Гормональні препарати, їх синтетичні замінники та антагоністи.

ГОРМОНАЛЬНІ ПРЕПАРАТИ, ЇХ СИНТЕТИЧНІ ЗАМІННИКИ ТА АНТАГОНІСТИ.

 

Гормони – це біологічно активні речовини, що їх виробляють залози внутрішньої секреції. Надходячи у кров, вони регулюють практично всі види обміну і функції більшості органів і тканин. До залоз внутрішньої секреції належать: щитоподібна, прищитоподібні, підшлункова, гіпофіз, надниркові залози, статеві залози.

Гормони передньої частки гіпофізу і їх аналоги.

Гормони цієї групи регулюють ріст і функції інших ендокринних залоз. Їх синтез та виділення відбуваються за принципом зворотного зв’язку: при зниженні вмісту гормонів в крові збільшується вироблення відповідного тропного гормону гіпофізу, а при збільшенні рівня гормону в крові вироблення тропного гормону зменшується.

ГОРМОНИ:

- адренокортикотропний гормон (АКТГ) стимулює біосинтез та виділення в кров корою надниркових залоз глюкокортикоїдів; препарат – кортикотропін.

- соматотропний гормон (СТГ) справляє анаболізуючий вплив, сприяє синтезу білка, стимулює ріст та збільшує масу органів, підвищує виведення кальцію із сечею.

Уроджена гіпофункція – гіпофізарна карликовість (нанізм) – затримка росту і формування скелета дитини; препарати – сайзен, генотропін (соматотропін). гіперфункція – гігантизм (у дітей) – високий зріст; акромегалія (у дорослих) – збільшення розмірів кінцівок, обличчя, черепа; призначають антагоніст СТГ – соматостатин (октреотид).

Сайзен (Saizen)

Форма випуску: флакони з порошком 4-10 МО (ОД).

Механізм дії: СТГ, що отриманий методом генної інженерії; викликає підвищення росту і маси тіла. Призначають підшкірно, внутрішньом’язово щотижнево 0,6 ОД/кг.

Застосування: гіпофізарна карликовість (нанізм), для стимуляції процесів регенерації.

- тиреотропний гормон (ТТГ) стимулює виробку гормонів щитовидної залози; препарат – тиротропін (малоефективний, застосовують рідко).

- лактотропний гормон (пролактин) – (гонадотропний гормон, ГТГ) посилює гормональну функцію жовтого тіла, активність прогестерону, секрецію молока молочними залозами (лактацію); препарат – лактин.

- фолікулостимулюючий гормон (ГТГ) у чоловіків стимулює стермато-генез, у жінок – ріст фолікулів яєчників; препарат – гонадотропін менопаузний.

Ганодотропін менопаузний для ін’єкцій

(Gonadotropinum menopausticumpro injectionibus)

Форма випуску: флакони з порошком 75 ОД (5 мл).

Механізм дії: стимулює виробку фолікулостимулюючого гормону, посилює функцію яєчників і сперматогенез. Призначають внутрішньом’язово (попередньо розчинивши в ізотонічному розчині хлориду натрію) 75–150 ОД щоденно разом з гонадотропіном хоріонічним.

Застосування: жіноче і чоловіче безпліддя, аменорея, євнухоїдизм.

- лютеінізуючий гормон (ГТГ) у жінок сприяє настанню овуляції, у чоловіків стимулює продукцію чоловічих статевих гормонів; препарат – гонадотропін хоріонічний.

Гонадотропін хоріоничний для ін’єкцій (прегніл, профазі)

(Gonadotropinum chrіonicum pro injectionibus)

Форма випуску: порошок у флаконах 500-1000 ОД.

Механізм дії: стимулює виробку лютеінізуючого гормону, у жінок сприяє овуляції та утворенню жовтого тіла, у чоловіків стимулює функції клітин сім’яників та виробку андрогенів. Призначають внутрішньом’язово (попередньо розчинивши) по 500-3000 ОД кожен день або 2-3 рази на тиждень.

Застосування: у жінок при дисменореї, аменореї, безплідді, загрозі викидня, дисфункціональних маткових кровотечах; у чоловіків при імпотенції, євнухоїдизмі, крипторхізмі, гіпоплазії яєчок.

