Средства, стимулирующие моторику кишечника

Средства, усиливающие моторику кишечника

Антихолинэстеразные средства (прозерин)

М- холиномиметики (ацеклидин)

Миотропные средства (вазопрессин)

Слабительные средства

а) Действующие на весь кишечник

Масло касторовое

Солевые слабительные (магния сульфат, натрия сульфат)

б) Действующие на толстый кишечник

- Растительные препараты (ревеня, крушицы)

- Синтетические средства (изафенин)

Стимулирующее (прокинетическое) действие на кишечник оказывают средства, влияющие на эфферентную и афферентную иннервацию, а также непосредственно на гладкие мышцы.

Моторика кишечника усиливается при повышении тонуса холинергических нервов. В связи с этим при гипотонии и атонии кишечника ре­комендуют препараты с холиномиметической активностью (ацеклидин, бетанехол, прозерин). Кроме того, эффективны агонисты серотониновых 5-НТ₄-рецепторов (цизаприд), агонисты мотилиновых рецепторов (эритроми­цин, олеандомицин), а также миотропные препараты (вазопрессин).

К веществам, усиливающим сократительную активность кишечника, относятся и слабительные средства.

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Классификация слабительных средств может быть представлена следующим образом.

I. Неорганические вещества Солевые слабительные Магния сульфат Натрия сульфат

II. Органические средства

1. Растительного происхождения

а) Растительные масла Масло касторовое

б) Препараты, содержащие антрагликозиды. Экстракт крушины жидкий (сухой) Таблетки ревеня

Настой листьев сенны

2. Синтетические средства. (Фенолфталеин Изафенин)

Солевые слабительные магния сульфат и натрия сульфат в желудочно-ки­шечном тракте диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасывают­ся. Происходит повышение осмотического давления в просвете ки­шечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбужде­нию механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Дей­ствуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника.

Применяют солевые слабительные при остро наступающем запоре, а также при отравлениях химическими веществами (солевые слабительные задерживают их всасывание). Послабляющее действие наступает через 4—6 ч.

На протяжении всего кишечника действует и масло касторовое, получае­мое из семян растения клещевины. В двенадцатиперстной киш­ке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота. Последняя раздражает рецепторы кишечника и нарушает транс­порт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к повышению моторики кишечника и ускоряет его опорожнение. Эффект проявляется через 2—6 ч.

Применяют масло касторовое при остро возникающем запоре. Противопоказано его использование при отравлении жирорастворимыми соединениями.

 

 

3. Антихолинэстеразные препараты. Механизм действия. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания к применению. Побочное и токсическое действие. Реактиваторы холинэстеразы.

 

 

Инактивация медиатора АХ осуществляется в основном ферментом ацетилхолинэстеразой (АХЭ. для облегчения передачи возбуждения необходимо заблокировать АХЭ и замедлить процесс гидролиза АХ. С этой целью применяют антихолинэстеразныесредства.

обратимого и необратимого действия

Прозерин – применяют при глаукоме, миастении, периферических параличах, атрофии зрительного нерва, атонии кишечника, мочевого пузыря.

Классификация холиномиметиков по механизму действия.

1. М-холиномиметики (возбуждают М-холинорецепторы): пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин.

2. Н-холиномиметики (возбуждают Н-холинорецепторы): цититон, лобелина гидрохлорид.

3. М- и Н-холиномиметики (возбуждают как М-, так и Н-холинорецепторы): ацетилхолин, карбахолин. +АХЭ.

Механизм: обратимо или необратимо блокируют Е холинэстеразу, накопление в синаптической щели АХ, возбуждение М-х/р и мышечного подтипа Н-х/р.

Фармакодинамика. При введении их в организме преобладают эффекты, связанные с возбуждением парасимпатических нервов. В результате местного действия на глаз они понижают внутриглазное давление, вызывают миоз, спазм аккомодации. Так, за счёт сокращения круговой мышцы радужки суживается зрачок (миоз). Отток жидкости из передней камеры улучшается, благодаря открытию фонтановых пространств, лежащих в основании радужки и шлеммова канала. Внутриглазное давление снижается сильно и длительно. Сокращение цилиарной мышцы глаза сопровождается её утолщением и перемещением брюшка мышцы ближе к хрусталику. Вследствие расслабления цинновой связки капсула хрусталика растягивается и хрусталик в силу своей эластичности приобретает более выпуклую форму. Глаз устанавливается на близкое видение (спазм аккомодации).

