременности);

2) лечения дисменореи.

ТУРИНАЛ (активное вещество - аллилэстренол). Препарат выпускается в таблетках по 0, 005 фирмой. Обладает выраженным прогестагенным действием, спос-ет сохранению беременности, нормализует функцию плаценты. Показаниями к применению являются угрожающий выкидыш, привычный выкидыш, угроза преждевременных родов.

Побочные эффекты: диспепсия, головная боль, головокружение.

НОРКОЛУТ, действующим веществом которого является норэтистерон. Препарат обладает гестагенной активностью, а также слабым эстрогенным и андрогенным действием. Под влиянием препарата происходит трансформация слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Препарат снижает возбудимость и сократимость миометрия.

Показания к применению:

- дисфункциональные маточные кровотечения;

- климактерический синдром;

- предменструальный синдром;

- эндометриоз;

- миома;

- мастопатия;

- предупреждение беременности;

- прекращение и профилактика лактации;

- при задержке менструации.

Побочные эффекты: диспепсия, повышенная утомляемость, парестезии, аллергические реакции, изменение массы тела.

II. Препараты с микродозами гестагенов:

- ФЕМУЛЕН;

- КОНТИНУИН;

- МИНИ-ПИЛИ;

- МИКРОНОР.

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ (АНДРОГЕНЫ)

Клетками Лейдига вырабатывается гормон тестостерон (стероидной природы). Он способствует развитию половых органов и вторичных полвых прзнаков, а также контролирует сперматогенез.

ТЕСТОСТЕРОН и его препараты (ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ, ТЕСТОСТЕРОНА ЭНАНТАТ) оказывают выраженное влияние на белковый обмен, способствуя синтезу белка (анаболический эффект), повышает реабсорбцию воды, ионов натрия, кальция и хлора в почечных канальцах. В печени тестостерон превращается в андростерон.

Синтетический андроген - МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН - уступает по активности тестостерону, но, более активен при назначении таблеток под язык.

Андрогенные препараты применяют по следующим показаниям:

1. Недостаточность функциональной активности мужских пол. желез: - гипогонадизм у мальчиков; - нек. виды импотенции; - климактерические расстройства у мужчин.

2. При гормонзависимых типах опухолей у женщин (рак молочной железы и яичников у женщин до 60 лет).

3. При дисменорее и климактерических расстройствах у женщин.

Побочные эффекты:

1. У женщин - маскулинизирующий эффект (вирилизм):

огрубение голоса, рост волос по мужскому типу.

2. Задержка натрия и воды, повышение АД, холестатический гепатит, полицитемия.

40. Анаболические средства.

АНАБОЛИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Анаболические средства - это целая группа самых различных по структуре и по происхождению средств, которые способны усиливать процессы синтеза белка в организме.

К ним относятся гормоны:

Мужские половые гормоны - андрогены.

- Гипофизарные гормоны.

- Соматотропный гормон.

- Гонадотропный гормон.

- Гипоталамические гормоны.

- Соматотропин-рилизинг гормон

- Гонадотропин-рилизинг гормон (декапептид)

- Гормон поджелудочной железы - инсулин.

Витамины:

- Пантотенат кальция.

- Карнитина хлорид.

- Витамин К. (Витамин РР).

- Витамин U.

- Никотиновая кислота.

Ноотропы:

- Пирацетам (Ноотропил).

- Пантогам. И др.

При приеме андрогенов усиливается синтез белка, что проявляется в увеличении массы скелетных мышц, руда паренхиматозных органов. Костной ткани, повышение массы тела. Анаболические стероиды – это синтетические средства, у которых преобладает анаболические свойства при менее выраженной андрогенной активности. Химически – это стероидные структуры. К ним относится препарат ФЕНОБОЛИН и РЕТАБОЛИЛ. Вводят внутримышечно в масляных растворах. Метандростенолон непродолжительного действия, в таблетках ежедневно. Способствуют синтезу белков, увеличивается аппетит, масса тела, оказывают благоприятное влияние на процессы регенерации. Используют при кахексии, астении, длительном применении глюкокортикоидов, после лучевой терапии, при остеопорозе. Для стимуляции регенераторных процессов. Побочные эффекты связаны с их гормональной активностью. Может отмечаться тошнота. Отеки, избыточное отложение Са в костной ткани. Противопоказания – период беременности, лактации. При раке предстательной железы, заболеваниях печени.

