С неизвестным механизмом действия

ТРИАМТЕРЕН (птерофен). Слабый калийсберегающий диуретик, начало действия через 2 — 4 часа, продолжительность эффекта — 7-16 часов. Нарушает реабсорбцию натрия в собирательных трубочках и тормозит калийурез (дистальные отделы). Препарат усиливает действие других мочегонных средств, особенно тиазидов, предотвращая развитие гипокалиемии. Способствует выведению уратов. Оказывает гипотензивное действие достаточной силы. Препарат нельзя назначать беременным женщинам, так как происходит угнетение редуктазы, фермента, переводящего фолиевую кислоту в фолиниевую.

Осмотические диуретики

Эти мочегонные средства выносят в отдельную группу, поскольку они в первую очередь выводят из организма воду. Использование диуретиков призвано изменить баланс натрия в организме, сделать его отрицательным. Только в этом случае увеличенная экскреция натрия будет сопровождаться повышением выделения воды из организма и спадением отеков

Маннитол, мочевина, концентрированные растворы глюкозы, глицерин — осмотические диуриетики

МАННИТОЛ (МАННИТ; Mannitolum)- шестиатомный спирт, являющийся наиболее сильным из существующих осмотических диуретиков. Он способен увеличить диурез на 20 % от всего профильтровавшегося в клубочках натрия. Выводится медленно. При внутривенном введении, находясь в крови, маннитол, как и другие диуретики этой группы, резко повышает осмотическое давление в плазме крови, что приводит к притоку жидкости из тканей в кровь и увеличению ОЦК («высушивающий эффект»). Это приводит к снижению реабсорбции натрия и воды в дистальной части нефрона, а также обусловливает усиление фильтрации в клубочках. Кроме того, маннитол хорошо фильтруется через мембрану клубочков и создает высокое осмотическое давление в моче, а реабсорбции в канальцах не подвергается. Маннитол не подвергается биотрансформации и выводится неизмененным, а потому постоянно притягивает воду и первично выводит ее за собой. Применение осмотических диуретков не сопровождается гипокалиемией и изменением кислотно-основного состояния. По способности выводить воду из организма, маннитол — почти самый сильный препарат.

Показания к применению: Предупреждение развития или ликвидация отека мозга, Маннитол показан как средство дегидратационной терапии при отеке легких, При проведении форсированного диуреза, в частности при отравлении лекарственными средствами. При остром приступе глаукомы. Для уменьшения повреждения канальцев почек при резком падении фильтрации

Побочные эффекты: головная боль, тошнота, рвота, иногда аллергические реакции.

Эти мочегонные средства выносят в отдельную группу, поскольку они в первую очередь выводят из организма воду. Использование диуретиков призвано изменить баланс натрия в организме, сделать его отрицательным. Только в этом случае увеличенная экскреция натрия будет сопровождаться повышением выделения воды из организма и спадением отеков

 

3. Витаминные и коферментные препараты. Классификация. Типовые механизмы действия. Виды и принципы витаминотерапии. Понятия об антивитаминах. Поливитаминные препараты. Сравнительная характеристика по составу, дозам и показаниям к применению.

Витаминные препараты — лекарственные формы (порошки, таблетки, драже, растворы и пр.) различных витаминов, которые широко используются в ветеринарии для стимуляции и регуляции физиологических процессов, профилактики и лечения, жировых при гипо- и авитаминозах, повышения общей устойчивости организма к экзогенным и эндогенным неблагоприятным факторам, при многих инфекционных и незаразных желудочно-кишечных, респираторных и других заболеваниях.

КЛАССИФИКАЦИЯ:

Классификация витаминов основана на их физико-химических свойствах. Выделяют группы водо- и жирорастворимых витаминов. К водорастворимым витаминам относятся витамины группы В, С и Р, к жирорастворимым - витамин А, витамин D, витамин Е и витамин К.

Различают четыре группы препаратов: * 1. витамины кормов, где они находятся в небольших количествах, как в свободном, так и связанном состоянии, освобождаются медленно, резорбируясь равномерно и длительно, обеспечивая организм при правильном его кормлении; * 2. чистые витамины, выделенные из растений; * 3. витамины — продукт жизнедеятельности некоторых микроорганизмов (витамин. К и витамины группы В в значительных количествах синтезируются микрофлорой желудочно-кишечного тракта: у животных — в рубце, у свиней и птицы — в толстом отделе кишечника); * 4. синтетические витамины, сходные с природными по химической структуре.

