Определите соответствие лекарственного/ных средства/в клиническому состоянию пациента 


Мы поможем в написании ваших работ!



ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?

Определите соответствие лекарственного/ных средства/в клиническому состоянию пациента



2.1. Определите соответствие фармакологической группы задачам фармакотерапии у пациента

Фармакологическая группа Эффективность Безопасность Приемлемость
Антацидные средства АльмагельФС*, МаалоксФС, Алюминия фосфатФС, ГевисконФС Фармакодинамика: Различают системные (всасываются в ЖКТ) и несистемные (не всасываются в ЖКТ) антацидные ЛС. Антацидные препараты подразделяют также на анионные (натрия гидрокарбонат, кальция карбонат) и катионные (гели гидроксидов алюминия и магния). Кроме того, выделяют антациды нейтрализующие и нейтрализующе-обво- лакивающе-адсорбирующие (например, алгелдрат, алгелдрат + магния гидроксид, алюминия фосфат).   Системные антацидные средства   натрия гидрокарбонат и натрия цитрат. Препараты быстро вступают в реакцию и нейтрализуют соляную кислоту желудка, что приводит к уменьшению активности пепсина и устранению прямого раздражающего действия на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки.   Несистемные антацидные средства   Гель гидроокиси алюминия, как и другие гели, обладает вяжущими, адсорбирующими и смягчающими свойствами, образует защитное покрытие на язвенной поверхности, может адсорбировать повреждающие субстанции (например, токсины, газы, бактерии).     ФКК (Системные антацидные средства ) хорошо растворимы в воде, быстро всасываются и при частом применении приводят к развитию некомпенсированного метаболического алкалоза, особенно быстро развивающегося при нарушении выделительной функции почек. Повышенная экскреция бикарбоната натрия приводит к ощелачиванию мочи, что может способствовать развитию фосфатного нефролитиаза. В связи с системным действием натрия гидрокарбонат в качестве антацидного средства применяют только для экстренного купирования изжоги.   Несистемные антацидные средства Эта группа включает кальция карбонат, магния оксид, магния карбонат, алгелдрат, кальция фосфат и др. Препараты этой группы нерастворимы в воде, в незначительной степени всасываются из ЖКТ и не вызывают изменений КЩС. Эффекты несистемных антацидных средств развиваются медленнее, чем системных, однако они продолжаются дольше. Действие препаратов длится от 40 мин до 3—4 ч, поэтому при гастритах или язвенной болезни желудка их назначают не менее 6 раз в сутки через 1 — 1,5 ч после еды или перед появлением «голодных» болей. Антациды обеспечивают симптоматическое действие, т.к. они снимают боль, изжогу, обусловленные активной желудочной секрецией и агрессивным действием желудочного сока. Побочные эффекты   Препараты кальция и алюминия вызывают запор, соли магния могут оказать послабляющее действие. При приёме кальция карбоната может развиться гиперкальциемия. При приёме больших доз антацидов и высоком содержании кальция в пище возможно развитие «молочно-щелочного синдрома» (сочетание гиперкальциемии и почечной недостаточности с признаками алкалоза), проявляющегося слабостью, тошнотой, рвотой, головной болью, увеличением содержания в сыворотке крови кальция, креатинина. В острой форме этот синдром может развиться через неделю после лечения растворимыми антацидными препаратами. Многие антацидные препараты содержат ионы натрия и при сердечной или почечной недостаточности могут вызвать появление отёков. При приёме препаратов, содержащих алюминий, возможно развитие энцефалопатии. Алюминия гидроокись (но не алюминия фосфат) может связывать в кишечнике ионы фтора, что служит одним из факторов развития ос- теопороза.   Антациды противопоказаны при выраженных нарушениях функций почек, повышенной чувствительности к компонентам препарата.     взаимодействие Антацидные средства улучшают всасывание в желудке слабых оснований (например, пропранолола, триметоприма, хлорпромазина) и ухудшают — слабых кислот (например, сульфаниламидов, барбитуратов). Антацидные средства замедляют также всасывание препаратов железа, НПВС, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов, 3-адреноблокаторов, тетрациклина, изониазида, фенитоина, фторсодержащих ЛС. Ощелачивание мочи может привести к уменьшению активности некоторых антибиотиков в мочевыводящих путях  