В результате резорбтивного действия наблюдается бронхоспазм, брадикардия, гиперсаливация, повышение тонуса гладкой мускулатуры пищеварительного канала, матки, жёлчного и мочевого пузыря.

Показания. Глаукома, атония пищеварительного канала, матки, мочевого пузыря, эндартериит.

Противопоказания: при бронхиальной астме, нарушениях проводимости в миокарде, при тяжёлых органических заболеваниях сердца, беременности, эпилепсии, гиперкинезах, тиреотоксикозе, брадикардии.

Ацетилхолин – средство, стимулирующее М и Н-холинорецепторы. При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение сосудов, повышение тонуса и сократительной активности мыщц бронхов, ЖКТ, увеличение секреции желез бронхов, пищеварительного тракта. АХ оказывает стимулирующее влияние на Н-холинорецепторы скелетных мыщц.

 

Карбахолин по хим. строению и фармакологическим свойствам близок к АХ, более активен и оказывает более продолжительное действие, т.к. не гидрозируется холинэстеразой. Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерального введения, но и для приёма внутрь. Стимулирует высвобождение АХ из пресинаптических окончаний.

Классификация холиномиметиков по механизму действия.

1. М-холиномиметики (возбуждают М-холинорецепторы): пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин.

2. М- и Н-холиномиметики (возбуждают как М-, так и Н-холинорецепторы): ацетилхолин, карбахолин. +АХЭ.

М-холиномиметики оказывают прямое стимулирующее влияние на м-холи-норецепторы. Эталоном таких веществ служит алкалоид мускарин. обладающий избирательным эффектом в отношении м-холинорецепторов. Мускарин, содер­жащийся в мухоморах, может быть причиной острых отравлений. В качестве ле­карственного средства не используется.

В медицинской практике из м-холиномиметиков наиболее широко применя­ют пилокарпин и ацеклидин, которые относятся к третичным аминам (см. хими­ческие структуры).

Пилокарпин — алкалоид. Получен синтетически; является производ­ным метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. Вы­зывает эффекты, подобные наблюдаемым при раздражении вегетативных холинергических нервов. Особенно сильно пилокарпин повышает секрецию желез. Он суживает зрачок и снижает внутриглазное давление. Кроме того, он вызывает спазм аккомодации. Таким образом, указанные парамет­ры изменяются так же, как и при воздействии антихолинэстеразных средств. Ос­новное отличие заключается в том, что пилокарпин оказывает прямое действие на м-холиноренепторы мышц глаза, а антихолинэстеразные вещества - опосре­дованное, благодаря ингибированию ацетилхолинэсгеразы. В практической ме­дицине пилокарпин применяют место в виде глазных капель для лечения глау­комы. Для резорбтивного действия его не используют.

Ацеклидин - синтетический м-холиномиметик прямого действия, стимулирующий преимущественно М-х/р организма. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращения кишечника, мочевого пузыря, матки. В хирургической и акушерско-гинекологической практике применяют для предупреждения и устранения послеоперационной атонии мускулатуры пищеварительного канала и мочевого пузыря, в акушерско-гинекологической практике - при понижении тонуса и субинволюции матки, для остановки кровотечений в послеродовом периоде.

Механизм: неизбират.активируют все подтипы М-х/р. при возбуждении М₁ и М₃ х/р активируется фермент фосфолипаза С посредством G-белка, и как следствие в клетке накапливаются ДАГ и ИTФ, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного Ca²⁺.

При возбуждении М₂ х/р снижается активность аденилатциклазы через Gi-белок и как следствие падает содержание ц-АМФ, а следовательно, и концентрация внутриклеточного Ca²

Эффекты: Глаз: сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления.

ССС: брадикардия, вазодилатация, гипотония (возбуждение внеси-наптических М₃ х/р приводит к выделению NO – эндогенного релаксирующего фактора).

ДС: бронхоспазм, бронхоррея.

ЖКТ: гиперсаливация, повышение кислотности желудочного сока, усиление перистальтики, расслабление сфинктеров.

МПС: повышение тонуса мочевого пузыря и матки.

Кожа: увеличение потоотделения.

Применение: Глаукома. Атония кишечника и мочевого пузыря. Ксеростомия.

Осложнения: Спазм аккомодации, слезотечение.

Бронхоспазм, бронхоррея. Брадикардия, гипотония.

Гиперсаливация. Повышение кислотности желудочного сока.

Позывы на мочеиспускание. Повышенная потливость.