ПОЛИВИТАМИНЫ: последнее время все чаще в состав витаминных препаратов включают коферментные формы витаминов, что позволяет ускорить и усилить воздействие этих препаратов на протекающие в организме процессы.

КОФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ - лекарственные средства, содержащие коферменты. Большинство коферментов - продукты превращения витаминов в организме. Роль нек-рых коферментов могут играть также вещества невитаминного происхождения. В соответствии с этим различают К. п. витаминного (кокарбоксилаза, пиридоксальфосфат, кобамамид и др.) и невитаминного (рибоксин, фосфаден, липамид и др.) происхождения. Коферментные препараты имеют следующие особенности действия. Прежде всего они обладают широким спектром биол, активности и относительно низкой токсичностью. Действие К. п. направлено гл. обр. на устранение биохим, нарушений, возникающих при различных заболеваниях и отдельных формах витаминной недостаточности. В отличие от витаминных препаратов К. п. оказывают леч. эффект даже при тех формах витаминной недостаточности, к-рые характеризуются генетически обусловленными нарушениями процессов превращения нек-рых витаминов в организме больного в соответствующие коферменты, напр, при отдельных формах анемий, резистентном к витамину D рахите и др

Антивитамины – вещества, подавляющие активность или конкурирующие с витаминами, что приводит к нарушению биосинтеза ферментов и коферментов и другим нарушениям метаболизма к антивитаминам, в частности, относятся лекарственные сульфамидные препараты.

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 35

I. Выписать в рецепте в рациональной лекарственной форме с обоснованием показания к назначению:

1. Пропранолол (Анаприлин)

Бета-адреноблокатор, ПОКАЗАНИЯ: Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия, мигрень. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст

2. Промедол

Анальгетическое наркотическое средство. ПОКАЗАНИЯ: Болевой синдром, печеночная и почечная колика, послеоперационная боль, инфаркт миокарда, тромбмоэмболия. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: инфекции, диарея

3. Гиполипидемическое средство

 

4. Средство для внутривенного наркоза

ПОКАЗАНИЯ: для обезболивания хирургических операций, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия

II. ВОПРОСЫ:

1. Парентеральные способы введения лекарственных средств. Их виды и сравнительная характеристика. Преимущества и недостатки. Практическое значение.

Парентеральные пути введения: на кожу и слизистые оболочки, инъекции, ингаляции.

Наружное применение лекарственных препаратов (смазывание, ванночки, полоскания) широко используется в стоматологической практике при лечении заболеваний слизистой оболочки полости рта, губ, тканей зуба и пародонта. При этом способе применения лекарственный препарат должен образовывать комплекс с биосубстратом только на месте введения — местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т. д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Инъекционно вводят лекарственные вещества, которые не всасываются или разрушаются в желудочно-кишечном тракте. Этот путь введения используется также в экстренных случаях для оказания неотложной помощи. При подкожном введении лекарство всасывается через капилляры и попадает в общий кровоток. Эффект развивается через 10-15 мин. величина его больше, а длительность меньше, чем при введении чет рот.

Еще более быстрое всасывание и, следовательно, эффект имеет место при внутримышечном введении. Эти инъекции менее болезненны, чем подкожные.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Во избежание токсического эффекта сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенное введение лекарств часто используется в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Если есть необходимость создать высокую концентрацию лекарств (например, цитостатиков, антибиотиков) в определенном органе, можно ввести препарат в приводящие артерии. Эффект будет выше, чем при внутривенном введении, а побочное действие меньше. При менингитах и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств. При остановке сердца адреналин вводят в ну три сердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Ингаляцию лекарств (бронхолитики, противоаллергические средства и т. д.) используют для воздействия на бронхи (местное действие), а также для получения быстрого (сопоставимого с внутривенным введением) и сильного резорбтивного эффекта, поскольку в легочных альвеолах имеется большое количество капилляров, и здесь происходит интенсивное всасывание лекарств. Этим путем можно вводить летучие жидкости, газы, а также жидкие и твердые вещества в виде аэрозолей

 

2. Слабительные средства. Классификация. Механизм действия. Показания и противопоказания к назначению. Побочное действие.

Слабительные средства - лекарственные средства, усиливающие перисталь­тику кишечника и ускоряющие его опорожнение.

Действие большинства слабительных средств рефлекторное. Раздражая ре­цепторы кишечника, эти вещества рефлекторно усиливают перистальтику и ус­коряют опорожнение кишечника.

