Опиоидные анальгетики и их антагонисты

1.Полные агонисты. Производные фенантрена.

Морфин

Кодеин

Производные фенил пипередина

Промедол

Фентанил(применяется для нейролептанальгезии при И.М.)

2.Частичные агонисты.

Буторфанол(Каппа рецепторы)

Бупренорфин(Мю рецепторы)

3.Агонисты антагонисты

Налбуфин(агонист каппа, антагонист мю)

Пентазоцин

4.Антагонисты(обезболивающим действием не обладает)

Налорфин

Налоксон

Эффекты полных агонистов: Обезболивание, вызывает эйфорию(привыкание), угнетает ДЦ, уменьшает ЧСС, вызывает рвоту, снижает Ад, усиливает сухожильные рефлексы. Бронхоспазм. Спазм сфинктеров ЖКТ. Расслабление мускулауры ЖКТ.

Применяется полные агонисты-купирование острых болей, Профилактика болевого шока, ИМ, травмы, премедикация (потенцируют действие наркозных средств); промедол- почечная колика, роды. Пентазоцин – печёночная колика, обезболивание родов. Агонисты-антагонисты – хронические боли; фентанил – нейралептанальгезия; кодеин – сухой кашель.

Агонисты-антагонисты и частичные агонисты реже вызывают привыкание и зависимость, т.к. не вызывают эйфорию, чаще вызывают дисфорию.

Антагонисты применяются для диагностики наркотической зависимости (морфиновой, героиновой), при отравлении наркотическими анальгетиками и для лечения героиновых наркоманий.

 

Мочегонные средства

Классификация:

1. Действующие в начальных отделах дистальных канальцев

Тиазидные диуретики: гипогипотиазид, клопамид

2. Петлевые диуретики

Фуросемид

Этакриновая кислота

3. В конечной части дистальных канальцев (калийсберегающие)

Триамтерен спиронолактон(антагонист альдостерона)

4. На протяжении всех канальцев

Маннит

1 и 2 – салуретики, уменьшают обратную реабсорбцию воды, натрия, калия, способствуют реабсорбции кальция и хлора. Могут вызвать гипокалиемию (нарушение сердечного ритма, судороги), гиперкальциемию (судороги). Применяются в комплексной терапии гипертонической болезни и при сердечной недостаточности, отёчном синдроме.

Петлевые диуретики применяются в экстренных ситуациях – отёк лёгких, мозга, гипертонический криз, внутривенно, эффект развивается быстро.

4 применяется при отёке головного мозга, повышает осмотическое давление в канальцах почек, уменьшая обратную реабсорбцию воды. Применяют при отёке мозга, лёгких (не связанных с сердечной недостаточностью и гипертонией,т.к. в первой стадии действия повышают ОЦК).

3 действуют мягко, применяются в комбинации с другими диуретиками для оказания калийсберегающего эффекта. Спиронолактон – при гиперальдостеронизме, блокируют связывание альдостерона со своими рецепторами в дистальных канальцах, препятствует обратной реабсорбции воды и натрия.

 

Химиопрофилактика инфекционных заболеваний

 

Принципы химиотерапии:

1. Назначении при наличии диагноза с учётом возможного возбудителя, с учётом возможного возбудителя.

2. Возможно более раннее начало лечения.

3. Создание и поддержание эффективной концентрации, выбор пути введения, режима введения.

4. Курсовое лечение.

5. Предпочтительнее монотерапия. Комбинировать для расширения спектра, для усиления эффекта, для профилактики резистентности.

Принципы комбинирования:

1. ХТС с разными механизмами действия, каждый в полной терапевтической дозе.

2. Не более 2-3 ЛС

3. Не сочетать с однотипной органотоксичностью.

4. Не сочетать бактерицидные с бактериостатиками.

 

БИЛЕТ 6

Виды действия ЛС

Местное –при контакте с тканями в месте нанесения ЛС. Мази, пластыри, примочки.

Резорбтивное – ЛС оказывает эффекты после всасывания в кровь или непосредственного введения в кровоток и распределения в организме.

Прямое – при непосредственном воздействии на клетки органов. Пример – сердечные гликозиды оказывают кардиотонический эффект.