Ингибиторы протонной помпы   ОмепразолФС, ЭзомепразолФС*, ЛансопразолФС, РабепразолФС, ПантопразолФС   Фармакодинамика: Большинство препаратов является пролекарствами, приобретающими фармакологическую активность в париетальной клетке.   блокирующее действие протонной помпы и снижение кислотности в желудке оказывают высокоселективное тормозящее действие на кислотообразующую функцию желудка. Это достигается ингибированием Н+, К+-АТФазы (протонного насоса) париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Они снижают базальную и стимулированную желудочную секрецию независимо от природы раздражителя. По эффективности превосходят другие антисекреторные средстваA.   После приёма внутрь антисекреторный эффект ицгибиторов протонного насоса развивается в течение 1 ч и достигает максимума че рез 2 ч. При курсовом лечении постоянный эффект развивается через 4 дня, затем он не усиливается. После ежедневного приёма в дозе 20 мг в течение 7 дней омепразол угнетает секрецию соляной кислоты более чем на 95%, восстановление секреции происходит через 4— 5 дней после отмены препарата. Омепразол не угнетает секрецию пепсина в той же степени, что соляной кислоты. Пантопразол, в отличие от омепразола и лансопразола, более устойчив в кислой среде и в меньшей степени взаимодействует с системой цитохрома Р450.     Фармакокинетика: Препараты этой группы относительно неустойчивы в кислой среде, поэтому их выпускают в виде капсул, таблеток, покрытых оболочкой, или порошка для приготовления раствора для инфузий. Максимальная концентрация в крови омепразола при приёме в виде капсул достигается через 0,5 ч. Значения максимальной концентрации и площадь под кривой «концентрация—время» увеличиваются при повышении дозы и после повторных приёмов омепразола, что связано с повышением его биодоступности вследствие антисекреторной активности. Скорость всасывания и метаболизм ингибиторов протонной помпы варьируют (вследствие генетического полиморфизма СУР2С19). Биотрансформация омепразола происходит при участии изоферментов СУР2С19 и СУРЗА4 цитохрома Р450. В связи с эффектом первого прохождения через печень биодоступность препарата невысокая и возрастает при увеличении дозы (40,3% при приёме 10 мг, 58,2% — 40 мг, 96,9% — 90 мг), что предположительно связано с насыщением ферментов первой ступени метаболизма или улучшением всасывания вследствие антисекреторной активности. Нет необходимости в уменьшении дозы ингибиторов протонного насоса при нарушении функций почек, печени или у пациентов пожилого возраста. Омепразол практически полностью подвергается биотрансформации с образованием неактивных омепразола сульфона, омепразола сульфида, гидроксиомепразола (пик концентрации метаболитов в плазме крови достигается через 2 ч). Препарат быстро элиминируется, Т ]/2 составляет 0,5—1,5 ч.   для ингибиторов протонного насоса характерна функциональная кумуляция, т.е. накопление антисекреторно- го эффекта. Препараты этой группы могут вызвать тошноту, диарею, головную боль, головокружение, кожную сыпь, редко импотенцию, гинекомастию, симптомы приступа подагры, слабость, онемение пальцев, насморк. При очень длительном непрерывном применении ингибиторов протонного насоса предположительно возможно уменьшение синтеза защитного гексозаминсодержащего муцина в желудке. Противопоказание: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению. Хронические заболевания печени, детский возраст (исключение - синдром Золлингера - Эллисона).   