Для кратковременного применения( эф-т 10-20 мин.)

· Гигроний и Арфонад

угнет. симпат. ганглиев→↓р_а . Арфонад- высвобождение гистамина + некот. прямое миотропное сосудорасшир. дей-е. Гигроний – более избират. ганглиоблокир. дей-е + в 5-6 раз менее токсичен.

Использются для управляемой гипотензии. Вводят в вену капельно или дробно. В хирургии - + при операциях на сердце, сосудах и улучшает кровоснабжение переферич. органов. В нейрохирургии - ↓ вероятности отека мозга.

+ предупреждается отриц. влияние на внутр. органы при операциях.

Побочное дей-е: связано с угнет. вегет. ганглиев.

Ортостатический коллапс. при принятии вертик. положения тела.→обморок!лежать 2 ч.; ↓ моторики ЖКТ → запор; паралитический илеус(непроходимость киш-ка); мидриаз; нарушение аккомадации; дизартрия; дисфагия; задержка мочеиспускания

Смертельные случаи связаны с угнет. дых-я.

Помощь: О₂, искусственное дыхание, аналептики, Прозерин(антагонист), α-адреномим., ср-ва возбужд. М-ХР(карбахолин, ацеклидин) при наруш. ЖКТ, аккомадации, расширении зрачков, атонии моч. пузыря.

При длит. применении- привыкание

Противопоказания: гипотензия, выраженный атеросклероз, недостаточность коронарного кровообращения, глаукома, ↓ Fпочек, органические поражения миокарда.

7. Миорелаксанты (курареподобные средства).

Основной эффект: расслабление скелетных мышц в рез-те блокирующего влияния в-в на нервно-мыш. передачу на уровне постсин. мембр., взаимодей-я с Н-ХР концевых пластинок. Однако генез не одинаков→клас-ия:

-антидеполяризующие (неполяризующие) ср-ва (Тубокурарина хлорид, Панкурония бромид, Пипекурония бромид)

-деполяризующие(дитилин)

-смешанного типа дей-я(диоксоний)

Антидеполяризующие

блокируют Н-ХР и препятствуют деполяризующему дей-ю АХ. М. б. конкурентными и неконкурентными Н-ХБ. Истинный конкурентный антагонизм:АХ и тубокурарин, панкуроний, пипекуроний. Неконкурентные: престонал.

Акт-ть и продол-ть дей-я м. изменяться под влияние ср-в для наркоза (эфир и фторотан – усиливают и пролангируют; закись азота и циклопропан – не влияют).

деполяризующие

вызывают стойкую деполяризацию постсинаптич. мембр. Вначале- фасцикуляция(подергивание), затем- миопаралитич. эффект.

смешанного типа дей-я

Диоксоний – сначала деполяризует, а затем- недеполяризующий блок.

По акт-ти: пипекуроний>панкуроний>тубокурарин>дитилин

Послед-ть расслабления: лицо и шея→конечности→туловище→дых. мышцы→диафрагма→остановка дых.

По продж-ти дей-я: короткого(5-10 мин – дитилин), средней прод-ти(20-50 мин – тубокурарин, пипекуроний, панкуроний).

Антагонисты для антидеполяр.-антихолинэстеразные; для деполяризующих – нет!свежая цитратная кровь!

Побочные эф-ты: ганглиоблокир. акт-ть(особенно тубокурарин)→↓р, угнет. влияние на Н-ХР синокарот. зоны и мозг. слоя надпоч.; М-ХБ дей-е →тахикардия;высвоб. гистамина→↓р, ↑тонуса бронхов(тубокурарин); деполяризующие- выход К⁺ →↑ сод-е в крови→аритмии, мышечные боли; деполяр.- угнетение моносинаптич. рефлексов; ↑ р (дитилин), ↑ внутриглаз. р(дитилин).

Примен: анестезиология (хирургия), интубация трахеи, бронхоскопия, вправление вывихов, репозиция костных отломков, лечение столбняка, электросудорожная терапия.

При повторном введении антидепол. ср-в их дозу ↓ в 2-4 раза.

Противопоказания: болезни печени, почек, старческий возраст.

8. Токсическое действие никотина. Средства для борьбы с курением.

· Никотин

Алкалоид листьев табака. Терапевтической ценности не представляет.

Влияет на переферич. и центр. Н-ХР. Особенно чувствительны рецепторы вегет. ганглиев, на кот. он оказывает 2-ухфазное действие:

· Возбуждение, х-ется деполяризацией мембран ганглионарных нейронов.

· Угнетение, обусловлена конкурентным антагонизмом с АХ.

Стимул-ющее влияние на рец. синокаротидной зоны→возбужд. дых. и сосудодвиг. центров. Фаза угнетения – при накоплении в крови > концент-ий никотина.

В малых дозах – возбуж-е хромаффинных кл. надпочечников→ ↑ концентр. адрен-на.

При дозах > до, влияющ. на вегет. ганглии- облегчение, а затем угнетение нервно-мыш. передачи.

ЦНС: в малых дозах- возбужд-е, в больших- угнет-е.!!!!Влияние на центр дых-я (аналогично)!!! В > дозах →судороги.

Антидиуретическое дей-е: ↑ выдел-е антидиуретич. гормона.

