Побочные эффекты глюкокортикоидов

Локализация процесса	Характер патологического процесса
Костно-мышечная система	- миопатия
	- остеопороз
	- патологические переломы
	- компрессионные переломы позвонков
	- асептический некроз головки бедренной
	кости

Желудочно-кишечный тракт - стероидные язвы желудка и кишечника

-кровотечения, перфорации

-эзофагит

-диспепсия

-панкреатит

Локализация процесса	Характер патологического процесса
Кожа	- кровоизлияния
	- угри
	- стрии
	- истончение кожи
	- атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м
	введении (наиболее опасно введение в
	дельтовидную мышцу)
Эндокринная система	- задержка полового созревания
	- угнетение гипоталамо-гипофизарно-
	надпочечниковой системы
	- замедление роста у детей
	- нарушение менструального цикла (вторичная
	аменорея)
	- стероидный диабет
	- манифестация латентного диабета

 

Локализация процесса	Характер патологического процесса
Регенерация	- нарушение заживления ран
Сердечно-сосудистая	- гипертензия
система

Центральная нервная система

Водно-электролитный обмен

-неустойчивое настроение

-психоз

-синдром псевдоопухоли мозга

-задержка натрия и воды

-гипокалиемия

-отеки

-гиперосмолярная кома

Локализация процесса	Характер патологического процесса
Иммунитет	- «смазывание» клинической картины инфекций
	- активизация туберкулеза и иных инфекций

Метаболические - гипергликемия

-гиперлипидемия

-повышение аппетита

-кушингоидный синдром

-отрицательный азотистый баланс

 

 

Глюкокортикоиды - это стероидные гормоны которые синтезируются корой надпочечников. При некоторых серьезных болезнях применяются синтетические аналоги гормонов, они обладают: противоаллергическим, противовоспалительным, противошоковым действиями.

Противоаллергическое действие - снижение количества клеток в крови (медиаторы воспаления). Так же происходит снижение количества базофилов (активируются при возникновении аллергии). Противовоспалительное действие - оказывают влияние на большое количество клеток в организме (подавляет активность фермента фосфолипазы). Противошоковое действие - основано на повышении артериального давления, они влияют и на все типы обмена: углеводный, белковый, жировой и минеральный.

У глюкокортикоидов есть своя сфера применения, но из-за большого числа побочных эффектов используют только по назначению и под контролем врача:

Острая надпочечниковая недостаточность.

Саркоидоз.

Хроническая надпочечниковая недостаточность.

Травмы спины.

Врождённая гиперплазия коры надпочечников.

Болезнь Крона.

Пневмоцистная пневмония при СПИДе.

Ревматические болезни.

Воспаления кожи.

Аллергическая реакция.

Бронхиальная астма.

Отёк головного мозга.

При наличии бронхиальной астмы - применяют ингаляционные глюкокортикоиды: беклометазон, флутиказон, флунизолид, будезонид, триамцинолон.

Эти лекарства не стоит применять для купирования приступ - эффект развивается медленно, а максимальное действие отмечается примерно через 6 недель. Классификация лекарств. Классификация лекарств: Природные или эндогенные группы: кортизол, гидрокортизон, гидрокортизона ацетат. Синтетические аналоги природных глюкокортикоидов: преднизолон, преднизон, метилпреднизолон. Синтетические аналоги - фторсодержащие: дексаметазон, триамцинолон, бетаметазон, флупреднизолон, параметазон. Подразделяет по продолжительности действия: Глюкокортикоиды. действуют от 8 до 12 часов: гидрокортизон, кортизон. действуют от 12 до 36 часов: преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон. действуют до 3 суток: параметазон, бетаметазон, дексаметазон.

Глюкокортикоиды выпускают в нескольких формах: таблетки, мази для наружного применения, ингаляционные препараты, в ампулах.

Разработаны разные виды методик лечения: заместительная, супрессивная, фармакодинамическая. В каждом случае предусмотрены определенные дозы принимаемого препарата и периодичность их использования.

Список препаратов. Три группы препаратов: короткого, среднего, длительного действия.