Быстродействующие лекарственные формы: капсулы   взаимодействие Омепразол замедляет элиминацию ЛС, метаболизируемых в печени в результате микросомального окисления с участием изоферментов цитохрома Р450 СУР2С19, СУРЗА4 (например, диазепама, фени- тоина, непрямых антикоагулянтов). Омепразол на 10% уменьшает клиренс теофиллина. Ингибиторы протонного насоса замедляют всасывание ЛС, относящихся к слабым кислотам, и ускоряют всасывание оснований. Сукральфат снижает биодоступность омепразола на 30%, поэтому принимать эти препараты следует с интервалом 30— 40 мин. Антациды замедляют и уменьшают всасывание ингибиторов протонного насоса, поэтому их следует назначать за 1 ч до или через 1—2 ч после приёма лансопразола.
Антихеликобактерные препараты (кларитромицин, амоксицилинн, ипп – 1 линия терапии)     Висмута трикалия дицитратФС*, МетронидазолФС*, Амоксициллин, ТетрациклинФС, КларитомицинФС*     Эрадикацию Н. Pylori осуществляют антихеликобактерными средствами, которые представлены антибактериальными средствами. Это препараты висмута (висмута трикалия дицитрат), антибактериальные средства (метронидазол, амоксициклин, кларитромицин, тетрациклин). Фармакодинамика: оказывает антибактериальное, гастропротективное действие   Санация слизистой желудка от Helicobacter pylory осуществляют с помощью антихеликобактерных средств. Кларитромицин и амоксициллин относятся к кислотонеустойчивым антибиотикам, их бактерицидное действие распространяется на Н. pylori, находящиеся в стадии деления (размножения) при рН среды от 6,0 до 7,0. Такой уровень рН в желудке может быть создан только с помощью ингибитора протонной помпы, принимаемого в удвоенной (эффективной) суточной дозе, а метронидазол (или тинидазол), тетрациклин и препараты висмута оказывают бактерицидное действие на Н. Pylori. Кроме того, препараты висмута снижают адгезию Н. рylori к эпителию желудочно-кишечного тракта.     Метронидазол — основной препарат группы Нитроимидазола, эффективный при лечении инфекций, вызванных споронеобразующими анаэробами, резистентность которых к нему отмечают очень редко.     Препараты висмута (де-нол, трикалия дицитрат и др.), взаимодействуя в кислой среде со слизью (гликопротеинами), образуют пленку защищающую слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки, препятствуя обратной диффузии Н+-ионов. Для образования защитной пленки необходима кислая среда, поэтому при применении препаратов висмута в течение 30 минут до и после приема следует воздержаться от приема антацидов. При высоком рН теряется активность препаратов висмута. Защитная пленка способствует миграции макрофагов в зону воспаления слизистой желудка, активирует процессы регенерации. Препараты висмута увеличивают образование простагландина Е2, стимулирующего выделение бикарбанатов и слизи, повышают вязкость и качество слизи, угнетают активность пепсина, способствуют накоплению факторов роста, оказывают цитопротекторное действие. Кроме того, они обладает способностью угнетать жизнедеятельность Helicobacter pylori. Коллоидные соли висмута оказывают бактерицидное действие, тормозят активность фосфолипазы, уреазы, каталазы, протеазы и глюкозидазы хеликобактера, предотвращают адгезию микроорганизма к эпителиальным клеткам желудка.     Фармакокинетика   Метронидазол   Биодоступность метронидазола при приёме внутрь составляет 80% и практически не зависит от приёма пищи. При интравагинальном применении всасывание может достигать 20—30%. Препарат хорошо распределяется в организме, проникает через ГЭБ, создавая высокие концентрации в тканях головного мозга, активно секретируется с желудочным соком, метаболизируется в печени, выводится почками и кишечником. Т1/2 равен 6—8 ч и не меняется при почечной недостаточности.   