Рефлекторное – посредством висцеро-висцерального рефлекса. Пример – термопсис – раздражает рецепторы желудка, рефлекторно возбуждается рвотный центр, повышается секреция всех желёз, в т.ч. бронхиальных – кашель.

Избирательное – направлено преимущественно на один орган или систему.

Обратимое – следствие обратимого связывание с органом-мишенью.

Необратимое – необратимое связывание с ферментом или рецептором (ФОС блокируют ацетилхолинэстеразу).

Основное – действие, ради которого применяется ЛС.

Побочное – нежелательные эффекты ЛС(гастротоксичность, гепатотоксичность, нейротоксичность).

 

Ненаркотические анальгетики и НПВС

Классификация:

1.Анальгетики-антипиретики

1).Производные салициловой кислоты

Аспирин

2).Производные пиразолона

Анальгин

Бутадион

3).Производные анилина

Парацетамол

2.НПВС

1).Производные индолуксусной кислоты

Индометацин

2).Фенилуксусной кислоты

Диклофенак

3).Фенилпропановой

Ибупрофен

4).Антраниловой кислоты

Мефенамовая кислота

5).Оксикамов

Пироксикам

6). Карболовой кислоты

Кеторол

3.Избирательныеингибиторы ЦОГ2

Нимесулид

Мелоксикам

 

Противовоспалительный, жаропонижающий, анальгетический эффект, парацетамол не обладает противовоспалительным эффектом,т.к. ингибирует ЦОГ3 в ЦНС. Препараты неизбирательно блокируют ЦОГ 1 и 2, которые отвечают за синтез простагландинов в норме и при воспалении. Избирательные блокируют ЦОГ только при патологии. Побочное действие:гастротоксичность (применять низопрастол), гепатотоксичность, нефротоксичность, гематоксичность(вызывает агранулоцитоз особенно анальгин), аспирин- аспириновая триада(в малых дозах ингибирует ЦОГ 1, синтезируется большое количество лейкотриенов- медиатор аллергии-ренит, крапивница, бронхоспазм).

Противопоказания:

Заболевания ЖКТ. Тяжелое нарушение работы печени и почек.

 

Рвотные и противорвотные средства.

Стимулирующие аппетит- горечи(настойка полыньи, увеличивает продукцию желудочного сока в ответ на поступление пищи).

Уменьшающие аппетит- фепранон(подавляет активностьцентра голода. Много побочных эффектов и не применяется)

Рвотные- апоморфин- стимулирует дофаминовые рецепторы пусковой зоны рвотного центра. Применяется при острых отравлениях

Противорвотные средства:

1.Блокаторы дофаминовых рецепторов- метоклопрамид

2. блокаторы м-ХР-скополамин(при морской болезни)

3.Блокаторы серотониновых рецепторов-зофран

4. Разные препараты- нейролептики(этапирозин)

Противорвотные применяютвся при тошноте и рвоте.

 

Сульфаниламиды и триметаприл

Механизм:похож по структуре на ПАБК, которые используются для нормальной жизнедеятельности микробов, нарушается синтез фолиевой кислоты. Блокирует фермент дегидроптиируат синтетазу препятствуе синтезу из ПАБК ДГФК.

Классификация по продолжительности действия:

1.Короткого действия(4,6 раз) Этазол, норсульфазол

2.Средней продолжительности- бисептол(сульфаметазол+триметаприн)- блокирует дегидрофолат редуктазу, препятствует синтезу из ДГФК ТГФК- бактерицидное действие

3.Длительного-сульфадиметаксин, сульфамотаметаксин.

4 Сверх длительного-сульфален(10 таб. Однократно или1 день 5 таб. А потом по 1 в день)

5. Не всасывающиеся из кишечника- фталозол, сульфасалозин(язвенные колиты, трешины прямой кишки, кишечные инфекции)

6 для наружнего применения- альбуцид(конъюктивит), мазь дермазин(ожоги и язвы.

Побочные действия:

1.Угнетает кроветворение- агранулоцитоз

2. Все кроме сульфадимитоксина вызывают кристалурию, исключит кислое питье употреблять щелочное, если нельзя- больше пить.

3. проходит через ГЭБ, действует на ЦНС.

4. Сульфаниламидная почка(аллергическая реакция, массивная гематурия)

БИЛЕТ№8.

Влияние действия ЛС.