П/показания: Гиперчувствительность. Брадикардия.

Бронхиальная астма. Механическая кишечная непроходимость. Беременно

Препараты, влияющие на вегетатичную нервную систему (эфферентную иннервацию).

Нормальную функцию ВНС (парасимпат. и симпат. нервов) обеспечивают медиаторы ацетилхолин и норадреналин.

Эфферентный отдел представлен двигательными (соматическими) и вегетативными (автономными) нервами. М-холинорецепторы и адренорецепторы расположены в основном в органах. Н-холинорецепторы - в скелетных мышцах и ганглиях. М- и Н-холинорецепторы и адренорецепторы имеются также в ЦНС.

Показания.

1. Остаточные явления после полиомиелита, после нарушения мозгового кровообращения, детские церебральные параличи, невриты.

2. Миастения. При этом тяжёлом заболевании, характеризующемся прогрессирующей мышечной слабостью, вследствие нарушения передачи импульсов в нервно-мышечных синапсах, антихолинэстеразные средства оказывают симптоматический эффект, восстанавливая мышечную активность.

3. Глаукома. Хороший симптоматический эффект даёт местное применение антихолинэстеразных веществ в сочетании с М-холиномиметиками и без них.

4. Остаточные явления мышечного расслабления после применения курареподобных средств в хирургии. Препаратом выбора считается прозерин.

5. Парез и паралич кишечника (чаще после операций в брюшной полости), атония мочевого пузыря. В этом случае предпочтение отдаётся также прозерину.

Побочные эффекты. Брадикардия, снижение артериального давления.

Противопоказания. Стенокардия, бронхиальная астма, нарушение сердечной проводимости, эпилепсия, болезнь Паркинсона.

В рез-те инактивации ХЭ в синапсах накапливается АХ, крый возбуждает М- и Н-холинорец.разл. органов и тканей. Их эффекты сходны с эффектом АХ.

Препар.	Показания	Общие п/п
Прозе-рин (преим. периф.)	глаукома, миастения, атония кишечника,мочевого пузыря, матки, декураризация	Язва желудка и 12-перстной кишки, спастический колит, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, выраженный АС, беременность, эпилепсия, гиперкинезы
Галанта-мин, амино-стигмин (преим. центр.)	те же + последствия поврежд. ГМ -травмы, инсульты, полиомиелитотравление холинолитиками

1. Обратимого действия.

Физостигмин является главным алкалоидом калабарских бобов - семян западно-африканского растения. Физостигмина салицилат действует при глаукоме сильнее, чем пилокарпин. Для парентерального введения физостигмин мало пригоден ввиду его высокой токсичности.

Галантамин - алкалоид, выделенный из клубней подснежника. Облегчает проведение возбуждения и нервно-мышечную проводимость. При введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отёк конъюнктивы. Применяют галантамина гидробромид при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях, связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, в восстановительном периоде острого полиомиелита, при ДЦП. Галантамин можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Прозерин является синтетическим АХЭ вещ-вом. Обладает сильной АХЭ активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Иногда назначают прозерин при слабости родовой деятельности.

Пиридостигмина бромид (калимин) улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику пищеварит. канала, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов. Вызывает брадикардию.

2. Необратимого действия.

В большинстве своём препараты этой группы являются фосфорорганическими соединениями (ФОС). Применяются они только для местного действия при глаукоме, так как являются токсичными для организма. К ним относится фосфакол.

 

4. Выписать рецепт на препарат нифедипин.

 

Рецепт (международный)

Rp: Nifedipini 0,01
D.t.d: №10 in tab.
S: Внутрь по 1 табл. 3 р/д.

Рецепт (россия)

Rp: Nifedipini 0,01
D.t.d: №10 in tab.
S: Внутрь по 1 табл. 3 р/д.

Рецептурный бланк - 107-1/у

Действующее вещество

Нифедипин (Nifedipinum)

 

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 5

1. Рациональное назначение лекарственных препаратов. Полипрагмазия.
Прием лекарственных препаратов с учетом времени приема пищи. Основные аспекты хронофармаакологии.

 

ПРАВИЛА ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ -
ЗАЛОГ УСПЕШНОГО ЛЕЧЕНИЯ.