ЧСС сначала ↓ (возбуж-е Xн. и интрамуральных симпат. ганглиев), затем ↓(стимул. д-е на симпат. ганглии + адреналин)

При < дозах р_а ↓ (стимул. д-е на симпат. ганглии и сосудодвиг. центр + адреналин + прямое сосудосуживающее миотропное д-е)

Побочные эф-ты: тошнота, рвота,мотрика кишечника ↑, В больших дозах - ↓ тонус киш-ка, секрет. Fслюнных и бронх. желез сначала ↑, затем – угнетение.

Хорошо всасывается, обезвреж. печень+ почками+легкие. Продукты превращ. выдел. через 10-15ч. с мочой + мол. железы.

При остром отравлении: гиперсаливация, тошнота, рвота, понос. Брадикардия→тахи-. Р_а ↑, одышка→ угнетенное дых. Зрачки сужены→ расширены. Расстройства слуха, зрения, судороги. Помощь: поддержание дых. Смерть: паралич дых. центра.

Курение способствует: ишемич. болезнь сердца, рак легких, хронич. бронхит, энфизема легких и т.д.

· Лобелин-алколоид

Холиномиметич. д-е на рец. каротидных клубочков и рефлекторно воз-ет дых. центр. Сначала ↓ р_а (действие наXн.), а затем ↑(симпат. ганглии+ адреналин).

· Цитизин- алколоид (0,15% р-р=цититон)

более выраж. возбуж-е дых.

При > дозах лобелина и цитизина – угнетение Н-ХР. Оба примен. для стимул. дых. Вводят в/в. Дей-е оч. кратковременно. + Входят в препараты, облегчающие отвыкание от курения табака (лобелин – табл. «Лобесил», цитизин – табл. «Табекс»)

9. Адренергические средства. Классификация.

Рецепторы:

α1-Р(сосуды, гл. м.)→постсинаптич.→НА

α2-Р→!пресинаптич→НА→отриц.св.

→постсинаптич→А

β1(сердце)→НА

β2(бронхи, сосуды,матка)→А→постсин.

пресин.→пол. св.

На тромбоцитах: α2 →тромбоз

β2→↑ конц. цАМФ→↓тромбоз

Катаболизм свободного НА в адренергич. окончаниях: моноаминоксидаза(МАО)→ окислит. дезаминирование.

Метаболизм выделившегося НА: катехол-О-метилтрансфераза(КОМТ) → О-метилирование катехоламинов.

α-АР: суж. сосуд., мидриаз, ↓моторики и тонуса киш-ка, сокращ. сфинкторов ЖКТ, сокращ. капсулы селезенки, сокращ. миометрия.

β-АР: расшир. сосудов, ↑частоты и силы серд. сокращ., ↓тонуса мышц бронхов, ↓ моторики и тонуса киш-ка, ↓ тонуса миометрия, гликогенолиз, липолиз.

Класс-я:

1-ая

1. В-ва, дейс-щие непоср. на АР:

1. А-М прямого действия (гидротартрат НА, А гидрохлорид, изадрин)

2. А-Б(фентоламин, анаприлин)

2. В-ва пресинаптич. дей-я, влияющие на высвобождение и/или депонир. НА:

1. А-М непрямого действия (тирамин, гидрохлорид эфедрина)

2. Симпатолитики (октадин, резерпин)

2-ая

А-М:

1) Стим. α и β (гидрохлорид А(α1,α2,β1,β2), гидротартрат НА(α1,α2,β1))

2) Стим α (мезатон α1, нафтизин α1,α2, газолин α1,α2, клофелин α2)

3) Стим β(изадрин β1,β2, салбутамол β2, фенотерол β2,тербуталин β2,добутамин β1)

А-Б:

1) Блок α и β (лабеталол β1,β2,α1)

2) Блок α (фентоламин α1,α2, топафин α1,α2, дигидроэрготоксин α1,α2, празозин α1)

3) Блок β (анаприлин β1,β2,оксипренолол β1,β2,метапролол β1,атенолол β1, талинолол β1)

Подкожно, в/м, в/в, местно

10. Адреномиметические средства.

α,β-АМ

Адреналин

применяются соли L-А

↑ АД, брадикардия, ↑ силу и частоту серд. сокращ.

В средних дозах: ↓р_диаст., ↓ переферич. сопротивл. (β2-АР сосудов мышц)

расширены зрачки, ↓внутриглаз. р, расслабл. гл.м. бронхов→ устранение бронхоспазм, ↓ тонуса и моторики киш-ка, ↑тонус сфинктеров, сокращ. капсулы селезенки, ↑ секрецию слюнных желез, стим. гликогенолиз, липолиз, ЦНС – возбужд.

Показания: анафилактич. шок, аллергич р-ции немедл. типа, бронхоспазм, гипогликемич. кома, прессорное в-во, доавляют в анестетики(суж. сосудов усиливает анестезию), остановка сердца, открытоугольная форма глаукомы.

L-НА

Эффекты:↑АД, ↑ переферич. сопротивл. сосудов, сужение вен, ↓ частоты серд. сокращ.

гл.м, обм. в-в, ЦНС –см. Адреналин

В/В

Показания: Острое ↓ АД

Побочн. эф: наруш. дых, гол. боль, аритмия, некроз тк. на месте введения.

α-АМ

Мезатон α1 ( гидрохлорид фенилэфедрина)

Эф-ты: ↑АД, брадикардия, незначит. стим. ЦНС.

Внутрь

Показания: ↓АД, прессорное ср-во, местно при ринитах, возможно сочетание с анестетиками, открытоугольная форма глаукомы.

