Ацетилцистеин. (Acetylcysteinum).

Фармакологическая группа: Муколитическое средство

Фармакологическое действие: Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов).

Показания: Затрудненное отделение мокроты (бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь), муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, бронхиальная астма, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой), катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит, удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях, отравление парацетамолом (в качестве антидота).

Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Ограничения к применению: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, бронхиальная астма без сгущения мокроты, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность.

Побочные действия:

• Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, ощущение переполнения желудка, стоматит.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).
• Прочие: сонливость, лихорадка; редко — шум в ушах; рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, ринорея (при ингаляционном применении); жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).

Способ применения и дозы: Индивидуальный. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.

В/м взрослым - по 300 мг 1 раз/сут, детям - по 150 мг 1 раз/сут.

Амброксол. (Ambroxolum) (Таблетки)
Фармакологическая группа: Муколитическое средство

Фармакологическое действие: Муколитическое средство с отхаркивающим действием. Стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивая содержание слизистого секрета и, таким образом, изменяет нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты.

Фармакокинетика: После приема внутрь амброксол практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 0.5-3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.

После приема внутрь и парентерального введения амброксол быстро распределяется в тканях организма, наиболее высокая концентрация определяется в легких.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Показания: Острые и хронические заболевания дыхательных путей сопровождающиеся выделением вязкой мокроты (хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь). Респираторный дистресс-синдром у новорожденных и недоношенных детей.

Противопоказания: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, судорожный синдром различной этиологии, I триместр беременности, повышенная чувствительность к амброксолу.

Побочные действия:

• Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
• Аллергические реакции кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
• Прочие: редко - слабость, головная боль.

Способ применения и дозы: Внутрь, во время приема пищи, с небольшим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 30 мг 3 раза в сутки в первые 2–3 дня, затем — по 30 мг 2 раза в сутки или по 15 мг (1/2 табл.) 3 раза в сутки, детям 6–12 лет — по 15 мг (1/2 табл.) 2–3 раза в сутки.

Не рекомендуется применять без врачебного назначения более чем в течение 4–5 дней.

Формы выпуска: Таблетки 15 мг и 30 мг.

Сироп (идеальная детская форма препарата).

Бромгексин. (Bromhexinum) (Таблетки)

Фармакологическая группа: Муколитическое средство

Фармакологическое действие: Муколитическое средство с отхаркивающим действием. Снижает вязкость бронхиального секрета за счет деполяризации содержащихся в нем кислых полисахаридов и стимуляции секреторных клеток слизистой оболочки бронхов, вырабатывающих секрет, содержащий нейтральные полисахариды. Полагают, что бромгексин способствует образованию сурфактанта.

Фармакокинетика: Бромгексин быстро всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 20%. У здоровых пациентов Cmax в плазме определяется через 1 ч.

Широко распределяется в тканях организма. Около 85-90% выводится с мочой главным образом в форме метаболитов. Метаболитом бромгексина является амброксол.

Показания: Хронические воспалительные заболевания легких (бронхиальная астма, муковисцидоз, туберкулез, трахеобронхит, спастический бронхит, бронхоэктазия, эмфизема легких, пневмокониоз), травмы грудной клетки, пред- и послеоперационный период.

Противопоказания: Беременность (I-й триместр), детский возраст (до 3 лет).

Побочные действия: Диспепсия, повышение активности аминотрансфераз.

Способ применения и дозы: Внутрь, по 1–2 табл. 3–4 раза в день; детям от 3 до 5 лет — 0,002 г, от 6 до 14 лет — 0,004 г 3 раза в день. Курс — от 4 до 28 дней.

Формы выпуска: Таблетки 4 мг и 8 мг (Берлин Хеми).

Сироп (детская форма препарата).

Раствор для приема внутрь.

Раствор для инъекций (Бромгексин Эгис).

 

Бронхосан. (Bronchosan)

Фармакологическая группа: Препарат с муколитическим, отхаркивающим и бронхолитическим действием

Фармакологическое действие: Комбинированный препарат, оказывает муколитическое, отхаркивающее, спазмолитическое и противомикробное действие.

Показания: Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием трудноотделяемого бронхиального секрета (трахеобронхит, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, пневмокониоз, муковисцидоз и др.). Состояния после диагностических и оперативных вмешательств на дыхательных путях.

Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочное кровотечение, беременность (I триместр), кормление грудью.

Способ применения и дозы: Внутрь (в небольшом объеме жидкости или на кусочке сахара) по 20 капель (детям от 2 до 6 лет — 10 капель, младше 2 лет — 5 капель) 4 раза в сутки. Пациентам с почечной недостаточностью уменьшают разовую дозу или увеличивают интервалы между приемами.