 

Гормони задньої частки гіпофізу і їх аналоги.

ГОРМОНИ:

- окситоцин - стимулює ритмічні скорочення матки, пологову діяльність, препарати - окситоцин, пітутрин, гіфотоцин - застосовують при слабкій пологовій діяльності, переношеній вагітності, внутрішньоутробній загибелі плода з метою викликання пологів.

- вазопресин – антидіуретичний гормон, стимулює реабсорбцію води в ниркових канальцях, що приводить до зменшення діурезу.

ПРЕПАРАТИ.

Десмопресин (мінірин) (Desmopressinum)

Форма випуску: флакони 5 мл 0,01 % розчину.

Механізм дії: синтетичний аналог вазопресину, підвищує реабсорбцію води, зменшує діурез, спрагу, сухість в роті; антидіуретична дія триває 12 годин. Призначають у вигляді крапель в ніс по 1 - 4 краплі 2-3 рази на день або на ніч.

Застосування: нецукровий діабет, енурез, поліурія.

 

Препарати гормонів щитоподібної залози й антитиреоїдні засоби.

ГОРМОНИ:

- трийодтиронін, тироксин – синтезуються у щитовидній залозі, посилюють окисні процеси в організмі (катоболітична дія), підвищують білковий, жировий, вуглеводний, водний обмін, стимулюють енергетичні процеси, беруть участь в регуляції росту та розвитку організму, впливають на формування мозку, кісткової тканини, печінки, нирок нервової і серцево-судинної системи та інших органів і систем.

Гіпофункція щитовидної залози (гіпотиреоз) - кретинізм (у дітей) - порушується ріст, сповільнюється обмін речовин та розумовий розвиток; мікседема (у дорослих) – зниження основного обміну і температури тіла, набряки шкіри, ожиріння тощо.

Препарати – левотироксин-натрій, трийодтиронін, тиреоїдин.

У разі недостатнього надходження в організм йоду, який необхідний для синтезу тиреоїдних гормонів, розвивається ендемічний зоб. При цьому щитовидна залоза збільшена в розмірах, але кількість гормонів у ній знижена. Для профілактики призначають йодовану сіль, антиструмін (калію йодид).

Гіперфункція щитовидної залози (гіпертиреоз, тиреотоксикоз) зумовлює розвиток базедової хвороби (дифузного токсичного зобу), що проявляється схудненням, випинанням очного яблука (витрішкуватість або екзофтальм), тремтінням кінцівок, підвищенням температури тіла. У таких випадках лікування спрямоване на пригнічення функції щитовидної залози за допомогою антитиреоїдних засобів – мерказолілу, калію перхлорату, таблеток “Мікройод”.

ПРЕПАРАТИ.

- препарати гормонів щитоподібної залози

Левотироксин-натрій (Levothyroxin-natrium)

Форма випуску: таблетки 0,0001 г.

Механізм дії: синтетичний препарат відповідний гормону тироксину, при його призначенні підвищується вміст в крові обох гормонів щитоподібної залози, зменшуються явища гіпотиреозу; ефект триває до 7 діб. Призначають всередину по ¼ - ½ таблетки щоденно за 30 хвилин до їди, через 2 тижні дозу збільшують до 1 таблетки на день.

Застосування: препарат вибору для тривалої замісної терапії гіпотиреозу (мікседема, кретинізм, ендемічний зоб, ожиріння тиреогенного походження, психічна та фізична відсталість).

Тиреоідин (Thyreoidinum)

форма випуску: порошок, таблетки 0,05 г.

механізм дії: містить суміш тиреоїдних гормонів, в основному тироксин, органічний і неорганічний йод; посилює обмін речовин, знижує явища гіпотиреозу; ефект через 3-5 днів, триває 1-3 тижня. Призначають по ½ таблетки 1-2 рази на день з поступовим підвищенням дози.

Застосування: з метою замісної терапії при всіх формах гіпотиреозу, рак щитовидної залози, ендемічний зоб.

 

- антитиреоїдні засоби.

Мерказоліл (Mercazolilum)

форма випуску: таблетки 0,005 г.