Нафтизин, Галазолин

стойкий сосудосужив. эф-т, угнетение ЦНС

Показания: местно при ринитах.

Глазолин – раздраж. действие.

Клофелин

из-за центрального действия тормозит сосудосуж. центр.

При гипертонич. болезни

β-АМ

Изадрин β1,β2

Сердце и гл.м.

Эф-ты: ↑ силу и частоту серд. сокращ., ↑ сист. р, ↓ диаст. р→ср.арт. р↓, облегчает атриовентрик. провод-ть, ↑ автоматизм сердца, ↓ тонус бронхов, ↓ тонус мышц ЖКТ, стим. ЦНС

Показания: бронхоспазм, атриовентрикул. блок

Побочн. эф-ты: тахикардия, аритмия, тремор, гол. боль.

Салбутамол β2

более эффективен при приеме внутрь, более продолжит. время.

Прим: В кач. бронхолитич. ср-в, для↓ Сократ-ой акт-ти миометрия

Добутамин

выраженное положит ионотропное дей-е

В кач. кардиотонич. ср-ва. при сердечной недостаточн.

11. Адреноблокирующие средства.

При блоке α-АР, адрен. дей-ет на β-АР→их эф-т

α1,α2-АБ

Фентоламин

10-15 мин. блока при в/в введении

Эф-ты:расшир. сосудов, тахикардия, ↑ моторику ЖКТ, ↑ секреция желез, миотропное сосудорасшир. дей-е, ↓АД

Тронафен

α-АБ+ нек. атропиноподобн. дей-е

Эф-ты: ↓АД, небольш. тахикардия.

Длит. дей-е

α1-АБ

Празозин

Эф-ты:↓АД, небольшая тахикардия

Внутрь. Действие через 30-60мин. в теч. 6-8 ч.

α2-АБ

Иохинбин

β-АБ

Анаприлин β1,β2

Эф-ты: брадикардия, ↓ силы серд. сокращ., ↓АД, гипотензивный, ↑ тонуса бронхов

Показания: стенокардия, гипертонич. болезнь, аритмия, тахикардия, глаукома.

Поб. эф-ты:серд.недостат., серд. блок, ↑ тонуса периферич. сосудов, бронхоспазм

β1,β2

Окспренолол

β1-АБ

Метопролол

При артериальных гипертензиях, аритмиях, стенокардии

Поб. эф-ты: гол. боль, утомляемость, наруш. сна

Талинолол, Атенолол

12. Симпатомиметики и симпатолитики

Симпатомиметики:

Эфедрин α, β

Способствует высвобождению НА+ слабое стим. влияние на АР

Эф-ты:стим. деят. сердца, ↑АД, бронхолитич. эф-т, ↓моторику ЖКТ, расшир. зрачок, ↑ тонус скел. м., гипергликемия, стим. ЦНС.

Внутрь. Устойчив к дей-ю МАО(моноаминоксидаза)

Показания:бронхолитик, для ↑АД, при насморке, для расширения зрачка(офтальмология), при атриовентрик. блоке

Симпатолитики:

Действуют пресинаптич..↓ кол-во НА выдел. на нервные импульсы.

Октадин

Угнет. передачу возбужд. с адренергич. н. на эффектор

Конкурирует с НА за захват пресинаптич. мембраной

Мало влияет на ЦНС и мозговой слой налпоч.

Эф-т: ↓АД, небольш. суж. зрачка, ↓ внутриглаз. р, ↑ моторику ЖКТ + ганглиоблок. дей-е+ нек. стим. влияние на β2-АР сосудов

Внутрь

Резерпин

Наруш. процесс депонир. НА в везикулах

↓ кол-во НА в сердце, сосудах, мозг. слое надпоч., ЦНС и др.

Эф-ты:угнетение ЦНС, седативное дей-е,слабое антипсихотич. дей-е, способствует развитию сна,

↓ Тела, ↓АД, радикардия, ↑ секреция желез, миоз

Показания(октадин и резерпин):как гипотензивное ср-во, при глаукоме

Побочн. эф-ты(их же): ↑моторики киш-ка→понос,↑секреции желез, боли в обл. околоушной железы, набух-е слиистой полости носа, задержка ж-ти в организме.

Октадин→ортостатич. коллапс

Резерпин→сон, сонливость

Противопоказания: тяжелые органические сердечно-сосуд. забол., выраженная недостат. почек, язвен. болезнь.

13. Средства, влияющие на афферентную иннервацию. Общая характеристика. Классификация.

Быв-т угнетающего и стимулир типа. Лек-ва угнет типа могут действ-ть след обр: а)- сниж-ют чувсвит-ть окончаний афф нервов, б)- предохранять окончания чувсвит нервов от воздействия раздраж-их агентов, в)- угнетать проведение возб-ия по аффер нерв волокнам. Угнет типа: 1)- анестетики (дикаин, лидокаин, новокаин), 2)- вяжущие (тонин, кора дуба), 3)- обволак-щие (слизь из крахмала), 4)- адсорбир-щие (уголь активир-ый). Стимул типа – избират-но возб-ют окончания чувсвит нервов: 1)- раздраж-щие (горчич бумага, ментол, р-р аммиака), 2)- стимуляторы дых-ия рефлектор действия, 3)- отхаркив-щие рефл действия, 4)- горечи, слабит и желчегон рефл действия.

14. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства.

