Антибиотики. Классификация. Стратегия и тактика АБтерапии.

Антибиотики - биологически вещества, продукты жизнедеятельности различных организмов
юв, Оактерий, животных, растений), обладающие способностью в чрезвычаино малых концентрациях избирательно подавлять (убивать) микрои паразитоорганизмы in vitro (в питательной среде) и in vivo (в организме
больного).
Среди химиотерапевтических средств антибиотики не имеют себе равных по гаироте и глобальности применения в медицине и ветеринарии при
многих инфекционных и инвазионных болезнях. Кроме того, ряд препаратов повышает защитные силы организма, действует антитоксически и ростостимулирующе.
Антибиоз, или антагонизм, ~ одна из широко распространенных в микромире взаимодействия микроорганизмов, которая проявляется способностью угнетать рост других видов.

Продуценты АБ- м/о, грибы, представители растительного и животного мира.

Классификация. Наиболее употребительная классификация учитывает четыре признака антибиотиков: • химическое строение; • происхождение; • направленность действия; • механизм действия.
По химической структуре антибиотики можно разделить на 6 групп:
1. Антибиотики гетероциклической структуры, или р-лактамы. витамины, ферменты, антибиотики, алкалоиды. Представители груп-, пы — пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбопенемы.
2. Антибиотики алициклического строения Представители группы — тетрациклины, имеющие в молекуле 4 конденсационных ядра бензола.
3. Гликозиды и аминогликозиды. Включают 5 групп: гликозиды, аминогликозиды,
макролиды, полиены и анзамицины.
4. Антибиотики ароматического ряда. Представитель — левомицетин.
5. Антибиотики-полипептиды.
6. Представители разных групп.

По механизму биохимического действия антибиотики можно подразделить на 6 групп: • ингибирующие клеточную стенку микроорганизм,ов — пенициллины,
цефалоспорины, монобактамы, карбопенемы, линкозамиды;
• ингибирующие синтез белка — тетрациклины, аминогликозиды и макролиды;
• подавляющие синтез РНК — рифампицин, оливомицин;
• подавляющие синтез ДНК — рубомицин;
• мембраноактивные антибиотики — нистатин, полимиксин;
• ингибирующие процессы дьпсакия — натулин.

положительные качества. Это:
• избирательность действия на микроорганизмы;
• нейтрализация токсинов;
• эффективность в малых дозах;
• быстрое проявление эффекта;
• сохранение (а иногда повышение) активности в тканях и жидкостях макроорганизма;
• незначительная токсичность для макроорганизмов;
• повышение (активизация) защитных сил организма;
• возможность применения групповыми методами.
Побочка: аллергии, дисбактериозы, нефротоксическое дей-е.

Тактические мероприятия: 1) обязательно определять чувствительность микроорганизмов; 2) начинать лечение как можно раньше; 3) использовать
достаточные терапевтические дозы; 4) соблюдать курс применения препаратов (не менее 4-5 дней); 5) использовать сочетания синергидных препаратов; 6) выбирать рациональные пути введения антибиотиков; 7) знать сроки
циркуляции препаратов в организме; 8) учитывать побочные эффекты.
Стратегические мероприятия направлены на более длительное сохранение лечебной ценности антибиотиков, что может быть достигнуто путем использования повседневных и резервных антибиотиков.

 

65. АБ группы бензилпеницилина.

Пеницилины- первые антибиотики, не утратившие значение и сегодня. Продуктами являются грибы рода Penicillium. Сушествует два способа подучения пинтиллинов: биосинтетический и синтетический.
пенициллины делятся на:
• природные (биосинтетические) — бензилпеницилин и его соли, феноксиметилпенициллин;
• полусинтетические — пенициллиназоустойчивые (метициллин, оксациллин, клоксициллин) Бензилпенициллин — одноосновная кислота; получен путем замещения
в аминогруппе 6-аминопенициллановой кислоты одного водорода на бензильный радикал.

В основе антимикробного действия пенициллина лежит подавление биосинтеза клеточной стенки микроорганизма. Пенициллины подавляют активность ферментов, что прекращает рост микроорганизмов. Растущие клетки перестают делиться, набухают и распадаются.
Поскольку основной «мишенью» пенициллинов служит пептидогликан, отсутствующий в макроорганизме,
эти препараты обладают весьма низкой токсичностью.
Пенициллины: повышении фагоцитоза, снижении
уровня интоксикации организма, активации окислительно-восстановительных процессов.
Выводятся почками.

