Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Частичные агонисты опиойдных рецепторов.
Бупренорфин (норфин) – возбуждает преимущественно μ – оп. рец. В десятки раз сильнее морфина, эффект более длительный. Меньше влияния на дыхание и гладкие мышцы. Ф.в. – табл 0,0002 – сублингвально; амп. 0,03% р-р 1 и 2 мл.
Агонисты – антагонисты опиойдных рецепторов. Часть оп. рец. Возбуждают: агонисты κ- и δ- рец, антагонисты – μ – рец. Пентазоцин – уступает морфину по активности и длительности действия. Ф.в. амп, табл. Буторфанол - активнее морфина в 5 раз. Ф. в. амп. По 2 мл, в/м, в/в. Налорфин – блокирует преимущественно μ – рец. Как анальгетик не применяется.
Вещества со смешанным механизмом действия. Трамадол (трамал) – оказывает анальгирующее действие по двум направлениям: а) является агонистом опиойдных рецепторов (мю-, дельта-, капа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы; б) угнетает обратный захван НА в ЦНС и способствует выделению серотонина. Это увеличивает активность антиноцицептивной системы. Есть седативное действие (на кору). Многие центральные и периферические эффекты как у морфина (кашлевой, дыхательный, рвотный, глазодвигательный центры), но значительно слабее. Трамал является рациматом (+) и (-) изомеров. Изомер (+) имеет механизм а), а изомер (-) – механизм б). По активности слабее морфина, но у него меньше всех ПбД. Можно применять при болях умеренной интенсивности. Практически не угнетает Д.Ц. Хорошо всасывается из ЖКТ. Выпускается в различных лекарственных формах для энтерального и парентерального применения. Ф.в. капс, табл.-ретард, амп, супозит.
Группы опиойдных средств 2,3,4 по сравнению с агонистами опиойдных рецепторов, как правило, имеют меньше побочных эффектов: меньше угнетают дыхание, реже вызывают спазмы гладких мышц, тошноту, рвоту, в меньшей степени вызывают эйфорию, привыкание и лекарственную зависимость. Однако, следует помнить, что все опиойдные средства, независимо от группы, могут вызвать наркоманию, что требует определённых правил хранения, отпуска и применения. ПК как у агонистов оп. рецепторов.
Антагонисты опиойдных рецепторов. Вещества данной группы блокируют все опиойдные рецепторы (преимущественно μ – рец.) и устраняют эффекты агонистов (сильнее снимают действие 1,3 агонистов, слабее 2, 4). Анальгезирующей активностью они не обладают!
Налоксон (наркан) – блокирует все типы оп. рецепторов. Ф.в. амп. 0,05 и 0,5% р-р по 1 мл, в/м, в/в. Начало эффекта через 1 мин, длительность 2-4 часа. ПК: - острая передозировка опиойдными средствами, - асфиксия новорожденных (при обезболивании родов) - в анестезиологии для ускорения выхода из некроза, из нейролептоанальгезии. Налтрексон – блокирует все рецепторы. Больше активность и длительность действия чем у налоксона. Назначаюи внутрь, длительность действия 24-48 часов. ПК: комплексное лечение опиойдной наркомании и алкоголизма.
ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ СИМПТОМЫ: потеря сознания, дыхание Чейна-Стокса, гипотермия, бледность кожи, цианоз слизистых, резкий миоз, нарушение кровообращения, кома, смерть от паралича дыхательного центра. ПОМОЩЬ: промывание желудка (с КМnO4 независимо от пути введения КМnO4 + морфин → окисление в неактивной оксиморфин. Промывание делают несколько раз, т.к. морфин постоянно выделяется железами желудка), адсорбенты, солевые слабительные, форсированный диурез; поддержание функции дыхания, кислородная терапия, ИВЛ, кровообращение: использование антидотов (налоксон). Хроническое отравление: Наркомания характеризуется психической и физической активностью: заторможенность, безразличие к окружающим, ↓ умственной и физической работоспособности; нарушение психики, деградация личности. Очень сильно выражена толерантность. Абстиненция: · Страх, тревога, тоска, разбитость, раздражительность, агрессивность, · Психомоторное возбуждение, головные боли, бессонница, · Насморк, слезотечение, потливость, озноб, · Боли в животе, астения, · Сильные боли в мышцах и суставах, · Аритмии., нарушение дыхания, коллапс. Возможен летальный исход. Длительность 5-10 дней. Лечение в условиях стационара комплексное.
III. НЕОПИОЙДНЫЕ АНАЛЬГЕТИКИ (_НОА). (НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ) Синтетические вещества, большинство из которых оказывает одновременно три эффекта: 1) анальгезирующий, 2) противовоспалительный, 3) жаропонижающий. Не оказывают влияния на ЦНС, характерное для опиойдных средств (седатация, эйфория, зависимость, привыкание, абстиненция).
Механизм действия. Все фармакологические эффекты неопиойдных анальгетиков (НОА) связаны с их способностью тормозить синтез простагландинов (ПГ). ПГ – тканевые гормоны, обладающие высокой биологической активностью, оказывают влияние на работу различных органов и систем. В организме образуются из арахидоновой кислоты под влиянием фермента циклооксигеназы – ЦОГ (ЦОГ-1, ЦОГ-2).
|
||||||
Последнее изменение этой страницы: 2017-02-17; просмотров: 302; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 18.117.196.184 (0.009 с.) |