Вяжущие – противовосп препараты местного действия, на месте нанесения обр-ся плёнка, к-рая предохр-ь окончания чувсвит нервов от раздраж-ия, местное сужение сосудов препят-т развитию воспал-ия. А)- ОРГАНИЧ (тонин, отвар коры дуба), Б)- НЕОРГ (препараты свинца, висмута, окись цинка, сульфат меди и др). ПОКАЗ при воспал-ии кожи и слизистых, ЖКТ, ожогов. Тонин – галлодубильная к-та, назн-т в виде р-ров и мазей. Оксид цинка – в небол конц-иях облад-т вяжущим действием, в выс – прижигающим. Настой листьев шалфея. Обволакивающие – препят-т раздр-ию окончаний чувс нервов. ПОКАЗ при воспал ЖКТ; с раздраж- в-вами. Слизь из крахмала и семян льна. Адсорбирующие. – в-ва с бол адсорбционной пов-тью, не раствор-ся в воде и не раздраж-т ткани. При нанесении на кожу или слизистые адсорб-т хим соед-ия, предохраняя окончания чув нервов. Тальк – адсорб-т выд-ие желез, подсуш-т кожу. Уголь активир-ый ПОКАЗ отравл-ия хим соед-ми, понос, метеоризм. Алюминия силикат. Раздраж-щие стимулир окнчания чув нервов в коже и слизистых. Ментол ПОКАЗ воспал-ие верх дых путей, компонент валидола, накожно при невралгиях, миолгиях, артолгиях, мигрени. Р-р аммиака –рефлектор стимуляция центра дых-я, при обмороках, опьянении.

15. Местноанестезирующие средства.

КЛ-ИЯ: 1)_ для поверхн-ой анестезии (дикаин, анестезин), 2) для инфильтрац-й и проводников-й анестезии (новокаин, тримекаин), 3) для спиномозгов анестезии (совкаин), 4) для всех видов (лидокаин, ультракаин). Дикаин – токсичен, раздраж-т слизистую роговицы, иногда прим-т для эпидурал анестезии, необх-мо строго собл-ть терапевтич дозы. Анестезин – плохо растворим в воде, прим-т наружно на пораж-ю пов-ть кожи (мази, присыпки, пасты), и энтерально для возд-ия на слизистую ЖКТ(порошки, табл, суспензии). В суппозиториях – при трещинах прям киш-ки, геморое. Новокаин – действ –т 30 мин – 1 час. Низко токсичен, плохо прох-т ч-з слизистые, не сужив-т сосуды, умеренная анальгетич акт-ть, угнет-т ЦНС и ССС. Тримекаин – акт-нее и токсичнее новокаина, дейст-т 2-4 часа, облад-т седатив, снотвор и противосудор действием. ПОБОЧ жжение, тошнота, рвота. Судороги. Совкаин – акт-нее и токсич новокаина, дейст-т 1,5-3 часа, сниж-т АД. Лидокаин – показан для всех видов анестезии, в 2,5 р акт-нее новокаина и неск-ко токсичнее, дейст-т 2-4 часа. Сочетают с адреналином. ПОБОЧ сонливость, наруш-е зрания, тошнота, тремор, судороги, угнет-е дых-я. Ультракаин – хор переносится.

16. Средства для наркоза. История открытия и применения.

эти в-ва выз-т хирургич наркоз (обратимое угнет-ие ЦНС, выключ-ие сознания, подавл-ие чувсвит-ти и рефлектор р-ций, снижение тонуса скел мышц). СТАДИИ наркоза: 1) анльгезия, 2) возб-ия, 3) хирургич наркоз (поверхн-ый, лёгкий, глубокий, сверхглубокий), 4) агония. КЛ-ИЯ: 1) ср-ва для ингаляц-го наркоза: а) жидкие летучие в-ва (фторотан, эфир для наркоза, изофлуран), б) газообраз (азотазакись, циклопропан), 2) ср-ва для неингаляц-го наркоза (пропанидид, типентал-натрий, гексенал, натрия оксибутират, кетамин). ПЕРВАЯ демонстрация действия наркотич эфира проводилась В Г Мортоном в 1846 году.

Ник Иван Пирогов уже в 1847 г широко применял эфирный наркоз в хирургич практике. Автор ряда оригин-х м-дов наркотизир-ия.

17. Средства для ингаляционного наркоза.

при вдыхании ср-в ингаляц-го наркоза, они путм диффузии поступ-т из лёгких в кровь, выд-ся лёгкими в неизмен-м виде. Жидкие летуч в-ва: фторотан – наркоз наступ-т быстро, с очень короткой стадией возб-ия. Наркоз легко управляем. ЭФ-Т мышеч расслабление, брадикардия, сниж-ие АД, аритмии, угнет-т деят-ть желез. Эфир для наркоза – выраж-ая наркотич акт-ть, отчётливо выражены все стадии наркоза. Хирургич наркоз: сознание выключено, бол чувствит-ть отсутст-т, рефлектор акт-ть подавлена, хор релаксация скелет мм, угнет-ие ф-ции почек, раздраж-ие слизистых дых путей, пробуждение происх-т постепенно. При передозир-ке возм-на агональная стадия. Азотазакись – практич-ки не токсич, низкая наркотич акт-ть, поэтому прим-т в смеси с кислородом, обычно сочет-т с др более акт-ными препаратами, комбинир с курареподоб в-вами.

18. Средства для неингаляционного наркоза.