Эффективность лекарственной терапии во многом зависит от того, как связан прием лекарственных препаратов с приемом пищи, ее составом. В большинстве инструкций есть указания: до- или после еды принимать данный препарат. Если нет иных указаний - лекарственный препарат принимают натощак. Приемом натощак считают применение лекарственного препарата не менее чем за 60 мин до еды или через 2 часа после приема пищи. То, чем мы запиваем лекарства – очень важный момент, поскольку, та или иная жидкость (молоко, сок различных фруктов, минеральная вода и пр.) реагирует с лекарственным препаратом, порой с образованием нерастворимых комплексов, разрушая (видоизменяя) действующее лекарственное вещество. Лекарственный препарат оказывается неэффективным. Условия приема лекарственного препарата (до или после еды, разжевывая или нет, чем запивать, чем разводить, надо ли обрабатывать полость рта после приема лекарства и т.п.) должны быть указаны в инструкции к препарату в разделе "Способ применения и дозы".

При отсутствии каких-либо указаний в инструкции-вкладыше, лекарство следует принимать за 30 минут до еды. Это относится к основной массе лекарственных препаратов.

Любое химическое вещество – это инородное соединение, которое, если речь идет о лекарстве, должно усвоиться в организме человека с наибольшей для его здоровья пользой. Между тем, следование правилам приема может в очень большой, если не решающей, степени повлиять на действие лекарства.

Если назначено несколько лечебных препаратов, принимать их необходимо отдельно. Даже самые безвредные для организма лекарства при одновременном приеме нескольких препаратов, дадут большую нагрузку на желудок и печень. Кроме того, никто и никогда не скажет, как поведут себя, под воздействием индивидуальной среды желудка каждого человека, несколько медицинских препаратов, принятых одновременно. Не вызовут ли они образование в желудке токсических средств. Поэтому прием лекарственных средств нужно развести по времени, чтобы промежуток между приемом составлял не менее 15-30 минут.

 

Чем запивать?

Лучше всего, если нет специальных указаний, запивать простой кипяченой водой. Вода хороший растворитель и не оказывает влияния на действующее вещество.

Не следует запивать лекарства молоком, т.к. снижается эффективность лекарств, сходных по строению с белками – сердечных гликозидов, кофеина, противоязвенных препаратов. Не следует запивать молоком ферменты. Антибиотики не рекомендуется совмещать с молочными продуктами. Иногда в аннотации к препарату можно встретить прямое упоминание о недопустимости употребления молока.

Установлено, что препараты железа нельзя принимать совместно с молоком и продуктами с большим содержанием щавелевой кислоты и дубильных веществ (крепкий чай, кофе, шпинат, черника).

Препараты кальция не стоит запивать молоком, газированной водой, сочетать с продуктами, богатыми жиром.

Не следует запивать лекарства и чаем. В чае содержится танин, который образует нерастворимые соединения с азотосодержащими средствами.

Отдельно следует сказать об одновременном приеме лекарств и алкоголя. Этого не должно быть категорически. Практика показывает, что именно при подобном сочетании возникают самые тяжелые осложнения. Например, при длительном приеме нестероидных препаратов и алкогольных напитков происходит повреждение слизистой оболочки желудка и может образоваться язва. А нтибиотики, при одновременном приеме с алкоголем не только теряют наполовину свои лечебные свойства, но и могут образовывать вредные для организма химические соединения.

 

Это важно – натощак, до еды, после? Как правило принимают:

- Натощак: настойки, настои, отвары и им подобные препараты из растительного сырья.

- До еды: диуретики;;сульфаниламидные препараты рекомендуют запивать щелочным питьем, например, минеральной водой, во время лечения следует исключить пищевые продукты, содержащие серу (яйца, бобы, томаты, печень); кальция глюконат (исключить продукты, содержащие щавелевую, уксусную и жирные кислоты).

- За полчаса до еды: средства, понижающие кислотность желудочного сока (антацидные и желчегонные средства);противоязвенные препараты, антиаритмические препараты;

- Во время еды: препараты желудочного сока или пищеварительные ферменты, так как они помогают желудку переваривать пищу; водорастворимые витамины (С и группы В).

- После еды: болеутоляющие (нестероидные) противовоспалительные препараты; жирорастворимые витамины (А, D, Е, К), комплексные поливитаминные препараты; средства, которые являются компонентами желчи, сердечные гликозиды (при этом рекомендуется таблетки измельчить, запивать крахмальной слизью, исключить белковую пищу); хлористый кальций
- Независимо от еды:бронхолитики; средства, улучшающие мозговое кровообращение.

- Не имеют своего времени лекарства, назначенные «под язык».

Принимайте лекарства через равномерные промежутки времени. Гормональные и «сердечные» препараты, большинство антибиотиков следует принимать строго по часам.