Бензилпеницилина натриевая и калиевая соль, новокаиновая соль, бициллин-1,3,5, ампициллин.

 

71. Цефалоспорины: классификация,показания к применению.

К цефалоспоринам относятся природные антибиотики и их полусинтети. ческие производные, имеющие в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту. Обладают широким спектром антибактериальной активности. На микробную клетку действуют бактерицидно. По механизму действия, как и пенициллины, относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки бактерий.
Устойчивость у микроорганизмов к цефалоспоринам развивается медленно. В настоящее время получено значительное количество полусинтетических
цефалоспоринов, которые оказались активнее природных антибиотиков.

Цефалоспорины принято подразделять на четыре поколения.
Цефалоспорины первого поколения— цефалоридин, цефалексин, цефалотин и др. — действуют в основном на грамположительную микрофлору: стафилококки, стрептококки (кроме резистентных к пенициллину). Кроме
того, могут сказывать действие и на кишечную палочку, дифтерийную палочку, сальмонеллы и щигеллы.
2)Цефалоспорины второго поколения — цефуроксим, цефокситин, цефаклор и др. — в основном подавляют грамотрицательные бактерии и слабее влияют на грамположительные микроорганизмы.
3)Цефалоспоринъ третьего поколения — цефотаксим, цефтазидин, цефексим и др. — обладают более широким спектром антимикробного действия, чем
антибиотики первого и второго поколений. Особенно эффективно они подавляют грамотрицательные бактерии — кишечную палочку, протей, гемофильную
палочку и др., в том числе и штаммы, устойчивые к другим антибиотикам.

Цефалоспорины четвертого поколения — цефпером, цефецим и др. —
влияют на те же микроорганизмы, что и препараты третьего поколения, отличаясь от них большей способностью подавлять штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам.
Применяют при острых и хронических инфекциях органов дыхания, мочевых путей, половых органов, инфекциях мягких тканей. Чаще используют при сепсисе и острых респираторых, желудочно-кишечных инфекциях.
При высоких дозах возможен нефротоксический эффект.

 

АБ группы тетрациклина.

Тетрациклины различаются между собой некоторыми особенностями антимикробного действия, скоростью. всасывания в организме и выведения из него метаболизмом и токсичностью.
Антибиотики этой группы активны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, устойчивы в кислой среде и в ней
более активны.
Устойчивость у микроорганизмов к тетрациклинам развивается медленно. Действуют эти антибиотики бактериостатически. В основе их действия лежит нарушение синтеза белка на уровне рибосом. В более высоких кон-ях тормозят синтез мукопептида клеточной стенки бактерий убивая их.

Хорошо всacывaютcя при всех методах введения, создают в крови высокие концентрации и проникают почти во все органы и ткани. Однако при патологических состояниях оболочек головного или спинного мозга тетрациклины проникают и в эти органы. Проникновению через гематоэнцефалический барьер способствуют некоторые инфекционные заболевания и интоксикация организма. Через плацентарный барьер тетрациклины проникают сравнительно легко.
Эти антибиотики образуют трудно растворимые комплексы с ионами кальция, железа и других тяжелых металлов. Поэтому их не следует назначать внутрь одновременное с молоком)(из-за содержания в нем кальция).
После перорального применения максимальнаяконцентрация антибиотиков в крови достигается через 1,5-4 ч и терапевтические концентрации
удерживаются до 8-12 ч, а при внутримышечных инъекциях -до12-24 ч.
наиболее широко применяют в ветеринарной практике
почти при всех бактериальных, вирусных (для профилактики бактериальных осложнений) инфекциях всех видов домашних животных, зверей и птицы, а также всеми способами введения — перорально, внутримышечно, аэрозольно и др.

Тетрациклин, тет. Гидрохлорид,тетрохлорид.

 

АБ группы аминогликозиды.

Представители этой группы (неомицин, мономицин, канамици.) по структуре сходны со стрептомицинами.