КЛ-ИЯ 1) кратковр действия (до 15 мин – пропанидид, кетамин), 2) сред продол-ти действия (20-30 мин – тиопентал-натрий, гексенал), 3) длит действия (более 60 мин – натрия оксибутират). Тиопентал-натрий – при в/в введении наркоз ч-з 1 мин, кратковр-ть эф-та связана с накоплением в жир ткани, возм-ны судорож подёргивания мышц, ларингоспазм. При быстром введении угнет-т дых-ый и ССС центры, м привести к апноэ и коллапсу. ПАКАЗ кратковрем оппераций и вводного наркоза. Кетамин – порошок, прим-ся в виде р-ров для в/в и в/м введения, выз-т общее обезболивание и лёгкий снотвор эф-кт. Хирургич наркоз не развив-ся. ПОКАЗ введение в наркоз, проведение кротковрем болезненных манипуляций. Пропанидид – оч быстрое наступление наркоза без стадии возб-ия, быстро гидролиз-ся холинэстеразой плазмы крови, возм-ны тахикардия, гипотензия, мышеч подёргивание, гиперэмия и болезн-ть по ходу вены. ПАКАЗ вводный наркоз, проведение кратковрем оппераций. Натрия оксибутират – хор проник-т ч-з гем-энц барьер, ок-т седатив, снотвор, наркотич и антигипоксич действие. Выр-ная релаксация скел мм, вводят в бол дозаз в/в и ч-з рот, ПОКАЗ вводный и базисный наркоз, для обезбол-ия родов, при гипоксич отёке мозга, в кач-ве противошок ср-ва.

19. Спирт этиловый. Фармакодинамика и фармакокинетика. Острое отравление. Меры помощи.

это типич в-во наркотического типа действия, облад-т выраж-м антисептич св-вом, быстро всасыв-ся в желудке и тонк киш-ке, особ-но на тощак, неизменный спирт выд-ся лёгкими, почками и потов железами. 90% метаболиз-ся до СО2 и Н2О, окисл-ся в печени. ВЛИЯНИЕ НА ЦНС: 1) стадия возб-ия, 2) стадия наркоза, 3) агональная стадия. МОЧЕГОН ДЕЙСТВИЕ, повыш-ие теплоотдачи, усил-ие акт-ти слюн и желудоч желез, сниж-ся моторика желудка, опьянение при конц-ции 1-2 гр на литр крови, ПРИ ОСТР ОТРАВЛ-И развив-ся выраж-ая интоксикация (3-4 гр на литр крови), смертел конц-ция 5-8 гр на литр. При лечении алкогольной комы следует наладить нормал-е дых-ие, проводят туалет рот пол, очищ-т верх дых пути, вводят атропин для сниж-ия секреции желез, искус вентиляция лёгких, гемодиализ, противорвот ср-ва.

20. Хроническое отравление спиртом этиловым. Социальные аспекты. Лечение.

При хронич отравл-ии (алкоголизм) происх-т постепенная психич и физич деградация личности: сниж-ся умсвенн работоспособ-ть, внимание, память, интелект, психич расстр-ва, пораж-ие периферич инн-ции, хронич гастрит, цирроз печени, жир дистрофия сердца и почек. ЛЕЧЕНИЕ в стационарах (прекращение прёма спирта и выработка к нему отрицат-го отнош-ия. Отмена спирта д б постепенной. Тетурам – назн-т в сочетании снебол кол-вом спирта, зажерж-т окисление спирта на ур-не ацетальдегида, накопление к-рого выз-т интоксикацию, чувство страха, боли в области сердца, гол боль, гипотензия, обильное потоотделение, тошнота, рвота. Лечение под контролем врача. Превыш-ие дозы спирта на фоне действия тетурама м привести к смерт исходу. Не реком-ся лицам старше 50 лет, при ССС забол-ях, патологии печени, почек и обмена в-в.

21. Снотворные средства.

способ-т развитию и нормолизации сна. КЛ-ИЯ: 1)_транквилизаторы, облад-щие снотвор действием (произв-ые безодиазепина) – нитразепам, сибазон, феназепам, 2) снотвор ср-ва с наркотич типом действия: а) гетероциклич соед-ия (барбитураты) – фенобарбитал, этаминал-натрий, б) алифатич соед-ия – хлоралгидрат, бромизовал. Этот сон отлич-ся от ест-го, особ-но изм-ся «быстрый» сон. Сибазон – длит действия. Нитразепам – сред продолж-ть действия, облад-т снотвор и анксиолитич (в рез влияния на лимбич систему), седатив и противосудор (в рез связывания с бензодиазепиновыми R-рами), мышеч-но-расслабл-щей акт-тью (в рез подавления полисинаптич спинальных рефлексов). Снотвор действие ч-з 30-60 мин, длится 8 часов. Пролонгир-т и усилив-т действие ср-в для наркоза, этанола, снотворных наркотич типа. Хор всасыв из киш-ка, препарат кумулирует. Отлич-ся от барбитуратов след-щим: а) в меньшей степени изм-т стр-ру сна, б) облад-т большей широтой терапевтич действия, следов-но меньше опасность острого отравл-ия, в) менее выражена индукция микросомал ферм-тов печени, г) меньше риск развития зависм-ти. Фенобарбитал – длит действия, длит-ть сна 8 часов, ПОБОЧ на след день после принятия: вялость, разбитость, наруш-ие психомотор р-ций, внимания, при повтор введении кумуляция, дефицит фазы «быстрого» сна, феномен «отдачи». ВВОДЯТ в основном внутрь.