К группе глюкокортикостероидов относится:

Гидрокортизон: Кортеф, Оксикорт.

Метилпреднизолон: Метипред, Адвантан; Триамцинолона ацетонид:

Полькортолон, Кеналог, Фторокорт; Флутиказона пропионат: Фликсотид, Фликсоназе;

Флуокортолон: Ультрапрокт;

Мометазона фуроат: Назонекс, Момат, Элоком; Преднизолон: Дермозолон, Ауробин;

Алклометазон: Афлодерм;

Беклометазон дипропионат: Беклазон Эко, Альдецин, Беклоджет, Кленил;

Бетаметазон: Белодерм, Белогент, Дипроспан, Насобек, Целестон;

Будесонид: Пульмикорт, Флуметазон, Серетид; Дексаметазон: Максидекс, Амбене, Полидекса, Макситрол;

Показания к применению.

При лечении глюкокортикостероидами используют пероральные, интраназальные, парентеральные формы препаратов.

В виде уколов и таблеток назначают при: Болезнь Крона; Острая надпочечниковая недостаточность; Тяжелая пневмония; Хронические обструктивные заболевания легких; Бронхиальная астма; Подострый тиреоидит; Неспецифический язвенный колит; Интерстициальные болезни легких; Острый респираторный дистресс-синдром; Врожденная дисфункция коры надпочечников; Заместительная терапия вторичной хронической и первичной надпочечниковой недостаточности;

Противопоказания.

Противопоказаниями к глюкокортикостероидам являются:

Глаукома;

Гнойные инфекции;

Герпес;

Системный микоз;

Психические заболевания, имеющие продуктивную симптоматику;

Тяжелая почечная недостаточность;

Артериальная гипертензия;

Тромбоэмболия;

Период грудного вскармливания;

Период вакцинации;

Сифилис;

Активная форма туберкулеза;

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;

Сахарный диабет;

Болезни роговицы, сочетающиеся с нарушениями эпителия;

Грибковые или вирусные заболевания глаз;

Болезнь Иценко-Кушинга;

Побочные действия.

При применении глюкокортикостероидов могут наблюдаться:

Центральная нервная система:

психозы, депрессия, эйфория, бессонница, повышенная возбудимость; Сердечно-сосудистая система:

тромбоэмболия, тромбозы глубоких вен, повышенное артериальное давление, миокардиодистрофия;

Система пищеварения:

жировая дистрофия печени,

панкреатит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стероидные язвы кишечника и желудка;

Органы чувств:

глаукома;

Эндокринная система:

синдром Кушинга,

ожирение,

сахарный диабет;

Кожные покровы:

алопеция,

истончение кожи;

Костно-мышечная система:

гипотрофия мышц,

миопатия,

остеопороз;

Репродуктивная система:

гирсутизм,

расстройства сексуальной функции,

расстройства менструального цикла;

 

3. М-холинолитические средства (перечислить). Применение. Противопоказания.

 

М-холинолитики Лекарственные средства оказывают выраженное атропиноподобное влияние. Холинолитические препараты блокируют секрецию соляной кислоты, подавляют выработку желчи, ферментов, предотвращают опосредованную ацетилхолином стимуляцию нервных волокон блуждающего нерва. Кроме того, лекарства этой группы подавляют рефлекторное пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости, оказывают благотворное влияние на сердечно-сосудистую систему. Атропиноподобные препараты стимулируют работу миокарда, улучшают проводимость электрических импульсов. Действие холинолитиков этой группы не исчерпывается воздействием на тонус гладкой мускулатуры. Существенное значение имеет их способность угнетать секрецию бронхиальной слизи. Опосредованная нейромедиатором (ацетилхолином) парасимпатическая стимуляция желез полости носа вызывает расширение кровеносных сосудов и выделение обильного водянистого секрета. Ввиду этого назначение блокаторов оправдано при ринитах, в развитии которых главную роль играет повышение парасимпатического тонуса.

Показания

Ингаляционное применение м-холинолитиков показано при хроническом бронхите, астме легкой и средней степени тяжести.

Атропиноподобные препараты смягчают проявления эмфиземы легких.