Большинство антибиотиков этой группы получают с помощью продуцентов ~ грибов рода Actinomyces fradiae и др. Имеются и полусинтетические
производные.
Все аминогликозиды — антибиотики широкого спектра действия, оказывающие бактерицидный эффект на грамположительные и грамотрицательные (особенно) микроорганизмы. Наиболее эффективны эти препараты в отношении возбудителей колибактериоза, сальмонеллезов, пастерелеза. Желудочно-кишечном тракте всасываются плохо, поэтому в основном рекомендуются для внутримышечных инъекций, ингаляционного применения и наружно.

Механизм действия связан с подавлением синтеза белка микробной клетки на уровне рибосом, а также с воздействием на некоторые ферментные системы. Активность от 680 до 1000 ЕД в 1 мг.
Побочка: нефротоксичность, ототоксичность.

Неомиуина сульфат (Neomycini sulfas). Неомицин (основание) — комплексный антибиотик, образующийся при ферментации гриба -продуцента. При внутримышечном введении быстро поступает в кровь, сохраняя терапевтические концентрации в течение 8-12 ч. В последнее время из-за сильного нефротоксического и ототоксического действия в медицине применяют только внутрь и наружно.
Хранят по списку Б.

Неогелазоль (Neogelasol). Пленкообразуюхций препарат в аэрозольной
упаковке.
Применяют для первичной обработки небольших повреждений кожи (порезы, ссадины, трещины), при необширных ожогах. При нанесении на кожу
образуется тонкая пленка, остающаяся в течение 6-8 ч.

Гентамицина сульфат (Gentamycini sulfas).
Как и другие антибиотики-аминогликозиды, обладает широким спектром антимикробного действия. После инъекций терапевтические концентрации создаются в крови через 1 ч и сохраняются на протяжении 8-12 ч.
Применяют при многих инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами (при бронхопневмониях, перитонитах, септицемии, раневой инфекции, респираторных инфекциях, сальмонеллезах и др.). Обычно назначают при различных смешанных инфекциях,
а также в случаях, когда возбудитель еще не установлен. Часто его применяют в сочетании с полусинтетическими пенициллинами — ампициллином и карбенициллином, с которыми он дает синергидный эффект.
Кроме указанных возбудителей, гентамицин активен в отношении микоплазм, поэтому в форме аэрозолей получил широкое распространение для лечебно-профилактических обработок в птицеводстве или при глубинном методе обеззараживания инкубационных яиц в сочетании с тилозином или
фармазином.

Амикацина сульфат (Amikacini sulfas). Обладает широким спектром антимикробного действия. Активнее других антибиотиков — аминогликозидов. Резистентность
у микроорганизмов возникает медленно, и к препарату практически не возникает перекрестной устойчивости у м/о.
После введения в оптимальных дозах терапевтическая концентрация в организме сохраняется до 10-12 ч. Назначают при тяжелых инфекциях, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим аминогликозидам; при сепсисе, менингите, перитоните, септическом эндокардите, остеомиэлите, инфекциях кожи и подкожной клетчатки, инфекциях почек и мочеполового тракта, инфицированных ожогах, бактериемии и др.
Как и другие аминогликозиды, амикацин весьма токсичен и способен вызывать ототоксические и нефротоксические эффекты, нарушать нервномышечную проводимость и процессы всасывания в желудочно-кишечном
тракте.
Не совместим с пенициллинами и цефалоспоринами — снижение активности последних, фуросемидом, этакриловой кислотой (увеличение риска ототоксического действия), Ориентировочная доза 5-7,5 мг/кг 2 раза в сутки.
форма выпуска: флаконы по 100 и 500 мг.

 

АБ группы левомицетина.

Левомицетин и его препараты высокоэффективны при многих бактериальных инфекциях животных. Однако им свойственны выраженные добочные действия: раздражение слизистой оболочки кишечника, дисбактериоз,токсическое влияние на гемопоэз, вплоть до возникновения геморрагического синдрома.

Левомицетин (Laevomycetinum).
Мало растворим в воде, легко — в спирте. 1 ЕД = 1 мкг.
Механизм действия связан с нарушением синтеза белка микроорганизмов. Является антибиотиком широкого спектра действия; эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов. Действует на штаммы, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Действие
бактериостатическое. Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается медленно.