Прозерин (неостигминаметилсульфат)

 

Рецепт:

Rp: Sol. Proserini 0,05 % - 1 ml

D. t. d. N 6 in ampull.

S. По 1 мл 1-2 раза в день подкож

 

Фарм группа: — м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

 

Механизм действия:

Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

 

Фарм эффект:

 

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

 

Показания:

Для всех лекарственных форм Прозерина: Миастения gravis; Параличи; Двигательные нарушения после травмы мозга;

 

Восстановительный период после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита. Дополнительно для инъекционных растворов: Атония желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (профилактика и лечение); Невриты; Слабость родовой деятельности (для стимуляции);

Мышечная слабость и угнетение дыхания (в качестве антидота после анестезии с использованием недеполяризующих миорелаксантов); Атрофия зрительного нерва.

 

Противопоказания:

Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

 

Побочные действия:

Гиперсаливация (обильное слюноотделение), обильное потоотделение, диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), частое мочеиспускание, нарушение зрения, головная боль, головокружение, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота.

 

 

Атропина сульфат

 

 

Рецепт:

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1% pro inject 1 ml

D.t.d. №10 in amp.

S. п/к по 1 мл

 

Фарм группа: м-Холинолитики

 

Механизм действия: Механизм действия обусловлен выборочной блокадой атропином м-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на н-холинорецепторы), в результате чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нервов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, придающего ему сродство с молекулой эндогенного лиганда - ацетилхолина. Зрачок, расширенный атропином, не суживается при инстилляции средств, активирующих рецепторы холина. Максимальный мидриаз наступает через 30 - 40 мин и сохраняется в течение 7-10 дней, паралич аккомодации соответственно через 1 - 3 ч и сохраняется 8-12 дней.

 

Фарм эффект: Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных и других желез, вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, выражено расширяет зрачки (при этом возможно повышение внутриглазного давления), вызывает паралич аккомодации. Системный эффект атропина обусловлен блокадой рецепторов холина и включает в себя угнетение секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащение сердечных сокращений, снижение тонуса гладкомышечных органов (бронхиальное дерево, органы брюшной полости и др.).

 

Показания к применению

Препарат применяют месгно в офтальмологии: диагностическое расширение зрачка для исследования глазного дна, для достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза, в комплексной терапии воспалительных заболеваний, травм глаза и эмболий, спазмов центральной артерии сетчатки.

 

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность (аллергия) к Атропину сульфата. Закрытоугловая глаукома. Детский возраст до 7 лет.

Перед началом лечения следует посоветоваться с врачом!

При введении препарата в конъюнктивальный мешок в виде капель необходимо сжать область слезных путей, чтобы избежать попадания раствора в слезный канал и его всасывания.

Данные о применении контактных линз во время применения Атропина сульфата отсутствуют.

Капли Атропина сульфат следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста (после 60 лет)

 

 

Побочное действие

Местное, действие: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы, век и глазного яблока, фотофобия, м-идриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Системное действие: сухость во рту, тахикардия, атония кишечника, запоры, задержка мочи, атония мочевого пузыря, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

В случае возникновения каких-либо необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

 

 

6. Гигроний (трепирия йодид)

 

Рецепт:

Rp.: Hygronii 0,1

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Содержимое ампулы растворить в изотоническом растворе натрия хлорида, вводить внутривенно капельно.

 

Фармакологическая группа - ганглиоблокатор

 

 

Механизм действия:

Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (тормозит передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов) мозгового вещества надпочечников и синокаротидной зоны.

 

 

Фарм эффекты:

Уменьшает поступление вазоконстрикторных импульсов к сосудам и выделение адреналина надпочечниками, ослабляет рефлекторные прессорные реакции, понижает АД. Гипотензивный эффект развивается через 2–3 мин после введения и продолжается 10–15 мин. АД восстанавливается до исходных значений через 10–15 мин после прекращения вливания. Временные параметры гипотензивного эффекта адекватны для применения в анестезиологической практике с целью управляемой гипотензии. В связи с блокадой парасимпатической иннервации уменьшает двигательную активность органов ЖКТ, секрецию эндокринных желез, тонус бронхов и мочевого пузыря, вызывает нарушение аккомодации глаза.

 

Показания:

Управляемая гипотензия в анестезиологии, нефропатия беременных, эклампсия, гипертонический криз (купирование).

 

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острая стадия инфаркта миокарда, тромбозы, артериальная гипотензия, шок, печеночная и/или почечная недостаточность, дегенеративные изменения ЦНС, закрытоугольная глаукома. C осторожностью. Пожилой возраст, повышенный риск тромбообразования.

 

Побочные действия:

Ортостатический коллапс (для профилактики которого больные должны находиться в горизонтальном положении в течение 2-2.5 ч после введения). При развитии коллапса приподнять больному ноги, ввести фенилэфрин, этафедрин, эфедрин в небольших дозах, кордиамин, кофеин. Слабость, головокружение, тахикардия, сухость во рту, расширение зрачков, инъецирование склер. Атония мочевого пузыря, анурия; атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость. Лечение: введение галантамина, прозерина.

