Фармакологическая характеристика ненаркотических анальгетиков

СОДЕРЖАНИЕ

 

ВВЕДЕНИЕ…………………………...…………………………………………......3

1 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА НЕНАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ ………………………………..………………..……………….6

1.1 Описание воспалительного процесса…..………………………………….......6

1.2 Номенклатура анальгетиков-антипиретиков...………………………..………7

1.3 Механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов…...8

2 ОСНОВНЫЕ ПРЕДСТАВИТЕЛИ ГРУППЫ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ И АНАЛЬГЕТИКОВ-АНТИПИРЕТИКОВ………………………………………………………………..16

2.1. Производные салициловой кислоты…………………………..………….....16

2.2 Производные пиразолона……………………………………………………..19

2.3 Производные анилина и производные органических кислот……..………21

ЗАКЛЮЧЕНИЕ……………………………………………………………….……28

СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ………………………….……30

ВВЕДЕНИЕ

 

Актуальность исследования. Боль является важнейшим защитным феноменом, сигналом об опасности, мобилизующим функциональные системы организма. Полное отсутствие болевых ощущений может быть столь же опасным, как и сама боль. Однако сильная и длительная боль может стать причиной поражения жизненно важных систем организма и даже привести к шоку.

Лечение боли является довольно сложной задачей, в силу многообразия ее причин и субъективности ощущений. В настоящее время фармацевтические компании производят огромное количество обезболивающих средств, зачастую отличающихся только торговым названием, при этом их обезболивающий эффект может практически не отличаться друг от друга.

Болевой синдром сопровождает около 90% заболеваний, от 7 до 64% населения периодически испытывают чувство боли, от 7 до 45% страдают рецидивирующей или хронической болью, в связи с этим врачи часто используют нестероидные противовоспалительные средства для симптоматической и патогенетической терапии.[5, с.415-423]

Нестероидные противовоспалительные препараты, представляют собой группу лекарственных препаратов, которые широко применяются в клинической практике. Более тридцати миллионов людей в мире ежедневно принимают нестероидные противовоспалительные препараты, причем 40% этих пациентов имеют возраст старше 60 лет. Около 20% стационарных больных получают нестероидные противовоспалительные препараты.

Большая "популярность" нестероидных противовоспалительных препаратов так же объясняется тем, что они обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами и приносят облегчение больным с соответствующими симптомами (воспаление, боль, лихорадка).

За последние 30 лет количество нестероидных противовоспалительных препаратов значительно возросло и в настоящее время данная группа насчитывает большое число препаратов, отличающихся по особенностям действия и применения.

Нестероидные противовоспалительные препараты классифицируются в зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химической структуры. В первую группу включены препараты с выраженным противовоспалительным действием. Нестероидные противовоспалительные препараты второй группы, оказывающие слабый противовоспалительный эффект, часто обозначаются терминами "ненаркотические анальгетики" или "анальгетики-антипиретики".

С практической точки зрения важным является то, что препараты, относящиеся к одной и той же группе и даже близкие по химической структуре, несколько различаются как по силе эффекта, так и по частоте развития и характеру нежелательных реакций. Так, среди нестероидных противовоспалительных препаратов первой группы наиболее мощной противовоспалительной активностью обладают индометацин и диклофенак, а наименьшей – ибупрофен. Индометацин, являющийся производным индолуксусной кислоты, более гастротоксичен, чем этодолак, также относящийся к данной химической группе. Клиническая эффективность препарата может зависеть от вида и особенностей течения заболевания у конкретного больного, а также от его индивидуальной реакции.

Исходя из этого, целью данной работы является исследовать рынок нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков – антипиретиков

Объектом курсовой работы является рынок нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков – антипиретиков

Предметом исследования являются нестероидные противовоспалительные препараты и анальгетики – антипиретики.

Для достижения поставленной цели необходимо решить следующие задачи:

1) Изучить ассортимент нестероидных противовоспалительных препаратов

2) Изучить ассортимент анальгетиков – антипиретиков

3) Выявить характерные особенности нестероидных противовоспалительных препаратов.

