ТОП 10:

Связь между структурой и биологическим действием



Пиридин : сильно ядовитое вещество. Имеет неподелённую пару электронов, третичный атом азота, обладает сильными основными свойствами

Дигидропиридин : коронарорасширяющее средство

Пиридин-3-карбоновая кислота : противопеллагрическое средство

Пиридин-4-карбоновая кислота : обладает противотуберкулёзным действием

   

производные пиридин метанола обладают В6 витаминной активностью.

Лекарственные вещества производные пиридин метанола

Pyridoxinе Hydrochloridе

Метил-3-окси-4,5 диоксиметил-пиридина гидрохлорид

Витамин В6 - белый мелкокристаллический порошок без запаха, горьковато-кислого вкуса. Тпл. - 204 - 206 °С (с разложением). Легко растворим в воде, трудно - в спирте и ацетоне.

Pyridoxalphosphate

Фосфорный эфир 2-метил-3-окси 4-форнил 5-оксиметил пиридина.

Физические свойства: Светло желтый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, неустойчив на свету.

Emoxуpine

Этил-3-окси -6-метил-пиридина гидрохлорид

Физические свойства: белый мелкокристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде.

Подлинность:

Общие реакции

Реакция на пиридиновый цикл с 2,4 – динитрохлорбензолом. Образуется пиридиновый краситель.

Реакция с 2,6 – дихлорхинонхлоримидом - образуется индофеноловый краситель синего цвета

3.Реакция образования азокрасителя (все препараты). Реакция на фенольный гидроксил.


4. Реакция с FeCl3 на фенольный гидроксил

Реакция с общеалкалоидными реактивами.(кремневольфрамовая и фосфорновольфрамовая кислоты образуют белые осадки).

Реакции дифференциации

1.Пиридоксин гидрохлорид и Эмоксипин дают реакцию на Cl-.

HCl +AgNO3 AgCl +HNO3

2. Пиридоксальфосфат содержит альдегидную группу, которую обнаруживают:

А- реакцией с реактивом Феллинга 1 и 2

Б- реакцией с аммиачным раствором нитрата серебра

Пиридоксальфосфат после гидролиза дает реакцию на фосфорную кислоту. Образуется желтый осадок фосфата серебра.

Н3РО4 + 3AgNO3 Ag3PO4+ 3HPO4

Пиридоксин гидрохлорид в УФ-свете имеет голубую флюоресценцию

5.Спектрофотометрический метод (для всех препаратов). Снимают УФ- спектр исследуемого вещества .Снимают УФ- спектр стандартного вещества. Они должны быть идентичны.

Количественное определение

Для пиридоксина гидрохлорида и эмоксипина

Метод неводного титрования

Способ: прямого титрования

Метод основан на реакции кислотно-основного взаимодействия в неводной среде

Среда: ледяная уксусная кислота, добавляют Hg(CH3COO)2 – для связывания выделившейся в процессе титрования хлористоводородной кислоты

Химизм

R3N·HCl + HClO4 R 3NH·ClO4 + HCl

HCl+ Hg(CH3COO)2→HgCl2+CH3COOH

Пиридоксаль фосфат

Спектрофотометрический в УФ- области, через стандартный раствор.

Метод Алкалиметрический

Способ прямого титрования по остатку фосфорной кислоты. Метод основан на реакции кислотно-основного взаимодействия.

+2NaOH

+2H2O

Аргентометрия

Меркуро- и меркуримерия

Применение

Пиридоксин 0.02 и 0.1 г

Пиридоксаль фосфат 0.01- 0.02 г при токсикозе у беременных , различных видах паркинсонизма , пеллагре и хронических гепатитах

Эмоксипин является антиоксидантом, обладает ангиопротекторной активностью.

Выпускается в виде 3% раствора по 5 мл в ампулах.

Pyricarbate (Продектин) 2,6- пиридиндиметанолабисметилкарбамат

Физические свойства: белый кристаллический порошок без запаха. Плохо растворим в воде .

Т плав =137 – 140оС

Подлинность

1.С уксусным ангидрином в присутствии лимонной кислоты при негревании→ желтое окрашивание, переходящее в вишнево- красное.

Реакция на пиридиновый цикл с 2,4 – динитрохлорбензолом. Образуется пиридиновый краситель.

Проводят щелочной гидролиз . Выделяется метиламин . Красная лакмусовая бумага синеет.

пармидин

Методы УФ- и ИК- спекроскопиии

А. Метод УФ- спектроскопии.

Снимают УФ- спектр исследуемого вещества .

Снимают УФ- спектр стандартного вещества. Они должны быть идентичны.

В УФ- спектроскопии электромагнитное излучение поглощают электроны всей молекулы и на спектрограмме мы наблюдаем один максимум светопоглощения.

λ, нм

D- Оптическая плотность (log отношения света падающего к прошедшему)

λ- длина волны

Б. Метод ИК- спектроскопии.







Последнее изменение этой страницы: 2016-04-26; Нарушение авторского права страницы

infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.83.188.254 (0.006 с.)