механізм дії: синтетичний антитиреоїдний засіб, гальмує синтез тироксину в щитоподібній залозі, знижує основний обмін. призначають всередину після їди по 1-2 таблетки 3 рази на день.

Застосування: всі форми дифузного токсичного зобу (базедової хвороби).

 

Препарати інсуліну.

Призначають для лікування хворих на цукровий діабет І типу (інсуліно-залежний), а при відповідних умовах і при цукровому діабеті ІІ типу, при кето-ацидозі, діабетичній комі, значному схудненні, оперативних втручаннях, вагіт-ності і лактації, відсутності ефекту від інших методів лікування.

Розрізняють препарати інсуліну різної тривалості дії.

1. препарати інсуліну короткої дії.

Зниження рівня цукру в крові починається через 20-30 хвилин, максимум дії через 1-2 години, загальна тривалість дії – 6-8 годин. Призначають підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно за 30 – 40 хвилин до їди 20 - 40 ОД 2-3 рази на день (з розрахунку 1 ОД на 5 г цукру, що виділяється з сечею).

2. Препарати інсуліну середньої тривалості (semilente).

Ефект розвивається через 1-1,5 години, максимум через 3-8 годин, дія в середньому триває 12-14 годин. Призначають насамперед у вигляді суспензії підшкірно (внутрішньом’язово) одноразово до сніданку.

3. Препарати інсуліну тривалої дії (ultralente).

Ефект розвивається через 4-8 годин, максимум через 8-18 годин, дія в середньому триває 24-28 годин. Призначають насамперед у вигляді суспензії підшкірно (внутрішньом’язово) одноразово до сніданку або звечора

Інсуліни.

Назва	Вид	Форма випуску	концентрація
а) дуже короткої дії
Хумалог (Humalog)	аналог інсуліну людини	флакони 10 мл	40 Од в 1 мл.
	б) короткої дії
Моноінсулін (Monoinsulin)	свинячий	флакони 5-10 мл	40 Од у 1 мл
інсулін S (Insulin S)	свинячий	флакони 10 мл	40 Од у 1 мл
Актрапід (Actrapid)	свинячий	флакони 10 мл	40 Од у 1 мл
хумулін R (Humulin)	людський	флакони 5-10 мл	40, 100 Од у 1 мл
хоморап 40 (Homorap)	людський	флакони 10 мл	40 Од у 1 мл
хоморап 100 (Homorap)	людський	флакони 10 мл	100 Од у 1 мл
в) середньої тривалості
інсулонг (Insulong)	свинячий	флакони 10 мл	40 Од у 1 мл
монотард МС (Monotard)	свинячий	флакони 10 мл	40 Од у 1 мл
протафан МС (Protafan)	свинячий	флакони 10 мл	40 Од у 1 мл
семіленте (semilente)	свинячий	флакони 10 мл	40 Од у 1 мл
інсулін-семілонг (Insulin-semilong)	свинячий	флакони 5-10 мл	40 Од у 1 мл
хумулін L (Humulin lente)	людський	флакони 5-10 мл	40, 100 Од у 1 мл
г) тривалої дії
ультраленте МС (Ultralente)	свинячий	флакони 10 мл	40 Од у 1 мл
хумулін U (HumulinUltralente)	людський	флакони 10 мл	40, 100 Од у 1 мл

 

 

Дезоксикортикостерону ацетат (ДОКСА)

(Desoxycorticosteroni acetas (DOXA)

форма випуску: ампули 1 мл 0,5 % олійного розчину; таблетки 0,005 г.

Призначають внутрішньом’язово, таблетки під язик.

Застосування: хвороба Адісону, вторинна гіпофункція кори надниркових залоз (гіпокортицизм), міастенія, астенія, адинамія, загальна м’язова слабкість.

- глюкокортикоїди

ГОРМОНИ:

- кортизон, гідрокортизон - впливають практично на всі види обміну, насамперед на білковий і вуглеводний, підвищують рівень глюкози в крові, гальмують біосинтез білку, знижують регенераторні процеси, пригнічують утворення імунних тіл, володіють мінералокортикоїдною активністю. Їх виділення регулює АКТГ.