Если в инструкции указано «три раза в день», это вовсе не значит: завтрак - обед - ужин. Лекарство нужно принимать каждые восемь часов, чтобы в крови ровно поддерживалась его концентрация. Даже ночью необходимо обязательно принимать лекарства.

Лечение необходимо доводить до конца. Особенно это касается лечения антибиотиками. Ни в коем случае нельзя прекращать прием антибиотиков, даже если симптомы болезни уменьшились или исчезли. Ведь при лечении этими препаратами, сначала погибают наиболее слабые микроорганизмы, потом — более стойкие и в самом конце — все остальные. Если не провести полный курс лечения, то самые стойкие микроорганизмы выживут, приспособятся к этим лекарствам и при последующих заболеваниях они уже будут не чувствительными к данному антибиотику, или чувствительны, но к более высокой, не безвредной для организма, дозе.

Не допускается прием лекарств с истекшим сроком годности. Самое малое, что будет от этого — неэффективность лечения, а самое большое – непоправимый вред здоровью. Ведь при истечении сроков годности, реакция препаратов, при попадании в организм человека, может отличаться в худшую сторону от той, что предусмотрена инструкцией. Это же в ровной мере касается и препаратов, которые хранились неправильно (не соблюдалась температура, влажность, световые предостережения).

Полипрагмазия — это одновременное назначение множества лекарственных средств или лечебных процедур. Такой подход сопровождается снижением эффективности терапии, увеличением срока амбулаторного и стационарного лечения пациентов. Полипрагмазия значительно повышает риск развития нежелательных медикаментозных реакций, особенно у стариков и детей. Для устранения полипрагмазии разработаны аналитические методы и ограничительные списки, из которых в рутинной практике чаще пользуются индексом рациональности, критериями STOPP/START и Бирса. Для минимизации врачебных назначений рекомендовано проводить многоцелевую монотерапию.
Причины полипрагмазии

Развитие медицины и фармации обуславливает внедрение в практическое здравоохранения огромного количества медикаментозных форм. Лекарства обладают доказанной эффективностью и помогают улучшить состояние пациента. Но огромный выбор доступных лекарственных средств (ЛС) и стремление помочь больному сразу излечиться от всех болезней неизбежно приводит к полипрагмазии. Основные причины необоснованного применения большого количества медикаментов:

· Мультиморбидность. Проблема наиболее выражена у людей пожилого возраста, 80% которых имеют 2 и больше хронических заболеваний. Для улучшения качества жизни пациентов необходимо назначение лекарств разных фармакологических групп. С мультиморбидностью, провоцирующей полипрагмазию, также зачастую сталкиваются педиатры, которые наблюдают детей с наследственными патологиями.

· Потенцирование терапевтического эффекта. Некоторые врачи предпочитают комбинировать 2-3 лекарства со сходным механизмом действия, чтобы ускорить выздоровление. Если при этом у человека не одна хроническая болезнь, число ежедневно используемых медикаментов достигает 7-10 наименований, что характерно для полипрагмазии.

· Проблемы системы здравоохранения. Отсутствие преемственности и системного подхода ведет к неоправданному увеличению списка назначенных пациенту медикаментов и полипрагмазии. Обычно больной наблюдается сразу у нескольких специалистов одного профиля, которые не согласовывают свои лекарственные назначения.

· Распространенность самолечения. В связи с обилием безрецептурных средств и доступностью медицинской информации люди не хотят обращаться к врачам и самостоятельно в неограниченных количествах покупают лекарства. При самолечении в ход идут как официальные лекарственные средства, так и сомнительные натуральные биодобавки, эффект которых не подкреплен никакой доказательной базой.

 

 

2. Средства, применяемые для инфильтрационной и проводниковой анастезии. Механизм действия и фармакологическая характеристика препаратов.

 

Прокаин (Новокаин) представляет собой β-диэтиламиноэтиловый эфир пара-аминобензойной кислоты, выпускается в виде гидрохлорида, хорошо раство­рим в воде (1:1) и спирте (1:8). При введении в ткани прокаин вызывает выражен­ную анестезию продолжительностью 30-60 мин. Обладает относительно низкой токсичностью.

Прокаин используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы; для ане­стезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125— 0,25% растворы; для проводниковой анестезии — 1-2% растворы. Иногда про­каин используют для спинномозговой анестезии (5% раствор). Поскольку про­каин плохо проникает через слизистые оболочки, для поверхностной анестезии его можно применять только в достаточно высоких концентрациях — в виде 10% раствора.

