Противовоспалительные препараты.

Противовоспалительные препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты — группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление.

Ибупрофен. (Ibuprophenum)

Фармакологическое действие: Препарат относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Неизбирательно блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2.

Механизм действия ибупрофена обусловлен торможением синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.

Фармакокинетика: Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmaxибупрофена в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата. Связь с белками плазмы более 90%, T1/2 - 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму. Выводится почками (в неизменном виде не более 1 %) и, в меньшей степени, с желчью.

Показания: Ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагра, боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, аднексит, проктит; инфекционно-воспалительные заболевания (вспомогательное средство).

Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, амблиопия, нарушение цветового зрения, выраженные нарушения функции почек и печени, детский возраст (до 6 лет).

Побочные действия: Тошнота, анорексия, метеоризм, запор, изжога, диарея, головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, кожные аллергические реакции, нарушения зрения. Редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. При ревматоидном артрите — по 0,8 г 3 раза в сутки; при остеоартрозе и анкилозирующем спондилите — по 0,4–0,6 г 3–4 раза в сутки, при ювенильном ревматоидном артрите — по 30–40 мг/кг в сутки в несколько приемов.

При травмах мягких тканей, растяжениях — 1,6–2,4 г в сутки в несколько приемов.

При умеренном болевом синдроме — 1,2 г в сутки.

Парацетамол. (Paracetamolum)

Фармакологическое действие: Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.Противовирусные препараты.

Противовирусные препараты — лекарственные средства, предназначенные для лечения различных вирусных заболеваний: гриппа, герпеса, ВИЧ-инфекции и др. Также их используют в профилактических целях.

Фармакокинетика: После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Показания: Болевой синдром различного генеза (головная и зубная, мигрень, миалгия, меналгия, артралгия); лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; плохая переносимость производных салициловой кислоты.

Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, алкоголизм, беременность (I триместр).

Побочные действия: Аллергические реакции; при длительном применении — метгемоглобинемия, нарушения функции почек и печени, гипохромная анемия.

Передозировка: При приеме в токсических дозах (10–15 г у взрослых лиц) может развиться некроз печени.

Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым и подросткам старше 12 лет: по 1–2 табл. до 4 раз в день (не более 4 г в сутки).

Детям: в возрасте 6–12 лет — по 0,5–1 табл. 4 раза в сутки, до 6 лет (с 3 мес) — 10 мг/кг.

Противовирусные препараты.

Противовирусные препараты — лекарственные средства, предназначенные для лечения различных вирусных заболеваний: гриппа, герпеса, ВИЧ-инфекции и др.

Арбидол. (Arbidol)

Фармакологическая группа: Противовирусный препарат

Фармакологическое действие: Противовирусный препарат. Специфически подавляет вирусы гриппа А и В, коронавирус, ассоциированный с тяжелым респираторным синдромом

Фармакокинетика: Всасывание и распределение.

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax в плазме крови при применении умифеновира в дозе 50 мг достигается через 1.2 ч, в дозе 100 мг – 1.5 ч.

Умифеновир быстро распределяется по органам и тканям организма.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 17-21 ч.

Около 40% выводится в неизмененном виде, в основном с желчью (38.9%) и в незначительном количестве - почками (0.12%). В течение первых суток выводится 90% принятой дозы.

Показания:

• профилактика послеоперационных инфекционных осложнений и нормализация иммунного статуса;
• комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей старше 3 лет.
• Профилактика и лечение у взрослых и детей:
• грипп А и В, ОРВИ, тяжелый острый респираторный синдром (в т.ч. осложненные бронхитом, пневмонией);
• вторичные иммунодефицитные состояния;
• комплексная терапия хронического бронхита, пневмонии и рецидивирующей герпетической инфекции.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к препарату;

возраст до 3 лет.

Побочные действия:

Редко — аллергические реакции.

Передозировка:

Не отмечена.

Лекарственная форма: капсулы, таблетки покрытые оболочкой

Способ применения и дозы: Внутрь, до приема пищи.

Разовая доза: детям от 3 до 6 лет — 50 мг, от 6 до 12 лет — 100 мг, старше 12 лет и взрослым — 200 мг (2 капс./табл. по 100 мг или 4 капс./табл. по 50 мг).