ПРЕПАРАТИ:

Гідрокортизон (Hydrocortisonum)

форма випуску: суспензія у флаконах 2,5 % - 5 мл; мазь очна 0,5 %- 2,5 г; мазь зовнішня 1 % - 10 г.

призначають внутрішньом’язово; вводять в порожнину суглобів; місцево.

Преднізолон (Prednisolonum)

Форма випуску: таблетки 0,001-0,005 г; ампули 0,025 г; мазь 0,5 %- 10-20 г, очні краплі у флаконах 5 мл 0,3 % розчину.

Призначають всередину по 1-2 таблетки 4 рази на день; внутрішньом’язово, внутрішньовенно (попередньо розчинивши у 5 мл води для ін’єкцій), внутрішньо-венно крапельно на ізотонічному розчині; місцево; очні краплі по 1-2 краплі 1-3 рази на день.

Дексаметазон (Dexamethasonum)

форма випуску: таблетки 0,001-0,0005 г; ампули 0,4% - 1 мл; очні краплі у вигляді суспензії у флаконах 0,1% - 10 мл.

Призначають всередину 2-3 таблетки на день; внутрішньом’язово, внутрішньовенно; очні краплі по 1-2 краплі 1-3 рази на день.

Тріамценолон (Полькортолон) (Triamcenolonum)

форма випуску: таблетки 0,004 г; мазь “Ледекорт” 0,1%- 30 г.

призначають всередину по 1 таблетці 2-4 рази на день; місцево.

механізм дії: виявляютьпротизапальну, протиалергічну, протишокову, антитоксичну, імунодепресивну дію. Лікування тільки під контролем лікаря.

Застосування: недостатність надниркових залоз (хвороба Адісону), сепсис, гіпоксія, набряк мозку, легенів, гостра токсикоінфекція, токсична пневмонія у дітей, лейкози, бронхіальна астма, анафілактичний шок та інші шокові стани, колапс, колагенози, ревматизм, поліартрит, артрити, кропив’янка, набряк Квінке, екзема, дерматит, опіки, запальні очні хвороби тощо.

Побічні ефекти: набряки, підвищення АТ і вмісту цукру в крові, глюкозурія, безсоння, збудження, остеопороз, переломи кісток, виразки шлунку, зниження імунітету, підвищення зсідання крові, “синдром відміни”

 

Препарати для місцевого застосування: у вигляді мазей, кремів, гелів при запальних, алергічних і інфекційних захворюваннях шкіри вживають похідні глюкокортикоїдів, які знижують опірність шкіри, слизових оболонок, виявляють протизапальну і протиалергічну дію при місцевому застосуванні: синафлан, флуцинар, фторокорт, лоринден, целестодерм, кеналог, деперзолон тощо; у вигляді аерозолів при бронхіальній астмі застосовують інгакорт, бекломет.

Пероральні контрацептиви.

- естрогенні препарати

ГОРМОНИ:

- естрон, естріол, естрадіол – естрогени забезпечують розвиток жіночих статевих органів, менструальний цикл, формування вторинних статевих ознак, психічних і емоційних рис жіночого характеру, викликають скорочення матки, анаболічну дію, беруть участь в утворенні і підтриманні кісткової тканини.

ПРЕПАРАТИ.

Синестрол (Synoestrolum)

форма випуску: ампули 1 мл 0,1-2 % олійного розчину; таблетки 0,001 г. Синтетичний препарат, призначають по 1-2 таблетки на день, внутрішньом’язово, підшкірно по 1 мл.

механізм дії: естрогенні препарати, регулюють формування вторинних статевих ознак, посилюють кровопостачання статевих органів, сприяють розвиткові зовнішніх статевих органів та молочних залоз, нормалізують менструальний цикл, виявляють анаболічну дію.

Застосування: при дисменореї, аменореї, клімактеричних порушеннях, безплідності, дисфункціональних маткових кровотечах, недостатності розвитку матки та молочних залоз, млявих переймах, переношеній вагітності, раку передміхурової залози у чоловіків, раку молочної залози у жінок старших 60 років.

