Тиамазол (Мерказолил, метизол, тирозол).

Подавляет выработку гормонов щитовидной железы, тиреостатик.

Форма выпуска: Таблетки по 0,005 г. Внутрь, после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. При легкой степени гипертиреозе 20-30мг в сутки на 2-4 приема, при тяжелой по 30-40мг в сутки. Детям — по 0,3–0,5 мг на 1 кг массы тела.

П: гиперфункция щитовидной железы, тиреотоксический криз, подготовка к тиреоидэктомии.

ПЭ: аллергические реакции, боли в горле, стоматиты, фурункулезы, диспептические явления, невриты, слабость, головные боли, токсический гепатит, наруцшения пигментации, увеличение массы тела.

ПР: гиперчувствительность, гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью, идиосинкразия, заболевания крови, печеночная недостаточность, узловая форма зоба, узлы ЩЖ больших размеров.

Препараты гормонов коры надпочечников:

а) минералокортикоиды:

Дезоксикортон. Синоним: перкортен, дезоксикортикостерона ацетат.

Сходен с минералокортикоидом альдостероном—природным гормоном. Вызывает задержку в организме ионов натрия и повышает выведение калия, что приводит к повышению гидрофильности тканей. Способствует увеличению объема плазмы и повышению АД. Повышает тонус и улучшает работоспособность мышц.

Форма выпуска:1).Таблетки сублингвальные по 2,5--5 мг. Рассасывают во рту, не разжевывая, через день или ежедневно. 2).Масляный раствор 0,5% для инъекций по 1мл (содержит 5мг). Вводят вн/мышечно через день или два при недостаточности надпочечников, или 3 раза в неделю от 5мг до 10 мг однократно в сутки, затем 2 раза в неделю.

П: болезнь Аддисона, временное снижение функции коры надпочечников (гипокортицизм), миастения, астения, адинамия, гипохлоремия, мышечная слабость, адреногенитальный синдром.

ПР: гиперчувствительность, артериальная гипертензия, тяжелая сердечная недостаточность с отечным синдромом, атеросклероз, стенокардия, нефрит, нефроз, цирроз печени.

ПЭ: периферические отеки, повышение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, аллергические реакции.

Флудрокортизон (Кортинефф)

Форма выпуска:1).Глазная мазь в 1грамме=1мг. Назначают местно 3 раза в сутки, закладывая за веко.2).Таблетки по 100мкг. Подбирают индивидуальную дозу для пациента внутрь от 0,1мг 3 раза в неделю до 0,2 мг 1 раз в сутки.

Кортикостероид с минерало-кортикоидными свойствами и глюкокортикоидной активностью. Восполняет дефицит гормонов при недостаточности коры надпочечников. Повышает содержание глюкозы в крови, способствует перераспределению жировой ткани, оказывает катаболическое действие, увеличивает выведение калия и кальция из организма, уменьшает выведение натрия и воды. При местном применении уменьшает экссудацию, отек и зуд.

П: Для приема внутрь: заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в частности, при болезни Аддисона); адреногенитальный синдром, сопровождающийся повышенным выделением натрия из организма. Для местного применения: острый аллергический кератит и другие аллергические состояния глазного яблока. Возможно применение препарата при травматических состояниях глазного яблока для уменьшения симптомов воспаления.

ПЭ: редко, при увеличении дозы возможно угнетение продукции АКТГ, повышение содержания глюкозы в крови, угнетение синтеза белка, повышение внутриглазного давления, эрозивно-язвенные поражения ПС, нарушения менструального цикла, кожные высыпания, замедление роста у детей, отеки, повышение АД. При местном применении возможно повышение внутриглазного давления, образование субкапсулярной катаракты.

ПР: Повышенная чувствительность к препарату, психические заболевания в анамнезе, опоясывающий лишай, амебиаз, системные микозы, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, остеопороз, грибковые и бактериальные поражения глазного яблока.

б) глюкокортикоиды:

Гидрокортизон (Акортин)

ФВ: суспензия для инъекций 2.5%, мазь глазная.

Фармакологическое действие: ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1.

Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Показания: Для парентерального применения: острая надпочечниковая недостаточность, аллергические реакции немедленного типа, астматический статус, профилактика и лечение шока, инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком, тиреотоксический криз, тиреоидит, врожденная гиперплазия надпочечников.

