Антибиотики гр тетрациклина и левомицетина.

Класс-я: Тетрациклины: в стр-ре 4 конденсированных цикла: природные (тетрациклин) и полусинтетич (доксициклин, морфоциклин, метациклин). Левомицетин относ-ся к нитробензолам.

Мех-м: ↓синтез белка и ф-ю рибосом. Хар-р д-я: бактериостатич. Проникают через барьеры.

Спектр: широкий – грам(+)(-), амебы, спирохеты, возбудители ООИ, риккетсии, хламидии. Не д-ют на протей, синегнойную, вирусы, грибы.

Показания: тетрациклин - широкие. Левомицетин – брюш тиф, сальмонеллезы, риккетсиозы.

Побоч: ↓кроветвор-е до агранулоцитоза, раздражают ЖКТ, тератогенное (тетрациклины), аллергии, дисбактериоз, кандидамикоз. Противопоказани я: аллергии, б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям.

Доксициклин и метациклин д-ют >длит-но (до 12час). Все – антибиотики резерва (очень токсичны).

Антибиотики гр линкозамидов и гликопептидов.

Класс-я: линкозамиды – линкомицин, клиндамицин; гликопептиды – ванкомицин.

Мех-м: линкозамиды ↓синтез белка и ф-ю рибосом, гликопептиды нарушают синтез клет стенки.

Хар-р д-я: линкозамиды – бактериостатич, гликопептиды – бактерицидно.

Спектр д-я: анаэробы, Strept, Staph. Показания: при бактероидных инф-ях, дифтерии.

Побоч: аллергии, пораж-е печени, лейкопения, линкозамиды – псевдомембранозный колит.

Противопоказания: берем-ть, б-ни печени, почек.

Клиндамицин сильнее линкомицина, через ГЭБ не проникают. Ванкомицин – проникает через ГЭБ, токсичен (нефро, ото). Линкомицин – накаплив-ся в костной ткани, наиболее эффективный при лечении костных б-ней (и пародонтоза).

Осложнения, возникающие при применении антибиотиков, меры их профил-ки.

Нейротоксич д-е – стрептомицин, канамицин, ванкомицин, неомицин.

Нефротоксич д-е – стрептомицин, неомицин, цефалоспорины.

Угнетение кроветворения – левомицетин, тетрациклины.

Раздражение ЖКТ - левомицетин, тетрациклины. Выбирать препараты для парентерального введения.

Тератогенное д-е – тетрациклины. Не прим-ть во время берем-ти.

Дисбактериозы – тетрациклины. Соблюдать курсовую дозу, применять эубиотики.

Кандидамикоз – все антибиотики. Меры помощи – назначение противогрибковых препаратов параллельно (нистатин, флуконазол, микосист, дифлюкан).

Аллергич р-и: анафилактич шок, сывороточная б-нь, агранулоцитоз – пенициллин, стрептомицин, тетрациклин, левомицетин. Меры помощи – отмена препарата, введение глюкокортикоидов (противовоспалит, десенсибилизирующее д-е), противогистаминных, адреномиметиков (↑АД).

↓ лечебного эффекта – при беспорядочном применении антибиотиков, несоблюдении дозировок, кратности применения, курсовых доз (развив-ся резистентные штаммы).

Сульфаниламиды. Комбинированные препараты с триметопримом.

Класс-я: 1)хорошо всасыв-ся из ЖКТ; 2)плохо всасыв-ся из ЖКТ (фталазол); 3) местно (сульфацил-Na).

Хорошо всасыв-ся из ЖКТ: сред длит-ти (сульфадимезин, этазол, сульфазин, уросульфан – д-ют 4-6 час), длит д-я (сульфапиридазин, сульфадиметоксин – д-ют 12-24час), сверхдлит д-я (сульфален–1нед).

Мех-м: угнетают синтез нуклеиновых к-т. Хар-р: бактериостатич (подавляют рост и размнож-е).

Спектр: бактерии (кокки, киш палочка, шигеллы, холер вибрион, клостридии, возбуд-ли сиб язвы, дифтерии), хламидии, актиномицеты, простейшие (токсоплазмоз, малярия).

Показания: менингит, б-ни дых, мочевывод путей (уросульфан), киш инф-и (фталазол), местно при раневых инф-ях, инф-ях глаз (сульфацил-Na – для профил-ки гонобленнореи у новорожд-х).

Побоч: при длит примен-и вырабатыв-ся перекрестная устойч-ть. Диспепсия, гол боль, слабость, наруш-я ЦНС, ↓кроветворения, кристаллурия, аллергии.

Противопоказания: б-ни печени, почек, крови, берем-ть, детям.

Комбиниров препараты сульфаниламидов с триметопримом: бактрим, ↑антимикробная акт-ть, эффект станов-ся бактерицидным. Длит-ть д-я 6-8час. Побоч – диспепсии, аллергия, угнетение кроветворения.

Противомикробные ср-ва – производные хинолона.

Класс-я: налидиксовая к-та (невиграмон, неграм), фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин).

Мех-м: фторхинолоны – угнетают синтез РНК.

Хар-р: налидиксовая к-та – бактериостатич и бактерицидное, фторхинолоны - бактерицидное.

Спектр: фторхинолоны – широкий.

Показания: инф-и мочевывод, дых путей, ЖКТ.

Побоч: фторхинолоны - диспепсия, гол боль, бессонница, аллергии, ↓остроты зрения, ↓кроветвор-я.

Противопоказания: б-ни печени, почек, берем-ть, детям до 18 лет.

Неграм – д-ет на киш палочку, протей, шигеллы, сальмонеллы. Мех-м: угнетает синтез ДНК бактерий. Побоч – аллергии, ↓остроты зрения, ↓кроветвор-я, угнетение ЦНС (если с алкоголем).