Ингаляционно (разбавляют дистиллированной водой в соотношении 1:1 и нагревают до температуры тела) по 4 мл на 1 ингаляцию (детям старше 10 лет — по 2 мл, от 6 до 10 лет — по 1 мл, от 2 до 6 лет — по 10 капель, младше 2 лет — по 5 капель) 2 раза в сутки.

Состав и форма выпуска: 100 мл капель для приема внутрь и для ингаляций содержат бромгексина гидрохлорида 80 мг, ментола 15 мг, масла фенхеля 7,5 мг, анисового масла 2,5 мг, масла душицы обыкновенной 2,5 мг, масла мяты перечной 2,5 мг, масла эвкалипта 2,5 мг; во флаконах темного стекла по 25 мл, в коробке 1 флакон. Прочие ингредиенты: сахароза, калия дигидрогенфосфат, натрия дигидрогенфосфат, полисорбит, этанол, тригликол.

 

Мукалтин. (Mucaltin)

Фармакологическая группа: Отхаркивающее средство растительного происхождения (муколитик).
Фармакологическое действие: Полисахариды алтея обладают выраженным отхаркивающим эффектом. Ввиду рефлекторной стимуляции усиливается деятельность мерцательного эпителия и перистальтика дыхательных бронхиол, что сочетается с повышением секреции бронхиальных желез. Облегчение выведения из организма мокроты происходит благодаря способности Мукалтина образовывать жидкий секрет в бронхах. Мукалтин малотоксичен и не оказывает местного раздражающего действия.
Показания: В составе комплексной терапии острых и хронических заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся кашлем с трудноотделяемой мокротой повышенной вязкости:

• трахео-бронхит;

• обструктивный бронхит;

• бронхоэктазы;

• пневмония.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• детский возраст (до 12 лет).

Побочные действия: Аллергические реакции

Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым и детям (от 12 лет) по 1–2 табл. 2–3 раза в день перед едой. Курс лечения в среднем 7–14 дней. Детям можно растворить 1 табл. в 1/3 стакана теплой воды.

Трависил (Travisil)

Фармакологическая группа: Фитопрепарат с отхаркивающим и противовоспалительным действием

Фармакологическое действие: Комбинированный препарат растительного происхождения. Оказывает противовоспалительное, отхаркивающее и муколитическое действие.

Показания: Заболевания дыхательных путей с непродуктивным кашлем:

• бронхит;
• трахеит;
• трахеобронхит.

Противопоказания: Гиперчувствительность.

Побочные действия: Аллергические реакции.

Способ применения и дозы: Таблетки предназначены для рассасывания в полости рта.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают по 1 таб. 3 раза/сут; детям в возрасте старше 12 лет и взрослым – по 1-2 таб. 3 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели.

Лекарственная форма: сироп, таблетки [лимонные], таблетки [мятные], таблетки для рассасывания [лимонные], таблетки для рассасывания [мандариновые], таблетки для рассасывания [мятные], таблетки жевательные [мандариновые]

Амбробене. (Ambrobene)

Фармакологическая группа: Муколитический и отхаркивающий препарат

Фармакологическое действие: Муколитический и отхаркивающий препарат.

Амброксол представляет собой бензиламин - метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.

После приема внутрь действие наступает через 30 мин и продолжается в течение 6-12 ч (в зависимости от принятой дозы).

Доклинические исследования показали, что амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая вязкость мокроты, улучшает мукоцилиарный транспорт.

Показания к применению: Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся нарушением образования и отхождения мокроты.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к амброксолу или одному из вспомогательных веществ;
• беременность (I триместр).
• Дополнительно для таблеток
• детский возраст до 6 лет;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Дополнительно для капсул пролонгированного действия:

детский возраст до 12 лет.

Дополнительно для сиропа:

дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия:

Таблетки, капсулы пролонгированного действия, сироп

Общие нарушения: редко (от ≥0,1% до <1%) — аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек лица, одышка, зуд), лихорадка, слабость, головная боль; очень редко (<0,01%) — анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок.

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, боли в животе, рвота, диарея, запор.

Прочие: редко — сухость слизистой оболочки полости рта и дыхательных путей, экзантемы, ринорея, дизурия.

Формы выпуска:

Таблетки 30 мг.

Раствор для приема внутрь и ингаляций.

Капсулы ретард 75 мг.

Сироп (детская форма препарата).

Раствор для инъекций (уколы в ампулах).

 

Теофиллин. (Theophylline)

Фармакологическое действие: Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций

Применение:

Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, ночное апноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе.

Побочные действия:

Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Эуфиллин. (Euphylline)

Фармакологическая группа: Бронхолитический препарат - ингибитор фосфодиэстераз
Фармакологическое действие: Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек).

Фармакокинетика: После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения Cmax - 1-2 ч. Vd находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Показания: Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Противопоказания: Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

Побочные действия: Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.