Биодоступность препаратов висмута очень низкая. При курсовом лечении концентрация висмута в плазме крови достигает 50 мкг/л приблизительно через 1 мес. При этом концентрация препарата в желудочном соке составляет 100 мг/л. Всосавшийся висмут концентрируется в почках и выделяется с мочой. Невсосавшаяся часть дозы выводится кишечником в виде сульфида. Т, равен 4—5 сут.    Кларитромицин хорошо проникает в жидкости и ткани организма, создавая концентрации, в 10 раз превышающие уровень в сыворотке крови. Выводится почками и кишечником Побочные действия: Препарат висмута хорошо переносится, но для предупреждения токсического действия висмута на ЦНС и печень продолжительность курса лечения не должна превышать 8 нед. При нарушении функций почек этот препарат не применяют. головокружение, Нарушение со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, гастралгия/дискомфорт в животе, диарея), псевдомембранозный энтероколит; индивидуальная аллергическая реакция в виде кожной сыпи, зуда.   Противопоказния: Гиперчувствительность (в т.ч. к эритромицину и другим макролидам), порфирия, одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадин     Быстродоступные формы: инъекции
Блокаторы гистаминовых Н2 рецепторов     РанитидинФС*, ФамотидинФС Фармакодинамика:   Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов специфически конкурируют с гистамином за Н2-рецепторы и практически не оказывают влияния на эффекты, опосредованные стимуляцией гистаминовых Н^ рецепторов. Главный эффект ЛС этой группы — снижение базальной, ночной и стимулированной (например, гистамином, гастрином, кофеином, приёмом пищи) секреции соляной кислоты в желудке. Эффект препаратов дозозависим, в больших дозах они практически полностью угнетают секрецию соляной кислоты. Циметидин в дозе 400 мг ингибирует секрецию соляной кислоты на 83—97%, в дозе 200 мг — на 70% (для сравнения: 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата угнетает секрецию соляной кислоты на 33,4%, 1 мл 0,1% раствора метацина — на 30,2%). Препараты этой группы, как правило, не оказывают существенного влияния на моторику желудка. Циметидин более эффективен при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, чем желудка.     Блокаторы Н2 рецепторов гистамина резко снижают желудочное кислотное выделение, тормозя высвобождение гистамина непосредственно или опосредованно путем подавления выработки гастрина и ацетилхолина. Они способны подав-лять базальную, ночную и стимулированную (пентагастрином, Н2-агонистами, инсулином, ложным кормлением, растяжением дна желудка) секрецию. Снижается концентрация Н+ и количество желудочного сока.   Фармакокинетика: обладают высокой биодоступностью. Максимальные концентрации достигают в течение 1-2 час после приема. В печени они подвергаются частичной биотрансформации и выводятся почками. Период полувыведения равен 1,3 –2,6 часа. У пациентов с почечной недостаточностью, а также у пожилых людей клиренс снижается. Препараты этой группы способны проникать через гематоэнцефалический барьер. У кормящих женщин блокаторы Н2 в достаточных фармакологических концентрациях с молоком попадают в организм ребенка. Побочные эффекты блокаторов Н2-рецепторов: при краткосрочных курсах-применения препаратов этой группы возникают нарушения стула (понос, запор), кожная сыпь, головные и мышечные боли, головокружение, снижение аппетита. При длительной блокаде Н2-рецепторов возможно развитие синдрома отмены. Блокаторы Н2-рецепторов отменяют постепенно. Циметидин угнетает микросомальную окислительную систему печени, снижает печеночный кровоток, уменьшает клиренс антипирина, амидопирина и других лекарств, снижает активную секрецию почками некоторых лекарств и их метаболитов, может повышать концентрацию этанола в организме. Цитомедин нарушает всасывание из желудка кетоконазола. Противопоказания Гиперчувствительность. Ограничения к применению Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, почечная и/или печеночная недостаточность, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет).
       