Слабительные средства можно классифицировать по локализации их дейст­вия:

1. средства, повышающие моторную функцию преимущественно тонкого ки­шечника

- касторовое масло

2. средства, усиливающие моторную функцию преимущественно толстого кишечника

а) препараты растений, содержащих антрагликозиды: корень ревеня, листья сенны, кора крушины;

б) синтетические средства: фенолфталеин, изафенин, бисакодил.

3. средства, повышающие двигательную функцию всех отделов кишечника

- натрия сульфат, магния сульфат.

действующих в тонком кишечнике, наиболее выраженным эф­фектом обладает касторовое масло. В 12-перстной кишке под влиянием липазы поджелудочной железы и щелочной среды оно расщепляется на глицерин и рициноловую кислоту. Слабительный эффект через 2-6 часов. В последующем возможен запор.

К средствам, действующим на всем протяжении кишечника, относятся со­левые слабительные. Обычно применяют магния сульфат и натрия сульфат. Происходит увеличение объема содержимого кишечника. Это приводит к механическому раздражению барорецепторов и рефлекторному усилению мо­торики кишечника.

При применении солевых слабительных надо соблюдать определенное усло­вие: назначать их следует натощак и запить достаточным количеством теплой воды - 0,5-2 стакана. В этом случае слабительный эффект наступает через 4-6 часов

 

3. Противоаритмические средства. Классификация и сравнительная характеристика по механизму действия и влиянию на функции сердечно- сосудистой системы. Показания к назначению. Побочное действие.

все антиаритмические средства разделяют на две большие группы:

1)СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ТАХИАРИТМИЯХ

I. Блокаторы натриевых каналов:

А: замедляющие деполяризацию и реполяризацию:

- хинидин, новокаинамид, этмозин, этацизин, дизопирамид, аймалин, аллапинин, боннекор;

Б: ускоряющие реполяризацию:

- лидокаин, мексилетин, дифенин.

II. Блокаторы бета-адренорецепторов:

- анаприлин (пропранолол), окспренолол, пиндолол, тимолол, метапролол, атенолол, ацебутолол и др.

III. Средства, удлиняющие реполяризацию:

- амиодарон, бретилия тозилат (орнид).

IV. Блокаторы кальциевых каналов:

- верапамил, нифедипин, дилтиазем и др.

2)СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БРАДИАРИТМИЯХ И БЛОКАДАХ

В эту группу входят средства, повышающие процессы возбудимости и проводимости в сердце, а также, устраняющие тормозящее влияние на них блуждающего нерва)

I. Адреномиметические средства:

- изадрин, адреналин, эфедрин.

II. М-холиноблокатры:

- атропин, ипратропия бромид (итроп). III. Гормонопрепарат - глюкагон.

СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ТАХИАРИТМИЯХ

Ведущим препаратом группы антиаритмических средств, уменьшающих проницаемость клеточных мембран для ионов калия и натрия и являющихся истинными противоаритмическими средствами (использующимися только для лечения больных с аритмиями), является ХИНИДИНА СУЛЬФАТ Хинидин - производное хинина (противомалярийного препарата, сокращающего матку). Алкалоид коры хинного дерева. Это один из самых сильных и универсальных противоаритмических препаратов. Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь, на 70-90% связываясь с белками плазмы. Эффект развивается медленно, максимальное действие регистрируется через 1-3 часа после приема. Длительность эффекта - около 8 часов. Препарат связывается с белками миокардиоцитов, вызывая тем самым мембраностабилизирующий эффект. В результате хинидин, прямо угнетая все четыре основных функции сердца, снижает возбудимость, уменьшает сократимость миокарда и скорость проведения импульсов по проводящей системе сердца. В целом, в основе механизма действия хинидина лежит селективное блокирование быстрых натриевых каналов и торможение выхода ионов калия из клетки, что в итоге влечет за собой удлинение фазы реполяризации.

препараты первой группы снижают автоматизм эктопических очагов, препятствуют возврату возбуждения, устраняя тем самым аритмогенный очаг. В результате удлинения эффективного рефрактерного периода (в желудочках на 10% и в предсердиях на 50%) многие импульсы, пришедшие из эктопического очага, особенно слабые, отсекаются. Таким образом, препараты этой группы угнетают проводимость за счет удлинения потенциала действия. Важной особенностью этих препаратов является их способность к кумуляции.

