Другие ненаркотические анальгетики

Парацетамол – МНН, (панадол, эффералган, цефекон) 0,5гр. При ≥ t 1гр. 3-4раза\сутки. М/действия: анальгетик, антипиретик. Не вызывает язвообразования, не угнетает кроветворения, не вызывает бронхоспазма, нет антиагрегантных свойств, слабое противовоспалительное. Но, гепатотоксичный, особенно у пьющих.

Метамизол натрия – МНН (анальгин) табл. по 0,5 и 0,25гр., амп. по 50%-2,0 и 25% - 1,0 в\в, в\м. По м\ действия анальгетик и антипиретик. (-) действие: гематотоксичность, аллергия, нефротоксичность, гепатотоксичность, в\м инфильтраты. На Западе не выпускается.

Комбинированные анальгетики:

Баралгин (брал, ревалгин, спазган, спазмалгин, спазмалгон) – анальгетик + спазмолитик. Форма выпуска: табл., амп. по 5,0 в\в и в\м.

Седальгин, цитрамон П, аскофен, пенталгин, темпалгин, саридон, кофицил –плюс, солпадеин и др. Внимательно читать инструкцию по применению ЛС. Не комбинировать с уже входящими ЛС, т.к. увеличивается токсичность.

1. Диуретики (мочегонные) – выводят из организма натрий и воду.

Механизм действия: за счёт увеличения диуреза (дегидратация) уменьшают объем крови (ОЦК), нагрузку на сердце и сердечный выброс + вазодилатация (снижают венозное и артериальное давление). 4-6 л жидкости задерживается скрытно и ямки от надавливания не будет. Ограничение соли – уменьшает отеки.

 Калийвыводящие:

- Гипотиазид (тиазидный диуретик) 12,5-25мг утром, без коррекции К⁺; 50-100 мг утром, с коррекцией К⁺. Диурез начинается через 30-60', мах через 8-12 часов.

- Фуросемид (МНН), лазикс - петлевой диуретик: 1% - 2 мл (=20мг) в/в, в/м, табл. 40мг. Действует в/в через 5-10', табл. – через 60' до 6 часов.

- Индапамид (МНН), индап, арифон, равел СР – тиазидоподобный диуретик II поколения, он реже вызывает гипокалиемию и др. осложнения этой группы диуретиков. 1табл. утром (форма ретард 2,5мг)

- Торасемид (диувер, тригрим) 2,5мг

Побочное действия:

1. гипокалиемия (мышечная слабость, судороги в мышцах, диспепсия, экстрасистолия). Сочетать с приемом препаратов калия панангин и аспаркам и диетой, богатой калием:

сухофрукты – 1717 капуста морская – 970

изюм – 860  капуста белокочанная – 185

чернослив – 864 семечки подсолнуха – 647

урюк – 1781 зелень (салат) – 774

какао-порошок – 1689 соя – 1607

бананы – 348 виноград – 255

томаты – 290 хрен – 579

горох (фасоль) – 1100 картофель – 568

2. гипотензия из-за гиповолемии

3. гипергликемия (можно у кого СД)

4. повышение мочевой кислоты (абсолютное противопоказание – подагра)

5. снижают половую потенцию

6. осторожно беременным и кормящим

Калийсберегающие (назначаются в дополнение к калийвыводящим)

- верошпирон,альдактон, спиронолактон(МНН) - 25-50мг до 100мг в сутки (тормозит действие альдостерона, который задерживает жидкость). Диуретический эффект на 2-5 дней.

- триамтерен (если с гипотиазидом – триампур) табл.

На фоне приема мочегонных диурез должен быть +200мл по отношению к выпитой жидкости (домашние условия). При ХСН диуретики устраняют застойные явления, но на прогноз жизни не влияют.

Сердечные гликозиды

В 1775 году ботаник Витеринг лечил больную с отеками составом из 40 трав, но 39 оказались балластом, а 40-я – наперстянкой (дигиталисом) и больная выздоровела. Ему принадлежит выражение «…яды в малых дозах, лекарство, а лекарство в чрезмерных дозах – ядовиты…»

Механизм действия:

- усиливают сердечный выброс без увеличения потребности миокарда в О₂

- удлиняют диастолу

- урежают ЧСС

- усиливают диурез

Показания: фибрилляция предсердий (ФП) или МА, тахиаритмии (т.е. довольно ограничены, хотя раньше они были сердечным больным как «палка для хромого»). Они не улучшают прогноз пациента с ХСН и не замедляют прогрессирование болезни, но улучшают клиническую симптоматику и качество жизни.