41. Глюкокортикоиды и их синтетические аналоги.

ГЛЮКОКОРТИКОИДЙ И ИХ СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ.

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ КОРЫ

1. Глюкокортикоидные гормоны (кортикостероиды, влияющие на отложение гликогена в печени): а) кортизол (гидрокортизон); б) кортизон; в) 11-дезоксикорти

зол; г) 11-дегидрокортикостерон.

Помимо этих групп выделяют группу половых гормонов:

Перечисленные гормоны являются натуральными, естественными. В настоящее время синтезированы фармакологические препараты - полные аналоги этих гормонов.

ПРЕПАРАТЫ ЕСТЕСТВЕННЫХ ГОРМОНОВ - ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ

Препараты естественных горомонов и их эфиров:

Гидрокортизон,или его эфиры(ацетат, сукцинат)

Следует сказать, что синтетические препараты - аналоги естественных глюкокортикоидных гормонов имеют еще и слабую минералокортикоидную активность (задержка ионов натрия, воды, потеря ионов калия и кальция:

1) преднизон, преднизолон, метилпреднизолон, мазипредон;

2) дексаметазон (наиболее активен при ревматизме);

3) триамцинолон;

4) беклометазон (бекотид), флунизолид (ингакорт);

5) бетаметазон;

6) флуметазон, флукортолон, флуоцинолон.

7) будесонид и др.

Гидрокортизон повышает сод-е сахара в крови, влияет на перераспределение жира, обладает минералокортикоидной активностью: задерживает в орг-ме ионы натрия, повыш-т выд-е ионов калия. Противовосп-е, иммунодепрессивное д-е. Угнетает гипото-гипоф-надпоч. с-му, уменьш-т продукцию АКТГ

Противопоказания к назначению глюкокортикоидов:

1. Сахарный диабет.

2. Остеопороз.

3. Беременность.

4. Язвенная болезнь.

5. Наличие раневого процесса.

6. Гипертоническая болезнь.

7. Эпилепсия.

Все перечисленные противопоказания являются относительными.

Преднизолон превосходит по противовоспалительной акт-ти превосходит гидрокортизон в 3-4 раза.

Дексаметазон как противовоспалительное ср-во в 30 раз активнее гидрокортизона при минимальном влиянии на водно-солевой обмен.

Триамцинолон как противовоспалительное ср-во активнее гидрокортизолав 5 раз. Побочные эффекты: атрофия мышц, потеря аппетита, депрессивное состояние.

Синафлан и флуметазона пивалат обладают противовоспалительной, противоаллергической и противозудной акт-ю. Прим-ся только местно в мазях, кремах.

Беклометазона дипропионат в виде ингаляций при бронхиальной астме и вазомоторных реннитах.

Прямые показания явл. Острая и хроническая недостаточность надпочечников.

42. Витаминные препараты. Общая характеристика. Классификация.

Препараты витаминов делятся на:

1. препараты водорастворимых витаминов

2. препараты жирорасворимых витаминов

Водорастворимые витамины:

1. В1,Тиамин (антиневрический вит., аневрин), препарат – тиамина бромид, тиамина хлорид.

2. В2, Рибофлавин (стимулятор роста), препарат - Рибофлавин.

