Макролидные и полиеновые АБ.

Макролидные антибиотики, входящие в группу гликозидных антибиотиков, содержат макроциклическое, связанное с различными сахарами лактонное кольцо, состоящее из 12-17 атомов углерода.
Группа представлена эритромирином, олеандомицином и препаратами, основу которых составляет тилозин. Препараты группы обладают выраженной активностью в отношении грамположительнои.микрофлоры (стафилококки, стрептококки) и некоторых грамотрицательных кокков. К макролидам чувствительны также микоплазмы, риккетсии, сибиреязвенная палочка и клостридии. На микробные клетки действуют бактериостатиче. ски. Препараты этой группы активны в отношении устойчивых к пенициллину, стрептомицину, тетрациклину бактерий. Устойчивы к макролидам многие грамотрицательные микроорганизмы (кишечная палочка, сальмонелла и др.), хотя тилозин все же сказывает на них определенное действие.
Устойчивость микроорганизмов к макролидам развивается быстро.
Механизм антимикробного действия сходен с другими антибиотиками. гликозидами — подавление синтеза белка на уровне рибосом. При приеме внутрь хорошо всасываются и быстро распространяются по организму, удерживаясь в терапевтических концентрациях в организме до 6-8 ч.
Побочные явления при использовании макролидов возникают крайне
редко и проявляются расстройством желудочно-кишечного тракта (диареи),
дисбактериозом и при длительном применении поражением печени. Возможны и аллергические реакции.
Эритромицин (Erythromycinum). Кристаллический порошок белого цвета без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде, легко — в спирте.
1 ЕД = 1 мкг.
Применяют перорально и в виде мази при гнойных поражениях кожи,
инфицированных ранах, ожогах. Крупным животным — 5, средним — 10, мелким — 20 мг/кг, 3 раза в сутки.

Азитромицин. Наиболее активный АБ группы макролидов. Его доза меньше и курс лечения короче чем у др. макролидов.

Он подавляет синтез белка у м/о на уровне рибосом.

Побочка оч. Редко.

В медицине назначается для лечения инфекций: верхних и нижних дыхательных путей, урогенетальных, а также кожи и подкожной клетчатки.
Назначается однократно на протяжении 4-5 дней. В первый день ударная
доза около 10 мг/кг, затем по 5 мг/кг.
В ветеринарии испытан при инфекциях кожи, подкожной клетчатки у
собак. Ориентировочные дозы: ударная 10-15 мг/кг, последующие 5-7 мг/кг.
Курс 5-7 дней.
Форма выпуска: капсулы по 0,125 и 0,25 г, таблетки по 0,5 г.

Полиеновые антибиотики, относящиеся к гликозидам, активны в отношении патогенных грибов (кандида, аспергиллус и др.). К ним относятся нистатин, амфотерицин В, леворин и др. Продуцируются грибами рода стрептомицес.
Все препараты практически не растворимы в воде и спирте.
Полиеновые антибиотики чувствительны к действию света, высокой температуры, кислорода воздуха и других окислителей. Они легко инактивируются в кислой и щелочной средах, гигроскопичны. Более устойчив к воздействию света леворин.

Нистатин (Nystatinum). Порошок светло-желтого цвета со специфическим запахом, горького вкуса, не растворим в воде, очень мало — в спирте.
Чувствителен (разлагается) к действию света (хотя устойчивее других полиенов), высокой температуры и кислорода воздуха. Легко разрушается в кислой и щелочной средах и при действии окислителей, гигроскопичен.
1 мг == 4000 ЕД.
Нистатин действует на патогенные грибы, особенно рода Candida, а также на аспергиллы. Действует фунгистатически и лишь в высоких дозах
фунгицидно. На микроорганизмы не действует.
При пероральном введении антибиотик практически не всасывается и выводится в неизменном виде в основном через желудочно-кишечный тракт.
Применяют с лечебно-профилактической целью при различных кандидозах слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, легких, почек и т. д.
Леворин (Leuorinum). Легко
разрухиается под действием кислот и щелочей, а также на свету. Практически не растворим в воде и спирте. 1 мг = 25 000 ЕД.
Действует, как и нистатин, в основном на грибы рода Candida, поэтому его и применяют в тех же дозах и случаях, что и нистатин. Активнее последнего.