В организме прокаин относительно быстро гидролизуется холинэстеразой плаз­мы крови и эстеразами тканей с образованием пара-аминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Пара-аминобензойная кислота по химическому строению близка к сульфаниламидам и является их конкурентным антагонистом. Поэтому при одновременном применении прокаина с сульфаниламидами антимикробное действие сульфаниламидов ослабляется. Диэтиламиноэтанол обладает умеренным сосудорасширяющим свойством. Это может способствовать всасыванию прока­ина в кровь. Для предупреждения всасывания к растворам прокаина добавляют 0,1% раствор адреналина. При этом не только снижается возможность резорб-тивного действия прокаина, но усиливается и удлиняется его местноанестезиру-ющее действие.

 

При всасывании в кровь прокаин оказывает преимущественно угнетающее действие на нервную систему: угнетает висцеральные рефлексы и некоторые по-лисинаптические спинальные рефлексы, уменьшает выделение ацетилхолина из преганглионарных волокон (блокирует вегетативные ганглии) и окончаний дви­гательных волокон (в больших дозах нарушает нервно-мышечную передачу), уменьшает спазм гладких мышц, оказывает гипотензивное действие и кратко­временное антиаритмическое действие (понижает автоматизм и возбудимость кар-диомиоцитов, увеличивает эффективный рефрактерный период).

Тримекаин по химической структуре близок к лидокаину (относится к за­мещенным амидам), используется в виде гидрохлорида. Тримекаин в 2—3 раза ак­тивнее прокаина и действует более продолжительно (2-4 ч). По токсичности он также превышает прокаин. Применяют в основном для инфильтрационной (0,125—0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Для спин­номозговой анестезии используют более высокие концентрации (5% раствор). При поверхностной анестезии он уступает многим местным анестетикам (эффекти­вен только при применении 2—5% растворов).

 

При резорбтивном действии тримекаин оказывает угнетающее влияние на ЦНС. Вызывает седативный и снотворный эффекты. При интоксикации возмож­ны клонические судороги. Для уменьшения резорбтивных токсических эффек­тов и удлинения местноанестезирующего действия в растворы тримекаина до­бавляют адреналин.

Бупивакаин по химической структуре близок к лидокаину (относится к замещенным амидам), используется в виде гидрохлорида.

 

Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных ане­стетиков. Применяется для инфильтрационной анестезии (0,25%), проводнико­вой (0,25-0,5%), эпидуральной (0,75%), спинномозговой (0,25-0,5%) анестезии; ретробульбарной блокады (0,75%). В акушерской и гинекологической практике допускается использование только 0,25—0,5% растворов. Препарат обеспечивает выраженную и длительную (от 3 до 10 ч и более) анестезию. При интоксикации возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до останов­ки сердца).

Мепивакаин представляет собой метальный аналог бупивакаина.

Применяется (в виде 1-3% растворов). Действует быстро и относительно дли­тельно (около 3 ч).

Артикаин (Ультракаин) - метиловый эфир 4-метил-3-[2-(пропилами-но)пропионамидо]-2-тиофенкарбоновой кислоты, используется в виде гидро­хлорида.

Оказывает быстрое и относительно длительное (1-3 ч) местноанестезирующее действие при инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой анестезии. Применяемый в акушерской практике артикаин (2% раствор) считается препаратом выбора, так как в значительно меньшей степени, чем другие местноанестезирую-щие средства, проникает через плацентарный барьер, вследствие чего не оказы­вает вредного влияния на плод. Применяется артикаин в стоматологической прак­тике (вызывает анестезию даже при воспалительных заболеваниях полости рта).

При использовании артикаина возможны побочные и токсические эффекты: головная боль, помутнение в глазах, диплопия, подергивания мышц; тошнота, рвота, в редких случаях — нарушение сознания (вплоть до полной его потери). Возможны также аллергические реакции — отек и покраснение кожи в месте инъ­екции, ангионевротический отек и др. Препарат противопоказан при повышен­ной чувствительности к самому артикаину и содержащемуся в его готовых лекар­ственных формах консерванту, при выраженных нарушениях ритма сердца, закрытоугольной глаукоме. Препарат не следует вводить внутривенно.

Для снижения резорбтивных токсических эффектов и удлинения действия ар­тикаина в растворы анестетика добавляют адреналин.

 

3. Препараты половых гормонов и анаболические стероиды. Фармакологическая характеристика. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты

Препараты половых гормонов