Тема: «Лекарственные формы для инъекций»

 

Лекарственные формы для инъекций (injectio, onis, f) должны быть стерильными, апирогенными, без механических включений, иногда – изотоничными.

Выпускаются в ампулах, во флаконах – растворы водные (п/к, в/м, в/в), растворы масляные, суспензии (в/м).

 

При выписывании ампул пишут лекарственную форму в род. п. ед. ч. (Solutionis, сокр.: Sol.), название вещества, процентную концентрацию раствора и объем, предписание о количестве ампул – D.t.d. № … in ampullis.

 

Rp.: Solutionis Atropini sulfatis 0,1% - 1 ml

   D.t.d. N. 6 in ampullis

   S. По 1 мл под кожу 1-2 раза в день.

 

При выписывании флаконов после D.t.d. № … обозначений не делают.

Rp.: Solutionis Streptomycini sulfatis 0,5% – 5 ml

   D.t.d. N. 10

   S. Содержимое флакона растворить в 3 мл воды для инъекций. Вводить по 1 мл 2 раза в сутки.

 

Если растворы для инъекций готовятся в аптеке, то в рецепте пишут Sterilisetur (Пусть будет простерилизовано!)

 

Rp.: Solutionis Glucosi 5% – 500 ml

   Sterilisetur!

   S. Для внутривенного капельного введения.

Стерилизуются автоклавированием, текучим паром в паровых стерилизаторах; р-ры, не выдерживающие стерилизации, готовят асептически (в виде порошка растворяют перед введением).

Флаконы для отпуска инъекционных растворов стерилизуют паровым методом при температуре 120 ^о – 45 мин.

Тема «Общая фармакология»

Разделы общей фармакологии:

1) фармакодинамика (греч. dýnamis – сила) – изучает механизмы действия лекарств;

2) фармакокинетика (греч. kineo – двигать) – изучает процессы введения лекарств в организм, всасывания, распределения по органам и тканям, превращения в организме, выведения;

1-й раздел изучает процессы, связанные с влиянием лекарства на организм, а 2-й – процессы, связанные с влиянием организма на лекарство.

3) фармакотерапия (греч. therapeia – лечение, оздоровление) – изучает лечебные свойства лекарств, их взаимодействие с организмом, устанавливает дозы и схемы применения при различных заболеваниях;

4) фармакопрофилактика (греч. prophylaktikos – предохранительный) – изучает возможности назначения лекарств для предупреждения заболеваний;

5) лекарственная токсикология (греч. toxikоn – яд) – изучает побочное и токсическое действие лекарств, разрабатывает меры помощи при отравлении лекарствами.

Лекарственное вещество – вещество, применяемое для лечения, диагностики или профилактики заболевания.

Лекарственный препарат – препарат, состоящий из одного или нескольких лекарственных веществ, находящихся в определенной лекарственной форме.

Лекарственная форма – форма препарата, делающая его удобным для применения, при которой достигается необходимый лечебный или профилактический эффект.

В зависимости от консистенции лекарственные формы бывают твердые, мягкие, жидкие, газообразные.

Государственная фармакопея. Лекарственные средства, разрешенные к применению, заносятся в Государственную фармакопею, которая является основным официальным документом по лекарствоведению в данной стране.

Государственная фармакопея (pharmacon – лекарство, poieo – делаю, изготовляю) – сборник общегосударственных правил по изготовлению, хранению и отпуску лекарств.

Это фармацевтический справочник, в котором подробно приводятся сведения о способах идентификации и анализа качества и количества лекарственного вещества, и очень кратко фармакологические эффекты.

Первая Фармакопея России вышла в 1778 году.

В настоящее время в Российской Федерации действующей является ГФ XII издания, вышедшая в 2-х частях в 2007 и 2010 гг.

Лекарства, приготовленные в аптеке, на заводе по прописям врача, вошедшим в состав фармакопеи, называются официнальными (officina – аптека).

Лекарства, приготовленные по прописям врача, не вошедшим в состав фармакопеи, называются магистральными ( (magister – учитель, врач).

Лекарства по месту изготовления:

готовые лекарства – лекарства, приготовленные в условиях завода (значительный процент);

э кстемпоральные лекарства – готовятся в аптеках по мере необходимости (потому что долго не хранятся).

Преимущества лекарственных форм промышленного производства: более высокое качество производства, большой объем выпускаемой партии, увеличение сроков годности препаратов.

Для обозначения лекарственного средства используют два вида названий:

– международное непатентованное (генерическое), МНН – используется в фармакопеях;

– патентованное (торговое, фирменное, коммерческое) – является собственностью фармацевтической фирмы.