22. Наркотические анальгетики.

КЛ-ИЯ ПО ПРИНЦИПУ ВЗАИМ-ИЯ С ОПИАТНЫМИ R-РАМИ: 1) агонисты (мофин, промедол, фентанил), 2) агонисты-антогонисты (пентазоцин, налорфин), 3) антогонисты (налоксон). Морфин – болеутол эф-кт: 1) угнетение про-цессов межнейрональной передачи болевых импульсов в центр части афферент пути, 2) наруш-ие субъективно-эмоционального воспри-ятия, оценки боли и р-ции на неё. Морфин взаим-т с опиатными R-рами (на пресинаптич мембранах), при их стимуляции сниж-ся выраб-камедиатора, тормозится проведение болев импульсов. Энкефалины и эндорфины – собствен антиболев система. Доза 10 мг вводится парэнтер-но. Дейсвие до 4-х часов, одноврем-но развив-ся состояние эйфории и, след-но, зависимость. ЭФ-ТЫ: устран-т боль, угнет-т дых-ие и мозгов деят-ть, стимулир-т рвотный центр и парасимпатич глазодвигат нервы (миоз), подавл-т кашлевые рефлексы, уменьш-т диурез, выз-т эйфорию. ПОБОЧ: спазм ЖКТ, желчных путей, бронхов, мочевыв путей, запоры, стимул-ия миометрия, расшир-е сосудов, сниж-ие АД, темпер-ры тела и аппетита. ОСТРОЕ ОРАВЛ-Е при 60-80 мг ч-з 10-15 мин. Стадии: эйфория, беспамятство, жар, сухость во рту, головокруж-ие, гол боль, повыш-ие потоотдел-ия и мочеотдел-ия, сонливость, оглу-шенность, кома, без оказания помощи смерть. ПОМОЩЬ иск вентил л лёгких, введение антогонистов (налорфин, налоксан – прим-т для устранения всех эф-тов морфина, а налорин кроме пентазоцина). ХРОН ОТРАВ зав-ть к героину после однократ введения, лечение стационарное. Изм-ие психики. Промедол и Омнопон – устр боль, но выз-т спазм глад мышц, выз-т не очень сильную завис-ть. Фентанил – в 100 р мощнее морфина, но корот воздействие. Фентанил + дроперидол = таламонал (нейролептаналгезия, можно проводить опперации). Пентазоцин – меньше выраж-на зависим-ть и угнет-ие дых центра, но повыш-т АД, тахикардия. Налоксан сним-т все эф-ты морфина.

23. Ненаркотические анальгетики и антипиретики.

-синт.преп-ты, облад.выраж.болеутол.действием,не не влияющие на ф-ции ЦНС и не вызыв.лек-ой зав-ти+жаропниж.,противовосп.д-вия.ь

· произв.салиц.к-ты (к-та ацетилсал-аспирин,Na-салиц, метилсалицилат)- облад 3-мя св-ми, способны уменш.агрегацию тромб-ов для проф-ки инф-ов.

· произв.пиразолона (амидопирин,анальгин,бутадион) – облад более сильными болеутол. И противосп.дей-ми.

· произв.анилина (парацетамол).

ЭФ-ТЫ болеутол (тормозят с-з простогландинов, антогонизм с гистамином и брадикинином), противовосп (торм-т инактивацию глюкокортикоидов, антогонисты простогланд-в, серотонина и гистамина, стабил-т лизосомал мембраны, торм-т гиалуронидазу, сниж-т обр-ие АТ-л и аутоАТ-л), жаропониж (влияют на центр терморег, расшир-ие сосудов кожи, усиление потоотдел), противоревмат.

Мех-зм анальгезирующего действия

Механизм действия ненаркот анальгетиков (группа анальгетиков-антипиретиков) связан с их ингибир влиянием на ЦОГ, что приводит к пониж синтеза простагланд в ЦНС. Механизм анальгезирующего действия связан с угнет нейронального захвата серотонина в нисход путях, контролир проведение ноцицептивных стимулов в задних рогах спинного мозга (иминазин, амитриптилин). Анальгет эффект -АМ)aклофелина (связан с его влиянием на сегментарном и отчасти на супрасегментарном уровнях aи проявляется в основном при участии₂-АМ.

Антигистаминное действие препаратов. Возможно гистаминергическая система принимает участие в центральной регуляции проведения и восприятия боли (димедрол).

Мех-зм жаропонижающего действия

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняют влиянием ее на процессы, протекающие в очаге воспаления; уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов. Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Показания к применению

Головная боль, миалгия, невралгии, артралгии, при болях в послеоперационном периоде, при болях вызванных злокачественными опухолями, для снижение температуры при лихорадке, при фантомных болях, малые травмы у спротсменов, боли простудные.

Противопоказания

Потивопоказаны при повышенной чувствительности, бронхоспазме, нарушениях кровообращения, обострение язвы желудка, гастрит, тяжелая почечная недостаточность.

Побочные эффекты

Кожные аллергические реакции, угнетение кроветворения, нефротоксические и гепатотоксическое действие, диспепсические расстройства, сонливость, беспокойство, отеки, боли в месте инъекции.

Применять после еды, запивать щелочными раст-ми, молоком.