Амфотерицин В (Amphotericinum В). Чувствителен к свету, высокой температуре, инактивируется в кислой и щелочной средах.
1 ЕД = I мкг. Эффективен в отношении многих патогенных грибов —возбудителей различных заболеваний, в том числе при глубоких микозах. Активен в отношении грибов poда Aspergillus, Blastomyces, Cryptococcus, Histoplasma.
Применяют при бластомикозах, гистоплазмозе, криптококкозе и других генерализованных микозах собак и некоторых других животных. Вводят внутривенно в дозе 0,5 мг/кг 3 раза в неделю в форме раствора, содержащего
100-150 ЕД/мл. Раствор готовят непосредственно перед введением на 5% -ном растворе глюкозы или с добавлением 5% -ной декстрозы. В случае появления признаков нефротоксикоза дозу снижают до 0,2 мг/кг, а затем постепенно поднимают. Курс лечения 6-12 нед.
Испытан при аспергиллезе птиц. Применяют с лечебно-профилактической целью по время вывода цыплят (в выводном инкубаторе или после сортировки) в дозе 150 мг/м3.
Из полиеновых антибиотиков амфотерицин В самый токсичный. Основное побочное действие — нефротоксический эффект: повышение концентрации в крови остаточного азота, цилиндрурия, гематурия и др. При отмене препарата или снижении дозы (в 2 раза) эти явления исчезают; прибьгстром введении возможен шок. Ингаляция антибиотика в больших
дозах может вызвать у цыплят респираторный синдром с признаками удушья и поражения легких.

 

АБ подгруппы тилозина.

В эту подгруппу макролидов входят продуцируемые грибом streptomyces fradie АБ, содержащие активное вещество — тилозин. Представители подгруппы: тилозин, спирамицин, фармазины и фрадизин (Phradisinum; Россия).
По антимикробному спектру тилозиновые антибиотики идентичны другим макролидам. Отличие — выраженное антимикоплазмозное действие и определенный тропизм при распределении в организме, а именно: при любых способах введения тилозин в высоких концентрациях регистрируется в тканях легких и стенке кишечника. Этим и объясняется тот факт, что пока нет средств, более эффективных при респираторном микоплазмозе птиц, чем тилозиновые препараты. Кроме того, в последнее время отмечен высокий
лечебно-профилактический эффект тилозиновых антибиотиков при желудочно-кишечных болезнях телят и поросят, в том числе и при внутримышечных инъекциях.

 

Антиэймериозные препараты.

Антиэймериозные (антикокцидийные) средства — это антибиотики, алкалоиды выделенные из растений, производные различных химических
групп и т. д., используемые для угнетения жизнедеятельности или уничтожения эндогенных стадий эймерий (кокцидий) — паразитов, локализующихся в слизистой, подслизистой оболочках кишечника, в печени и почках животных.
Применяют с лечебной и профилактической целями в различных дозах вместе с кормом в течение всего срока выращивания животных или определенного срока. Также препарат повышает средне суточный приростмассы тела, усвоения корма.

По химической структуре и направленности действия средства можно
разделить на 7 групп:
1) антагонисты азотистых оснований (производные хинолина) — метилбензокват, бухинолят, декоквинат;
2) производные пиридона — метилхлорпиндол;
3) препараты, угиетающие моноамйнооксидазу (производные гуанидина) — робинзиден;
4) антагонисты параминобензойной кислоты — сульфаниламиды;
5) антагонисты цитохрома~(нитрофураны);
6) производные динитрокарбанилида — никарбазин;
7) антибиотики - эланкобан-100 (мицелиальная натриевая соль монензина), лазалоцид, арприноцид.
В зависимости от действия на стадии развития эймерий препараты делят на препятствующие или не препятствующие выработке иммунитета к эймериозу.

Мех. действия. - ингибиторуют проц. Биосинтеза, замещение вит. и ферментов.

Усиленное применение антиэймериозных препаратов требует исключительного внимания и равномерного распределения их в кормах в связи с тем, что все они эффективны в сравнительно малых дозах — по действующему веществу от 3 до 125 г/т корма. Неравномерное перемешивание указанных препаратов с комбикормами может привести к массовой гибели птиц либо от
эймериоза, либо от интоксикации препаратами.