3. РР, В3 Кислота никотиновая, никотинамид (ниацин, противопеллагрический витамин), препарат – кислота никотиновая, никотинамид

4. В5, Кислота пантотеновая, препарат – кальция пантотенат

5. В6, Пиридоксин (адемин), препарат – пиридоксина гидрохлорид

6. В12, Цианокобаламин(антианемический вит.), препарат – цианокобаламин

7. Вс, Кислота фолиевая (фолицин, птероилглутаминовая кислота, антианемический витамин), препарат – кислота фолиевая

8. С, кислота аскорбиновая (противоцинготный витамин, противоскорбутный), препарат – кислота аскорбиновая

9. Р, Биофлавиноиды, витамин проницаемости, препарат – рутин, Кверцетин

Жирорастворимые витамины:

1. А, Ретинол (аксерофол, антиксерофтальмический), препарат – Ретинола ацетат(пальмитат), рыбий жир

2. Д2, Эргокальциферол (антирахитический), препарат – Эргокальциферол

3. Д3, Холекальциферол (антирахитический), препарат – Рыбий жир

4. Е, Токоферол (антистерильный), препарат – Токоферола ацетат

5. К1, Филлохинон (антигеморрагический), препарат – витамин К1

6. К2, Менахинон (антигеморрагический витамин, фарнохинон)

Показания к применению:
Профилактика гиповитаминозов, авитаминозов.

При всех заболеваниях, сопровождающихся повышенной кровоточивостью (геморрагические диатезы, кровотечения, интоксикации, заболевания печени). При вяло заживающих ранах, переломах. При передозировке антикоагулянтов.

43. Препараты водорастворимых витаминов.

Водорастворимые витамины:

1) В1,Тиамин (антиневрический вит., аневрин), препарат – тиамина бромид, тиамина хлорид.

2) В2, Рибофлавин (стимулятор роста), препарат - Рибофлавин.

3. РР, В3 Кислота никотиновая, никотинамид (ниацин, противопеллагрический витамин), препарат – кислота никотиновая, никотинамид

4. В5, Кислота пантотеновая, препарат – кальция пантотенат

5. В6, Пиридоксин (адемин), препарат – пиридоксина гидрохлорид

6. В12, Цианокобаламин(антианемический вит.), препарат – цианокобаламин

7. Вс, Кислота фолиевая (фолицин, птероилглутаминовая кислота, антианемический витамин), препарат – кислота фолиевая

8. С, кислота аскорбиновая (противоцинготный витамин, противоскорбутный), препарат – кислота аскорбиновая

9. Р, Биофлавиноиды, витамин проницаемости, препарат – рутин, Кверцетин

В1,Тиамин (антиневрический вит., аневрин), препарат – тиамина бромид, тиамина хлорид. Всасываясь из кишечника превращается в тиаминпирофосфат, в этой форме явл-ся коферментом декарбоксилаз, уч-щих в окислительном декарбоксилиовании кетокислот, транскетолазы, уч-щей в пентозофосфатном пути распада глюкозы. При гиповит-зе: мышечная слабость, нарушение НС, наруш-е ССС. Применяют при его недостаточности, невритах, невралгиях, парезах, радикулитах, ряде кожных заболеваний, заболеваниях ЖКТ, ССС. Назначают внутрь парентерально.

В2, Рибофлавин (стимулятор роста), препарат - Рибофлавин. Уч-ет в окис-восстан. процессах в составе дегидрогеназ и оксидаз. Гиповит-з: хейлоз, глоссит, поражение кожи у носа и около ушных раковин, васкулярный кератит, светобоязнь, слезотечение, анемия. Применяют при недостаточности, кератитах, коньюктивитах, иритах, ряде кожных и инфекционных заболеваний, лучевой болезни. Внутрь, местно.

РР, В3 Кислота никотиновая, никотинамид (ниацин, противопеллагрический витамин), препарат – кислота никотиновая, никотинамид. Превращается в амид никотиновой кислоты, кот-й уч-т в образовании НАД, НАДФ и уч-т в окислительных процессах. При отсутствии РР – пеллагра, глоссит. Витамин обладает выраженным, но непродолжительным сосудорасширяющим действием, никотинамид-нет. Применяют внутрь, парентерально при пеллагре, заб-ях печени, гастритах с пониженной кислотностью, кожзаболеваниях, ряде интоксикаций. Может вызвать сосудистую реакцию.