Анальгин – легко раств-ся в воде, удобен для парэнтер введения, всаыв в ЖКТ, но бутадион действ-т более продолж-но. Аспирин – ЭФ-Т: жаропон, противовосп, слаб болеутол. Торможение агрегации тромбоцитов, стим-т дых цепь, распад Б,Ж,У, с-з глюкокортикоидов. ПОБОЧ раздр-т ЖКТ. Противоп-н мал детям. Парацетамол – болеут, жаропон. Баралгин – смесь аналгина, спазмолитика и ганглиоблокатора. Прим-т как анальгетик и антисептик при коликах, спастической дисменорее и др. Пенталгин – сод-т амидопирин + анальгин + кодеин + кофеин-бензоата натрия + фенобарбитал. Прим-т при гол боли, невролгии, лихорадке. Панадол. Цитрамон = к-та ацетилсалиц + фенацетин + кофеин + какао + к-та лимонная. Седальгин = к-та ац-салиц + фенацетин + фенобарбитал + кофеин + кофеин-фосфат. Прим-т как болеут и успокаив при гол боли, мигрени, невралгии, невритах и др.

24. Психотропные средства. Общая характеристика. Классификация.

-синт.в-ва,спос влиять на псих-ие ф-ции у чела для лечения психозов, неврот и неврозопод состояний (аминазин в 1950г.).

· антипсихотич (нейролептики-аминазин,трифтазин,галоперидол,дроперидол)

· ноотропные (пирацетам)

· анксиолитики (транквилизаторы-диазепам,хлордиазепоксид,феназепам,грандаксин)

· антидепрессанты (имизин,амитриптилин,пиразидол,ниаламид)

· психостимуляторы (кофеин,синокарб,меридил)

· аналептики (кофеин-бензоат Na,бемегрид,кордиамин,р-р камфоры в масле)

· адаптогены

· седативные (Na-бромид,наст.валерианы,пуст-ка,пиона)

· психодислептики (галюциногены)

Группы депрессантов ЦНС.

Антипсихотические средства (нейролептики).

Анксиолитические (транквилизаторы) и седативно-гипнотические средства.

Нормотимические (антиманические) средства.

Молекулярные мишени действия психотропных препаратов.

межнейрональная передача

обмен биогенных аминов

холинергичесие системы головного мозга

пептиды, аминокислоты, оказывающее стимулирующее и тормозное влияние на нейроны

Мех-зм действия:

Блок-ют опред медиаторы системы гол.мозга и оказ-ют -Альфа-адреноблок-ее;-дофамино-;-М-холино-;

-сеторонино-;-антигист-ое дей-ие.

Эффекты:

- нейролепт. (вялость,сонливость,общ.псих.затормож,ослабл.иниц.,поретя интереса к окруж,мотор.затормож)

-антипсих-ое д-вие (устраняют стойкие изм-ия личности и асоц-ые черты поведения,галлюц,бред,манию,повыш иниц-ву и интерес к окруж)

-спос-ть потенцировать эффекты (ср-в для наркоза,противоболевых ср-в)

-противорвотное д-вие

-уменш мыш.тонус и мотор акт-ть

-гипотермия

-влияние на ВГС (уменш АД и тонуса мышц).

При длит прменении нейролептиков может набл угнет ф-ции полов.желез.

Побочные действия: связаны с Альфа-АБ и Н-ХБ

· экстрапирамид.растр-ва по типу Паркинсонизма(тремор,ригидность,адинамия)

· серд-сосуд нарушения(уменш АД до коллапаса)

· гепатотокс д-вие(аллерг.р-ции,потомн роговицы).

25. Антипсихотические средства (нейролептики)

- психотроп в-ва, к-рые облад-т антипсихотич и седатив действием.

· произв-ые фенотиазина (аминазин, трифтазин, этаперазин, фторфеназин)

· прозв-ые тиоксан-тена (хлорпротиксен)

· прозв-ые бутирофенона (галоперидол)

· бензамиды (сульпирид).

Эффекты:

1) связаны с влиянием на восходящую ретикул формацию (вялость, апатия, сонливость, общая психич затормож-ть, резкая моторная затормож-ть, ослабляют инициативу пробуждения (паралич воли)

2) с угнетением ДОФА-миновых R-ров (устраняют стойкие изм-ия личности, асоциальн черты поведения при психозах, устр-т галлюцинации, бред, мании, усилив-т интерес к окружающему, выз-т тремор, сниж-е тонуса мышц)

3) потенциируют действие снотвор-х, наркотич и болеутол ср-в

4) противорвот действие (в рез влияния на тригерную хемочувствит зону рвот уентра

5) резко падает темпер-ра тела.

МЕХ-ЗМ ЭФ-ТОВ: в их основе – влияние препаратов на проведение имп-сов и ф-ций ЦНС, взаимод с ионами Na-измен биохим процессы.

ДЕЙСТВИЕ: а)-блокир-т Дофаминовое действие, -блокир-щееaб)- действие, в)-М-ХБ-щее, г)- противогистаминное. ВЛИЯЮТ НА КБП, лимбич систему и др подкорковые обр-ия.

ПОКАЗ: для лечения шизофрении, маниакаль-но депрессив психоз, эндоген психоз. Для лечения маниакально депресс психоза исп-т соли лития карбонат,цитрат,оксибутират– эф-кт развив-ся длит-ый,но ч-з 1 год.