Фармакологическая группа Эффективность Безопасность Приемлемость
Антацидные средства АльмагельФС*, МаалоксФС, Алюминия фосфатФС, ГевисконФС +++ +++ +++
Ингибиторы протонной помпы ОмепразолФС, ЭзомепразолФС*, ЛансопразолФС, РабепразолФС, ПантопразолФС +++ ++ +++
Антихеликобактерные препараты Антибиотики (Амоксициллин, ТетрациклинФС, КларитомицинФС*) Препараты висмута( Висмута трикалия дицитратФС*,) Антибактериальные имидазолы (МетронидазолФС*,) +++ ++ +++
Блокаторы гистаминовых Н2 рецепторов РанитидинФС*, ФамотидинФС ++ ++ ++

После сравнительного анализа фармакологических групп можно сделать следующий вывод: необходимо лечение несколькими препаратами нескольких групп, а именно для инактивации кислотно-пептического фактора могут быть использованы антациды и антисекреторные препараты. Для защиты слизистой используются гастроцитопротекторы, санацию слизистой от Helicobacter pylory осуществляют с помощью антихеликобактерных средств.

2.2. Определите, какой/какие препарат/препараты показан в данном случае?

Препарат/ты Эффективность Безопасность Приемлемость Стоимость
Антихеликобактерные препараты   Метронидазол таблетки 250 мг, 20 шт. Метронидазол —препарат, эффективный при лечении инфекций, вызванных споронеобразующими анаэробами, резистентность которых к нему отмечают очень редко. Биодоступность метронидазола при приёме внутрь составляет 80% и практически не зависит от приёма пищи. При интравагинальном применении всасывание может достигать 20—30%. Препарат хорошо распределяется в организме, проникает через ГЭБ, создавая высокие концентрации в тканях головного мозга, активно секретируется с желудочным соком, метаболизируется в печени, выводится почками и кишечником. Т1/2 равен 6—8 ч и не меняется при почечной недостаточности. Показания — анаэробные инфекции, необходимость эрадикации (в сочетании с другими антимикробными и антисекреторными препаратами), протозойные   Эффективность 8 ч (от 6 до 12 ч), глоссит, стоматит, металлический привкус во рту, боль в животе, тошноту, анорексию; может вызвать нарушение кроветворения (нейтропению, тром- боцитопению), поражение ЦНС, дисульфирамоподобный эффект.   Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью. 8,50 / 0,43
 Антихеликобактерные препараты   Кларитромицин таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 10 шт. Полусинтетический антибиотик из группы макролидов   Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное. Связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и подавляет синтез белка.     ФКК При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность у здоровых добровольцев — примерно 50%. Пища замедляет абсорбцию, существенно не влияя на биодоступность. У взрослых биодоступность суспензии для приема внутрь и таблеток сходна. У здоровых добровольцев Tmax при приеме внутрь на голодный желудок достигается в течение 2–3 ч. Связывается с белками плазмы. Около 20% принятой дозы сразу окисляется в печени с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина (14-ОН кларитромицин), который обладает выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Биотрансформация катализируется ферментами цитохромного комплекса P450. Стабильные концентрации кларитромицина и его основного метаболита достигаются в течение 2–3 дней. Выводится почками и с фекалиями. При выведении с мочой: в неизмененном виде — 20–30% (при приеме таблеток 250 и 500 мг 2 раза в сутки) или 40% (при приеме 250 мг в виде суспензии 2 раза в сутки); 14-ОН кларитромицин составляет 10 и 15% выводимых с мочой доз 250 и 500 мг, применяемых 2 раза в сутки соответственно. Примерно 4% дозы 250 мг выводится с фекалиями. головная боль, головокружение, тревожность, страх, инсомния, ночные кошмары, шум в ушах, изменение вкуса; Со стороны органов ЖКТ: нарушение функций ЖКТ (тошнота, рвота, гастралгия/дискомфорт в животе, диарея), стоматит, глоссит,. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), анафилактоидные реакции.   Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к эритромицину и другим макролидам), порфирия, одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина   71 р / 7,1