Побочное действие:

- экстрасистолия (на фоне лечения сердечными гликозидами!)

- брадикардия и блокады

- дигиталисная интоксикация из-за кумуляции (накопления): тошнота, рвота, анорексия, диарея.

Нельзя: при ХПН,в первые 3 суток ИМ, брадикардии и АV-блокаде

«Золотой стандарт» дигоксин 0,025% в/в, табл. 0,25мг

Под контролем PS (должен быть не реже 55-60в') и ЭКГ.

 Если возникли брадикардия, блокады атропин 0,1% - 1,0 п/к.

При экстрасистолии из-за передозировки гликозидов капают «поляризующую смесь» (глюкоза 5% - 500мл, панангин 20мл, инсулин 6 ЕД) или КМА (калия-магния аспарагинат) 200-400 мл капельно.

1. β - адреноблокаторы(ББ, БАБ) – применяются с 1964 года

Механизм действия:

-антигипертензивные

-антиаритмическое

- антиишемическое (антиангинальное) за счёт уменьшения потребности миокарда в кислороде

-урежение ЧСС (учащение ЧСС ведёт к увеличению потребности миокарда в кислороде).

-седативное (блокируют адреналин, но вызывают депрессии)

-профилактика мигрени

Побочные действия:

-синдром «отмены» (отменять постепенно)

-нельзя при бронхообструкции (БА, ХОБЛ…)

-нельзя при САД <100мм.рт.ст.

-нельзя при брадикардии <50в¹ в мин. и av-блокаде

-нельзя беременным  

- нельзя при ЯБ

-импотенция (снижение либидо)

- риск развития СД тип 2

- нельзя пациентам с метаболическим синдромом (АГ+ ожирение + СД + дислипидемия).

I поколение

Неселективные:

-пропранолол (МНН) обзидан, анаприлин

таблетки 40 мг, форма ретард амп 5 мл в/в, 

II поколение

Кардиоселективные (действуют только на сердце и меньше риск развития брадикардии и бронхоспазма)

-атенолол (МНН) тенормин, тенорик (табл. с гипотиазидом). 1-2 раза

-метопролол (МНН) корвитол, беталок, эгилок, метокард, вазокардин табл. 50-100 мг 1-2 раза в день

- бисопролол (МНН)конкор, бисогамма, коронал  1 табл. в сутки.

- бетаксолол (МНН) локрен

III поколение

- небиволол (МНН), небилет 1р/сутки

- карведилол (МНН) дилатренд, кориол

Это препараты первого выбора для лечения АГ, ИБ, ПИКС, ХСН.

 Контроль при их приёме за пульсом (д.б. не реже 55-60 в мин. в покое), ЭКГ.

Снижают риск внезапной смерти на 20-30%.

Потенциально опасным и не желательным является сочетание β-блокаторов с гр. верапамила и дилтиазема.

4.ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента)

- применяются с 1995 года.

Механизм действия: подавляют активность РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы)

Ренин - фермент из юкстагломерулярного аппарата почек. Его синтез стимулируется снижением АД (т.е. ишемия почек)

 

ренин расщепляет  ангиотензиноген (образуется в печени) на ангиотензин I

Под воздействием АПФ ангиотензин I превращается в ангиотензин II

Последний стимулирует секрецию альдостерона клубочковым слоем надпочечников

Альдостерон задерживает в организме Na и воду, что ведёт к повышению АД, отёкам, гипертрофии миокарда (ремоделированию ЛЖ).

Это препараты выбора в лечении ИБС и АГ. Снижают смертность на 30%.

Механизм действия:

-это артериальные и венозные вазодилататоры– уменьшают пред- и постнагрузку на сердце

- антигипертензивное (снижают АД)

-кардио- и нефропротективное действие, предупреждают дилатацию сердца

(т.е. профилактика ХСН и ХПН)

-обратное развитие гипертрофии ЛЖ и сосудистой стенки (т.е. уменьшается мышечный слой). Результат определяется по УЗИ сердца не раньше 12 месяцев АГТ.

Побочные действия:

-сухой кашель (отменить ЛС) или заменить на АРА II.

