Средства, действующие на передачу импульсов

В холинергических синапсах

Холиномиметические средства (ХМС)

ХМС - препараты, вызывающие (имитирующие) эффекты ацетилхолина – медиатора холинергических нервов.

Классификация

2.1. 1.М-ХМС (М-холиномиметические средства) Пилокарпин

2.1.2 Н-ХМС (Н-холиномиметические средства) Никотин

2.1.3. ХМС холиномиметики непрямого действия (антихолиностиразные) Прозерин

Характеристика М – ХМС (М-холиномиметических средств)

Органы и системы	Эффекты (фармакодинамика)	Применение	Побочное действие. Отравление
Глаз	1. Миоз (сужение зрачка)	-	-
2. Спазм аккомодации (видение на ближнее расстояние)		Нарушение зрения (видение только ближних предметов)
3. Снижение внутриглазного давления.	Лечение глаукомы (Пилокарпин).	-
Сердце	Брадикардия – замедление ритма. Уменьшение силы сердечных сокращений		Сильная брадикардия
Бронхи	Уменьшение просвета		Спазм бронхов – отдышка, удушье
Кишечник	Усиление двигательной активности (перистальтики и моторики)		Понос
Сфинктеры ЖКТ, мочевого и желчного пузыря	Расслабление		Понос. Непроизвольное мочеиспускание.
Матка	Повышение активности и тонуса		Быстрые роды. Абортивный эффект
Мочевой и желчный пузыри	Сокращение		Непроизвольное мочеиспускание
Железы внешней секреции	Увеличение секреции (из слюнных желез выделяется обильная, но жидкая слюна)		Сильный пот, слёзо- и слюнотечение. Много сока в желудке и кишечнике (раздражение слизистой, язвы)
Кровеносные сосуды	Расширение сосудов скелетных мышц, органов малого таза, слюнных желёз. Сужение сосудов сердца. Снижение кровяного давления.	-	Снижение кровяного давления, ишемия сердца (кислородное голодание, боли в сердце)

М-ХМС (М-холиномиметические средства)

 

Пилокарпин

Раствор капли глазные 1%, 2% (флаконы); субстанция

Пилокарпин, пилокарпина гидрохлорид, пилокарпин - лонг, офтан пилокарпин

 

Характеристика Н – ХМС (Н-холиномиметических средств)

 

Органы и системы	Эффекты малых (терапевтических) доз никотина	Эффекты больших (токсических) доз никотина. Отравление
Дыхание	Рефлекторная стимуляция дыхательного центра с синокаротидной зоны	Угнетение дыхания (паралич)	-
Кровяное давление	Повышение. Причины: 1. Стимуляция симпатических ганглиев 2. Стимуляция сосудодвигательного центра с синокаротидной зоны. 3. Стимуляция задней зоны гипофиза (вазопрессин). 4. Стимуляция мозгового слоя надпочечников.	Снижение давления крови	-
Дополнительные эффекты никотина при курении и использовании ядохимикатов
Органы и системы	Эффекты малых доз	Эффекты токсических доз. Отравление	Использование никотина
ЦНС	Возбуждение, повышение умственной работоспособности, уменьшение головной боли, эйфория и пристрастие (при длительном курении)	Угнетение ЦНС (головные боли, снижение умственной работоспособности у курильщиков), кома	К курению прибегают при утомлении, волнении и никотиновой абстиненции
Глаз	Сужение зрачков – миоз, спазм аккомодации	Расширение зрачков – мидриаз, паралич аккомодации, нарушение зрения	-
Сердце	Брадикардия из-за возбуждения: 1. Центра блуждающего нерва с синокаротидной зоны 2. Парасимпатических ганглиев	Тахикардия из-за возбуждения: 1. Симпатических ганглиев 2. Мозгового слоя надпочечников	-
Желудок и кишечник	Повышение моторики. Рвота, понос	Снижение тонуса. Запоры при длительном курении, схваткообразные боли при отравлении	-
Железы внешней секреции	Увеличение секреции: обильная жидкая слюна, потоотделение, увеличение секрета бронхиальных и пищеварительных желёз, обострение или развитие язвы желудка и 12-пёрстной кишки	Уменьшение секреции: сухость во рту, ухудшение секреции бронхов	-
Диурез	Уменьшение из-за возбуждения задней доли гипофиза и выделения вазопрессина - антидиуретического гормона	Увеличение диуреза	-
Скелетные мышцы	Повышение тонуса	Клонико - тонические судороги. Смерть от удушья	-
Обменные процессы	Усиление гликогенолиза и липолиза по причине увеличения выделения адреналина из мозгового слоя надпочечников.
NB! НИКОТИН ВЫЗАВАЕТ ПРИСТРАСТИЕ И ПРИВЫКАНИЕ.

2.1.2. Н-ХМС (Н-холиномиметические средства)

 

Никотин

Р-р, жевательная резинка, ТДС, таблетки, пластрь,спрей

Никоретте, Никотинелл

 

Табекс. действующее вещество-Цитизин. Таблетки 1,5мг. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой зависимости

Чампик действующее вещество Варениклин. Таблетки1мг. Варениклин связывается с -никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина.Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать Н-рецепторы и активировать механизмы формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).