Противопоказания: Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к гидрокортизону.Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость, внутрисуставной перелом кости, септический воспалительный процесс в суставе, а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, выраженная костная деструкция и деформация сустава, нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Дозировка: Для парентерального применения. Применяют в/в струйно, в/в капельно, редко - в/м. Для неотложной терапии рекомендуется в/в введение. Начальная доза составляет 100 мг (вводится за 30 сек) - 500 мг (вводится за 10 мин), затем повторно через каждые 2-6 ч, в зависимости от клинической ситуации.

Побочные действия: стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития у детей, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенный распад белков, повышенное потоотделение, периферические отеки, гипернатриемия, гипокалиемический синдром,делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия, повышение внутричерепного давления, нервозность, бессонница, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы,

тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ.

Преднизолон (Преднизол).

Форма выпуска:1)Таблетки по 1-5-20мг. Принимают в первой половине дня, принимая большую часть дозы рано утром, в обед остальную часть дозы. 2).Порошок для инъекций в ампулах по 25мг. Внутривенно или внутримышечно, предварительно растворив водой для инъекций, при тяжелых и острых аллергозах.

Средние дозы для взрослых 5-60 мг в сутки, детям по 0,4-2мг в сутки в 3-4 приема.

П: Острые аллергические реакции, бронхоспазм, анафилактический шок, кардиогенный, инфекционно-токсический шок, ожоговый шок, тиреотоксический криз, о. недостаточность надпочечников, инфекционно-аллергический миокардит, ревматизм и деформирующий артроз, системная и красная волчанка, о. гепатит, цирроз печени, бронхиальная астма.

ПЭ: Отеки, повышение АД, повышение свертываемости крови или склонность к тромбозам, повышение сахара в крови (стероидный диабет), вымывание кальция из костей (остепороз), бессонница, возбудимость, вирилизация и аменорея у женщин, ожирение, склонность к инфекциям, синдром «отмены», гастриты, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

ПР: Язвенная болезнь ЖКТ, повышенная чувствительность, гипертония, стероидный диабет, тромбозы, болезнь Иценко-Кушинга, почечная недостаточность, вирусные, грибковые инфекции, туберкулез, эпилепсия, беременность, лактация, стероидный остеопороз, тромбоэмболия, психозы. Дети младше 6 лет строго по показанию врача для купирования, старше 6 лет детям строго по показанию врача.

Бетаметазон. ( «Целестон»,«Бетазон», «Целестодерм», «Дипроспан»).

 Содержит атом фтора, является высокоактивным гормональным препаратом, имеет те же эффекты что у преднизолона.

Форма выпуска: 1). Мазь или крем применяют местно, наносят тонким слоем 2-6 раз в сутки до клинического улучшения, затем 2 раза в сутки. 2).Капли глазные и ушные. Субконъюктивально в средней дозе 2мг. 3).Суспензия «дипроспан» для инъекций: взрослым и подросткам вн/венно струйно и медленно капельно по 4-8 мг в сутки, затем поддерживающие дозы 2-4мг; или вн/мышечно 4-6 мг (до 9мг) в сутки. Вводят внутрисуставно, в ганглии и мягкие ткани, очаг поражения, смешивая при необходи-мости с растворами анестетиков.

П: Различные аллергозы острые и хронические, аутоиммунные заболевания, шоковые состояния различного происхождения, системные заболевания соединительной ткани (артриты, бурситы, тендиниты, болезнь Бехтерева, миозиты, волчанка и др.), цирроз печени, зуд, экзема,, кератит, иридоциклит, ирит, дерматоз наружного слухового прохода, рак молочной железы и простаты.

ПЭ: То же самое.

ПР: То же самое, что у преднизолона.

Дексаметазон (Дексамед).

Форма выпуска: таблетки 500 мкг, р-р 1мл /4 мг 2мл, 1мл /8 мг 2мл

Фармакологическое действие: Глюкокортикостероид (ГКС) - метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина-1 и интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Показания: см. преднизолон.

Противопоказания: Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Препарат Дексаметазон противопоказан пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, в связи с тем, что в состав препарата входит лактоза.

Дозировка:

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет от 0.5 мг до 9 мг/сут.

Обычная поддерживающая доза - от 0.5 мг до 3 мг/сут.

Минимально эффективная суточная доза – 0.5-1 мг.

Максимальная суточная доза - 10-15 мг.

Суточную дозу можно разделить на 2-4 приёма.