Показания: 1. Аритмии предсердного генеза: а) трепетание предсердий; б) мерцание предсердий; в) при пароксизмальной тахикардии предсердий

Побочные эффекты: 1. Нарушения со стороны ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота, понос). 2. АВ-Блокады II-III степеней. 3. При длительном использовании препаратов в больших дозах происходит снижение сократимости миокарда, снижение артериального давления, отмечаются кожные сыпи, лихорадка и звон в ушах. 4. Со стороны крови: тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения. 5. Гепатит.

Противопоказания: 1. Непереносимость хинидина. 2. Атриовентрикулярные блокады. 3. Отравление сердечными гликозидами. 5. Сердечная недостаточность.

В последние годы создан целый ряд препаратов хинидина пролонгированного действия (КИНИЛЕНТИН, ХИНИПЭК) с полупериодом элиминации около 10 часов.

НОВОКАИНАМИД является таким же сильным и универсальным противоаритмическим средством как и хинидин. Наилучший эффект при применении новокаинамида достигается при лечении больных с желудочковыми тахикаритмиями. Препарат является производным новокаина и истинным противоаритмическим средством. Новокаинамид, в зависимости от показаний, может назначаться внутрь, внутривенно, внутримышечно. МЕХНИЗЕМ: Подобно хинидину, препарат понижает автоматизм и увеличивает порог возбудимости миофибрилл, удлиняет рефрактерный период больше, чем потенциал действия в предсердиях и желудочках и замедляет проводимость импульса по проводящей системе предсердий, через атриовентрикулярный узел и в желудочках сердца, что в целом реализуется снижением скорости нарастания потенциала действия (фаза 0) и его амплитуды.

ПОКАЗАНИЕ: препарат используют при предсердных и желудочковых аритмиях. используется при желудочковых тахиаритмиях и экстрасистолиях.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гиперчувствительность, лейкопения, кожная сыпь, артралгии, гепатомегалия, перикардит.

Противопоказания: 1.AV блокады II-III степени. 2. Выраженная сердечная недостаточность. 3. Шок.

4. Коллапс. 5. Повышенная чувствительность к новокаинамиду. 6. Интоксикация сердечными гликозидами.

ЭТМОЗИН - высокоактивный отечественный препарат, призводное фенотиазина. Обладает хинидиноподобным мембраностабилизирующим свойством, блокирует быстрый внутриклеточный ток ионов натрия. Фармакодинамика препарата аналогична таковой хинидина. Этмозин обладает умеренным коронарорасширяющим действием, а также спазмолитическим и М-холиноблокирующим влияниями.

Показания: 1. Предсердные и желудочковые аритмии. 2. Экстрасистолия. 3. Пароксизмальная предсердно-желудочковая тахикардия.

Побочные эффекты: боль в эпигастрии. зуд, головокружение, снижение артериального давления, болезненность в месте введения, нарушения в работе печени, почек.

СРЕДСТВА, УСКОРЯЮЩИЕ РЕПОЛЯРИЗАЦИЮ К этой группе относят препараты, снижающие проницаемость клеточных мембран для ионов натрия и повышающие - для ионов калия.

По ряду фармакодинамических характеристик эти препараты существенно отличаются от препаратов группы хинидина: - уменьшают рефрактерный период; - не изменяют скорость проведения импульса, либо повышают ее; - не оказывают отрицательного инотропного действия.

ЛИДОКАИН - ведущий препарат скорой помощи, его первичным эффектом является усиление выхода ионов калия из клетки. Механизм действия: лидокаин ускоряет реполяризацию, уменьшает продолжительность фазы 2 трансмембранного потенциала, увеличивая наклон кривой в фазах 2 и 3 без значительного изменения максимальной амплитуды покоя и амплитуды потенциала действия. Фаза 0 практически не изменяется, однако, лидокаин угнетает фазу 4 (реполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшая их автоматизм. Эффективный рефрактерный период также снижается, но в меньшей степени, чем продолжительность потенциала действия.

Показания к применению: Лидокаин используют только по скорой помощи, особенно при остром инфаркте миокарда, при политопной тахиаритмии, например, при интоксикации сердечными гликозидами.

Побочные эффекты. При применении лидокаина иногда отмечается нежелательное воздействие препарата на ЦНС: головная боль, раздвоение сознания, сонливость, парастезии, возбуждение, снижение АД, кома.

