Слабительные и антидиарейные.

Слабительные:

1. Вызывающие механ. Раздражение рец. Кишечника.

Натрия сульфат, магния сульфат-на протяж. Всего кишечника, повыш. Осм. Давление, притягивают воду.

2.Раздражающего хемо рец. Кишечника.

1)растительного происхождения-сенаде, ревень крушина раздражает рецепторы толстого кишечника, вызывает быстрое аппорожнение.

2)синтетические-висакодил, нет превыкания и раздр. Хемо рец.

Антидиарейные:

Лоперамид-агонист мю рец., в кишечнике, в ЦНс не проникает, эйфорию и завис. Не вызывает.

Антибионики.

1. Бета лактамины:1)пенициллины

2)цефалоспорины

3)монобактамы

4) карбопенемы

2.аминогликозиды

3.макролиды

4 тетрациклины

5. гликопептиды

6. линкозамины.

7.левомицетин

8.полимексины

Тетрациклины:

Доксициклин, окситетрациклин-связ. С 30S участком рибосомы, мешает. Связ тРнк с рибосомой, наруш. Удлинение, полипептидной цепи, энгибируе синтез белка, бактериостатики.

Спектр: грамм+ грам-, анаэробы, холерный вибрион, сальмонелла, киш. Палочка, хламидии, микоплазма, риккетсии.

Показания: препараты1 ряда-при урогенит. Инф., риккетсиозах, особо опасных инф, бруцеллез, туляремия, язва.

Как второго ряда-обострение хр. Бронхита, сифилис, актиномикоз.

Профилактика малярии, амебиаза кишка.

Побочные:кастротоксичнось-после еды, но не с молочной пищей, т.к. образуют хелатные комплексы с ионнамми СА и железа, инактивируются; дизбактериоз; суперинфекция; остеотокс._откладываются в растуших костях, и зубах, задерживают рост, изменяют, кач. Эмали-нельзя беременным и детям, фототоксичность, гепатотокс.

 

БИЛЕТ№10

Виды доз.

Химическая структура:

Вещ-ва сходные по структ. Вызывают одинаковые эф. (барбитураты, бензодиазепины.)

Липофильные ЛС хорошо проходят через барьеры и ГЭБ, влияет на Цнс.

Полярные и гидрофильные вещ. Не подвергаются обратн реарбсорбции и выводятся почками.

Дозы:

Колич Лс на один прием.

Виды доз:

Тератевтические:

Мин. Действующие- мин. Терапевт. Эф.

Ср. терапевтическое- разовая и суточная, оказывает необходимое действие

Высшее терапевтическое-когда применение средних доз не вызывает необходим. Действия.

Токсические:

Оказывают токсич. Действие

Летальные:

Смерть.

Коридор безопастности-диапазон доз от мин. Терапевтической, до мин. Тоскической. Чем он больше, тем безопастнееприменение ЛС.

Антипсихотические.

1.Производные фенофтиозина: аминазин, триптозин.

2. произв. Бутерофенона: галоперидол

3 произв. Тиотроксена: хлорпротексен

Атипичные: Клозапин, рисперидон.

Препараты блокир. Дофа рецепторы мезолямбич. Зоны, вызывают общее успокоение, устроение аф. Реакции, понижение дв. Акт. При возбуждение. Снотворный эф, анксиолитическое, мыш. Раслабл., противорв.

Атипичные избирательно блокир дофа и серотонин рецепторы. Эф. Те же.

Побочные типичных антипсихотиков: блок м –ХР- сухость кожи, слизистых, убирает секрец всех желез. Альфа-снижают АД, рефлект тахикардия; гинекомастия, нарушение менстр цикла.

Применяют при шизофрении, рвоте, нарушение сна.

Стабилизаторы настроения:

Соли лития- ионы лития проникают в клетку, накапливаются и блокируют трансп ионов натрия, нарушается ПД, нормотимическое действие.

Применение: при МПД.

Спазмолитики.

Нейротропные:

Атропин, гастроцепин- блок. М-Хр, расслабляют гладкую мускулатулру бронхов и ЖКТ, вызывают запоры.

Миотропные:

Но-шпа-прямое миотропное действие, эф. От желудка к толст киш. Усиливаются.

Сульфат магния

Небеверин- только на гл. мускулатуру ЖКТ.