- гестагенні препарати (прогестини)

ГОРМОНИ:

- прогестерон - гормон жовтого тіла, разом з естрогенами забезпечує менструальний цикл, підтримує вагітність, припиняє спонтанні скорочення матки, знижує її чутливість до окситоцину, сприяє підготовці молочних залоз до лактації.

Прогестерон (Progesteronum)

форма випуску: ампули 1 мл 1-2,5 % олійного розчину.

Призначаютьвнутрішньом’язово, підшкірно кожен день або через день.

Механізм дії: препарати гормону жовтого тіла, знижують збудливість м’язів матки, надають умови для розвитку яйцеклітини в першу половину вагітності, сприяють підготовці молочних залоз до лактації.

Застосування: порушення статевої функції внаслідок недостатності жовтого тіла, передчасні скорочення матки, звичний викидень, дисфункціональні маткові кровотечі, аменорея, недоношена вагітність, для швидкого припинення після-родового болю, безплідність, болючі менструації, токсикоз вагітних.

Анаболічні стероїди.

- андрогенні препарати

ГОРМОНИ:

- тестостерон – сприяє розвитку чоловічих статевих органів, формуванню вторинних статевих ознак, впливає на ріст та розвиток організму, регулює сперматогенез, статеву активність чоловіка, зумовлює особливості чоловічої психіки, стимулює синтез білків (анаболічна дія) і сприяє розвитку скелетної мускулатури.

ПРЕПАРАТИ.

Тестостерону пропіонат (Testosteroni propionas)

Форма випуску: ампули 1 мл 1-5 % олійного розчину.

Синтетичний препарат, призначаютьвнутрішньом’язово

Застосування: гіпофункція чоловічих статевих органів, статевий недорозвиток, євнохоїдизм, чоловічий клімактеричний невроз, гіпертрофія простати, гіпофізарна затримка росту хлопчиків, акромегалія, у жінок при злоякісних пухлинах яєчників та молочної залози.

Побічні ефекти: статеве збудження, набряки, диспепсичні розлади, запаморочення; у жінок – вірилізація (маскулінізація) - поява чоловічих статевих ознак, огрубіння голосу, облисіння, надмірний ріст волосся на обличчі та тілі, атрофія молочних залоз.

 

- анаболічні стероїди – синтетичні препарати, похідні андрогенів; активізують білковий синтез, збільшують масу скелетних м’язів, сприяють затримці кальцію в кістках, стимулюють процеси загоювання, виявляють слабку андрогенну дію. Препарати: метандростенолон, феноболін, ретаболіл, нандролон, метандріол, силаболін тощо.

ПРЕПАРАТИ.

Метандростенолон (неробол) (methandrostenolonum)

Форма випуску: таблетки 0,001-0,005 г.

Призначають всерединущоденно по 1-2 таблетки 1-2 рази на добу до їди.

Ретаболіл (Retabolilum)

Форма випуску: ампули 1 мл 5% олійного розчину.

Призначаютьвнутрішньом’язово по 0,5-1 мл 1 раз в 2-3 тижня, ефект через 3 дні, максимум наприкінці тижня, дія триває понад 3 тижні.

механізм дії: виявляють сильну і тривалу анаболічну дію.

Застосування: післяопераційне виснаження (кахексія), астенія, в період реконвалесценції після травм, операцій, опіків, при тяжких інфекціях, остеопорозі, відставанні росту у дітей, сповільненому зрощуванні кісток при переломі, гіпофізарній карликовості, при променевій терапії, дистрофічні зміни при виразковій хворобі, міокардитах, хронічній коронарній недостатності, інфаркті міокарду, хронічних захворюваннях нирок.

Побічні ефекти: диспепсичні розлади, гепатотоксичність, набряки, у жінок вірилізація (маскулінізація).

 

ГОРМОНАЛЬНІ ПРЕПАРАТИ, ЇХ СИНТЕТИЧНІ ЗАМІННИКИ ТА АНТАГОНІСТИ.

 

Гормони – це біологічно активні речовини, що їх виробляють залози внутрішньої секреції. Надходячи у кров, вони регулюють практично всі види обміну і функції більшості органів і тканин. До залоз внутрішньої секреції належать: щитоподібна, прищитоподібні, підшлункова, гіпофіз, надниркові залози, статеві залози.