Антихеликобактерные препараты   Препараты висмута   Висмута трикалия дицитрат   Висмута трикалия дицитрат таблетки, покрытые пленочной оболочкой 120 мг, 56 шт. ФКД Фармакологическое действие - противоязвенное, гастропротективное. При pH 4 и ниже (желудочный сок) осаждаются нерастворимые оксихлорид и цитрат висмута, образуются хелатные соединения с белковым субстратом; они покрывают язвенную поверхность, защищают ее (этот полимергликопротеидный комплекс более эффективен, чем нормально выделяемая слизь) от воздействия кислоты, пепсина и желчи. Коагулирует белки и вызывает гибель Helicobacter pylori.   Способствует заживлению пептических язв, восстановлению защитной функции и сохранению целостности барьера слизистой оболочки желудка, понижает частоту рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.   ФКК При введении внутрь практически не всасывается и выделяется с фекалиями. Только незначительное количество висмута отщепляется от коллоидного комплекса, поступает в кровь, а затем выводится с мочой. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, учащение стула, запор. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: при длительном применении в высоких дозах — энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в ЦНС.   Противопоказания Гиперчувствительность, выраженное нарушение функций почек, беременность, период грудного вскармливания.   Не рекомендуется длительное использование больших доз. В течение 30 мин до и после приема необходимо воздержаться от напитков (в т.ч. молока, фруктов и фруктовых соков), твердой пищи, антацидных средств. Во время терапии не следует употреблять алкоголь. 238,0/4,21
Антацидные средства   Альмагель А суспензия для приема внутрь, 10 шт.   Фармакодинамика Фармакологическое действие — адсорбирующее, обволакивающее, антацидное. Нейтрализует соляную кислоту и уменьшает активность пепсина, желудочного сока, предохраняет слизистую оболочку ЖКТ от повреждающих воздействий. Равномерно распределяется по слизистой оболочке желудка и обеспечивает продолжительную гастропротекцию. Обладает буферно-антацидными свойствами: между приемами pH желудочного сока сохраняется от 4–4,5 до 3,5–3,8. Сорбит оказывает желчегонное и легкое послабляющее действие. Терапевтический эффект проявляется через 3–5 мин и продолжается 70 мин. Фармакокинетика Практически не всасывается из ЖКТ.   Изменение вкусовых ощущений, сонливость   Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек, болезнь Альцгеймера, период новорожденности, кормление грудью. Цена за 1 ед. – 27,30 р
Антацидные средства   Маалокс таблетки жевательные без сахара, 20 шт. Фармакодинамика Препарат нейтрализует свободную соляную кислоту, не вызывая вторичной гиперсекреции соляной кислоты. В связи с повышением рН при его приеме снижается пептическая активность желудочного сока. Обладает также адсорбирующим и обволакивающим действием, благодаря которым уменьшается воздействие повреждающих факторов на слизистую оболочку. Фармакокинетика Гидроксиды магния и алюминия считаются антацидами местного действия, практически не абсорбирующимися при приеме в рекомендуемых дозах и, соответственно, не оказывающими системных эффектов.   При соблюдении рекомендованного режима дозирования побочные эффекты незначительны.   Редко развитие дефицита фосфора тяжелая почечная недостаточность; повышенная чувствительность к активным веществам и другим компонентам препарата;   гипофосфатемия; Цена за уп. 172,36   за 1 табл – 8,62
Ингибиторы протонной помпы   Омепразол капсулы 20 мг, 30 шт. Фармакодинамика является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу (протонный насос). Омепразол оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза соляной кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.   Фармакокинетика Омепразол практически полностью подвергается биотрансформации с образованием неактивных омепразола сульфона, омепразола сульфида, гидроксиомепразола (пик концентрации метаболитов в плазме крови достигается через 2 ч). Препарат быстро элиминируется, Т ]/2 составляет 0,5—1,5 ч. Время действия - 24ч Без разницы между индивидуальными ИПП Без разницы между индивидуальными ИПП Цена за уп. 28 р Цена за 1 ед 0,93 р