Прокинетики:

Митоклопрамид, мотилиум-блокируюют дофа 2 рец., убирают тошноту рвоту, тяжесть в желудке и нормализуют перистальтику.

Антибиотики.

1. Бета лактамины:1)пенициллины

2)цефалоспорины

3)монобактамы

4) карбопенемы

2.аминогликозиды

3.макролиды

4 тетрациклины

5. гликопептиды

6. линкозамины.

7.левомицетин

8.полимексины

Хлорамфениколы:

Вседа резервный препарат, т. К. большое колическтво поб. Эф.- ярко выраженный агранулоциноз, гепатотокичн.

Спектр широки

Применяется: при сальмолелезах, абцессам мозга, инф анаэробных бр. Полости и орг. Малого таза, газ. Гангрена, спирохитозы.

 

БИЛЕТ№11

Повторное применение.

Кумуляция-накопление ЛС в организме, функциональная(накапливается эф.), материальная(препарат накаприв., фенобарбитал, дигитоскин). Необходимо учитывать при назначение дозы ЛС.

Сенсибилизация-образ АТ к ЛС, на повторное введение аллергия.

Привыкание- уменьшение эф. При повторных ЛС при одной и тойже дозе. Обусловленно изменением кинетики, уменьшение всасывания, увеличение скорости выведения, снижением чувств. Рец.-привыкание к барбитуратам в результате индукц. Микросомальн. Ферментов в печени.

Перекрестное привыкание-при взаимодействие ЛС с одим и тем же субстратом.

Тахифилаския- быстрое привыкание при повторных ведениях через кооткие промежутки(эфедрин-истощение запасов норадреналина, в синапсе)

Зависимость- потребность в постоянном приеме ЛС, пчсихическая-ухудшение настроение и эмоц. Дискомфорт(какаин), физическая-синдром абстиненции(морфин, барбитураты).

2.Психостимуляторы:

Производные сиднонемина-сиднокарб-вызывает активацию норадренергических влиянии в ЦНС.Применяют при общ. Слабости, астении, для повышения работоспособности, нельзя на ночь

Производные метилксантина-кофеин-ингибирует фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ.,блокируе аденозиновые рецепторы.Повышает ум. И физ. Работу., снимает усталость, уменьшает потребность во сне.Действие от типа НД.

Ноотропы:

Пирацетам-производные гамк, улучшает метаб. Процессы в нервтой клетке, увеличивает. МЦР.

Аминолон-аналог гамк, хорошо через ГЭБ, оказывает антигипоскическое действие, улучшае МЦ, повышает работу.

Ноотропы работают только при патологии-нарушемие МЦ в мозге, не доразвитие высших центров мозга, у детей при отставание в псих развитие, у взр. После инсультов., недьзя вечером, т.к. актив. метаболизм мозга.

Гемостатики

1.Местного действия-тромбин, применяется местно для остановки каппилярного кровотечения..

2. Системного действия- фитометадион. Викасол-способствуют синтезу в печени вит. К зависимых фахторов2,7,9,10. Применябт при кровотечениях, передозировке варфарином.

3. Антифибринолитики-аминокапроноваякислота-препятствует преврашению плазминогена в плазмин, при кровотечениях

4. Механизмы действия АБ:

1. на мсинтез клет. Ст.(бета лактамины)

2.ингибиторы синтеза белка(макролиды, тетрацеклины)

3 ингибиторы синтеза ДНК(рифампицин)

4 на ЦПМ

Аминогликозиды:

1поколение: стрептомицин, канамицин.

2поколение:гентамицин, тобромецин.

3поколение:амикацин.

Механизм: проникают в кл. грамм-аэробов акт. Транспортом, с затратой кислорода, взаимодейст. С 30S участком рибосом, нарушает считывание ген. Инф. И функцию ЦПМ.

Спектр: грамм- аэроб, стрептомицин-возбудитель туберкулеза, чумы, туляремии.

Показания: препараты1 ряда6 особо опасные инф., туберкулез, хр. Пиелонефрит, энтарококовый эндокардит.

Препараты2 ряда- псевдоманадные инф., грамм-, инф МВП., внебольничная пневмония, киш. Инф.

Побочные: нефротоксичность, контроль креатиника, оттотоксичность и внутриутробно, нарушают нервно мышечную передачу, нельзя при миастении.