Противотуберкулезные ср-ва.

Класс-я: I – наиболее эффективные (изониазид, рифампицин); II – средней эффект-ти (этамбутол, стрептомицин, канамицин, циклосерин, этионамид); III – наименее эффективные (ПАСК, тиоацетазон).

Мех-м: угнетение синтеза РНК.

Хар-р: бактериостатич, есть бактерицидное д-е (изониазид, рифампицин, стрептомицин).

Спектр: микобактерии tbc, возбуд-ль проказы. Показания: tbc.

Побоч: диспепсия, судороги, психозы, невриты, вестибул наруш-я, наруш-я слуха и зрения, угнетение печени и почек, аллергии, дисбактериозы. Быстро привыкание.

Противопоказания: эпилепсия, б-ни печени, почек, полиомиелит, атеросклероз.

Изониазид – хорошо всасыв-ся, через 1час максим конц-я, проникает через барьеры. Рифампицин – максим конц-я через 2-4час. Этионамид -максим конц-я через 3час. ПАСК и тиоацетазон – устойч-ть к ним развив-ся медленно.

Противовирусные ср-ва.

Класс-я: синтетич и биологич в-ва, продуцируемые макроорг-мом (интерфероны). Синтетич: аналоги нуклеозидов (зидовудин, ацикловир, видарабин, ганцикловир); разные производные (мидантан, ремантадин, арбидол, фоскарнет, метисазон).

Мех-м: 1)↓адсорбцию вируса на клетке (γ-глобулин); 2)угнетают выход вирусного генома (мидантан, ремантадин); 3)↓синтез нуклеинов к-т (зидовудин, ацикловир, видарабин); 4)↓синтез вирусных белков (гуанидин, саквинавир); 5) угнетают сборку вирионов (метисазон); 6) угнетают обратную транскриптазу и протеазы (зидовудин – при ВИЧ).

Хар-р д-я: вируцидное.

Спектр д-я: герпесвирусы, поксвирусы, вирусы гепатита, ретровирусы, гриппа, парамиксовирусы.

Показания: грипп (арбидол, ремантадин, мидантан), ОРВИ (интерфероны), ВИЧ, герпес (ацикловир, валцикловир), цитомегаловирусная инф-я (ганцикловир, фоскарнет), оспа (метисазон).

Побоч: угнетение кроветворения, ф-и почек, гол боль, аллергии.

Противопоказания: острые б-ни печени и почек, берем-ть, тиреотоксикоз.

Для лечения ВИЧ – зидовудин, ставудин, диданозин, зальцитабин, ингибиторы протеаз (саквинавир).

Противогрибковые ср-ва. Использ-е в стоматологии.

Класс-я: при кандидамикозах (нистатин, леворин, декамин, амфотерицин, миконазол, клотримазол), при поверхностных микозах (гризеофульвин, тербинафин, миконазол, клотримазол, нитрофунгин, препараты йода), при системных микозах (амфотерицин В, микогептин, миконазол, кетоконазол, итраконазол, флуконазол).

Мех-м: фунгистатич (наруш-е прониц-ти клет мембраны и наруш-е её транспортной ф-и), фунгицидное (тербинафин). Показани я: кандидамикозы, дерматомикозы, системные микозы.

Побоч: диспепсия, лихорадка, ↓АД, нефро- и нейротоксич-ть, анемия, гипокалиемия, аллергии..

Противопоказания: б-ни печени и почек.

Амфотерицин – токсичен, кумул-ет. Миконазол – < токсичен. Кетоконазол – гепатотоксичен. Гризеофульвин – устойч-ть не развив-ся, мех-м: угнетение синтеза нуклеиновых к-т. Нистатин – фунгицидное и фунгистатич. Леворин – > токсичен, чем нистатин.

Противоспирохетозные ср-ва.

Класс-я: произв бензилпенициллина, эритромицин, органич препараты мышьяка и висмута.

Препараты бензилпенициллина – эффективны при всех стадиях сифилиса.

Органич препараты мышьяка: сальварсан, неосальварсан были получены Эрлихом. В наст время прим-ют новарсенол (в/в), миарсенол (в/м). Попадая в орг-м, препараты окисляются. Мех-м: блокируют тиоловые ферменты, содержащие сульфгидрильные группы. Хар-р д- я: спирохетостатич. Высокотоксичны. Прим-ют при спирохетозах и сифилисе. Побоч: ранние – гол боль, рвота, обморок, коллапс; меры помощи – в/в Н/А; поздние осложнения – кожные (дерматит, эритема, лихорадка), нервные (эйфория, судороги, геморрагич энцефалит), пораж-е печени; меры помощи – введение унитиола.

Органич препараты висмута: бийохинол (висмут, йод, хинин), бисмоверол, пентабисмол. Только при сифилисе. Использ-ся в виде масляных взвесей, вводят в/м. Кумул-ют в паренхиматозных органах, в ЦНС. Мех-м: блокмруют сульфгидрильные группы тиоловых ферментов. Хар-р д- я: трепонемостатич. Побоч – гингивиты, стоматиты, нефропатии. Меры помощи: введение унитиола.

Противопоказ-я: б-ни печени, почек, полости рта.

Унитиол – противоядие. Мех-м: связываясь с металлами, освобождает ферменты, связавшиеся с металлами. Высокоэффективен при отравлении мышьяком, ртутью, золотом. Эффективен при отравл-и сурьмой, висмутом, хромом, кобальтом, цинкоммедью, полонием. Неэффективен при отравл-и свинцом, кадмием, железом, марганцем. Побоч – бледность, саливация, боли в животе, тахикардия, ↑АД. Тиосульфат Na – противоядие, в/в.