- ангионевротический отёк лица, губ, глотки (отменить препарат)

-гипотония (феномен первой дозы - начинать надо с малых доз и через 2-3 недели повышают, подбирая оптимальную)

-гиперкалиемия (не сочетать с калийсберегающими диуретиками)

Противопоказания: беременность, гиперкалиемия, САД <90мм.рт.ст., стеноз почечных артерий, ангионевротический отёк.

- Каптоприл (МНН) капотен, капозид с гипотиазидом табл. 25мг (начинать с 12.5 мг 2-3 р/сутки)

-Эналаприл (МНН) берлиприл, ренитек, энап, эднит, энап  табл. 5-20мг 1-2 р/сутки (подбирать дозу со стартовой 2, 5 мг и повышать за 2-3 недели до оптимальной

-Периндоприл (МНН) престариум, перинева 1 т/сутки

- Рамиприл (МНН) тритаце, хартил

- Лизиноприл (МНН) диротон, лизоприл, лизорил 1 т/сутки

- Фозиноприл (МНН) фозикард, моноприл 1 т/сутки

- Моэксприл (МНН) моэкс

- Зофеноприл (МНН) зокардис 1 т/сутки

- Квинаприл (МНН) аккупро 1табл.\сутки

Комбинированные ЛС с диуретиками: капозид, энап-Н, лозап плюс, нолипрел, лориста, теветен плюс, микардис плюс

 

 

5. БКК (блокаторы кальциевых каналов) или антагонисты ионов кальция (АК)

Механизм действия: бл окируют поступления ионов кальция в клетку, что ведёт к вазодилатации гладкой мускулатуры сосудов

-антигипертензивное действие

-антиишемическое (увеличивают коронарный кровоток)

-антиаритмическое (у гр. нифедипина нет, есть у гр. верапамила и дилтиазема)

- уменьшают агрегацию тромбоцитов

Побочные действия:

-гр. дилтиазема и гр. верапамила нельзя при брадикардии и блокадах, ХСН.

Не сочетать их с гр. БАБ

-запоры (верапамил)

-гр. нифедипина - тахикардия, покраснение лица, чувство жара, отёки н\конечностей из-за дилатации сосудов, пульсирующая головная боль, тахикардия

- нельзя беременным

Показания: все формы АГ, ИСАГ, у пожилых людей с АГ.

При лечении использовать препараты длительного действия, которые снижают вероятность осложнений ИБС (у короткодействующих есть неблагоприятное влияние на ССС: увеличивают риск осложнений ИБС, в первую очередь ИМ).

Это препараты выбора при ИСАГ у пожилых, форма ретард предупреждает развитие инсульта.

БКК - препараты второго ряда, их назначают, когда плохо переносятся нитраты или не эффективны или противопоказаны ЛС из гр. БАБ.

· Гр. нифедипина: препараты короткого действия из этой группы применяются только для купирования гипертонического криза (ГК). Их побочное действие: резкие (неконролируемые) перепады АД, риск фатальных аритмий, риск ВС.

Пролонгированные формы нифедипина: коринфар-ретар, кордафлекс-ретард, кордипин-ретард, никардипин – ретард.

· Гр. верапамила ( изоптин, финоптин) табл. 40 мг, амп. 2мл в/в, табл. ретард 240-480 мг.

· Гр. дилтиазема ( алтиазем,кардил) табл. ретард 120-320 мг/сутки

· Гр.амлодипина ( калчек, норваск,нормодипин, стамло, амлорус, тенокс) 1 табл. в день-контроль «утренней» и «ночной» гипертонии, т.к. в утренние часы повышается риск в 1.5-2 раза развития инсульта, ИМ, внезапной смерти.

6. Гр. нитратов – применяются с 1879г.

Абсолютно показаны для купирования и профилактики приступов стенокардии. Но! Это не препараты выбора, т.к. не влияют на качество ипродолжительность жизни. Назначаются для уменьшения частоты и тяжести приступов стенокардии, т.е. только на период болевого синдрома (если приступов нет – их не назначают).

Механизм действия:

¨ Антиангинальный (обезболивающий) эффект за счет сосудорасширяющего (спазмолитического) действия на коронарные сосуды.

¨ Расширяют коллатерали без синдрома «обкрадывания»

¨ Это венозные и артериальные вазодилататоры, уменьшающие пред- и постнагрузку на сердце, что ведет к снижению потребности миокарда в кислороде и снижению АД.

Преднагрузка – это сила растяжения ЛЖ при заполнении его кровью в диастолу.

Постнагрузка – преодоление сопротивления сосудистой стенки при выталкивании крови в аорту из ЛЖ.