Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати зі складною технікою.

Дані, щодо впливу Ібупрофену і Парацетамолу на здатність керувати автомобілем та працювати зі складною технікою відсутні.

4.7. Побічні ефекти:

До реакцій гіперчутливості, пов’язаних з прийомом Ібупрофену належать:

А) Неспецифічні алергічні реакції та анафілаксія.

Б) Реактивність з боку дихальних шляхів, наприклад, астма, загострення астми, бронхоспазм чи задишка.

В) Різноманітні шкірні реакції, наприклад, свербіж, кропив’янка, набряк Квінке. Дуже рідко виявлялися ексфоліативні та бульозні дерматити (включаючи епідермальний некроліз та мультиморфмну еритему).

Дані епідеміологічних досліджень свідчать про те, що застосовування Ібупрофену (особливо у високих дозах: 2400 мг щодня), а також тривале застосування може призвести до незначного підвищення ризику появи артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт).

Побічні ефекти внаслідок прийому парацетамолу спостерігаються досить рідко, однак гіперчутливість, включаючи шкірний висип, трапляється.

Є дані щодо дискразії крові, включаючи тромбоцитопенічну пурпуру, метгемоглобінемію та агранулоцитоз, однак їх розвиток не обов’язково пов’язаний з прийомом парацетамолу.

Передозування

Ібупрофен

Застосування дітьми понад 400 мг/кг може викликати появу симптомів інтоксикації. У дорослих ефект дози менш виражений. Період напіввиведення при передозуванні складає 1,5 - 3 годин.

Симптоми

У більшості пацієнтів, що брали участь у клінічних дослідженнях, застосування значної кількості нестероїдних протизапальних засобів викликало лише нудоту, блювання, біль в епігастральної ділянці або дуже рідко діарею. Може також виникати шум у вухах, головний біль та кровотеча з шлунково-кишкового тракту. При більш тяжкому отруєнні можуть виникати токсичні ураження центральної нервової системи, проявлятися у вигляді запаморочення голови, головного болю, дихальної недостатності, задишки, сонливості, інколи збудженого стану та дезорієнтації або коми. Інколи у пацієнтів спостерігаються судоми. У випадку тяжкого отруєння можуть виникати гіпотонія, гіперкаліємія, метаболічний ацидоз; протромбіновий час/міжнародне нормалізаційне співвідношення може бути підвищенним, можливо, внаслідок впливу на фактори згортання циркулюючої крові. Може виникати гостра ниркова недостатність та пошкодження печінки. У хворих на бронхіальну астму може спостерігатися загострення астми.

Лікування

Лікування може бути симптоматичним та додатковим, а також включати очищення дихальних шляхів та спостереження за серцевими симптомами та показниками життєво важливих функцій до нормалізації стану. Рекомендовано пероральне застосування активованого вугілля впродовж однієї години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. У випадку частих або тривалих судом слід приймати диазепам або лоразепам внутрішньовенно. Для лікування астми слід застосовувати бронхолітічні засоби.

Парацетамол

Пошкодження печінки можливе у дорослих після застосування 10 г або більше Парацетамолу.

Якщо пацієнт належить до групи ризику, то прийом 5 і більше грамів Парацетамолу може призвести до пошкоджень печінки.

Симптоми

У випадку передозування Парацетамолом в перші 24 години спостерігаються такі симптоми, як блідість, нудота, блювання, анорексія і біль у животі.

Пошкодження печінки може виявлятися від 12 до 48 годин після прийому.

Також може спостерігатися порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз.

У випадках важких отруєнь, печінкова недостатність може призвести до енцефалопатії, кровотечі, гіпоглікемії, набряку мозку і навіть смерті.

Гостра ниркова недостатність разом з гострим некрозом канальців, що супроводжується болем у попереку, гематурією та протеїнурією, може розвинутись навіть за відсутності серйозного ушкодження печінки. Також є дані про порушення серцевого ритму та панкреатити.

Лікування

У випадку передозування Парацетамолу пацієнтам необхідне негайне лікування.

Незважаючи на малу кількість ранніх симптомів, пацієнти мають бути негайно направлені в лікарню з метою надання невідкладної медичної допомоги. Симптоми можуть бути представлені тільки нудотою чи блювотою, та не відображати тяжкості передозування чи ризику пошкодження органів. Лікування має бути надане згідно з чинними нормами.

Рекомендовано застосування активованого вугілля впродовж однієї години після передозування.