Виферон. (Viferon)

Фармакологическая группа: Иммуномодулирующий препарат с противовирусным действием

Фармакологическое действие Препарат человеческого рекомбинантного интерферона альфа-2b. Обладает выраженными противовирусными, антипролиферативными и иммуномодулирующими свойствами. В присутствии аскорбиновой кислоты и альфа-токоферола ацетата возрастает специфическая противовирусная активность интерферона, усиливается его иммуномодулирующее действие, что позволяет повысить эффективность собственного иммунного ответа организма на патогенные микроорганизмы. При применении препарата повышается уровень секреторных иммуноглобулинов класса А, нормализуется уровень иммуноглобулина Е, происходит восстановление функционирования эндогенной системы интерферона.

Показания:

Мазь

• вирусные (в т.ч. герпетические) поражения кожи и слизистых оболочек различной локализации;
• лечение гриппа и ОРВИ у детей в возрасте от 1 года.

Гель

• в комплексной терапии ОРВИ, в т.ч. грипп, частые и длительные ОРВИ, в т.ч. осложненные бактериальной инфекцией;
• профилактика ОРВИ, включая грипп;
• в комплексной терапии рецидивирующего стенозирующего ларинготрахеобронхита;
• профилактика рецидивирующего стенозирующего ларинготрахеобронхита;
• в комплексной терапии острой и обострений хронической рецидивирующей герпетической инфекции кожи и слизистых, в т.ч. урогенитальной формы герпетической инфекции;
• в комплексной терапии герпетического цервицита.

Суппозитории

В комплексной терапии:

• ОРВИ, включая грипп, в т.ч. осложненные бактериальной инфекцией, пневмония (бактериальная, вирусная, хламидийная) у детей и взрослых;
• инфекционно-воспалительные заболевания новорожденных детей, в т.ч. недоношенных: менингит (бактериальный, вирусный), сепсис, внутриутробная инфекция (хламидиоз, герпес, ЦМВ-инфекция, энтеровирусная инфекция, кандидоз, в т.ч. висцеральный, микоплазмоз);
• хронические вирусные гепатиты В, С, D у детей и взрослых, в т.ч. в сочетании с применением плазмафереза и гемосорбции при хронических вирусных гепатитах выраженной активности, осложненных циррозом печени;
• инфекционно-воспалительные заболевания урогенитального тракта (хламидиоз, ЦМВ-инфекция, уреаплазмоз, трихомониаз, гарднереллез, папилломавирусная инфекция, бактериальный вагиноз, рецидивирующий влагалищный кандидоз, микоплазмоз) у взрослых;
• первичная или рецидивирующая герпетическая инфекция кожи и слизистых оболочек, локализованная форма, легкое и среднетяжелое течение, в т.ч. урогенитальная форма у взрослых.
• Противопоказания:

Мазь: индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Гель: повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Суппозитории: повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Побочные действия:

Мазь: в большинстве случаев препарат ВИФЕРОН® переносится хорошо. При нанесении на слизистую оболочку носа побочные эффекты носят слабый и преходящий характер, самостоятельно исчезают после отмены препарата.

Гель: в исключительно редких случаях у отдельных высокочувствительных лиц возможно появление местной аллергической реакции. В таких случаях применение препарата прекращают.

Суппозитории: в редких случаях — аллергические реакции (кожные высыпания, зуд). Данные явления обратимы и исчезают через 72 ч после прекращения приема препарата.

Ремантадин. (Rimantadinum)

Фармакологическая группа: Противовирусный препарат

Показания:

Грипп (ранние стадии), профилактика клещевого энцефалита.

Противопоказания:

Гепатит, нефрит, почечная недостаточность, тиреотоксикоз, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Противопоказано.

Побочные действия:

Гастралгия, аллергические реакции.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды, в 1-е сутки — по 100 мг 3 раза (или 300 мг однократно), во 2-й и 3-й день — по 100 мг 2 раза, в 4-й день — 100 мг 1 раз; детям от 7 до 10 лет — по 50 мг 2 раза в день, от 11 до 14 лет — 3 раза в день. Курс — 5 дней. В качестве профилактического средства — по 50 мг 1 раз в день в течение 10–15 дней. После укуса энцефалитного клеща — 100 мг 2 раза в день в течение ближайших 72 ч.

 

Макролиды.

Макролиды — группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков.

Азитрокс. (Azithrox)

Фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов – азалид

Фармакологическое действие: Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных кокков, грамотрицательных бактерий, некоторых анаэробных микроорганизмов

Показания: Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная, обострение хронической), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит; болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам), печеночная и/или почечная недостаточность. C осторожностью. Беременность (может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T), детский возраст (до 16 лет - в/в, таблетки, капсулы), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек, новорожденным (пероральная суспензия), период лактации.