 

 

Тубокурарина гидрохлорид

 

 

Рецепт:

Rp.: Sol. Tubocurarin! chloridi 1 % 1,5 ml

D. t. d. N. 6 im ampull.

S. Вводить внутривенно из расчета 0,4-0,5 мг/кг массы тела больного.

 

 

Фарм группа:

н-Холинолитики (миорелаксанты)

 

Механизм действия:

миорелаксанты перифирического действия антидеполяризующего (конкурентного) типа действия, которые блоки­руют Н-холинорецепторы скелетных мышц, препятствуют взаимодей­ствию Н-холинорецепторов с ацетилхолином и деполяризации мы­шечной пластинки с последующей ее реполяризацией

Фарм эффект:

Миорелаксанты вызывают расслабление мускулатуры в определенной последовательности: мимическая мускулатура лица, мышцы конечностей, го­лосовых складок, туловища, диафрагмы и межреберные мышцы.

 

Показания к применению:

Оперативные вмешательства, при которых требуется релаксация скелетных мышц на период более 1 ч; столбняк. В травматологии - репозиция отломков, вправление вывихов; профилактика травматических повреждений при судорожной терапии шизофрении.

Противопоказания:

Миастения (мышечная слабость), выраженное нарушение функции печени и почек, преклонный возраст.

 

Побочные действия:

Введение препарата требует осторожности, так как он может вызвать остановку дыхания. При необходимости для ослабления действия тубокурарина вводят прозерин.

 

 

8. Дитилин (суксаметония хлорид)

 

Рецепт:

 

Rp: Sol. Ditilini 1% 2,0

D.t.d: N 6 in amp.

S: Для внутривенного введения.

Фарм группа:

Миорелаксанты периферического действия.

 

 

Механизм действия:

Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич). Препарат быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады.

 

 

Фарм эффекты:

После внутривенного введения миорелаксация развивается в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы брюшной стенки, гортани, межреберные мышцы, диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После внутримышечного введения действие развивается через 2-4 мин, после в/в введения — через 54-60 с; максимальный эффект развивается через 2-3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.

 

 

Показания к применению

Дитилин используется только в условиях общей анастезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи, например, при кишечной непроходимости, «остром животе», экстренном кесаревом сечении, при неотложных операциях у пациентов с «неосвобожденным желудком», а также для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе, семейная), врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, возраст до 1 года.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение АД, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10–12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

 

9) Адреналина гидрохлорид (эпинефрин)

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1 % 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. Под кожу по 0,5 мл (взрослым). Под кожу ребенку 5 лет по 0,1 мл 2 раза в день

Фармакологическая группа - Лекарственные средства, стимулирующие альфа- и альфа + бета-адренорецепторы

Механизм действия- Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a- и b-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры

Фармакологические эффекты- стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским). На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает.

Показания к применению Острое снижение артериального давления (коллапс), приступы бронхиальной астмы, гипогликемия (снижение уровня сахара в крови) вследствие передозировки инсулина, острые медикаментозные аллергические реакции, глаукома (повышенное внутриглазное давление), фибрилляция желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы) и др.; в качестве сосудосуживающего средства в оториноларингологической (для лечения заболеваний уха, горла, носа) и офтальмологической (глазной) практике.

Противопоказания Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), беременность. Адреналин нельзя применять при наркозе фторотаном, циклопропаном.

Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистойсистемы: ощущение сердцебиения, тахикардия, острая артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, стенокардия, повышение или снижение артериального давления, инфаркт, тахиаритмия, кардиомиопатия, некроз кишечника, акроцианоз, аритмия, боль в грудной клетке, при высоких дозах - желудочковые аритмии. Со стороны нервной системы и психики: головная боль, тремор; головокружение, тревога, усталость, психомоторное возбуждение, нервозность, геморрагические кровоизлияния в головной мозг (при повышении АД), дезориентация, нарушение памяти, повышенная раздражительность, чувство гнева, нарушение сна, сонливость, мышечные подергивания. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, отек легких (при повышении АД). Со стороны мочевыводящей системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы). Местные реакции: боль или жжение в месте введения, некроз в месте инъекции. Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема. Метаболизм и расстройства питания: лактоацидоз. Прочие: бледность кожных покровов, гипокалиемия, ингибирование секреции инсулина и развитие гипергликемии, липолиз, кетогенез, стимуляция секреции гормона роста, повышенное потоотделение.

 

10) Норадреналина гидротартрат

Rp: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2%-1 ml.

D.t.d. N.10 in amp

S. По 1 мл в/в капельно на 200 мл 5% р-ра глюкозы.

Фармакологическая группа -относится к группе симпатомиметических аминов

Механизм действия -механизм действия норадреналина связывают с его активирующим влиянием на аденилатциклазу, которая катализирует образование циклического 3,5 аденозинмонофосфата(цАМФ) из АТФ. Циклический АМФ обнаружен во всех клетках и тканях млекопитающих, за исключением зрелых безъядерных эритроцитов. Особенно велика концентрация цАМФ в ткани головного мозга.