ПОБОЧ: тремор, гол боли, диаррея, тошнота, рвота, повыш-ая жажда. При передоз-ке – пораж-е внутр органов

Фармакологические эффекты

антипсихотический (устранение продуктивной симптоматики психозов(бреда, галлюцинации));

седативный эффект.

блокада дофаминовых рецепторов;

Побочные эффекты АПС

Паркинсонический синдром, акатизия, дистонии – блокада дофаминовых рецепторов, тардивная дискинезия – гиперчувствительность дофаминовых рецепторов, токсическое нарушение сознания – блокада м-холинорецепторов.

Влияние АПС на вегетативные функции. Потеря аккомодации, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор – блокада м-холинорецепторов, ортостатическая гипотензия, импотенция, нарушение -адренорецепторов.aэякуляции – блокада

Влияние АПС на эндокринную систему.

Аменорея-галакторея, бесплодие, импотенция – блокада дофаминовых рецепторов, приводящая к гиперпролакемии.

26. Антидепрессанты.

- это лек в-ва, к-рые ослабляют психотич депрессию, исправл-т патологич-ки изм-ое настроение, возвращ-т акт-ть и оптимизм.

ДЕПРЕССИИ:

1)- экзогенные – их причины: конфликты, потеря близких, трудности на работе, и др,

2)- эндогенные – при психич забол-ях. ПР-КИ ДЕПРЕССИИ: угнет-ие настроения, теряется интерес к жизни, чувство безнадёжности, умствен и физич утомляемость, беспокойство, агрессивность.

· ингибиторы МАО (ниаламид) – их прим-т редко из-за высок токсич-ти

· потенциирующие действие моно-аминов (=трициклические имизин М-ХБ).

МЕХ-МЫ:

1) МАО – ферм-т, к-рый разруш-т А,НА в синаптич щели,

2) трициклич - акт-т адренэргич процессы за счёт обратного захвата медиаторов из синаптич щели.

ЭФ-ТЫ:

- тимолептич действие (восст-ся настроение, исчезает тоска, подавл-ть, пессимизм и др),

- доплонит-е стимулир-щее тимэргическое дей-ствие(восст-ся мотивация, инициатива, умств и физич работоспособ-ть),

- седативное (подавл-ся отриц эмоции, тревога и страх, бесспокойство),

- обезболив-щее

- сниж-т АД.

Имизин (имипрамин) – ПОБ: сухость во рту, наруш-е аккомодации, тахикардия, задержка диуреза, сниж-е АД и м б коллапс, гол боль, желтуха, кож р-ции, агранулоцитоз. ПРОТИВ: глаукома, наруш-ие мочеисп-ия. Его нельзя комбин-ть с ингибит-ми МАО, т к возн-т тяжёлый токсикоз!!! Амитриптиллин - см имизин, но более выраж-ое М-ХБ действие и противогистаминное.

Фармакокинетические свойства

Большинство ТЦА неполностью всасываются и подвергаются активному пресистемному метаболизму, в связи со значительным связыванием с белками и сравнительно высокой растворимости в жирах объем их распределения очень большой. Выделяются в виде метаболитов, конъюгантов и в неизмененном виде почками, частично кишечником.

Флуоксетин хорошо всасывается при введении внутрь, метаболизируется в печени, период полувыведения 1-3 для, выделяются метаболиты и неизмененный препарат почками.

Ингибиторы МАО хорошо всасываются из ЖКТ, в печени подвергаются ацетилированию, выводятся в качестве метаболитов почками, эффект продолжается от 2-3 недель до 7 дней.

Побочные эффекты трицикл АД

седативные эффекты: сонливость, суммация эффектов с другими седативными средствами.

симпатомиметические: тремор, бессонница.

м-холинолитические: затуманивание зрения, запор, задержка мочеиспускания, нарушение мышления.

сердечно-сосудистые: ортостатическая гипотензия, блокады проведения, аритмии

психиатрические: обострение психоза, синдром отмены.

неврологические: судороги.

метаболическо-эндокринные: прибавка в весе, нарушение половой функции.

Побочные эффекты ингибиторов МАО: Головная боль, сонливость, сухость во рту, прибавка в весе, ортостатическая гипотензия, нарушение половой функции.

Показания к назначению АД: депрессия; панические состояния; обсессивно-компульсивные нарушения; энурез (не является терапией выбора); хронические болевые синдромы; нарушение аппетита (булимия и нервная анорексия); каталепсия при нарколепсии; школьная фобия; гиперкинетический синдром с нарушениями внимания.

Спектр фармакологической активности АД: атидепрессивные свойства; седативные или психостимулирующие эффекты;

симпатомиметические; aм-холинолитические; ₁-адреноблокирующий эффект; папавериноподобный; противогистаминное действие.

Механизмы действия ионов лития. Возможно литий влияет на токи Na⁺. Являясь одновалентным катионом, литий через быстрые натриевые каналы проходит внутрь клетки, где частично замещает Na⁺. Однако, кинетика ионов лития отличается от таковой ионов натрия. Литий более медленно выходит из клеток и нарушает скорость обмена все- и внутриклеточных ионов натрия, а также распределение калия, что может сказываться на процессе деполяризации. Не исключено и влияние ионов лития на обмен моноаминов. Так, имеются данные, что литий уменьшает высвобождение норадреналина и дофамина. Кроме того, показано, что литий влияет на вторичные посредники. Установлено, что он блокирует фосфоинозитольный путь и уменьшает образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Последние являются -адренорецепторовaвторичными передатчиками для системы и м-холинореце