В5, Кислота пантотеновая, препарат – кальция пантотенат. Участвует в образовании кофермента А, кот-й уч-ет в окислении и биосинтезе ЖК, в окислительном декарбоксилировании кетокислот, синтезе лимонной кислоты, синтезе кортикостероидов. Недостаточность кислоты практически не развивается. Препарат кальция пантотенат прим-ся при невритах, язвах, ожогах, невралгиях, нек-х аллергических реакциях. Из побочных эффектов иногда диспептические явления.

В6, Пиридоксин (адемин), препарат – пиридоксина гидрохлорид. Уч-т в обменных процессах. Недостаточность развивается редко. Препарат пиридоксина гидрохлорид исп-т при лечении паркинсонизма, невритов, радикулитов, лучевой болезни, руде кожзаболеваний. Внутрь и парентерально. Иногда возникают аллергию. Пиридоксальфосфат по тем же показаниям.

В12, Цианокобаламин(антианемический вит.), препарат – цианокобаламин. Влияет на обмен белков и нуклеиновых кислот, необходим для процесса кроветворения, образования эпителиальных клеток, функционирования НС, роста и процессов регенерации. Применяется при пернициозной анемии, нек-х заболеваниях нервной системы, пат. состояниях печени, инфекциях, лучевой болезни. «Внешний фактор Касла».

Вс, Кислота фолиевая (фолицин, птероилглутаминовая кислота, антианемический витамин), препарат – кислота фолиевая. Активная форма – тетрагидрофолиевая к-та, кот-я уч-ет в синтезе пуринов, превращении ряда АМК, обмене гистидина, синтезе метионина. Недостаточность – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, глоссит, стоматит, энтерит. Применяют при макроцитарной анемии, мегалобластических анемиях. Внутрь.

С, кислота аскорбиновая (противоцинготный витамин, противоскорбутный), препарат – кислота аскорбиновая. Усиливает окислительно-воссановительные процессы, уч-ет в синтезе коллагена. Недостаточность – гиповитаминоз, авитаминоз, цинга, снижение иммунитета. Применяется при недостаточности, кровотечениях, инфекциях, интоксикациях хим. Веществами, атеросклерозе, лучевой болезни. Внутрь, парентерально. Препарат может вызвать артериальное давление.

Р, Биофлавиноиды, витамин проницаемости, препарат – рутин, Кверцетин. Уменьшает проницаемость и ломкость сосудов, уч-ет в окисл-восстан. процессов.

Применяют внутрь при патологических состояниях, сопровождающихся повышением проницаемисти сосудов.

44. Препараты жирорастворимых витаминов и витаминоподобных соединений.

VitА(ретинол) Примен при авитаминозе-куриная слепота,изиенения слизистой глаза, язвы на роговице, иммунодефицит, слабость, наруш ф-ции ЖКТ. Назнач при авитаминозах и гиповитаминозах, дерматозах, язвенных поражениях ЖКТ, цер-розе печени. Рецинола ацетат-доза д/взрослых 33000-100000 МЕ/сут.Ф.в:драже по 3300 МЕ(2р вдень),табл по 5000 МЕ(3-4р в день),масляные р-ры д/приема внутрь3,4% и 6,88% и 8,6%,р-р д/в/м иньекций,ампулы по 1мл 50000 МЕ(в/м ежедневно).

VitD(эргокаль-циферрол):авитаминоз-рахит.При-меняют д/проф-ки рахита.Поб действие-тошноа,гол боль.П/показ:старческий возраст,атероскле-роз.Ф.в:драже по 500 МЕ(2р вдень),р-ры д/приема внутрь,содержащие в 1мл 25000 МЕ,50000 МЕ,200000 МЕ(5-10 капель ежедн).VitЕ(токо-ферол):авитаминоз-дегенерация в сердце,печени,гонадах,нарушен менстр<