Эмульсии. Технологическая схема получения эмульсий.

Эму́льсия— дисперсная система, состоящая из микроскопических капель жидкости распределенных в другой жидкости.

Эмульсии могут быть образованы двумя любыми несмешивающимися жидкостями; в большинстве случаев одной из фаз эмульсий является вода, а другой — вещество, состоящее из слабополярных молекул (например, жидкие углеводы). Одна из первых изученных эмульсий — молоко. В нём капли молочного жира распределены в водной среде.

Эмульсии относятся обычно к грубодисперсным системам, поскольку капельки дисперсной фазы имеют размеры от 1 до 50 мкм. Эмульсии низкой концентрации — неструктурированные жидкости. Высококонцентрированные эмульсии — структурированные системы.

Технологическая схема получения эмульсий состоит из следующих стадий:

1. Подготовительная, в том числе:

- подготовка рабочего места; - материалов, оборудования; - расчеты, оформление обратной стороны ППК;

- приготовление растворов;

2. Эмульгирование, в том числе:

- получение концентрированной эмульсии (корпуса); - получение разбавленной эмульсии; процеживание.

3. Фасовка и упаковка.

4. Анализ качества.

 

Оценка качества эмульсий.

Оценка качества и бракераж полученных эмульсий производятся согласно стандартам качества лекарственных средств по следующим показателям:

1) описание

2) подлинность и количественное содержание лекарственных веществ;

3) однородность частиц (капель) дисперсной фазы;

11) отсутствие посторонних механических включений;

7) время расслаивания (отстаивания);

8) ресуспендируемость;

12) отклонение в объеме или массе;

13) микробиологическая чистота.

Однородность частиц дисперсной фазы.Определяют при микроскопировании. В суспензиях, эмульсиях и линиментах не должно быть неоднородных, крупных частиц (капель) дисперсной фазы. Размер частиц (капель) не должен превышать показателей, указанных в нормативных документах на суспензии и эмульсии отдельных лекарственных веществ (ФС, ФСП и др.). Кроме микроскопического анализа размер частиц может быть определен с помощью седиментационного анализа, а также на основании данных об адсорбции.

Время отстаивания (расслаивания).По величине отстоявшегося слоя при хранении судят об устойчивости суспензий и суспензионных линиментов. Чем меньше высота отстоявшегося слоя, тем устойчивость больше. Расслаивание эмульсий и эмульсионных линиментов определяют центрифугированием. Эмульсию/эмульсионный линимент считают устойчивой, если не наблюдают расслаивания в центрифуге с числом оборотов 1,5 тыс/мин.

Ресуспендируемость.При нарушении агрегативной устойчивости суспензий, эмульсий и линиментов они должны восстанавливать равномерное распределение частиц по всему объёму после 24ч хранения при взбалтывании в течение 15-20 с, после 3 сут. хранения – в течение 40-60 с.

Микробиологическая чистота.В настоящее время нет законодательной нормативной документации в отношении требований к микробиологической чистоте не стерильных суспензий, эмульсий и линиментов. Однако, существуют определенные рекомендации: не более 100-1000 аэробных непатогенных бактерий на 1 мл/1г, не более 100 дрожжевых и плесневых грибов и отсутствие патогенных микробов. Общее количество их не должно превышать 1000.

Глазные ЛФ.

Глазные лекарственные формы представляют собой стерильные жидкие, мягкие или твердые лекарственные формы, предназначенные для местного применения.

Классификация глазных лекарственных форм

Глазные лекарственные формы разделяют на 4 вида:

- капли; - растворы; - мази; - пленки.

ТРЕБОВАНИЯ ГФ К ГЛАЗНЫМ КАПЛЯМ

Капли глазные должны:

- приготавливаться в асептических условиях и быть стерильными;

- выдерживать испытания на механические включения;

- быть комфортными при приеме.

Для глазных лф основными нормативными документами, регламентирующими их качество, являются ФСП на данное лекарственное средство, а также Государственная Фармакопея. В Государственную Фармакопею включены ОФС, являющиеся обязательными при изгот и контроле качества глазных капель:

ОФС «Капли глазные»; ОФС «Ионометрия»; ОФС «Осмолярность»; ОФС «Вязкость»;

ОФС «Стерильность»; Также при контроле используется РДИ «Инструкция по контролю на механические включения глазных капель»

 

Глазные капли

Капли глазные – жидкие лекарственные формы, представляющие собой истинные растворы, растворы высокомолекулярных соединений, тончайшие суспензии или эмульсии, содержащие одно или более действующих веществ, предназначенные для инстилляции в глаз.

При производстве капель глазных используют активные компоненты, предварительно потенцируя их и вспомогательные вещества (к числу которых относятся вещества, используемые в качестве изотонирующих агентов). Для изотонирования капель глазных применяют чаще всего натрия хлорид, натрия нитрат, натрия сульфат.

Вспомогательные вещества добавляют в капли глазные после окончательного потенцирования активных компонентов. Капли глазные, представленные водными растворами, контролируют по показателям качества: «Прозрачность», «Цветность», «рН», «Осмоляльность», «Механические включения (видимые)» в соответствии с требованиями соответствующих ОФС.

Капли глазные, представленные масляными растворами, дополнительно контролируют по показателям «Кислотное число» и «Перекисное число» в соответствии с требованиями ОФС «Кислотное число» и ОФС «Перекисное число».

Капли глазные, суспензионного типа контролируют по показателям «рН», «Осмоляльность», «Размер частиц», «Седиментационная устойчивость». Методика определения и нормативные требования по показателям «Размер частиц» и «Седиментационная устойчивость» для капель глазных суспензионного типа приведены в ОФС «Суспензии».

Капли глазные, эмульсионного типа контролируют по показателям «рН», «Осмоляльность», «Размер частиц». Комфортность применения глазных капель - один из биофармацевтических факторов, определяющий отсутствие неприятных ощущений при инстилляции лекарственного препарата. Достигается изотонированием глазных капель или регулированием рН до уровня рН слезной жидкости.

Для регулирования значения рН глазных капель применяют натрия гидрокарбонат и борную кислоту.

Расчет изотонических концентраций производят с помощью изотонических эквивалентов лекарственных веществ понатрия хлориду, приведенных в " Таблице изотонических эквивалентов по натрия хлориду ".