Особые указания: В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. Окончательно не установлена безопасность назначения (в/в, а также в виде капсул и таблеток) азитромицина у детей и подростков младше 16 лет (возможно применение в виде пероральной суспензии у детей с 6 мес и старше). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Лекарственная форма: Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой.

Хемомицин. (Hemomycin)

Фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов – азалид

Фармакокинетика: Всасывание. Азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь Хемомицина в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы.

Показания: Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная, обострение хронической), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит; болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам), печеночная и/или почечная недостаточность.C осторожностью. Беременность (может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T), детский возраст (до 16 лет - в/в, таблетки, капсулы), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек, новорожденным (пероральная суспензия), период лактации.

Лекарственная форма: Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

 

Пенициллинового ряда.

Пенициллины — антимикробные препараты, относящиеся к классу β-лактамных антибиотиков Природным продуцентом пенициллинов является грибы рода Penicillium.

Амоксициллин. (Amoxicillin)

Фармакологическое действие: Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Фармакокинетика: При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина. Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

Побочные действия: Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

 

Показания:

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания:

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Формы выпуска: Капсулы по 250 мг (16 штук в упаковке). Капсулы по 500 мг (16 штук в упаковке). Гранулы во флаконе (для приготовления суспензии).

 

Амоксиклав. (Amoksiklav)

Фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Фармакологическое действие: Амоксиклав представляет собой комбинацию амоксициллина - полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты - необратимого ингибитора β-лактамаз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.

Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Амоксиклав обладает широким спектром антибактериального действия.

Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы,

Фармакокинетика:

Всасывание. Оба компонента хорошо всасываются после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазмекрови достигается через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.

Распределение. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.

Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Показания: Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

мочевыводящих путей (например цистит, уретрит, пиелонефрит);

в гинекологии;

кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

костной и соединительной ткани;

желчных путей (холецистит, холангит);

одонтогенные.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата;

повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе;

холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;

инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;

Для таблеток диспергируемых Амоксиклав® Квиктаб дополнительно

дети до 12 лет или с массой тела меньше 40 кг.

фенилкетонурия;

почечная недостаточность (Сl креатинина <30 мл/мин) (для таблеток диспергируемых 875 мг+125 мг)

С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.

Форма выпуска: Выпускается в форме: таблеток, которые покрыты оболочкой-плёнкой; порошка для суспензий; лиофилизированного порошка для инъекций.

Одна таблетка 375 мг содержит 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты.

В таблетке 625 мг содержится 500 мг амоксициллина, 125 мг клавулоновой кислоты

 

Ампициллин. (Ampicillinum)

Фармакологическое действие: Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается β-лактамазами бактерий.

Фармакокинетика: После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плацентарный барьер, плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.

Побочные действия: Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.

Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания: Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, повышенная чувствительность к ампициллину и другим пенициллинам, нарушение функции печени.

Побочные действия: Диспептические явления, нарушения ЦНС, дисбактериоз, кандидоз, аллергические реакции.

Способ применения и дозы: Внутрь, за 0,5–1 ч до еды. Дозировку устанавливают индивидуально, с учетом тяжести инфекции. Взрослым и детям старше 10 лет — по 250–500 мг каждые 6 ч. Суточная доза составляет 2–3 г (при необходимости возможно увеличение в 2 раза).

При гонококковом уретрите — однократно 3,5 г.

Детям суточная доза составляет 100 мг/кг в 4–6 приемов. При нетяжелом течении инфекции предпочтительно назначать препарат в виде суспензии. Продолжительность курса — 5–14 дней (в зависимости от локализации инфекции и особенностей течения заболевания).

Форма выпуска: капсулы, гранулы, таблетки, порошок.

Флемоксин Солютаб. (Flemoxin Solutab)

Фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой

Фармакологическое действие: Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Staphylococcus aureus (не продуцирующие β-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.

Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, Pseudomonas spp., Proteus spp. (индол-положительные штаммы), Serratia spp., Enterobacter spp.

Фармакокинетика: Всасывание. После приема внутрь амоксициллин абсорбируется быстро и практически полностью (93%), не разрушается в кислой среде желудка. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. После приема внутрь 500 мг амоксициллина Cmax активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза Cmax в плазме крови также изменяется в 2 раза.

Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов микробиологически не активны.

Выведение. Амоксициллин выводится на 50-70% почками в неизмененном виде (путем канальцевой экскреции - 80% и клубочковой фильтрации - 20%), печенью - 10-20%.