 

 

Производные пиразолона

Амидопирин, метамизол натрия (анальгин) оказывают болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное (слабое) действие (рисунок 2.2). Анальгин хорошо растворяется, поэтому эффект развивается быстро, но длится недолго (высокие скорости всасывания и выделения). Амидопирин малорастворим, следовательно, всасывается медленно и действует более продолжительно. Передозировка препарата может вызвать судороги. Бесконтрольное применение амидопирина и анальгина (при зубной, головной боли. высокой температуре) может дать серьезные осложнения, в частности, агранулоцитоз, аллергические реакции, сыпь, зуд, отек слизистых оболочек и даже анафилактический шок; начальные проявления агранулоцитоза выражены в общей слабости, ознобе, лихорадке, боли в горле, появлении язв в полости рта и другие. При аллергических проявлениях и нарушениях со стороны крови надо немедленно отменить препарат и назначить соответствующую терапию. Во многих странах использование этих препаратов резко ограничено, вплоть до полного запрещения - Австралия, Норвегия, Ирландия и др.

Фенилбутазон (бутадион) – мощное противовоспалительное и болеутоляющее средство, к сожалению, при его применении часто наблюдаются побочные эффекты: как и другие производные пиразолона, он подавляет кроветворение, вызывая лейкопению, анемию, тромбоцитопению, в тяжелых случаях - агранулоцитоз; нарушает функцию печени и почек, вызывает отеки в связи с задержкой жидкости в организме (за счет повышения чувствительности рецепторов почек к антидиуретическому гормону и блокады синтеза ПГ), повреждает слизистую желудка, угнетая в ней синтез белка и деление клеток непосредственно (а не только через ПГ) [3, с.105-110].

 

 

Рисунок 2.2 - Производные пиразолона

 

Фенилбутазон применяется при первичной терапии и назначается только в случае неэффективности других (менее опасных) НПВС. Из- за высокой токсичности не рекомендуется назначение препарата детям до 15 лет; у больных 60 лет и старше длительность терапии не должна превышать 7 дней (в этом возрасте особенно высок риск развития апластической анемии и агранулоцитоза). Бутадион используется при воспалительном поражении внесуставных мягких тканей (бурсит, капсулит. синовиит) как неревматического, так и ревматического характера; он эффективен при подагрическом артрите (уменьшает содержание в крови мочевой кислоты), при ревматоидных воспалительных заболеваниях, при болезни Бехтерева.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

 

Нестероидные противовоспалительные средства являются основными симптоматическими лекарственными препаратами современности. Уникальная комбинация фармакологических свойств НПВС (противовоспалительных, анальгетических, жаропонижающих и антитромботических), помимо ревматологии, позволяет использовать их почти во всех областях медицины. По некоторым данным каждый год в мире выписывается более 60 млн. рецептов только на неаспириновые НПВС

Однако настоящее количество пациентов, которые принимают НПВС, существенно больше, за счет применения препаратов безрецептурного отпуска. Так, в США более 13 млн. человек ежедневно, а в мире — около 30 млн. человек систематически употребляют НПВС. По прогнозам количество людей в мире, которые подвергаются НПВС-терапии, будет повышаться по мере старения популяции и природного умножения распространенности поражений опорно-двигательного аппарата и прочих патологических состояний, которые требуют лечения НПВС

Анальгетики – это лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли, т.е. средства, доминирующим эффектом которых является анальгезия.

Анальгетики делятся на две большие группы наркотические и ненаркотические.

В государственном реестре лекарственных средств представлены: 5 МНН ЛС из группы анальгетиков-антипиретиков и 40 их различных комбинаций; 100 торговых наименований анальгетиков-антипиретиков. По этим данным видно, что на территории РФ зарегистрировано большое количество препаратов данной группы.

Это связано с широким применением данных препаратов в медицинской практике при различных заболеваниях. Лидирующие препараты: парацетамол, а также комбинированные препараты парацетамола, метамизола натрия и ацетилсалициловой кислоты. Значительную долю анальгетиков-антипиретиков в аптечных организациях составляют импортные препараты. Большая часть препаратов являются дженериками.

Выводы по работе. Для наркотических анальгетиков характерна сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможность их использования в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в различных областях медицины, особенно при травмах и заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом.

Ненаркотические анальгетики - группа лекарственных средств, наиболее часто применяемых для снятия боли.

В отличие от наркотических анальгетиков при использовании данной группы анальгетиков не возникают привыкание и лекарственная зависимость, они не влияют на основные функции центральной нервной системы в период бодрствования (не вызывают сонливости, эйфории, заторможенности, не снижают реакций на внешние раздражители и т.п.).

Поэтому ненаркотические анальгетики находят самое широкое применение при головной и зубной боли, невралгиях, миалгиях, миозитах и многих других заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями.

