Заменители морфина – полусинтетические и синтетические.

Промедол– Promedolum, по анальгетическому действию слабее морфина, меньше угнетает дыхательный центр, снижает тонус гладких мускулатуры внутренних органов. Применяют в тех же случаях, что и морфин, а также для обезболивания родов уступает. Особенностью препарата является его действие на беременную матку - он способствует установлению правильных ритмических сокращений матки и ускоряет родоразрешение. Промедол является препаратом выбора для обезболивания родов, хотя нужно помнить, что он способен в определенной степени угнетать дыхательный центр плода, хотя и меньше, чем морфин.

Фента нил – Phentanilum. Широко используют при коликах Наиболее активный анальгетик, действует сильно, быстро и коротко.

 В основном применяют с нейролептиком дроперидолом для нейролептанальгезии. Это особая разновидность общего обезболивающего с сохранением сознания. Фентанил+дроперидол – таламонал. Его применяют для борьбы с болью и шоком при тяжелых приступах стенокардии, инфаркте миокарда и при некоторых хирургических операциях. Фентанил вызывает выраженное, но непродолжительное угнетение дыхательного центра.

Пентазацин похож на морфин, по обезболивающему действию, но меньше угнетает центр дыхания. Введение его морфинистам, также как и налорфина, стадола, вызывает у них явления абстиненции. Их применяют для диагностики наркомании. К этой группе относятся также буторфанол (морадол, стадол), бупренорфин (норфин), трамадол (трамал).

Трамадол мало влияет на функции дыхания и пищеварения. Применяют при средних и сильных острых и хронических болях. Анальгетик центрального действия действует на специфические опиоидные рецепторы в ЦНС и уменьшает болевую чувствительность. Синтетический опиоид. Вызывает седативный эффект. Снижает внимание.

Все эти препараты входят в перечень 1

Ненаркотические анальгетики

       Препараты этой группы характеризуются 3 основными видами действия: анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим. Они не обладают седативным, снотворным эффектом, не угнетают кашлевой и дыхательный центры. Не вызывают эйфории, пристрастия и наркомании. По силе анальгетического действия уступают наркотическим анальгетикам.

Болеутоляющий эффект ненаркотических анальгетиков связан с их противовоспалительным действием и умеренным угнетающим влиянием на окончания чувствительных нервов. Благодаря этому в них уменьшается образование болевых импульсов. Ненаркотические анальгетики эффективны при болях, связанных с воспалительными процессами в суставах, костях, мышцах, нервах и т.д. Они не эффективны при травмах, острых болях во внутренних органах, т.к. не угнетают движения болевых импульсов по ЦНС.

Жаропонижающие действие связано с влиянием ненаркотических анальгетиков на процессы терморегуляции при лихорадке. При нормальной температуре тела они не влияют на терморегуляцию.

Постоянный уровень температуры в теле человека поддерживается за счет уравновешивания теплопродукции и теплоотдачи. Теплоотдача происходит в основном через кожу. Умеренное повышение температуры тела (до 38⁰ - 39⁰ С) является защитной реакцией организма и не нуждается в срочном снижении. При высоком и тем более чрезмерном повышении температуры (до 40⁰- 41⁰ С) нормальная защитная лихорадочная реакция может перейти в свою противоположность и стать патологической. При перегревании смерть наступает от паралича дыхательного центра, поэтому и снижают температуру, назначая жаропонижающе средства. При лихорадке, возникающей вследствие поступления бактериальных токсинов в мозг, увеличивается концентрация простагландинов в спинномозговой жидкости.

Повышенная концентрация простагландинов ведет к возбуждению центров терморегуляции и повышению температуры тела. Непосредственно в тканях под влиянием простагландинов наступает расширение сосудов, развивается отек, появляются типичные признаки местного воспаления. Поэтому простагландины сейчас рассматриваются как медиаторы воспаления.

Действуя на болевые нервные окончания простагландины повышают их чувствительность к брадикинину, который образуется при воспалении и является сильным стимулятором болевых окончаний.

Механизм действия. угнетают активность фермента циклооксигеназы, в результате чего снижается синтез простагландинов. Простагландины - это короткоживущие биологически активные вещества местного действия, которых имеется несколько разновидностей. простагландины являются медиаторами воспаления, то есть содержание их специфически повышается в местах воспаления. Уменьшение синтеза простагландинов при воспалении под действием ненаркотических анальгетиков приводит к тому, что уменьшается болевая импульсация из места воспаления и снижается интенсивность воспалительных явлений. Жаропонижающее действие ненаркотических анальгетиков также обусловлено угнетением синтеза простагландинов определенного класса (Ег), являющихся пирогенными, то есть вызывающих повышение температуры. Снижение температуры под действием ненаркотических анальгетиков происходит за счет повышения теплоотдачи (расширение кровеносных сосудов кожи, повышенное потоотделение). При этом на нормальную температуру тела они не влияют.

Ненаркотические анальгетики, ограничивая воспаления и содействия нормализации кровообращения в оболочках мозга, уменьшают головную боль.

Ненаркотические анальгетики в отдельности и в комбинации с другими средствами (снотворные, противовоспалительные препараты, кофеин) широко используют при лечении простудных заболеваний, головной, зубной боли, при болях в суставах, нервах, мышцах, связках, ревматизме.

 

КЛАССИФИКАЦИЯ НПВС

(по химической структуре и активности)

I группа - НПВС с выраженной противовоспалительной активностью

(Насонов Е.Л.; 2003)

Салицилаты	а) ацетилированные: - ацетилсалициловая кислота (АСК) - (аспирин); - лизинмоноацетилсалицилат (аспизол, ласпал); б) неацетилированные: - салицилат натрия; - холинсалицилат (сахол); - салициламид; - долобид (дифлунизал); - дисалцид; - трилисат.
Пиразолидины	- азапропазон (реймокс); - клофезон; - фенилбутазон (бутадион); - оксифенилбутазон.
Производные индолуксусной кислоты	- индометацин (метиндол); - сулиндак (клинорил); - этодалак (лодин);
Производные фенилуксусной кислоты	- диклофенак натрия (ортофен, вольтарен); - диклофенак калия (вольтарен – рапид); - фентиазак (донорест); - лоназалак кальция (ирритен).
Оксикамы	- пироксикам (роксикам); - теноксикам (теноктин); - мелоксикам (мовалис); - лорноксикам (ксефокам)
Производные пропионовой кислоты	- ибупрофен (бруфен, нурофен, солпафлекс); - напроксен (напросин); - натриевая соль напроксена (апранакс); - кетопрофен (кнавон, профенид, орувель); - флурбипрофен (флугалин); - фенопрофен (фенопрон); - фенбуфен (ледерлен); - тиапрофеновая кислота (сургам)

Некислотные производные