Показания:

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
• инфекции органов дыхания;
• органов мочеполовой системы;
• органов ЖКТ;
• кожи и мягких тканей.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью:

• поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам;
• инфекционный мононуклеоз;
• лимфолейкоз;
• заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
• почечная недостаточность;
• беременность;
• период лактации.

Побочные действия:

• Со стороны органов ЖКТ: редко — изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях — умеренное повышение активности печеночных трансаминаз; крайне редко — псевдомембранозный и геморрагический колиты.
• Со стороны мочевыводящей системы: крайне редко — развитие интерстициального нефрита.
• Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, но наблюдаются они также крайне редко.
• Побочные действия со стороны нервной системы при использовании амоксициллина в лекарственной форме таблетки диспергируемые не зарегистрированы.
• Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом в виде специфической макулопапулезной сыпи; редко — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); в отдельных случаях — анафилактический шок, ангионевротический отек.

Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, проведение коррекции водно-электролитного баланса.

Способ применения и дозы:

Внутрь, до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды или развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл).

Взрослым и детям старше 10 лет (при инфекциях легкой и средней тяжести) — по 500–750 мг 2 раза в сутки или по 375–500 мг 3 раза в сутки.

Детям от 3 до 10 лет — по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки; от 1 года до 3 лет — по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей (включая детей до 1 года) — 30–60 мг/кг/сут, разделенная на 2–3 приема.

При лечении тяжелых инфекций, а также при инфекциях с труднодоступными очагами (например острый средний отит) предпочтителен трехкратный прием препарата.

При хронических заболеваниях, рецидивах, тяжелых инфекциях: взрослым — по 0,75–1 г 3 раза в сутки, детям — до 60 мг/кг/сут в 3 приема.

Формы выпуска: Таблетки диспергируемые 125 мг, 250 мг, 500 мг и 1000 мг.

Флемоклав Солютаб. (Flemoclav Solutab)

Фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.

Фармакологическое действие: Антибиотик широкого спектра действия; комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора β-лактамаз.

Амоксициллин действует бактерицидно, угнетает синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие многие плазмидные и некоторые хромосомные β-лактамазы).

Входящая в состав препарата клавулановая кислота ингибирует β-лактамазы II, III, IV и V типов, не активна в отношении β-лактамаз типа I, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

заболевания верхних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);

нижних дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, ХОБЛ, внебольничная пневмония);

инфекции кожи и мягких тканей;

мочевыделительной системы (в т.ч. цистит, пиелонефрит).

Дополнительно для таблеток 875 мг + 125 мг:

инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

в акушерстве и гинекологии.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата;
• гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины);
• наличие желтухи или дисфункции печени при приеме амоксициллина + клавулановой кислоты в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз;
• лимфолейкоз.
• Дополнительно для таблеток 875 мг + 125 мг:
• почечная недостаточность с клубочковой фильтрацией ≤ 30 мл/мин;
• дети до 12 лет с массой тела <40 кг.
• С осторожностью:
• тяжелая печеночная недостаточность;
• заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов);
• хроническая почечная недостаточность.

Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.

Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота и диарея с возможным нарушением водного и электролитного баланса.

Лечение: назначение активированного угля. Поддержание водного и электролитного баланса. Симптоматическая терапия. При судорогах назначают диазепам. В случае тяжелой почечной недостаточности — проведение гемодиализа.

Способ применения и дозы: Внутрь, в начале приема пищи (для предотвращения диспептических симптомов), не разжевывая, запивая стаканом воды или растворив таблетку в половине стакана воды (минимум 30 мл), тщательно размешав перед употреблением.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и не должна без особой необходимости превышать 14 дней.

Взрослым и детям старше 12 лет, а также детям младше 12 лет с массой тела более 40 кг препарат назначают по 500 мг + 125 мг 3 раза в сутки или по 875 мг + 125 мг 2 раза в сутки. Разовую дозу принимают через одинаковые интервалы времени. При тяжелых, рецидивирующих и хронических инфекциях эти дозы можно удваивать.

Детям младше 12 лет с массой тела до 40 кг назначают Флемоклав Солютаб® с меньшими дозировками: 125 мг + 31,25 мг; 250 мг + 62,5 мг; 500 мг + 125 мг.

Формы выпуска: Таблетки диспергируемые 125 мг, 250 мг, 500 мг, 625мг, 875 мг и 1000 мг.

Других форм выпуска будь-то сироп, уколы в ампулах или капсулы не существует.

 

Панклав. (Panklav)

Фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Фармакологическое действие: Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых β-лактамаз (типы II, III, IV и V - по к