Ингибиторы протонной помпы   Рабепразол-СЗ капсулы кишечнорастворимые 10 мг, 14 шт. Является пролекарством — в кислой среде париетальных клеток превращается в активную сульфенамидную форму, взаимодействующую с цистеином H+-K+-АТФазы (протонный насос). Ингибирует (частично обратимо) H+-K+-АТФазу обкладочных клеток желудка и дозозависимо угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Антисекреторный эффект проявляется в течение 1 ч после приема внутрь дозы 20 мг. Максимальное уменьшение рН среды желудка регистрируется через 2–4 ч после применения первой дозы. В первые сутки уменьшает среднесуточный показатель кислотности на 61% (это составляет около 88% снижения секреции, достигаемого на 8-й день лечения).   Фармакокинетика При приеме внутрь абсорбция начинается в тонкой кишке (из-за наличия у таблетки кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) и осуществляется быстро и полностью. Абсолютная биодоступность — 52% Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (конъюгаты меркаптуровой и карбоновой кислот). Время действия - 48 ч Без разницы между индивидуальными ИПП Без разницы между индивидуальными ИПП Цена за уп. 60 р Цена за 1 ед 4,29 р
 Ингибиторы протонной помпы   Эзомепразол Эзомепразол таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 20 мг, 28 шт. Фармакодинамика Снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфических целевых механизмов действия. Является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. S-изомер и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.   Фармакокинетика Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют формы, устойчивые к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол быстро абсорбируется, Tmax составляет примерно через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне многократного приема 1 раз в сутки. Время действия - 24 ч   Без разницы между индивидуальными ИПП Без разницы между индивидуальными ИПП 200 / 7,14
Ингибиторы протонной помпы   Лансопразол Ланцид® капсулы кишечнорастворимые 15 мг, 30 шт. Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму — сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами H+-K+-АТФазы (протонного насоса). Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) секрецию и объем секрета. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг pH начинает возрастать через 1–2 и 2–3 ч, а секреция понижается до 80–97%, соответственно. Восстановление активности H+-K+-АТФазы происходит с полупериодом 30–48 ч. ФКК Почти полностью всасывается из тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность составляет не менее 80%, Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Экскретируется в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой (почечная недостаточность на скорость и величину экскреции существенно не влияет).   Время действия - 24 ч   Без разницы между индивидуальными ИПП Без разницы между индивидуальными ИПП 257/8,57
Препарат/ты Эффективность Безопасность Приемлемость Стоимость
Антихеликобактерные препараты   Метронидазол таблетки 250 мг, 20 шт. +++ ++ +++ 8,50 / 0,43
 Антихеликобактерные препараты   Кларитромицин таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 10 шт. +++ ++ +++ 71 р / 7,1
Антихеликобактерные препараты   Препараты висмута   Висмута трикалия дицитрат   Висмута трикалия дицитрат таблетки, покрытые пленочной оболочкой 120 мг, 56 шт. +++ ++ +++ 238,0/4,21
Антацидные средства   Альмагель А суспензия для приема внутрь, 10 шт.   +++ ++ +++ Цена за 1 ед. – 27,30 р
Антацидные средства   Маалокс таблетки жевательные без сахара, 20 шт. +++ ++ +++ Цена за уп. 172,36   за 1 табл – 8,62
Ингибиторы протонной помпы   Омепразол капсулы 20 мг, 30 шт. +++ ++ +++ Цена за уп. 28 р Цена за 1 ед 0,93 р
Ингибиторы протонной помпы   Рабепразол-СЗ капсулы кишечнорастворимые 10 мг, 14 шт. +++ ++ +++ Цена за уп. 60 р Цена за 1 ед 4,29 р
 Ингибиторы протонной помпы   Эзомепразол Эзомепразол таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 20 мг, 28 шт. +++ ++ +++ 200 / 7,14
Ингибиторы протонной помпы   Лансопразол Ланцид® капсулы кишечнорастворимые 15 мг, 30 шт. +++ ++ +++ 257/8,57

После сравнительного анализа препаратов можно сделать следующий вывод: необходимо комплексное применение препаратов нескольких групп

 

Фармакотерапия первой линии согласно Клиническим Рекомендациям:



Поделиться:


Последнее изменение этой страницы: 2020-12-09; просмотров: 106; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы!

infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 18.118.140.108 (0.011 с.)