В работе мы рассмотрели механизмы действия нестероидных противовоспалительных препаратов анальгетиков и антиперетиков, привели классификацию препаратов по химическому строению, также изучили ассортимент данных лекарственных средств.

Таким образом, задачи решены в полном объеме, цель достигнута – изучен рынок нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов, и анальгетиков-антиперетиков.

 

 

СОДЕРЖАНИЕ

 

ВВЕДЕНИЕ…………………………...…………………………………………......3

1 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА НЕНАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ ………………………………..………………..……………….6

1.1 Описание воспалительного процесса…..………………………………….......6

1.2 Номенклатура анальгетиков-антипиретиков...………………………..………7

1.3 Механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов…...8

2 ОСНОВНЫЕ ПРЕДСТАВИТЕЛИ ГРУППЫ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ И АНАЛЬГЕТИКОВ-АНТИПИРЕТИКОВ………………………………………………………………..16

2.1. Производные салициловой кислоты…………………………..………….....16

2.2 Производные пиразолона……………………………………………………..19

2.3 Производные анилина и производные органических кислот……..………21

ЗАКЛЮЧЕНИЕ……………………………………………………………….……28

СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ………………………….……30

ВВЕДЕНИЕ

 

Актуальность исследования. Боль является важнейшим защитным феноменом, сигналом об опасности, мобилизующим функциональные системы организма. Полное отсутствие болевых ощущений может быть столь же опасным, как и сама боль. Однако сильная и длительная боль может стать причиной поражения жизненно важных систем организма и даже привести к шоку.

Лечение боли является довольно сложной задачей, в силу многообразия ее причин и субъективности ощущений. В настоящее время фармацевтические компании производят огромное количество обезболивающих средств, зачастую отличающихся только торговым названием, при этом их обезболивающий эффект может практически не отличаться друг от друга.

Болевой синдром сопровождает около 90% заболеваний, от 7 до 64% населения периодически испытывают чувство боли, от 7 до 45% страдают рецидивирующей или хронической болью, в связи с этим врачи часто используют нестероидные противовоспалительные средства для симптоматической и патогенетической терапии.[5, с.415-423]

Нестероидные противовоспалительные препараты, представляют собой группу лекарственных препаратов, которые широко применяются в клинической практике. Более тридцати миллионов людей в мире ежедневно принимают нестероидные противовоспалительные препараты, причем 40% этих пациентов имеют возраст старше 60 лет. Около 20% стационарных больных получают нестероидные противовоспалительные препараты.

Большая "популярность" нестероидных противовоспалительных препаратов так же объясняется тем, что они обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами и приносят облегчение больным с соответствующими симптомами (воспаление, боль, лихорадка).

За последние 30 лет количество нестероидных противовоспалительных препаратов значительно возросло и в настоящее время данная группа насчитывает большое число препаратов, отличающихся по особенностям действия и применения.

Нестероидные противовоспалительные препараты классифицируются в зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химической структуры. В первую группу включены препараты с выраженным противовоспалительным действием. Нестероидные противовоспалительные препараты второй группы, оказывающие слабый противовоспалительный эффект, часто обозначаются терминами "ненаркотические анальгетики" или "анальгетики-антипиретики".

С практической точки зрения важным является то, что препараты, относящиеся к одной и той же группе и даже близкие по химической структуре, несколько различаются как по силе эффекта, так и по частоте развития и характеру нежелательных реакций. Так, среди нестероидных противовоспалительных препаратов первой группы наиболее мощной противовоспалительной активностью обладают индометацин и диклофенак, а наименьшей – ибупрофен. Индометацин, являющийся производным индолуксусной кислоты, более гастротоксичен, чем этодолак, также относящийся к данной химической группе. Клиническая эффективность препарата может зависеть от вида и особенностей течения заболевания у конкретного больного, а также от его индивидуальной реакции.

Исходя из этого, целью данной работы является исследовать рынок нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков – антипиретиков

Объектом курсовой работы является рынок нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков – антипиретиков

Предметом исследования являются нестероидные противовоспалительные препараты и анальгетики – антипиретики.

Для достижения поставленной цели необходимо решить следующие задачи:

1) Изучить ассортимент нестероидных противовоспалительных препаратов

2) Изучить ассортимент анальгетиков – антипиретиков

3) Выявить характерные особенности нестероидных противовоспалительных препаратов.

 

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА НЕНАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