Концентрація Парацетамолу в плазмі крові має бути виміряна впродовж 4 чи більше годин після прийому (більш ранні вимірювання не є достовірними).

Лікування за рахунок N-ацетилцистеїну може бути використаним протягом 24 годин після прийому препарату, однак максимально захисний ефект спостерігався протягом 8 годин після прийому. За необхідності пацієнт має отримати N-ацетилцистеїн внутрішньовенно, особливо таке лікування є актуальним в разі розташування пацієнта на віддаленій території.

Лікування пацієнтів з серйозними порушеннями функцій печінки має відбуватись через 24 години після прийому препарату. Методи лікування мають бути встановлені Національною інформаційною службою отруєнь чи відділом захворювань печінки.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ібупрофен належить до нестероїдних протизапальних засобів, є похідним фенілпропіонової кислоти. Механізм дії полягає в інгібуванні синтезу простагландинів. Ібупрофен знижує біль від запалення, набряки та лихоманку. Більш того, Ібупрофен обернено інгібує агрегацію тромбоцитів. Експериментальні дані свідчать, що у випадку одночасного прийому, Ібупрофен може пригнічувати вплив невеликих доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів.

Також існують дані, які свідчать про те, що одноразовий прийом ібупрофену в кількості 400 мг за 8 годин до або впродовж 30 хвилин після прийому аспірину (81 мг) зменшував дію аспірину на формування тромбоксанів та агрегацію тромбоцитів. Однак недостатня кількість цих даних у поєднанні з проблемами екстраполяції результатів досліджень ex-vivo на клінічну ситуацію призводить до неможливості формулювання висновків щодо регулярного вживання Ібупрофену. Що стосується нерегулярного вживання препарату, то його ефект не є клінічно значимий.

Парацетамол

Парацетамол діє переважно шляхом інгібування синтезу простагландинів у центральній нервовій системі (ЦНС), та меншою мірою, через периферію, шляхом блокування больових імпульсів.

Периферичний ефект також може здійснюватись завдяки пригніченню синтезу простагландинів або пригніченню синтезу чи дії інших речовин, котрі сенсибілізують больові рецептори для механічних або хімічних стимулів.

Жарознижувальна дія – ймовірно, що Парацетамол індукує синтез антипіретиків шляхом дії на гіпоталамічний центр терморегуляції. В результаті цього розширюються переферичні судини, збільшується потік крові через шкіру, пітливість та втрата тепла. Головним механізмом дії простагландинів є пригнічення синтезу простагландинів в гіпоталамусі.

 

5.2. Фармакокінетичні властивості

Ібупрофен швидко всмоктується після прийому та швидко розподіляється по всьому тілу. Екскреція є швидкою і повною, виводиться через нирки.

При прийомі Ібупрофену натщесерце максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 45 хвилин після прийому їжі, піки спостерігалися після 1-2 годин. Цей час може варіювати залежно від дози препарату. Період напіврозпаду - майже 2 години.

Деякі дослідження засвідчили наявність ібупрофену в грудному молоці в дуже низьких концентраціях.

Парацетамол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, його максимальна концентрація в плазмі досягається від 30 хвилин до 2 годин після прийому. Він метаболізується в печінці й виводиться з сечею головним чином у вигляді глюкуронових і сульфатних кон’югатів. Менше ніж 5% парацетамолу виводиться в незміненому вигляді. Період напіввиведення варіює від 1 до 4 годин. Зв'язування парацетамолу білками плазми незначне за звичайних концентрацій, однак зростає з їх збільшенням.

Слід зазначити також, що один з гідроксильованих метаболітів, який в дуже малих кількостях синтезується в печінці оксидазами зі змішаними функціями, в нормі детоксикується шляхом кон’югації з глутатіоном печінки. У випадку передозування Парацетамолу він здатний його акумулювати, що в свою чергу призводить до ушкоджень печінки.

 

Доклінічне вивчення безпеки

Даних щодо доклінічних досліджень безпеки Ібупрофену і Парацетамолу не існує.

 

Фармацевтичні властивості

Перелік компонентів

Кукурудзяний крохмаль

Мікрокристалічна целюлоза

Тальк очищений

Стеарат магнію

Кремнію діоксид колоїдний (Aerosil-200)

Натрію крохмальгліколят

Несумісність

Немає – це добре збалансований та прорахований продукт. Даних щодо несумісності не існує.

 

Термін придатності

36 місяців з дня виробництва