Мебгидролин (Mebhydrolin, син. Diazolin)

Производное тетрагидрокарбалина.

В отличие от дифенгидрамина, клемастина, хлоропирамина и прометазина практически не оказывает седативного и снотворного действия, что позволяет использовать его в тех случаях, когда угнетающее действие на ЦНС является нежелательным.

Назначают внутрь по 50‒100 мг 1‒2 раза в день.

Ф.в.: табл. 0,1 и драже 0,05 и 0,1.

Терфенадин (Terfenadin, син. Tofrin)

Является первым из внедренных в медицинскую практику в 1980-е годы антигистаминных средств II поколения.

Отличается от предшественников более высокой избирательностью действия в отношении Н₁ рецепторов. Влияния на холинорецепторы (и другие типы рецепторов) не оказывает.

Действие развивается быстро и сохраняется 12‒24 часа. Последнее во многом обусловлено наличием активного метаболита с более длительным периодом полувыведения по сравнению с исходным веществом.

Терфенадин (но не его активный метаболит) обладает способностью блокировать К⁺каналы кардиомиоцитов, что вызывает замедление реполяризации, удлинение интервала QT и может явиться причиной развития полиморфной желудочковой тахикардии. Риск проаритмогенного действия заметно повышается при заболеваниях печени и одновременном применением веществ, понижающих активность CYP 3A4, с участием которого терфенадин метаболизируется.

К наиболее важным ингибиторам, усиливающим кардиотоксическое действие терфенадина относятся эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол.

Применение: кожные проявления аллергическх реакций, аллергический ринит, аллергический коньюнктивит ‒ внутрь по 120 мг в день в один или в два приема.

Ф.в.: табл. 0,06 и 0,12, 0,5% суспензия для приема внутрь.

Н.Э.: головные боли, усталость, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, аритмия.

Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Фексофенадин (Fexofenadine, син. Telfast, Allegra)

Является активным метаболитом терфенадина.

В отличие от терфенадина не оказывает влияния на К⁺каналы кардиомиоцитов и не обладает в связи с этим аритмогенным потенциалом. Не смотря на это фексофенадин все же не рекомендуют назначать пациентам с изначально удлиненным интервалом QT, брадикардией или гипокалиемией.

Фексофенадин не проникает через ГЭБ и не вызывает развития седативного эффекта и не угнетает психомоторных функций, а также не проявляет атропиноподобного действия.

Он быстро всасывается, экскретируется с мочой в неизмененном виде.

Продолжительность действия составляет около 24 часов.

Рекомендуемые дозы 120 мг в день при аллергическом рините и 180 мг при крапивнице и других кожных проявлениях аллергии.

Ф.в.: табл. 0,12 и 0,180.

Астемизол (Astemizole, син. Hismanal)

Действие астемизола сходно с таковым терфенадина, но развивается более медленно и сохраняется дольше (до 2‒5 дней).

При ежедневном приеме требуется от 1 до 3 недель до установления равновесной концентрации в крови, в связи с чем астемизол более показан для проведения поддерживающей терапии, чем для быстрого купирования симптомов.

У некоторых пациентов он вызывает повышение аппетита, увеличение массы тела и метеоризм.

Имеет сходный с терфенадином аритмогенный потенциал. Риск возникновения полиморфной желудочковой тахикардии, хотя и редкий, может не оправдать применение астемизола при наличие альтернативы.

В ЦНС не проникает.

Метаболизируется в печени. Выводится медленно в течение 10‒14 дней с желчью.

Применяется при аллергическом рините, кожном зуде и других кожных проявлениях аллергии.

Назначают в дозе 10 мг внутрь натощак 1 раз в день. При необходимости доза может быть повышена до 30 мг, но не более чем на семь дней.

Ф.в.: табл. 0,005, 0,1% суспензия для приема внутрь во флак. по 50 и 100 мл.

Лоратадин (Loratadine, син. Claritine)

Длительно действующий селективный антагонист Н₁ рецепторов, не оказывающий угнетающего действия на ЦНС, с более быстрым началом действия чем у астемизола.

Частично метаболизируется с участием CYP 3A4, но, в отличие от терфенадина и астемизола, проаритмогенным потенциалом не обладает.

Назначают внутрь по 10 мг 1 раз в день.

Н.Э.: в редких случаях возможны сухость во рту, тошнота, рвота, повышение аппетита, потливость, артралгия. При беременности применение нежелательно.

Ф.в.: табл. 0,01, 0,1% сироп во флак. по 100 и 120 мл и 0,1% суспензия.