ДИФЕНИН также используют в качестве антиаритмического средства. Действие этого препарата аналогично таковому лидокаина, однако, отличается от последнего более легким поступлением ионов натрия в клетки миокарда в фазу 0 деполяризации клеток миокарда. Этим дифенин ускоряет генерацию потенциала действия и возникновение сокращения миокарда. Воздействуя на ЦНС, дифенин ослабляет центральное влияние на сердце, что является особенно важным при интоксикации сердечными гликозидами. Несомненно важным фактом является то, что, среди антиаритмических средств, только дифенин улучшает проводимость возбуждения через АВ-узел. По этой причине препарат применяют для устранения суправентрикулярных и желудочковых аритмий, обусловленных интоксикацией сердечными гликозидами. В этих случаях эфективность дифенина очень высока (50-90%). Препарат оказывает антиаритмическое действие и на фоне гипокалиемии.

Побочные эффекты: При применении дифенина возможны следующие нежелательные эффекты: атаксия, нистагм, нарушения психики, артралгии, брадикардия, гипотония. При длительном использовании препарата возможны диспепсия, гиперплазия десен, анемия, остеопатия.

 

СРЕДСТВА, ТОРМОЗЯЩИЕ РЕПОЛЯРИЗАЦИЮ (увеличивающие рефрактерность миокарда)

АМИОДАРОН - йодное производное бензофурана, содержащее 37, 2% йода. Механизм действия препарата окончательно не выяснен, в большинстве источников он представлен как антиадренергическое средство. Препарат увеличивает потенциал действия, удлиняет рефрактерный период в дополнительном проводящем пучке, АВ-узле и в системе Гиса-Пуркинье, что объясняет его эффективность при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. Амиодарон улучшает коронарный кровоток.

Показания: Препарат показан при желудочковых аритмиях, особенно при хроническом лечении (в таблетированной форме), а также его используют при желудочковых экстрасистолах и тахикардии. У детей амиодарон особенно эффективен при суправентрикулярных аритмиях.

Побочные эффекты: Препарат кумулирует. Амиодарон накапливается в роговице в виде желтокоричневых гранул. Препарат оказывает действие на периферическую нервную систему (парастезии, тремор, атаксия, головная боль).

БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ В этой группе наибольшее значение имеют следующие препараты: пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал); окспренолол (тразикор);

Противоаритмическое действие бета-адреноблокаторов обусловлено комплексом различных механизмов действия:

1. Блокирование соответствующих рецепторов миокарда приводит к торможению поступления ионов натрия в период спонтанной деполяризации (фаза 4).

2. Торможение автоматизма в синусном узле и в эктопическом очаге.

3. Происходит ускорение выхода ионов калия из клетки, что приводит к укорочению фазы реполяризации (фаза 2 и 3) и уменьшению эффективного рефрактерного периода.

АНАПРИЛИН замедляет проводимость через АВ-узел, а также внутрижелудочковую проводимость (за счет нарушения поступления ионов натрия в фазу 0 потенциала действия рабочего миокарда). Таким образом, препарат замедляет работу сердца, а блокирование АВ-узла препятствует возврату возбуждения через него в предсердие и, в результате, устраняется причина пароксизмальной предсердной тахиаритмии. Существенное значение имеет угнетающее действие бета-адреноблокаторов на ЦНС, что уменьшает поток симпатической импульсации к сердцу. Кроме того, препараты этой группы нормализуют метаболизм миокарда, оказывают мембраностабилизирующее влияние (в больших дозах).

Показания: при трепетании и мерцании предсердий, при желудочковых и предсердных пароксизмальных тахикардиях. Для купирования наджелудочковой и желудочковой тахикардий анаприлин вводят в вену или внутрисердечно.

Побочные эффекты: блокады, снижение сократимости миокарда, снижение насосной функции сердца, снижение АД, бронхоспазм.

 

АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ (Группа препаратов, ингибирующих медленный трансмембранный поток ионов кальция)

ВЕРАПАМИЛ- селективно тормозит трансмембранный ток ионов кальция внутрь сердечной клетки. Препарат замедляет спонтанную деполяризацию (автоматизм) Р-клеток синоатриального (СА) и АВ-узлов, а также клеток эктопических очагов. Препараты этой группы, замедляя ток ионов кальция в клетку, удлиняют фазу плато (фаза 2), особенно на уровне АВ-узла.

Показания: при предсердных тахиаритмиях..

Побочные эффекты: ослабление сердечных сокращений, падение АД, блокады, обстипация.