В головном мозге сосредоточена и наивысшая активность ферментов, участвующих в обмене цАМФ-- аденилатциклазы и фосфодиэстеразы. Аденилатциклаза катализирует образование цАМФ, а специфическая фосфодиэстераза разрушает этот нуклеотид с образованием 5-АМФ. Найден ряд активаторов аденилатциклазы, в частности, она активируется ионами магния, нуклеотидами и многими биогенными аминами и гормонами. Фосфодиэстераза активируется никотиновой кислотой и инсулином, а ингибиторами этого фермента являются пирофосфат, АТФ, пуромицин и метилксантины. Из метилксантинов наиболее мощными являются теофиллин и кофеин.

Фармакологические эффекты - Введение норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса; вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в коронарных (сердечных) артериях. Вместе с тем, значительно возрастает периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) и центральное венозное давление.

Норадреналин является весьма эффективным средством для повышения артериального давления и усиления сердечных сокращений. Однако повышение артериального давления связано главным образом с увеличением периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений. Под влиянием норадреналина уменьшается также кровоток в почечных и мезентериальных сосудах (сосудах кишечника). Возможно возникновение желудочковых аритмий (нарушений ритма сердца).

Показания к применению Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров и т. п., а также для стабилизации артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы(опухоли надпочечников) и др.

Противопоказания Введение норадреналина противопоказано при фторотановом и циклопропановом наркозе. Не следует применять норадреналин также при полной атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца), при сердечной слабости, резко выраженном атеросклерозе.

Побочные действия При быстром введении тошнота, головная боль, озноб, тахикардия (учащение сердцебиений), при попадании под кожу некрозы (поэтому необходим постоянный контроль положения иглы в вене). При попадании норадреналина под кожу вводят 5-10 мл фентоламина в 10 млфизиологического раствора

11).Мезатон (фенилэфрина гидрохлорид)

Rp.: Solutionis Mesatoni 1 % - 1 ml

D.t.d. № 10 in ampullis

S. По 1 мл в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, внутривенно медленно 1 раз в день.

Фармакологическая группа —.Альфа1-адреностимулятор

Механизм Действия.

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС.

Фармакологические эффекты- -Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. -Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе. -При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4–6 ч.

Показания:

Фенилэфрин назначают внутрь и местно, чтобы уменьшить отечность слизистой оболочки носоглотки при аллергии и во время простуды (ринит, синусит, грипп, поллиноз). Лекарство вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно: при острой артериальной гипотензии; пациентам с сосудистой недостаточностью (может развиться вследствие передозировки вазодилататоров); при токсическом или травматическом шоке; в качестве вазоконстриктора при применении местной анестезии. Капли глазные Фенилэфрин используют: в качестве профилактического средства при иридоциклите; чтобы расширить зрачок для проведения диагностики в офтальмологии; при проведении провокационного теста у пациентов с подозрением на закрытоугольную глаукому; для расширения зрачка перед операцией на глазах и глазном дне (используют 10% р-ор); во время дифференциальной диагностике типа инъекции глазного яблока; в витреоретинальной хирургии; для лечения глаукомоциклитических кризов; при “синдроме красного глаза”. Также используют ректальные свечи для лечения геморроя

Противопоказания:

Гиперчувствительность. -Для инъекций: артериальная гипертензия (необходим контроль артериального давления и скорости инфузии), фибрилляция желудочков, гипертрофическая обструктивнаякардиомиопатия, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые формы ишемической болезни сердца, выраженный атеросклероз, поражение мозговых артерий, феохромоцитома. -Для глазных капель: закрытоугольная или узкоугольнаяглаукома, печеночная порфирия, гипертиреоз, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы; врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дополнительное расширение зрачка во время хирургических операций у пациентов с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушениях слезопродукции; дети со сниженной массой тела (для 2,5% раствора), пациенты с аневризмой артерий и возраст до 12 лет (для 10% раствора). Для назальных капель: болезни системы кровообращения (включая

и стенокардию, коронаросклероз), тиреотоксикоз, гипертонический криз, сахарный диабет. -Для назального спрея: болезни системы кровообращения (включая и выраженный атеросклероз, тахикардию, стенокардию), болезни щитовидной железы, артериальная гипертензия, сахарный диабет, возраст до 6 лет.

Побочные действия:

При использовании Фенилэфрина могут появиться: -артериальная гипо- или гипертензия; -боли в области сердца; -головная боль, слабость, бессонница, тремор; -учащение пульса и сердцебиения; -тахикардия, аритмия, брадикардия; -головокружение, раздражительность и беспокойство, парестезии; -инфаркт миокарда, окклюзия коронарных артерий; -рвота, олигурия, повышенное потоотделение, общая бледность, ацидоз; -тромбоэмболия легочной артерии; -угнетение дыхательной функции, тошнота; -увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз. -В месте введения раствора может возникнуть ишемия, некроз мягких тканей, образоваться струп.

 

12). Сальбутамол(Вентолин)

Rp: Salbutamoli 0,004 D. t. d. N 20 in tabulettis S. По 1 таблетке 3 раза в день.