Нестеройдные противовоспалительные средства.

В данной группе преобладает противовоспалительное действие.

Применение:

- невралгии, миозиты, радикулиты, ревматизм, различные заболевания суставов, заболевания позвоночника – опорно-двигательный аппарат;

- болевой синдром при ушибах, растяжении, вывихах;

- головные, зубные, менструальные боли;

- простудные заболевания;

- комплексная терапия при различных воспалительных процессах в организме.

Ф.в.: внутрь, +ретард, амп, местно (мази, гели), суппозитории.

 

Побочные эффекты НПВС.

НОА оказывают разнообразные и серьёзные Пб. эффекты, которые особенно проявляются при длительном приёме. Препараты из различных групп могут отличаться по выраженности Пб. эффектов.

1. ЖКТ – тошнота, рвота, боли, желудочно-кишечные кровотечения, связанные с образованием язв (ульцерогенное действие). (аспирин, индометацин, кетополак, ибупрофен, парацетамол).

2. ЦНС – головные боли, головокружение, общая слабость, шум в ушах, нарушение слуха и зрения и др. (аспирин, индометацин, кетополак).

3. Нарушение кроветворения (лейкопения).

4. Нарушение свёртывания крови.

5. Нарушение функции почек (аспирин, анальгин, бутадион …).

6. Нарушение функции печени.

7. Аллергические реакции – сыпи, отёки, бронхоспазм (аспирин …)

8. Местнораздражающее действие – зуд, шелушение,

9. ССС.

ППК: язвенная болезнь ЖКТ, беременность, лактация, склонность к аллергии, заболевание печени и почек.

 

НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ СРЕДСТВА:

Ацетилсалициловая кислота применяется с 1899 года. По противовоспалительному действию уступает другим НПВС, сильнее выражено жаропонижающее действие.

В малых дозах угнетает агрегацию тромбоцитов, что приводит к уменьшению свёртывания крови. Поэтому широко применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях для профилактики тромбоза.

Не назначают в детской практике до 14 лет при гриппе, ОРЗ, ОРВИ (синдром Рея). ППк: бронхиальная астма.

Входит в состав многих комбинированных средств (+Пц, Вит. С, кофеин).

Ф.в.: внутрь.

Метилсалицилат – наружно как обезболивающее и противовоспалительное средство (см. «Раздражающие средства») – мази, растирания.

Выраженным противовоспалительным действием обладают:

Бутадион (фенилбутазон) – умеренная активность.

Ф.в.: табл., мази. Много ПбД. Входит в состав препарата «Реопирин».

Индометацин (метиндол).

Ф.в.: табл., мазь, суппозитории. Высокая активность много ПбД (ЖКТ, ЦНС).

Диклофинак натрия (Вольтарен, Ортофен, Диклонат, Диклоран).

Широко применяемый препарат. ПбД меньше, чем у бутадиона и индометацина.

Ф.в.: табл., табл. Ретард. инъекции, мази, гели, суппозитории.

Кетопрофен

Ибупрофен (Нурафен, Бруфен).

Аналгезирующее действие сильнее противовоспалительного. Меньше ПбД. Может применяться при простудных заболеваниях, в детской практике.

Ф.в.: внутрь, местно.

Напроксен, Пироксикам – сильнее анальгезия, длительного действия

× 2р/д внутрь

Высокая активность, много ПбД.

Ф.в.: внутрь, инъекции, местно.

 

СЕЛЕКТИВНЫЕ СРЕДСТВА:

ЦОГ-1 и ЦОГ-2 существуют как отдельные физиологические системы. НПВС отличаются по воздействию на типы ЦОГ. Стимулирует два изофермента ЦОГ-аз.

В физиологических условиях ЦОГ-1 вырабатывает ПГ с защитной функцией:

- цитопротекторное действие на слизистую желудка

- влияние на агрегацию тромбоцитов → антитромботическое действие

- влияние на функцию почек и сосудов.

ЦОГ-2 в норме отсутствует (очень низкий базальный уровень): образование ЦОГ-2 в тканях активизируется медиаторами воспаления (цитокины, эндотоксины и другие биологически активные вещества).ЦОГ-2 играет важную роль в синтезе ПГ, участвующих в формировании отека и боли при воспалении (при воспалении концентрация ЦОГ-2 возрастает в 50 раз).

Лечебный эффект НПВС связан с угнетением ЦОГ-2. Блокада ЦОГ-1 – побочное действие.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 преимущественно блокируют этот тип фермента → меньше побочных эффектов.

Мелоксикам (мовалис ) – табл. 7,5 и 15 г

ПК: заболевания суставов, осле 15 лет. Высокая активность, пригоден для длительной терапии.

Целекоксиб (целебрекс) – табл. 100 и 200 мг

ПК: остеоартроз.

Нимесулид (найз, нимесил)

ПК: анальгезия, заболевание суставов, ОРЗ, ОРВИ, взрослые и дети.

Ф.в. – внутрь, местно.

Кроме подавления синтеза ПГ действует и на другие стадии воспалительного процесса и медиаторы воспаления (лейкотриены, гистамин, протеазы, свободные радикалы и др.)

Тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань.

 

 

АРАХИДОНОВАЯ КИСЛОТА
Физиологические стимулы	Индометацин Напроксен Диклофенак Кетопрофен Ибупрофен	Воспалительные стимулы
ЦОГ-1	- Неселективные - Ингибиторы ЦОГ	ЦОГ-2

-

 

протеазы

 

простагландины

ПГ g₂ → ПГ-Н₂

ПГ-Е₂ ПГ-F_2СХ

ПГ Д₂

Мелаксикам

Целекокмиб

Нимесулид

Боль,

воспаление,

лихорадка

· гастропротективное действие

· влияние на функцию почек и сосудов

· влияние на агрегациютромбоцитов