Пол: у мужчин быстрее происходит элиминация некоторых Лс, т.к., андрогены стимулируют синтез микросомальных ферментов печени. У женшин противоаритмические средства чаще аритмогенный эф.

Возраст: у пожилых и у грудных детей, на снижение активности ферментов печени, снижение почек, повышение проницаемости ГЭБ.

Состояние организма:нарушение почек, задержка препарата в организме.

Печени-нарушение метаболизма препарата(кумуляция)

Генетические факторы-идиосинкразия-необычная реакция на препарат(связано с недостаночностью ферментов)

Анскиолитики седативные

Седативны: настоика валерианы-вызывает разлитое торможение в коре г.м.

Анксиолитики:1)производные пензодиазепина:1.длительного действия-диазепам, феназепам

2. среднейпродолжительности-алпрозалам

3. короткого-мидазолам

Механизм: агонисты бензодиазепиновых рецепторов в составе гамк рецепторов, повышает вход ионов хлора в клетку и сродство рецепторов гамк.

Эф.: анксиолитическии, седативный,снотворный, противосуд., миорелаксирующии.

Применение: тревога, бессонница, эпилепсия, судороги.

Побочные: сонливость, нарушение внимания, редко последействия

Гастропротекторы.

1. блокаторы н2 рецепторов, ренитидин, фамотидин, квамотел.

Блокирует Н2 рецепторы железы уменьшается секреция желуд. Сока.

2.м-хб. Неселективные, атропин(уменьшает секрецию всехжелез). Селективны-гастроцепин(в желудке)

3.блокаторы Са-Н-АТФазы-омез-убирает секрецию, припятствует синтезу соляной кислоты, в парьет. Кл.

4. гастропротекторы-мизопротол(простогландин Е-при лечение НПВС.

5. ДЕ-нол применяют при язве ЖКТ, пролекарство взаймодействие с жел. Соком, образует пленку, кот. Зарывает деф. Слизистой, антигеликобакт действие.

Все препараты применять при язвахЖКт, гастритах, изжога.

Уроантисептики.

1.производные хинолона, неграм(грам-, инф. МВП.)

2. Фторхинолоны- циплофроксацин, ломефлоксацин, абактал(блокирует топоизомеразу2, препятствует синтезу белка, бактериц. Действие, грамм+, грамм-, анаэробы, инф. Дых. Путей, кожи и мягк тк., МВП)

3. производные нитрофурана- фурадолин(нарушает ДНК, шир спектр., инф МВП)

4. производные 8 оксихинолина-5-НОК(бактериост. Действие, нарушение ДНК., широки спектр, инф. НВП.)

5. сульфаниламиды-уросульфан.

Фторхинолоны

1 генерация: Циплофлоктацин, абактам

2 генерация: левофлоксацин, моксифлоксацин- действует более эф. В отношение пневмококков и грамм +, побочные гастратоксичность,повышаю фоточувствит кожи, проникают в костную и хряшщевую тк. Разрушая ее, до 16 не применять. Кристалурия-усилить диурез, нейротоксичность(нельзя при эпилепсии)

БИЛЕТ№9

Беременность.

Могут оказывать отр. Влияние на развитие эмбриона или плода, некоторые ЛС.липофильны, могут проходить через плацент. Барьер.

Эмбриотаксич.: первые 12 нед. Беременности

Тератогеное: 4-8 нед. Берем. (аномалии развития скелета и вн. Органов.

Фетотоксич:в периоб д формир внутр орг и физ систем(наркотики угнемают ЦНС)

2. Нейролептики:

1.Производные фенофтиозина: аминазин, триптозин.

2. произв. Бутерофенона: галоперидол

3 произв. Тиотроксена: хлорпротексен

Атипичные: Клозапин, рисперидон.

Препараты блокир. Дофа рецепторы мезолямбич. Зоны, вызывают общее успокоение, устроение аф. Реакции, понижение дв. Акт. При возбуждение. Снотворный эф, анксиолитическое, мыш. Раслабл., противорв.

Атипичные избирательно блокир дофа и серотонин рецепторы. Эф. Те же.

Побочные типичных антипсихотиков: блок м –ХР- сухость кожи, слизистых, убирает секрец всех желез. Альфа-снижают АД, рефлект тахикардия; гинекомастия, нарушение менстр цикла.

Применяют при шизофрении, рвоте, нарушение сна.