 

БИЛЕТ№12.

Комбинированное действие.

Синергизм-однонаправленное действие ЛС наблюдается более выраженный эф.

Аддетивный синергизм-эф. Равен сумме эф. Отдельных веществ-при действие на один субстрат-норадреналин и мезатон.

Потенцированный синергизм- одно вещво, усиливает эф. Др.(аминазин и ср. для наркоза)

Антагонизм-уменьшение эф. Одного вещва др. при совместном применение.прямой-вещ-ва. Оказывают противоположное действие на одит субстрат.

Конкурентный-атропин и прозерин.

Функциональный-противоположн. Действие по разн. Механизмкам-ацеклидин, папаверин.

Физически-физ. Вз. ЛС. Адсорбция ЛС на поверхности акт. Угля.

Химическии-инактивация в результате хим реакции-гепарин+ протамина сульфат=не растворимый метаболит.

Снотворные средства

1 на гамк ергическую систему

1)производные бензодиазепина:1.длительного действия-диазепам, феназепам

2. среднейпродолжительности-алпрозалам

3. короткого-мидазолам

Механизм: агонисты бензодиазепиновых рецепторов в составе гамк рецепторов, повышает вход ионов хлора в клетку и сродство рецепторов гамк.

Эф.: анксиолитическии, седативный,снотворный, противосуд., миорелаксирующии, в меньшей стеени на структуру сна, менее выражено последействие, меньше передозировли и осложнении с лет. исходом

Применение: тревога, бессонница, эпилепсия, судороги, при любых нарушениях сна(засыпание, ранее пробуждение)

Побочные: сонливость, нарушение внимания, редко последействия

2)золпидем, зопиклон-стимулируют сератониновые рецепторы и повышают сродство к ГАМК. При любых нарушениях сна, не вызывают последействие.

3)с наркотическим-произ. Барбитуровой кисл.-фенобарбитал-при любых нарушениях, седативное и противоэпилептическое средство, к кумуляцие, вызывает последействие и нарушает структуру сна, индуктор микросам. Ферментов печени., при повторе-привыкание и зависимостьб.

Узкая терап. Широта-высокая верояность тяж. Отравлении., антагонист бемегрид.

3. Антитромботические:

1. антиагреганты

1)на тромбоксанновую систему6 ингибиторы ЦОГ1(аспирин), доза0,1;ингибикует синтез тромбоксана А»- препятствует агрец. Тромбоцитов; игрбитовы тромбоксансинтетазы(индобуфен)

2)стимулируют простоциклиновые рецепторы(эпопростенол)- стимулирует рецепторы, расширяет сосуды и препятствует агрегации тромбоцитов.

3) препятствуюшии связиванию АДФ с рец. Тромбоцитов-клопидогрел.

4)ингибиторы фосфодиэстеразы тромбоцитов-дипиридамол.

5) блокаторы тромбоксановых рец.-абциксимаб.

2. антикоагулянты

1)прямого действие-гепарин, фраксипарин.является кофактором антитромбина3., ингибирует процесс сверт. Крови в живом орг. И в пробирке.

2) не прямого

Варфарин, синкумар-активны только в живом орг. Припятствует синтезу витаминК завис факт сверт. Кр. В печени.

3. фибринолитики.

Стрептокиназа-способствует преврашению плазминогенна в плазмин, неселективно во всем организме, поб.эф.-кровотечение; альтеплаза-селективна в тромбах, применяется при ИМ. В первые часы.

4.Классификация пеницилиннов:

1. биосинтетические-бензилпеницилин, бицилин1

2генерация-оксацилин, деклаоксацилин-устоичивы к бета лактамазам.

3генерация-анинопиницилины-ампицилин и амоксицилин, на устоичивы к бета лактамазам, действуют на гемофильн палочку, гелико бактор пилори, киш. Палочка протей.

Применение: пневмония, инф. МВП, менингит, киш. Инф.

Защишенные: амоксицилин + клавулоновая кислота= амоксиклав(устоичив к бета лактамазам)

4генерация-широкий спектр, не уст. К беталактамазам,кабоксипеницилины, карбеницилин, тикарпцелин.

Уреидопеницилины-пиперацилин,азлопеницилин.активны в отношение синегнойной палоки, анаэбов., грамм+, грамм-.

 

БИЛЕТ№13