Больным с бронхиальной астмой, сопутствующими патологиями сердца, сосудов холинолитики могут назначаться в качестве альтернативы адреномиметикам.

Применение м-блокаторов в офтальмологии обусловлено их способностью вызывать паралич аккомодации, что необходимо для полноценного обследования глазного дна.

Прочими показаниями

острый панкреатит; желчнокаменная болезнь; бронхоспазм; холецистит; язвенная болезнь; брадикардия; ларингоспазм; гиперсаливация; иридоциклит, травмы глаз; болезни ЦНС; острые отравления холиномиметическими, антихолинэстеразными ядами.

Противопоказания

Атропиноподобные холинолитики центрального действия (Арпенал, Циклодол, Амизил) не рекомендуется принимать при управлении транспортным средством, занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Общими противопоказаниями к назначению препаратов с холинолитическим эффектом являются: паралитическая кишечная непроходимость; неспецифический язвенный колит; токсический мегаколон; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; глаукома; атония кишечника задержка мочеиспускания гипертония тяжелой степени; патологии печени, почек; тиреотоксикоз; беременность; период грудного вскармливания.

Побочные действия

Негативные последствия возникают в случае назначения атропиноподобных холинолитиков без учета противопоказаний. Длительное применение препаратов этой группы может повлечь токсическое поражение печени. Возникновение побочных эффектов является поводом для прекращения лечебного курса и обращения за медицинской помощью. На фоне приема атропиноподобных препаратов возможно развитие следующих побочных эффектов: сухость во рту (ксеростомия); тахикардия; атония кишечника; ощущение эйфории, спутанность сознания; головокружение, бессонница, головная боль; запор; лихорадка; повышенное внутриглазное давление.

Препараты Атропин — типичный представитель этой группы холинолитиков. Рассматриваемый ряд лекарственных препаратов классифицируется по химическому строению на третичные (Скополамин, Арпенал, Платифиллин, Гоматропин) и четвертичные (Метацин, Пирензипал, Ипратропия бромид) аммониевые соединения. Цены на некоторые антихолинергические препараты представлены ниже: Название препарата Действующее вещество Цена препарата (р.) Пирензепин Пирензепин 56-61 Метацин Метоциния йодид 150-164 Спазмолитин Дифенилтропин 89-110 Платифиллин Платифиллина гидротартрат 50-60

 

4. Выписать рецепт на препарат фуросемид.

 

Рецепт (международный)

Rp: Furosemidi 0,04
D.t.d: №50 in tabul.
S: Внутрь по 1 тaблетке утром за 20 минут до еды.

Rp.: Sol. Furosemidi 1 % 2 ml
D.S. Содержимое ампулы развести в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и ввести внутривенно медленно ребенку 10 лет.

Рецепт (россия)

Rp: Furosemidi 0,04

D.t.d: №50 in tabul.

S: Внутрь по 1 тaблетке утром за 20 минут до еды.

 

Rp.: Sol. Furosemidi 1 % 2 ml

D.S. Содержимое ампулы развести в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и ввести внутривенно медленно ребенку 10 лет.

 

Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)

Действующее вещество

Фуросемид (Furosemide)

"Петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез.
Блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора как в проксимальных, так и в дистальных участках почечных канальцев и в толстом сегменте восходящей части петли Гентле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое и хлоруретическое действия.

 

При сердечной недостаточности фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Оказывает антигипертензивное действие вследствие увеличения выведения хлористого натрия и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

 

 

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 4

 

1. Кумуляция лекарственных веществ и ее виды. Механизмы кумуляции. Значение. Примеры.

 

Кумуляция - усиление действия лекарственных средств и ядов при их повторных введениях в одних и тех же дозах.

Различают материальную и функциональную К. Под материальной К. подразумевают накопление действующего вещества в организме, что подтверждается прямым измерением его концентраций в крови и тканях. Материальная К., как правило, характерна для веществ, которые медленно метаболизируются и недостаточно полно выводятся из организма. В связи с этим при повторных введениях, если интервалы между ними недостаточно продолжительны, в организме постепенно нарастает концентрация таких веществ, что сопровождается усилением их эффекта и может приводить к развитию интоксикации.