Препарат может иметь иногда не один десяток наименований. Например, пропраналола гидрохлорид является международным названием β-адреноблокатора, выпускаемого под фирменными названиями анаприлин, обзидан, индерал. На упаковках препарата кроме фирменного названия обязательно указывают и МНН.

Аптека (греч. apotheka – хранилище)  – учреждение здравоохранения, снабжающее население и лечебно-профилактические организации лекарственными средствами, предметами санитарии и гигиены, перевязочным материалом, минеральными водами, очковой оптикой, пиявками и другими товарами аптечного ассортимента.

Лекарства в аптеке и отделениях стационаров относят к спискам А, Б и общему. Хранение: А – в сейфе под замком в комнате с сигнализацией, ключ у ответственного лица, Б – в специальных закрытых шкафах, общий –  в обычных шкафах под замком.

Фармакокинетика

Пути введения лекарств:

1) энтеральные (греч. enteron – кишка) – вещество поступает в организм через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ):

а) пероральный (лат. per os – внутрь) – через рот в желудок путем проглатывания, распространенный, удобный и простой путь, эффект через 20–40 мин., для спиртовых растворов в два раза быстрее, чем водных; недостатки: для экстренной терапии, без сознания, при рвоте не годится, биодоступность низкая – часть разрушается кислотно-ферментным барьером ЖКТ (белковые препараты инсулин, окситоцин), всасываются в тонкой кишке, через систему воротной вены проходят печень, часть их превращается, теряет свою активность, поступают в системный кровоток;

б) сублингвальный (лат. sub lingua – под язык) – подъязычная область интенсивно кровоснабжается, имеет множество поверхностных капилляров, поэтому обладает высокой способностью всасывания, лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя ЖКТ, эффект через несколько мин., используется при экстренной терапии (нитроглицерин по 0,0005 г. при приступе стенокардии действует уже через 1-2 мин.), недостаток: количество таких лекарств ограничено высоактивными веществами в малых дозах из-за небольшой поверхности всасывания;

в) перлингвальный – в полости рта (фарингосепт);

г) трансбуккальный (за щеку) – нанесение полимерных пластинок на слизистую верхней десны над клыком;

д) ректальный (греч. rectum – прямая кишка) – в прямую кишку, при заболеваниях ЖКТ, при бессознательном состоянии; эффект – через 10-15 мин., биодоступность выше, чем при пероральном – около 1/3 лекарств поступает в общий кровоток, минуя печень, недостаток: вытекая из прямой кишки, могут вызывать раздражение тканей;

2) парентеральные (para – около) – вещество минует желудочно-кишечный тракт, вводят вещества, разрушающиеся в ЖКТ, растворы должны быть стерильными и апирогенными:

а) подкожный – в подкожную жировую клетчатку (изотонические водные, реже – масляные растворы, суспензии), эффект – через 5-15 мин.;

б) внутримышечный – в верхний наружный квадрант ягодицы (изотонические водные растворы, масляные растворы и суспензии), эффект – несколько быстрее, т.к. кровоснабжение скелетных мышц сильнее, чем подкожной клетчатки; недостатки «а» и «б»: нельзя вво­дить гипертонические растворы и раздражающие вещества;

в) внутривенный – в вену медленно в течение нескольких минут и капельно – часов (только водные растворы), эффект – через 1-2 мин., точное дозирование, нельзя вводить масляные растворы, суспензии, эмульсии, водные растворы с пузырьками газа (возможна закупорка со­судов – эмболия) и раздражающие вещества (возможен тромбоз);

г) внутриартериальный – в артерию, снабжающую кровью определенный орган (печень, сосуды, конечности) для создания в нем высокой концентрации препарата; вводят рентгеноконтрастные, противоопухолевые препараты, иногда – антибиотики;

д) субарахноидальный – под оболочки спинного мозга при плохой проницаемости веществ через оболочки гематоэнцефалический барьер (антибиотики для лечения менингита, местные анестетики);

е) аппликационный (трансдермальный) – вещество наносится на кожу и слизистые оболочки для оказания местного (противовоспалительного, анестезирующего, антисептического и т. д.) действия;

ж) ингаляционный ( от лат. inhalare – вдыхать) – путем вдыхания газообразных веществ, летучих жидкостей и мельчайших порошков (средства для наркоза, аэрозоли при приступах бронхиальной астмы, стенокардии);

з) интраназальный – в полость носа в виде капель или специальных спреев для всасывания со слизистой обо­лочки полости носа (пептидные гор­моны – десмопрессин при несахарном диабете);

и) электрофорез – перенос ЛВ с поверхности кожи в глублежащие ткани с помощью гальванического тока.