Всасывание лекарств в кровь (резорбция):

1) пассивная диффузия – проникновение вещества через какой-либо орган клетки; движущей силой является разность концентраций;

2) фильтрация – всасывание через поры клетки; 

3) активный транспорт – всасывание через молекулы носителя с затратой энергии, не зависит от градиента концентрации.

4) пиноцитоз – характерен для полимеров, полипептидов, идет с образованием и прохождением везикул через клеточные мембраны.

Распределение:

1) равномерное, поэтому приходится вводить большие дозы;

2) депонирование – задержка лекарств в тканях организма, из которых с течением времени оно поступает в кровь.

Гематоэнцефалический (ГЭБ) и гематоплацентарный (ГПБ) барьеры, регулируют проникновение веществ в органы и ткани.

Биодоступность лекарственного препарата – это содержание свободного вещества в плазме крови относительно введенной дозы.

Метаболизм – процесс, при котором активное вещество подвергается превращениям и становится биологически неактивным. Идет во многих тканях, но в наибольшей степени – в печени.

Пути метаболизма веществ в печени:

1) биотрансформация (несинтетические реакции первой фазы) – под действием ферментов за счет окисления, восстановления, гидролиза вещества разлагаются и образуются метаболиты;

2) конъюгация (синтетические реакции второй фазы) – за счет процессов метилирования, ацетилирования к молекулам веществ присоединяются остатки глюкуроновой, серной кислот, алкильных радикалов и образуются менее активные растворимые в воде соединения (конъюгаты), легко покидающие организм через почки или ЖКТ.

Пролекарство – вещество, которое превращается в лекарство только в организме и становится активным лишь после реакций метаболизма.

Например, ингибитор ангиотензинпревращающего фермента эналаприл приобретает свою активность лишь после метаболизма в печени и образования из него активного соединения эналаприлата.

При заболеваниях печени происходит усиление действия лекарств из-за ослабления процессов биотрансформации.

Элиминация (лат. eliminare – изгонять), экскреция – процессвыделение лекарств из организма, сопровождаемый прекращением его действия.

Лекарства покидают организм через:

1) почки (моча) выводятся растворимые в воде (гидрофильные) соединения;

2) кожу (потовые, сальные железы);

3) ЖКТ (с экскрементами) выводятся растворимые в жирах (липофильные) соединения;

4) легкие (выдыхаемый воздух) выводятся летучие лекарственные вещества.

Способ выведения необходимо знать, чтобы:

1) правильно подобрать дозу, например, при заболеваниях почек, печени, лечении отравлений;

2) повысить эффективность терапии (уросульфан выводится в неизменном виде почками – назначают при инфекциях мочевыводящих путей, тетрациклин выводится желчью – при инфекциях желчевыводящих путей; камфора выделяется легкими, разжижает мокроту и облегчает ее отхаркивание – при бронхитах).

Период полувыведения (Т_0,5)  – время, за которое половина введенной дозы инактивируется и выводится из организма.

Например, у пенициллина 28 минут, а у витамина Д – 30 дней.

Клиренс (англ. сlearance – очищение) – ско­рость освобождения организма от лекарственного вещества.

Почечный клиренс – это частное от деления скорости появления препарата в моче на его концентрацию в плазме.

Фармакодинамика:

1) взаимодействие лекарств с рецепторами (рецепторы избирательно взаимодействуют только с веществами определенного химического строения):

миметики (от греч. – mimesis – подражание), агонисты (от греч. agonistes – соперник, agon – борьба) – вещества, возбуждающие рецепторы;

блокаторы (антагонисты) – вещества, понижающие чувствительность рецепторов;

агонисты-антагонисты – вещества одновременно возбуждающие одни рецепторы и блокирующие другие;

2) взаимодействие лекарств с ферментами:

индукторы – вещества, повышающие активность ферментов;

ингибиторы – вещества, понижающие активность ферментов.