Материальная К. часто возникает при приеме ряда сердечных гликозидов (например, дигитоксина), алкалоидов (атропина, стрихнина), снотворных средств длительного действия (фенобарбитала), антикоагулянтов непрямого действия (синкумара и др.), солей тяжелых металлов (например, ртути).

Развитию материальной К. способствует снижение антитоксической функции печени и выделительной способности почек, что может быть обусловлено не только патологическими изменениями этих органов при некоторых заболеваниях (циррозе печени, нефрите и др.), но и возрастными отклонениями в их функциональной активности, например у детей и лиц преклонного возраста. Иногда способность некоторых лекарственных средств (сердечных гликозидов наперстянки, амиодарона и др.) к материальной К. используют в лечебных целях, назначая их в относительно высоких дозах в начале лечения, чтобы обеспечить быстрое накопление действующих веществ в организме в концентрациях, оказывающих терапевтический эффект, а затем переходят на так называемые поддерживающие дозы.

Функциональная К. в большей степени свойственна веществам, влияющим на деятельность ц.н.с., и, как правило, свидетельствует о высокой чувствительности организма к таким веществам. Классическим примером функциональной К. является нарушение психики и изменение личности при хроническом алкоголизме и наркоманиях. Функциональная К. возможна также при приеме антидепрессантов из группы ингибиторов моноаминоксидазы, антихолинэстеразных средств необратимого действия (фосфакол) и др. При функциональной К. концентрации действующих веществ в доступных для измерения средах организма не превышают таковые после однократного введения соответствующих лекарственных препаратов.

Для профилактики осложнений, связанных со способностью лекарственных препаратов к К., наиболее важное значение имеют правильный подбор доз препаратов, выбор оптимальной схемы их назначения, тщательный контроль за динамикой функциональных изменений в организме. Для предупреждения возможных отрицательных последствий материальной К. используют современные методы количественного определения содержания препаратов в крови и тканях.

 

 

2. Средства, влияющие на моторную функцию желудочно-кишечного тракта. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.

 

Классификация их достаточно большая, можно разделить на 2 большие группы:

а) влияющие нас секреторную функцию ЖКТ

б) влияющие на моторную функцию ЖКТ.

Метоклопрамид (церукал, реглан) — гастрокинетическое и проти-ворвотное средство. Блокатор центральных и периферических D₂-рецепторов. Центральное действие метоклопрамида выражено умеренно (может оказывать слабое нейролептическое действие, стимулировать секрецию пролактина, вызывать лекарственный паркинсонизм).

В связи с блокадой D₂-рецепторов триггер-зоны рвотного центра, а также с умеренным угнетающим влиянием на серотониновые 5-НТ₃-рецепторы, метоклопрамид оказывает противорвотное действие, а в связи с блокадой D₂-рецепторов миентерального сплетения — гастрокинетическое действие.

Применяют метоклопрамид (назначают внутрь или внутримышечно) при снижении моторики желудка (в частности, при гастро-парезе) и задержке эвакуации содержимого желудка, при гастроэ-зофагальном рефлюксе, в качестве противорвотного средства.

Побочные эффекты метоклопрамида: головная боль, головокружение, реже - паркинсонизм, повышение продукции пролактина (галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла), лейкопения, аритмии.

Цизаприд (координакс) оказывает гастрокинетическое действие в связи со стимуляцией пресинаптических серотониновых 5-НТ₄-рецепторов в холинергических окончаниях миентерального сплетения и повышением высвобождения ацетилхолина. Оказывает не только гастрокинетическое действие, но и стимулирует моторику тонкого и толстого кишечника.

Применяется при гастропарезе, задержке эвакуации содержимого желудка, рефлюкс-эзофагите, хронической констипации.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тахикардия, спастические боли в животе, диарея, учащенное мочеиспускание, аллергические реакции; возможны сердечные аритмии, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, нарушения функции печени.

При повышенной моторике желудка применяют холиноблокаторы (атропиноподобные и ганглиоблокирующие вещества и средства) и спазмолитики миотропного действия (папаверин, но-шпа)